Супрастин или зиртек инструкция

Средний рейтинг 5 из 5 на основе 2 голосов

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин­индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Картинка с сайта: www.lvrach.ru

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2–3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

• У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
• Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
• Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
• После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

1. Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
3. Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1–7.
4. ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88–160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation H1 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217

Состав

В состав Супрастина в таблетках входят 25 мг хлорпирамина гидрохлорида, желатин, лактозы моногидрат, стеариновая кислота, натрия крахмала гликолят типа А, картофельный крахмал, тальк.

Супрастин в ампулах содержит в своем составе хлорпирамина гидрохлорид и воду д/и в качестве вспомогательного компонента.

Форма выпуска

Лекарство имеет 2 формы: таблетки 25 мг и раствор д/и 20 мг/мл.

Таблетки Супрастин дискообразной формы, окрашены в серовато-белый или белый цвет. На одной стороне выгравировано название “SUPRASTIN”, на другой имеется риска. Запах слабо выражен или полностью отсутствует. Таблетки расфасованы в блистеры по 10 шт., в упаковке 2 блистера.

Водный раствор прозрачный и бесцветный, c легким специфическим запахом. Выпускается в ампулах вместимостью 1 мл, упаковка №5.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество Супрастина представляет собой хлорированный аналог трипеленамина и принадлежит к группе антигистаминных средств 1-го поколения, которые — по основному побочному эффекту — также называют седативными.

Механизм действия хлорпирамина обусловлен способностью этого вещества блокировать рецепторы гистамина типа Н1. Исследования (как доклинические, так и клинические) доказывают его эффективность при поллинозе и прочих аллергических заболеваниях.

Как и другие Н1-блокаторы, действие препарата направлено, главным образом, на предупреждение реакций гиперчувствительности немедленного типа, а в случаях, когда реакция уже начала развиваться, на предупреждение дальнейшего выброса гистамина.

Эксперименты на морских свинках показали, что даже в очень низкой дозировке препарат защищал животных от влияния гистамина в дозе, превышающей летальную в 120 раз.

Хлорпирамин также действует на ЦНС, проницаемость капилляров и гладкую мускулатуру.

Абсорбция из пищеварительного канала после приема необходимой дозы быстрая. Эффект отмечается через 15-30 минут после того, как была принята таблетка, в течение 1 часа достигает максимума и сохраняется еще до 6 часов.

Метаболизации хлорпирамин подвергается в печени. Выведение продуктов метаболизма осуществляется главным образом почками. Причем из организма ребенка препарат выводится быстрее, чем из организма взрослого.

У пациентов с дисфункцией почек выведение хлорпирамина может уменьшаться. При дисфункции печени замедляется метаболизм вещества, что требует изменения дозы препарата.

Показания к применению: для чего применяют таблетки и раствор Супрастин?

Таблетки Супрастин — от чего они?

Таблетки Супрастин применяются в аллергологии:

• для лечения крапивницы и аллергии (алиментарной или спровоцированной укусами насекомых), поллиноза, сывороточной болезни, при аллергической ринопатии, дермографизме, зуде, конъюнктивите;
• в качестве вспомогательного средства при ангионевротическом отеке и системных реакциях гиперчувствительности анафилактического типа.

Препарат может быть назначен также для уменьшения отечности слизистой среднего уха и носа при инфекциях ЛОР-органов (синусите, отите).

Комбинацию “Супрастин — Но-шпа — Анальгин” применяют для снижения стойкой гипертермии. Супрастин (антигистаминное средство) снимает отек слизистой, Но-шпа (спазмолитик) — снимает спазм и способствует расширению сосудов, Анальгин (анальгетик-антипиретик) способствует снижению температуры.

От чего помогает Супрастин в форме раствора?

Показания к применению Супрастина в форме раствора д/и те же, что и для таблетированной формы препарата.

Противопоказания

Противопоказания на Супрастин:

• острые приступы астмы;
• язвенная болезнь желудка;
• закрытоугольная глаукома;
• лечение ингибиторами МАО;
• аритмия;
• острый инфаркт миокарда;
• гиперплазия простаты;
• задержка мочи;
• гиперчувствительность к производным этилендиамина;
• аллергия на препарат.

Побочные действия

Побочные эффекты Супрастина со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, седативный эффект, атаксия, головокружение, судороги, тремор, головная боль, энцефалопатия, снижение четкости зрения, эйфория, сонливость, нарушение психомоторных функций.

