Действующие вещества
Цефиксим
Форма выпуска
Гранулы
Состав
В 1 дозе содержится: цефиксима тригидрат (микронизированный) 1.402 г (100 мг/5 мл готовой суспензии) (эквивалентно 1.2 г цефиксима + 4% перезакладки) Вспомогательные вещества: натрия бензоат — 0.03 г, сахароза — 30.225 г, камедь ксантановая — 0.155 г, ароматизатор клубничный — 0.048 г.
Фармакологический эффект
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия III поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae. In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens. К действию цефексима устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако Cmax цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей. При приеме препарата в форме капсул Cmax в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 3.5 мкг/мл. При приеме препарата в форме суспензии в дозе 200 мг Cmax в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 2.8 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг — 4.4 мкг/мл. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%. Выведение Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. Т1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: Фарингит, тонзиллит, синусит.Острый и хронический бронхит.Средний отит.Неосложненные инфекции мочевыводящих путей.Неосложненная гонорея.
Противопоказания
Нарушение функции почек с КК менее 60 мл/мин (для капсул).Детский возраст до 12 лет (для капсул).Детский возраст до 6 мес (для суспензии).Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, при хронической почечной недостаточности, псевдомембранозном колите (в анамнезе).
Меры предосторожности
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, холестаз, холестатическая желтуха, кандидоз, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны системы кроветворения: панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, кровотечение. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность. Со стороны половой системы: вагинит, зуд половых органов. Со стороны лабораторных показателей: увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Супракса при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Супракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Детям в возрасте от 6 мес до 12 лет препарат назначают в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч. Детям в возрасте 5-11 лет суточная доза составляет 6-10 мл суспензии, в возрасте 2-4 лет — 5 мл, в возрасте от 6 мес до 1 года — 2.5-4 мл. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг препарат назначают в дозе 400 мг 1 раз/сут или по 200 мг 2 раза/сут. Средняя продолжительность курса лечения — 7-10 дней. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. При нарушениях функции почек (при КК 21-60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК ≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза. Правила приготовления суспензии Перевернуть флакон и встряхнуть его содержимое. Добавить 40 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды в 2 этапа и взболтать после каждого добавления до образования гомогенной суспензии. После этого необходимо дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного растворения гранул. Перед применением готовую суспензию следует взбалтывать.
Побочные действия
Аллергические реакции крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, реакции, напоминающие сывороточную болезнь.Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги.Со стороны пищеварительной системы сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, холестаз, холестатическая желтуха, кандидоз, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.Со стороны системы кроветворения панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, кровотечение.Со стороны мочевыделительной системы интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.Со стороны половой системы вагинит, зуд половых органов.Со стороны лабораторных показателей увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.Прочие кандидомикоз, одышка.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы, за исключением аллергических реакций. Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов, ГКС, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, оксигенотерапию, переливание инфузионных растворов, ИВЛ. Цефиксим не выводится в больших количествах из циркулирующей крови путем гемо- или перитонеального диализа.
Взаимодействие с другими препаратами
Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, диуретики) задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови. При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови. Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому препарат следует применять за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.
Особые указания
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита. Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут проявлять повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза: 15 г в 20 мл (400 мг). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.
Отпуск по рецепту
Да
Состав
Активное вещество:
|
1 фл. |
5 мл готовой сусп. |
|
|
цефиксима тригидрат (микронизированный) |
1.402 г |
100 мг |
|
(эквивалентно 1.2 г цефиксима + 4% перезакладки) |
Вспомогательные вещества:
натрия бензоат — 0.03 г, сахароза — 30.225 г, камедь ксантановая — 0.155 г, ароматизатор клубничный — 0.048 г.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако Cmax цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%. Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. Т1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синуситы, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, к цефалоспоринам и к пенициллинам, детский возраст (до 6 мес).
Способ применения и дозы
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет назначают в виде суспензии в дозе 8 мг/кг/сутки однократно или в 2 приема по 4 мг/кг каждые 12 ч. Для детей в возрасте 5-11 лет суточная доза суспензии — 6-10 мл, в возрасте 2-4 лет — 5 мл, в возрасте от 6 месяцев до 1 года — 2,5-4 мл.
Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг — 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки.
Средняя продолжительность курса лечения — 7-10 дней.
При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 10 дней. При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя КК: при КК 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить вдвое.
Способ приготовления суспензии: перевернуть флакон и встряхнуть содержимое флакона. Добавить 40 мл охлажденной кипяченой воды в 2 этапа и взболтать до образования гомогенной суспензии, дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного растворения порошка. Перед применением готовую суспензию необходимо хорошо взбалтывать.