Со стороны ССС возможны аритмия, тахикардия, артериальная гипотензия. Со стороны системы пищеварения: дискомфорт и боль в эпигастрии, сухость во ротовой полости, понос, тошнота, рвота, усиление симптомов гастроэзофагиального рефлюкса, усиление или полное отсутствие аппетита.

Со стороны системы крови в редких случаях могут отмечаться патологические изменения крови (например, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения и т.д.).

Со стороны органов зрения: глазная гипертензия, глаукома.

Со стороны мочевыделительной системы и почек: задержка мочи, дизурия.

Со стороны подкожной клетчатки и кожи: реакции гиперчувствительности, а также болезненная реакция на солнечный свет.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миопатия.

Реакции иммунной системы на применение препарата могут выражаться в виде кожного зуда, появления сыпи, гиперемии кожи, крапивницы, ангионевротического отека.

Другие побочные эффекты: изменения в месте введения раствора д/и.

Инструкция по применению Супрастина

Таблетки Супрастин: инструкция по применению. Как принимать Супрастин взрослым?

Таблетки следует принимать во время еды, не измельчая и не разжевывая, запивая жидкостью.

Взрослым Супрастин в таблетках назначают принимать в дозе 75-100 мг/сут. Превышать дозу 100 мг/сут. противопоказано.

Лечение считается завершенным, в случае, когда устранены все клинические симптомы. При развитии перечисленных выше побочных реакций, прием лекарства следует прекратить.

Как пить при аллергии Супрастин, если заболевание протекает в тяжелой форме?

При острых тяжелых состояниях или анафилактическом шоке лечение начинают с внутривенного введения препарата (внутривенную инъекцию следует выполнять очень медленно). Впоследствии переходят на введение раствора в мышцу или прием таблеток.

Продолжительность применения при аллергии, протекающей в тяжелой форме, определяется лечащим врачом.

Инструкция по применению Супрастина в ампулах

Уколы супрастина могут делать только медицинская сестра или врач.

Дозировка Супрастина для взрослого человека, как правило, 1-2 мл/сут. Препарат вводится в мышцу. В особо тяжелых случаях лечение начинают с внутривенных инъекций.

При дисфункции печени из-за уменьшения метаболизма активного вещества больному может потребоваться коррекция дозы в сторону ее снижения. Снижение дозы также необходимо пациентам с дисфункцией почек, что связано с участием этого органа в выведении хлорпирамина из организма.

Сколько дней принимать взрослым Супрастин?

Длительность лечения зависит от выраженности симптомов аллергии и чувствительности организма к хлорпирамину. Как правило, лекарство пьют короткими курсами (по 5-7 дней) при обострении процесса. В случае тяжелого течения заболевания, врач может сделать другие назначения.

Следует помнить, что на фоне длительного применения препарата у больного может развиваться привыкание к нему.

Инструкция по применению Супрастина для детей

Детям препарат назначают при аллергической реакции на лекарства, укусы насекомых, продукты питания, при экземе, таксидермии, крапивнице, дерматите, нейродермите и ряде других заболеваний аллергического характера.

Применение Супрастина также целесообразно при ветрянке: препарат позволяет уменьшить интенсивность зуда и несколько успокоить нервную систему ребенка.

Перед тем как давать Супрастин детям, следует ознакомиться с перечнем противопоказаний. Противопоказанием к применению таблеток является детский возраст до 3 лет, раствор не назначают новорожденным младенцам (в том числе недоношенным).

Кроме того, не следует давать лекарство в любой его форме при остром приступе астмы, непереносимости хлорпирамина или какого-то из вспомогательных компонентов.

Производитель не выпускает специальный детский Супрастин с меньшей дозировкой активного вещества. Другие — кроме таблеток и раствора — лекарственные формы (мазь, капли, сироп) отсутствуют.

Как принимать детям Супрастин в таблетках?

Дозировка Супрастина детям до 6-ти лет — 1 таб./сут., разделенная на 2 приема. Согласно инструкции, для детей 6-14 лет доза составляет 1-1,5 таб./сут. (по 0,5 таб. в каждый прием).

В зависимости от ответа организма на лечение дозу при необходимости можно повысить. Высшая доза для ребенка — 2 мг/кг/сут.

Для грудничков Супрастин в таблетках при необходимости назначают по 1/4-1/5 таб. 2 р./сут..

Раствор, как и таблетки, дозируют в зависимости от возраста пациента: детям до года на начальных этапах лечения вводят по 0,25 мл, детям в возрасте от 12 месяцев до 6-ти лет — по 0,5 мл, детям в возрасте 6-14 лет — от 0,5 до 1 мл.