Условия хранения
При температуре от 15°С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической почечной недостаточностью или псевдомембранозным колитом (в анамнезе), у детей в возрасте до 6 мес.
При длительном применении возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
У пациентов с указанием в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, возможны проявления повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Описание
Антибиотик-цефалоспорин.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.
Фармакодинамика
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Побочные действия
: сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы кроветворения
: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС
: головокружение, головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы
: интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции
: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином увеличивается его концентрация в плазме крови.
Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ, за исключением аллергических реакций.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Цефиксим не выводится в больших количествах из циркулирующей крови путем гемо-или перитонеального диализа.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Этот товар купили 9514 раз
Как сделать заказ?
Добавьте выбранный товар в корзину
Проверьте наличие в аптеках
Выкупите в аптеке прямо сейчас!
Кратко о товаре
Супракс — антибиотик широкого спектра действия, применяется для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей и др. Принимается внутрь, перед применением необходимо приготовить суспензию. Дозировка зависит от массы тела и возраста пациента. Препарат может вызывать различные побочные эффекты, перед применением необходима консультация врача.
Ответы на все вопросы о товаре читайте в статье
Супракс инструкция по применению
Ответы на часто задаваемые вопросы о препарате
Способ применения и дозировка
Детям от 6 месяцев до 12 лет дают препарат один раз в день или делят на два приёма (через каждые 12 часов). Дозировку назначает врач строго индивидуально, исходя из веса ребёнка.
Если в упаковке есть специальный дозировочный шприц или ложка, то нужно следовать таблице подбора дозировок, которая прилагается к препарату.
Показания
- Инфекции верхних дыхательных путей (например, ангина, воспаление миндалин)
- Средний отит (воспаление среднего уха)
- Синуситы
- Инфекции нижних дыхательных путей (бронхиты)
- Цистит и воспаления мочевого пузыря
- Гонорея (неосложнённая острая форма)
Противопоказания
- Аллергия на компоненты лекарства, особенно на цефиксим и другие препараты группы цефалоспоринов
- Тяжёлые аллергические реакции на пенициллины и подобные им антибиотики
- Наследственные проблемы с перевариванием сахаров (фруктозы, глюкозы и галактозы)
- Возраст младше 6 месяцев
Побочное действие
- Проблемы со стороны крови (например, уменьшение количества клеток крови, анемия)
- Расстройства пищеварения (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, грибковые инфекции рта)
- Нарушение работы печени и почек
- Реакции аллергии (сыпь, зуд, отёк, тяжёлые аллергические состояния вплоть до шока)
- Неврологические симптомы (головокружение, головные боли, звон в ушах, судороги)
- Осложнения со стороны почек (острая почечная недостаточность, воспаление тканей почки)
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Самовывоз в Москве
ВИТА
Москва, ул. Первомайская, 44/20
ЗдравСити
Москва, проезд Анадырский, 47, к.1
Ригла
Москва, ул. Кастанаевская, 24
Ригла
Москва, ул. Академика Павлова, 56, к.1, пом.11Н
ЗдравСити
Москва, ул. Гвардейская, 14
ФАРМАТ
Москва, б-р Яна Райниса, 30, к.1
Ригла
Москва, ул. Б.Академическая, 24, к.1
Планета Здоровья
Москва, наб. Пресненская, 2
Озерки
Москва, ул Кунцевская, д. 13/6
Надежда-Фарм
Москва, ул. Дудинка, 3
Аптеки в вашем городе 1997 аптек
Планета Здоровья
— 247 аптек
Все сети аптек в вашем городе
5.0 / 5
На основе 46 оценок покупателей
Самый лучший но к сожалению мало где находится
Супракс первый раз мы приобрели ребёнку. Он хорошо нам помог при бронхите. Снял все симптомы и без всяких негативных последствий. Хотя дочка у меня аллергик. А потом и мне его прописали, когда приболела. Только мне уже в капсулах.
Внучку разрешили взять на выходные, а у неё, как назло, температура поднялась. Пришлось отменить развлекательную часть и везти лекарство. Хорошо, что педиатр на одной площадке со мной живёт. Выписал Супракс. Помог практически мгновенно.
Супракс действует очень быстро. Фактически улучшение наступает уже через 30 минут после приёма лекарства. Антибиотики, конечно, не полезны для ребёнка, но когда высокая температура, сбивать то чем-то надо.
Жена оставила на меня ребёнка и уехала в командировку. Если бы я знал, что нас ждёт впереди, то не отпустил бы её никогда. Через пару часов после отъезда мамы у дочери поднялась температура. Сбить её не получилось. На следующий день побежали в поликлинику, где педиатр выписал нам Супракс и отправил домой. Препарат помог, но с приготовлением суспензии пришлось повозиться. Неудобно, что нужно самому её готовить.
Препарат справился с бактериальным бронхитом. Но на это ему понадобилось 4 дня. Первые дни улучшений почти не было. Я уже стала думать, что он вообще не работает. Потому что обычно при приёме антибиотиков облегчение наступает почти сразу.
Ребенку не было и года, орви переросло в бронхит, врач прописал антибиотик Супракс. Узнал, что даже для малышей есть антибиотик, который можно, который «вкусный», который безопасный. У ребенка даже поноса не было.
Мне и ребёнку нравится Супракс. Ему, тем, что он вкусный, как десерт. А мне, тем, что быстро действует. Имеет удобную форму. Неоднократно проверено — этот антибиотик практически не даёт негативных последствий.
Отличная скорая помощь при серьёзных заболеваниях. Обычно, если я замечаю, что дочка заболевает я стараюсь подлечить её народными средствами. Но когда встаёт вопрос о более серьёзных заболеваниях, я всегда покупаю проверенный годами Супракс.
Прописали сыну Супракс от гнойной ангины. Препарат на вкус непротивный, ребёнок его пил с удовольствием. С симптомами справляется быстро. Уже на следующий день сын выглядел значительно лучше. Но очень дорогой препарат.
Популярные товары
Лидеры продаж
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Супракс® (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг/5 мл)
Дата последней актуализации: 24.09.2024
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Супракс®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Астеллас Фарма Юроп Б.В.
Условия хранения
При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
rxlist.com, 2024.
Фармакологическая группа
Характеристика
Цефиксим — это полусинтетическое цефалоспориновое антибактериальное вещество для перорального применения.
Молекулярная масса составляет 507,50 Да в виде тригидрата.
Фармакология
Механизм действия
Цефиксим является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком (см. Микробиология).
Фармакокинетика
Жевательные таблетки цефиксима биоэквивалентны суспензии для перорального применения.
Цефиксим в виде таблеток и суспензии, принимаемых перорально, всасывается примерно на 40–50% независимо от приема пищи; однако время достижения максимальной абсорбции увеличивается примерно на 0,8 ч при приеме с пищей. Одна таблетка цефиксима 200 мг обеспечивает среднюю Cmax в сыворотке примерно 2 мкг/мл (диапазон от 1 до 4 мкг/мл); одна таблетка 400 мг обеспечивает среднюю Cmax примерно 3,7 мкг/мл (диапазон от 1,3 до 7,7 мкг/мл). При пероральном применении у здоровых взрослых добровольцев суспензии средняя Cmax примерно на 25–50% выше, чем при применении таблеток. Суспензия для перорального применения в дозе 200 и 400 мг обеспечивает среднюю Cmax 3 мкг/мл (диапазон от 1 до 4,5 мкг/мл) и 4,6 мкг/мл (диапазон от 1,9 до 7,7 мкг/мл) соответственно при применении у здоровых взрослых добровольцев. AUC при приеме суспензии примерно на 10–25% больше, чем при приеме таблеток в дозе от 100 до 400 мг при применении у здоровых взрослых добровольцев. Повышенную абсорбцию следует учитывать, если таблетку заменяют суспензией для перорального применения. Из-за недостаточной биоэквивалентности таблетки не следует заменять суспензией для перорального применения при лечении среднего отита. Перекрестные исследования применения таблеток и суспензии у детей не проводились.
Капсула 400 мг биоэквивалентна таблетке 400 мг при приеме натощак. Однако при совместном приеме с пищей абсорбция снижается примерно на 15% по AUC и на 25% по Cmax.
Cmax в сыворотке крови наблюдается через 2–6 ч после перорального приема одной таблетки 200 мг, одной таблетки 400 мг или 400 мг суспензии цефиксима. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 2–5 ч после однократного применения 200 мг суспензии и через 3–8 ч после перорального приема одной капсулы 400 мг.
Распределение
Связывается с белками плазмы приблизительно на 65%, при этом уровень связывания не зависит от концентрации. В исследовании многократных доз исследуемого состава, который обладал меньшей биодоступностью, чем таблетки или суспензия, через 14 дней наблюдалось небольшое накопление ДВ в плазме крови или моче. Достоверные данные об уровнях цефиксима в спинномозговой жидкости отсутствуют.