Для новорожденных Супрастин противопоказан (в том числе для новорожденных, родившихся раньше положенного срока).

Уколы делают инсулиновым шприцем с иголкой для в/м введения. Максимально допустимая доза препарата — 2 мг/кг/сут.

Передозировка

Случайная или преднамеренная передозировка, в особенности у детей, может стать причиной смерти пациента.

Возникающие при передозировке Супрастина симптомы и признаки сходны с симптомами отравления атропином. Выражаются они в виде:

• беспокойства;
• галлюцинаций;
• атетоза;
• атаксии;
• судорог;
• нарушения координации движений.

У маленьких детей преобладает возбуждение.

В некоторых случаях возникают синусовая тахикардия, сухость во рту, покраснение лица, фиксированные расширенные зрачки, лихорадка, задержка мочи.

У взрослых покраснение лица и лихорадка наблюдаются непостоянно, период возбуждения сменяется судорожным припадком и послесудорожной депрессией. У больного развиваются кома, сердечная и дыхательная недостаточность. Смерть наступает через 2-18 часов.

Рекомендуются кардиореспираторный мониторинг, а также симптоматическая терапия. Специфического антидота у Супрастина нет.

Взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами МАО способствует удлинению и усилению антихолинергических эффектов Супрастина.

С осторожностью лекарство назначают с: транквилизаторами, седативными средствами (в том числе с седативными анальгетиками), мускаринергическими парасимпатолитиками, атропином, трициклическими антидепрессантами. Это связано с тем, что в комбинации с Супрастином эти препараты проявляют синергизм действия.

Алкоголь потенциирует угнетающий эффект хлорпирамина на ЦНС, в связи с чем в период лечения Супрастином следует избегать употребления спиртных напитков.

Условия продажи

Супрастин в таблетированной форме отпускается без рецепта, для приобретения раствора необходим рецепт.

Рецепт на латинском на таблетки Супрастин от аллергии:

Rр.: Tab.Suprastini 0,025 №20
D.S. Для приема внутрь (по 1 таб. 2-3 раза в день во время еды)

Условия хранения

Лекарство сохраняет фармакологические свойства при температуре 15-25°С. И таблетки, и ампулы необходимо беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

В аннотации указано, что препарат должен с осторожностью применяться у людей преклонного возраста, а также у пациентов с патологиями сердца и недостаточностью функции печени.

В случае приема в вечерние часы препарат может усиливать симптомы гастроэзофагиального рефлюкса.

Следует помнить, что хлорпирамин, может вызывать угнетенность и сонливость, препятствующие отдельным видам деятельности. В особенности выражены они на начальных этапах лечения.

Степень ограничения на работу с механизмами и управление транспортными средствами врач определяет индивидуально для каждого пациента.

Применение в ветеринарии

Хлорпирамин может применяться для медикаментозной терапии аллергических состояний у животных.

Внутрь его дают 2-3 р./сут. в дозе 0,3-0,5 мг/кг. При внутримышечном введении доза для лошади — 5-6 мл, для свиньи с весом 70-100 кг — 1-2 мл, для собак дозировка в зависимости от веса от 0,1 до 0,5 мл. Уколы делают 2 р./сут.

Аналоги Супрастина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Фармацевтическими эквивалентами препарата являются Хлорпирамин, Хлорпирамин-Ферейн, Хлорпирамин-Эском.

Цена аналогов в таблетках — 85-90 руб. Примерно в такую же сумму обойдутся и 10 ампул раствора.

Препараты, близкие по механизму действия: Алеприв, Гистафен, Диазолин, Кестин, Кетотифен, Кларотадин, Ломилан, Лоратадин, Перитол, Рапидо, Супрастинекс, Телфаст, Эриус.

Что лучше — Супрастин или Тавегил?

Тавегил, действующим веществом которого является клемастин, — это высокоэффективный препарат, сходный по своему действию с дифенгидрамином (Димедрол, Аллергин, Бенадрил). Характеризуется высокой антихолинергической активностью.

Оба средства — препараты 1-го поколения. Сроки производимого эффекта и интенсивность действия у них сравнимы.

Что лучше — Цетрин или Супрастин?

Цетрин (цетиризина гидрохлорид) — это средство 2-го поколения, которое является высокоселективным антагонистом гистаминовых рецептов Н1-типа.

Препарат имеет 2 формы выпуска — таблетки, которые применяются у пациентов старше 6-ти лет, и сироп, который назначают с 2-летнего возраста.