Метаболизм и выведение
Данных о метаболизме цефиксима in vivo нет. Примерно 50% абсорбированной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. В исследованиях на животных было отмечено, что более 10% введенной дозы цефиксима также выводится с желчью. T1/2 цефиксима из сыворотки крови у здоровых людей не зависит от лекарственной формы и составляет в среднем 3–4 ч, но у некоторых здоровых добровольцев может достигать 9 ч.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Средние значения AUC в равновесном состоянии у пожилых пациентов примерно на 40% выше, чем у других здоровых взрослых. Различия в фармакокинетических параметрах между 12 молодыми и 12 пожилыми пациентами, получавшими 400 мг цефиксима 1 раз/сут в течение 5 дней, суммируются в таблице.
Фармакокинетические параметры (среднее значение ± среднее отклонение) цефиксима у молодых и пожилых пациентов
| Фармакокинетический параметр | Молодые пациенты | Пожилые пациенты |
| Cmax, мг/л | 4,74±1,43 | 5,68±1,83 |
| Tmax, чa | 3,9±0,3 | 4,3±0,6 |
| AUC, мг·ч/лa | 34,9±12,2 | 49,5±19,1 |
| T1/2, чa | 3,5±0,6 | 4,2±0,4 |
| Cave, мг/лa | 1,42±0,50 | 1,99±0,75 |
aЗначимые различия между возрастными группами (p<0,05).
Увеличение значений не было клинически значимым.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 20–40 мл/мин) средний T1/2 цефиксима из сыворотки увеличивается до 6,4 ч. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина от 5 до 20 мл/мин) T1/2 увеличивается в среднем до 11,5 ч. Гемодиализ или перитонеальный диализ не способствуют значительному выведению цефиксима из крови. Исследование показало, что при дозе 400 мг у пациентов, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с Cl креатинина от 21 до 60 мл/мин определяются сходные концентрации в крови.
Микробиология
Механизм действия
Как и у других цефалоспоринов, бактерицидное действие цефиксима обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки. Цефиксим стабилен в присутствии некоторых бета-лактамаз. В результате некоторые микроорганизмы, устойчивые к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам из-за присутствия бета-лактамаз, могут быть чувствительны к цефиксиму.
Устойчивость
Устойчивость к цефиксиму у изолятов Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae чаще всего связана с изменениями в пенициллинсвязывающих белках. Действие цефиксима в отношении Enterobacteriaceae, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра, может быть ограничено. Виды Pseudomonas, виды Enterococcus, штаммы стрептококков группы D, Listeria monocytogenes, большинство штаммов стафилококков (включая штаммы, устойчивые к метициллину), видов Enterobacter, Bacteroides fragilis и видов Clostridium устойчивы к цефиксиму.
Антибактериальное действие
Было выявлено, что цефиксим действует против большинства изолятов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях (см. «Применение»).
Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.
Доступны следующие данные in vitro, но их клиническое значение неизвестно. По крайней мере 90% следующих бактерий демонстрируют МИК in vitro, меньшую или равную пограничному значению чувствительности для цефиксима в отношении изолятов аналогичного рода или группы организмов. Однако эффективность цефиксима при лечении клинических инфекций, вызванных перечисленными ниже бактериями, не была установлена в достаточно доказательных и надежно контролируемых клинических исследованиях.
Грамположительные бактерии: Streptococcus agalactiae.
Грамотрицательные бактерии: Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia species, Salmonella species, Serratia marcescens, Shigella species.
Клинические исследования
Сравнительные клинические исследования лечения среднего отита были проведены у почти 400 детей в возрасте от 6 мес до 10 лет. Streptococcus pneumoniae был выделен у 47% пациентов, Haemophilus influenzae — у 34%, Moraxella cataralis — у 15% и S. pyogenes — у 4%.
Средний положительный клинический ответ Streptococcus pneumoniae на цефиксим был примерно на 10% ниже, а ответ Haemophilus influenzae или Moraxella cataralis примерно на 7% выше (12% с учетом бета-лактамазоположительных изолятов H. influenzae), чем на контрольные препараты.
В исследованиях пациенты были рандомизированы и получали либо цефиксим в дозах 4 мг/кг 2 раза/сут или 8 мг/кг 1 раз/сут, либо препарат сравнения. У 69–70% пациентов в каждой группе наблюдалось исчезновение признаков и симптомов среднего отита при оценке через 2–4 нед лечения, но стойкий выпот наблюдался у 15% пациентов. При оценке по завершении терапии 17% пациентов, получавших цефиксим, и 14% пациентов, получавших эффективные препараты сравнения (18%, включая тех пациентов, у которых была выявлена устойчивость Haemophilus influenzae к контрольному препарату и которые получали контрольный антибактериальный препарат), считались пациентами с неудавшимся лечением. Через 2–4 нед наблюдения у 30–31% пациентов были выявлены признаки неэффективности лечения или рецидива заболевания.
| Бактериологическая оценка лечения отита среднего уха через 2–4 нед на основе повторного посева жидкости из среднего уха или экстраполяции клинического результата | |||
| Микроорганизм | Цефиксимa 4 мг/кг 2 раза/сут |
Цефиксимa 8 мг/кг 1 раз/сут |
Контрольные препаратыa |
| Streptococcus pneumoniae | 48/70 (69%) | 18/22 (82%) | 82/100 (82%) |
| Haemophilus influenzae бета-лактамазоотрицательный |
24/34 (71%) | 13/17 (76%) | 23/34 (68%) |
| Haemophilus influenzae бета-лактамазоположительный |
17/22 (77%) | 9/12 (75%) | 1/1b |
| Moraxella catarrhalis | 26/31 (84%) | 5/5 | 18/24 (75%) |
| S. pyogenes | 5/5 | 3/3 | 6/7 |
| Все изоляты | 120/162 (74%) | 48/59 (81%) | 130/166 (78%) |
aЧисло эрадицированных/число изолированных.
bБыли выделены еще 20 бета-лактамазоположительных изолятов Haemophilus influenzae, но они были исключены из анализа в связи с устойчивостью к контрольному антибактериальному препарату. При лечении 19 из них можно было оценить клиническое течение, и у 10 наблюдался благоприятный исход. Когда эти случаи включались в общую бактериологическую оценку терапии контрольными препаратами, 140/185 (76%) патогенов считались эрадицированными.
Показания к применению
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей, вызванными чувствительными изолятами Escherichia coli и Proteus mirabilis.
Средний отит
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше со средним отитом, вызванным чувствительными изолятами Haemophilus influenzae, Moraxella cataralis и Streptococcus pyogenes (эффективность в отношении Streptococcus pyogenes в этой системе органов изучалась менее чем в 10 клинических случаях).
Примечание. У пациентов со средним отитом, вызванным Streptococcus pneumoniae, общий ответ на цефиксим был примерно на 10% ниже, чем на препарат сравнения (см. Клинические исследования).
Фарингит и тонзиллит
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше при фарингите и тонзиллите, вызванных чувствительными изолятами Streptococcus pyogenes (примечание: пенициллин обычно является препаратом первого ряда при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes. Цефиксим обычно эффективен при ликвидации Streptococcus pyogenes из носоглотки; однако данные, подтверждающие эффективность цефиксима для последующей профилактики ревматизма, отсутствуют).
Обострение хронического бронхита
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше с обострениями хронического бронхита, вызванными чувствительными изолятами Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae.
Неосложненная гонорея (цервикальная/уретральная)
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше с неосложненной гонореей (цервикальной/уретральной), вызванной чувствительными изолятами Neisseria gonorrhoeae (изоляты, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу).
Применение
Чтобы уменьшить вероятность развития бактерий, устойчивых к ЛС, и сохранить эффективность цефиксима и других антибактериальных препаратов, цефиксим следует использовать только для лечения инфекций, которые, как доказано или вероятно, вызваны чувствительными бактериями. Если имеются данные о посеве и чувствительности, их следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местная эпидемиология и особенности чувствительности могут способствовать эмпирическому выбору терапии.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
- H66.9 Средний отит неуточненный
- J01 Острый синусит
- J02 Острый фарингит
- J03 Острый тонзиллит [ангина]
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J31.2 Хронический фарингит
- J32 Хронический синусит
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
Противопоказания
Цефиксим противопоказан пациентам с аллергией на цефиксим или другие цефалоспорины.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Исследования репродукции были проведены на мышах и крысах с использованием доз, в 40 раз превышающих дозу для человека, и не выявили никаких доказательств вреда цефиксима для плода. Достаточно доказательных и надежно контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции у животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, цефиксим следует использовать во время беременности только в случае явной необходимости.
Роды и родоразрешение
Применение цефиксима во время родов и родоразрешения не изучалось. Лечение следует назначать только в случае явной необходимости.