Цетиризина гидрохлорид практически не биотрансформируется в организме, скорость его выведения связана с функциональным состоянием почек. Особенностью препарата является способность хорошо проникать в кожный покров, что делает Цетрин особенно эффективным при кожных проявлениях аллергии.

Лекарство не обладает проаритмическим эффектом, что было доказано в ходе доклинических и клинических исследований.

Это означает, что применение Цетрина значительно реже сопровождается развитием побочных реакций, чем применение средств 1-го поколения. При этом степень выраженности последних у него также меньше, чем у Супрастина.

Если же говорить о противоаллергической активности, то Супрастин считается несколько более сильным средством.

Что лучше: Зиртек или Супрастин?

Зиртек является дженериком Цетрина, поскольку оба этих препарат содержат в своем составе одно и то же вещество — цетиризин. Таким образом, Зиртек имеет те же преимущества перед Супрастином, что и Цетрин.

Что лучше — Супрастин или Диазолин?

Активное вещество Диазолина — блокатор гистаминовых рецепторов подтипа 1 мебгидролин так же, как и хлорпирамин, относится к препаратам 1-го поколения. В сравнении с его аналогом, средство характеризуется меньшей противоаллергической активностью. Седативный эффект выражен незначительно.

Супрастин или Зодак — что лучше?

Зодак представляет собой противоаллергический препарат 2-го поколения пролонгированного действия. Его основой является цетиризина дигидрохлорид — вещество, которое характеризуется способностью избирательно блокировать периферические рецепторы гистамина Н1-типа.

Не оказывает выраженного антихолинергического и антисеротонинового действия. Седативный эффект (включая сонливость) при применении в терапевтических дозах отсутствует.

Что лучше: Лоратадин или Супрастин?

Лоратадин это антигистаминный препарат 2-го поколения, который характеризуется высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами гистамина Н1-типа. Он лишен седативного эффекта, не оказывает кардиотоксического действия и не усиливает действие алкоголя.

Лоратадин практически не вступает во взаимодействие с другими лекарствами.

Что лучше: Супрастин или Кларитин?

Поскольку действующим веществом препарата Кларитин является лоратадин, выбор между ним и Супрастином следует делать с учетом описанных выше особенностей.

Алкоголь и Супрастин

Препарат несовместим с алкоголем.

Что такое Супрастин? Это противоаллергический препарат первого поколения. Как и другие средства из этой группы он оказывает выраженное холинолитическое, снотворное и седативное действие, которые усиливаются в сочетании со спиртным.

Супрастин и алкоголь: последствия одновременного приема

Прием спиртного на фоне лечения Супрастином может спровоцировать такие симптомы, как:

• головокружение;
• нечеткость зрения;
• состояние, приближенное к паническому;
• нервная возбудимость;
• сухость во рту;
• эйфория;
• неустойчивый стул;
• тошнота;
• судороги;
• рвота;
• тремор;
• тахикардия;
• глазная гипертензия;
• резкое падение АД;
• аритмия;
• задержка мочи;
• заторможенность;
• сонливость.

Супрастин при беременности и при грудном вскармливании

Можно ли беременным принимать Супрастин?

Данные доклинических исследований о применении препарата во время беременности отсутствуют.

Адекватные исследования с надлежащим контролем применения лекарства для беременных также не проводились. Однако имеются данные о том, что у новорожденных младенцев, чьи матери на протяжении последних 2-х недель беременности принимали антигистаминные препараты, за хрусталиком глаза развивалась соединительная ткань.

В описании к препарату производитель предупреждает о том, что применение Супрастина — в особенности в 1 триместре и в последние недели 3 триместра — возможно только после тщательной оценки полезных эффектов и возможных рисков.

Что касается применения во 2 триместре, то на этом сроке препарат также назначают после того, как будут проанализированы риски для плода и польза для организма матери.

Таким образом, на вопрос о том, можно ли пить Супрастин при беременности, может может ответить только наблюдающий за беременной женщиной врач.

Супрастин при лактации: можно ли кормящим мамам принимать антигистаминные препараты?

В отсутствии хорошо контролируемых, адекватных данных о применении препарата при ГВ, его не рекомендуется назначать кормящим женщинам.

Отзывы о Супрастине

Отзывы о Супрастине для детей и взрослых доказывают высокую антигистаминную активность этого препарата. Средство эффективно для лечения аллергического риноконъюнктивита (как круглогодичного, так и сезонного), крапивницы, отека Квинке, экземы, атопического дерматита, зуда различной этиологии.