Кормящие матери
Неизвестно, выделяется ли цефиксим с грудным молоком. Следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления грудью во время применения цефиксима.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в самых разных условиях, частоту побочных реакций, наблюдаемую в клинических исследованиях препарата, содержащего это ДВ, нельзя напрямую сравнивать с показателями в клинических исследованиях другого препарата, содержащего это же ДВ, и они могут не отражать частоту, наблюдаемую на практике.
Наиболее частыми побочными реакциями в исследованиях таблетированной формы были нарушения со стороны ЖКТ, о которых сообщалось у 30% взрослых пациентов, получавших цефиксим 2 или 1 раз/сут. Из-за побочных реакций, связанных с ДВ, 5% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, прекратили терапию. Отдельные побочные реакции включали диарею (16%), жидкий или частый стул (6%), боль в животе (3%), тошноту (7%), диспепсию (3%) и метеоризм (4%). Частота возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ, включая диарею и жидкий стул, у детей, получавших суспензию, была сопоставима с частотой, наблюдаемой у взрослых пациентов, получавших таблетки.
Пострегистрационный период
Сообщалось о следующих побочных реакциях после применения цефиксима. Частота случаев составляла менее 1 из 50 (менее 2%).
ЖКТ: в ходе клинических исследований было выявлено несколько случаев псевдомембранозного колита, подтвержденного лабораторно-инструментальными методами. Симптомы псевдомембранозного колита могут возникнуть во время или после терапии.
Реакции гиперчувствительности. Анафилактические/анафилактоидные реакции (включая шок и летальный исход), кожная сыпь, крапивница, лекарственная лихорадка, зуд, ангионевротический отек и отек лица. Сообщалось о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и реакциях, подобных сывороточной болезни.
Печень: преходящее повышение уровня АЛТ, АСТ, ЩФ, гепатит, желтуха.
Почки: преходящее повышение уровня азота мочевины крови или креатинина, острая почечная недостаточность.
ЦНС: головные боли, головокружения, судороги.
Кровеносная и лимфатическая система: преходящая тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, удлинение ПВ, повышение уровня ЛДГ, панцитопения, агранулоцитоз и эозинофилия.
Отклонение лабораторных показателей от нормы: гипербилирубинемия.
Другие побочные реакции: генитальный зуд, вагинит, кандидоз, токсический эпидермальный некролиз.
Побочные реакции на препараты класса цефалоспоринов, о которых сообщалось ранее: аллергические реакции, суперинфекция, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, нарушение функции печени, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения и колит.
Некоторые цефалоспорины провоцировали возникновение судорог, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда дозировка не была снижена (см. «Способ применения и дозы», «Передозировка»). При возникновении судорог, связанных с медикаментозной терапией, прием препарата следует прекратить. При наличии клинических показаний может быть назначена противосудорожная терапия.
Взаимодействие
Карбамазепин
В пострегистрационном периоде при одновременном применении цефиксима сообщалось о повышении уровня карбамазепина. Контроль за действием ДВ может помочь в выявлении изменений концентрации карбамазепина в плазме.
Варфарин и антикоагулянты
При одновременном применении цефиксима сообщалось об увеличении ПВ с клиническим кровотечением или без него.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Ложноположительная реакция на кетоны в моче может возникнуть в исследованиях с использованием нитропруссида, но не в исследованиях с нитроферрицианидом.
Введение цефиксима может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче при использовании Clinitest®, раствора Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы (таких как Clinistix® или TesTape®). Сообщалось о ложноположительном результате в прямой пробе Кумбса во время лечения другими цефалоспоринами; поэтому следует отметить, что положительный результат в прямой пробе Кумбса может быть обусловлен приемом цефиксима.
Передозировка
Может быть показано промывание желудка; специфического противоядия не существует. Цефиксим не выводится в значительных количествах из кровообращения при гемодиализе или перитонеальном диализе. Профиль побочных реакций у небольшого количества здоровых взрослых добровольцев, получавших однократные дозы до 2 г цефиксима, не отличался от профиля, наблюдаемого у пациентов, получавших рекомендованные дозы.
Способ применения и дозы
Перорально.
Взрослые. Рекомендуемая доза цефиксима составляет 400 мг/сут. Можно принимать в виде таблетки или капсулы по 400 мг/сут, или таблетку 400 мг разделить на части и принимать по половине таблетки каждые 12 ч. Для лечения неосложненных гонококковых инфекций шейки матки/уретры рекомендуется однократный пероральный прием в дозе 400 мг. Капсулу и таблетку можно принимать независимо от приема пищи.