В парентеральной форме препарат хорошо зарекомендовал себя при состояниях, которые требуют неотложной помощи.

Достоинствами средства являются доказанная эффективность, широкий диапазон применяемых терапевтических доз, быстродействие, кратковременность побочных действий, управляемость клинического эффекта, невысокая стоимость. Активное вещество препарата не накапливается в сыворотке, что исключает вероятность передозировки при длительном применении.

В Википедии указывается, что Супрастин включен в российский перечень ЖНВЛП.

Сколько стоят таблетки и уколы Супрастина?

Цена Супрастина в таблетках в России — от 110 руб. Цена Супрастина в ампулах — от 150 руб.

Средняя цена в Украине на таблетки 25 мг №20 — 65 грн, цена Супрастина 25 мг №10 — от 29 грн. Раствор д/и в аптеках Харькова и Киева можно купить за 67-85 грн. При этом стоимость 1 ампулы — 14-16 грн.

Для пациентов, которым в применении более удобны капли, компания Эгис разработала препарат Супрастинекс на основе левоцетиризина. Его стоимость от 1060 руб. в российских, и от 350 грн в украинских аптеках.

Картинка с сайта: farmacia.ru

В первую очередь, антигистаминные средства или блокаторы H1-рецепторов принято делить на те, что вызывают сонливость и те, что не вызывают.

ПЕРВОЕ ПОКОЛЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ

Первое поколение препаратов имеет устойчивый седативный эффект. Они не только хорошо блокируют Н-1-гистаминовые рецепторы, но и легко попадают из тока крови в головной мозг. Поэтому к побочным и не очень приятным последствиям приема таких препаратов можно отнести:

К минусам препарата можно отнести их краткосрочное действие. Поэтому принимать эти противоаллергические препараты надо несколько раз в день, из-за чего побочные эффекты только нарастают. Эти препараты не подходят для длительного лечения, поскольку их эффективность снижается со временем.

К первому поколению относятся димедрол, супрастин, пипольфен, кетотифен, диазолин, клемастин (тавегил) и другие.

Но есть и плюсы этих препаратов. 

Поэтому если аллергическая реакция развивается стремительно, для снятия симптомов препараты первого поколения подойдут лучше всего. Например, быстродействие особенно важно, если начинается крапивница или аллергический отек носоглотки. По этой же причине препараты первого поколения назначают во время простудных заболеваний. В этом случае седативный эффект даже приветствуется, поскольку ослабленному болезнью организму требуется отдых. Надо отметить также, что препараты первого поколения обладают противорвотным и противоукачивающим действием, поэтому находят свое применение в лечении других, неаллергических заболеваний. .

ВТОРОЕ ПОКОЛЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ

Они не обладают седативным эффектом, кроме случаев, когда у пациента есть индивидуальная реакция на действующее вещество препарата.

Несомненные плюсы второго поколения антигистаминных лекарств:

Ко второму поколению препаратов можно отнести Цетиризин, Зиртек, Зодак, Цетрин (основа — цетиризин); Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол (основа – лоратадин) и Кестин на основе эбастина.

Применение препаратов второго поколения можно начинать заблаговременно до цветения растений, на которые есть аллергия. При таком подходе аллергические реакции на раздражители могут быть сведены к минимуму, но требуется консультация врача.

При соблюдении лечебной дозировки препараты безопасны. Но если есть заболевания печени или препарат принимать с другими лекарствами, что замедлит его выведение из организма, возможно нарушение сердечного ритма. По этой причине некоторые противоаллергические препараты второго поколения были совсем выведены из обращения.

НОВЕЙШИЕ РАЗРАБОТКИ

Уже есть разработка антигистаминных средств, которые не будут влиять на сердце и печень, а лечебный эффект будет наступать быстрее. И здесь уже можно говорить о препаратах третьего поколения. Противоаллергический компонент представлен в них в виде готового быстродействующего вещества, не оказывающего действия на печень. Например, это Зодак-Экспресс, Эриус, Телфаст, Супрастинекс

Идеальный препарат от аллергии, к сожалению, еще не изобретен. За консультацией и назначением лечения необходимо обратиться к врачу-аллергологу. Тем не менее, имеющийся арсенал антигистаминных препаратов значительно облегчает жизнь людям с разными видами аллергии. При комплексном и системном подходе к лечению симптомы неприятного заболевания можно свести к минимуму.

Будьте здоровы!

Статья имеет информационный характер и не может быть решающим фактором принятия решения о приеме препаратов. Перед приемом необходима консультация специалиста.