При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, цефиксим следует применять в терапевтической дозе в течение не менее 10 дней.
Дети (в возрасте 6 мес и старше). Рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг/сут суспензии. Цефиксим можно вводить в виде разовой суточной дозы или в виде двух разделенных доз по 4 мг/кг каждые 12 ч.
У детей с массой тела более 45 кг или старше 12 лет следует применять рекомендованную для взрослых дозу.
При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, цефиксим следует применять в терапевтической дозе в течение не менее 10 дней.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности
При применении цефиксима сообщалось об анафилактических/анафилактоидных реакциях (включая шок и летальный исход).
Перед началом терапии цефиксимом следует провести тщательное обследование, чтобы определить, были ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим препаратам. Если цефиксим назначается пациентам, чувствительным к пенициллину, следует соблюдать осторожность, поскольку перекрестная гиперчувствительность среди бета-лактамных антибактериальных препаратов четко подтверждена и может возникнуть у 10% пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе. При возникновении аллергической реакции на цефиксим следует прекратить его применение.
Диарея, вызванная Clostridium difficile
Сообщалось о диарее, вызванной Clostridium difficile (Clostridium Difficile-Associated Diarrhea, CDAD), при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая препараты цефиксима, и ее степень тяжести может варьировать от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными ЛС изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Изоляты C. difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивы к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия. CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых возникает диарея после применения антибактериальных препаратов. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось о возникновении CDAD в течение 2 мес после применения антибактериальных препаратов.
Если подозревается или подтверждается CDAD, необходимо прекратить продолжающееся применение антибактериальных препаратов, не направленных против C. difficile. По клиническим показаниям следует назначить соответствующую коррекцию дефицита и возмещение потери жидкости и электролитов, белковые добавки, антибактериальное медикаментозное лечение C. difficile и хирургическое обследование.
Коррекция дозы при почечной недостаточности
Дозу цефиксима следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе. Пациенты, находящиеся на диализе, должны находиться под тщательным наблюдением.
Эффекты на коагуляцию
Цефалоспорины, включая цефиксим, могут вызывать снижение активности протромбина. В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью или плохим алиментарным статусом, а также пациенты, получающие длительный курс противомикробной терапии, и пациенты, которые ранее стабилизировались на антикоагулянтной терапии. У пациентов из группы риска следует контролировать ПВ и назначать экзогенный витамин К по показаниям.
Развитие устойчивых к ЛС бактерий
Назначение цефиксима при отсутствии доказанной или высоковероятной бактериальной инфекции не принесет пользу пациенту и увеличит риск развития бактерий, устойчивых к ЛС.
Риск для пациентов с фенилкетонурией
Фенилаланин может быть вреден для пациентов с фенилкетонурией. Жевательные таблетки цефиксима содержат аспартам — источник фенилаланина. Каждая доза 100, 150 и 200 мг содержит 3,3 мг, 5 мг и 6,7 мг фенилаланина соответственно. Прежде чем назначать жевательные таблетки цефиксима пациенту с фенилкетонурией, следует учитывать общую суточную дозу фенилаланина из всех источников, включая жевательные таблетки цефиксима.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности. Исследования на протяжении всего жизненного цикла на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились. Цефиксим не вызывал точечных мутаций у бактерий или в клетках млекопитающих, повреждений ДНК или хромосом in vitro и не проявлял кластогенного потенциала in vivo в микроядерном тесте на мышах. Цефиксим в дозах, в 25 раз превышающих терапевтическую дозу для взрослых, не влиял на фертильность и репродуктивные функции у крыс.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность цефиксима у детей в возрасте до 6 мес не установлены. Частота возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ, включая диарею и жидкий стул, у детей, получавших суспензию, была сопоставима с частотой, наблюдавшейся у взрослых пациентов, получавших таблетки.
Пожилые пациенты. Клинические исследования не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли их реакции от реакций более молодых пациентов. Другие сообщения о клиническом опыте не выявили различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. Фармакокинетическое исследование у пожилых людей выявило различия в фармакокинетических параметрах (см. «Фармакология»). Эти различия были небольшими и не указывают на необходимость коррекции дозы препарата у пожилых людей.
Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу цефиксима следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе. Пациенты, находящиеся на диализе, должны находиться под тщательным наблюдением.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Регистрационный номер:
П N 013023/02
Торговое название препарата: Супракс
Международное непатентованное название:
Цефиксим
Химическое название: : -(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-4-тиазолил)-2-(карбокси- метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-винил-5-тиа-1 -азабицикло [4,2,0]-окт-2-ен-2- карбоновой кислоты тригидрат.
Лекарственная форма:
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Состав на 1 флакон для приготовления суспензии для приема внутрь 100мг/5 мл:
Активный ингредиент: цефиксима тригидрат (микронизированный) 1,402 г (эквивалентно 1,2 г Цефиксима + 4% перезакладки).
Неактивные ингредиенты: натрия бензоат, сахароза, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный.
Описание
От почти белого до кремового цвета мелкие гранулы. После смешивания образуется суспензия от почти белого до кремового цвета со сладким ароматом клубники.
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик-цефалоспорин.
KOД ATX: [J01DD08].
Фармакологические свойства
Цефиксим — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Цефиксим действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны, устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грам-положительных и грам-отрицательных бактерий.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Грам-отрицательные: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Грам-отрицательные: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis. Neisseria gonorrhoeae.
In vitro цефиксим обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные: Streptococcus agalactiae.
Грам-отрицательные: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
Примечание: Pseudomonas species, Enterococcus (Streptococcus) serogroup D, Listeria monocytogenes, большинство стафилококков, включая метицилин-резистентные штаммы, Enterobacter, Bacteroides fragilis, Clostridium spp. устойчивы к действию цефиксима.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь биодоступность препарата составляет от 40 до 50% независимо от приема пищи, однако максимальная концентрация цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0,8 часа при приеме препарата вместе с пищей.
При приеме суспензии максимальная концентрация в сыворотке крови достигается также через 4 часа и составляет 2,8 мкг/мл (при приеме 200 мг) и 4,4 мкг/мл (при приеме 400 мг препарата).
Связь с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.
Около 50% дозы выводится с мочой в неизменном виде в течение 24 часов, около 10% назначенной дозы выводится с желчью.
Период полувыведения зависит от дозы и составляет от 3 до 4 часов. При нарушении функции почек — клиренс креатинина (КК) 20-40 мл/мин период полувыведения увеличивается до 6,4 часа, при клиренсе креатинина 5-10 мл/мин — до 11,5 часов.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- фарингит, тонзиллит, синуситы;
- острый и хронический бронхит;
- средний отит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- неосложненная гонорея.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность.к цефалоспоринам и к пенициллинам, детский возраст (до 6 мес).
С осторожностью: пожилой возраст, хроническая почечная недостаточность. псевдомембранозный колит (в анамнезе).
Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата в период беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет назначают в виде суспензии в дозе 8 мг/кг/сутки однократно или в 2 приема по 4 мг/кг каждые 12 ч. Для детей в возрасте 5-11 лет суточная доза суспензии — 6-10 мл, в возрасте 2-4 лет — 5 мл, в возрасте от 6 месяцев до 1 года — 2,5- 4 мл.
Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг — 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки.
Средняя продолжительность курса лечения — 7-10 дней.
При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 10 дней.
При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя КК: при КК 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе. суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить вдвое.
Способ приготовления суспензии: перевернуть флакон и встряхнуть содержимое флакона. Добавить 40 мл охлажденной кипяченой воды в 2 этапа и взболтать до образования гомогенной суспензии, дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного растворения порошка. Перед применением готовую суспензию необходимо хорошо взбалтывать.
Использовать суспензию в течение 14 дней с момента приготовления при соблюдении условий хранения 15 — 25 °С.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, эозинофилия. лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия. тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, холестаз, холестатическая желтуха, кандидоз, редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, кровотечения.
Со стороны мочевыделителъной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины. гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Прочие: кандидамикоз, реакции, напоминающие сывороточную болезнь, судороги, острая почечная недостаточность, зуд влагалища, одышка.
Передозировка:
Симптомы: усиление побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ, за исключением аллергических реакций.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Цефиксим не выводится в больших количествах из циркулирующей крови путем гемо-или перитонеального диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином увеличивается его концентрация в плазме крови.
Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.
Особые указания:
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridia difficile, вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в состав препарата входит сахароза 15 г в 20 мл (400 мг).
Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг/5 мл во флаконах темного стекла с завинчивающейся пластиковой крышкой от 30,3 до 35,0г (эквивалентно 1,2г цефиксима + 4% перезакладки).
По 1 флакону с инструкцией по применению и пластиковой дозировочной ложкой объемом 10 мл или 5 мл в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре от 15°С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель Джазира Фармасьютикал Индастриз, Саудовская Аравия
Упаковано: ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус»
140342 Россия, Московская область, пос. Шувое
Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский переулок.