Супрастинекс инструкция по применению взрослым от аллергии как принимать

Фармакодинамика

Левоцетиризин – активное вещество препарата Супрастинекс® — это
R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий
Н1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую
стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает
проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение
аллергических реакций,
обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает
антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах
практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из
желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя
скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в
терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (C_max) в плазме
крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе
5 мг — 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем
распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме
путем N- и Одеалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых
рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с
образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного
метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с
другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (T_1/2) составляет
7,9±1,9 ч; у маленьких детей T_1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс
составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в
неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% —
через кишечник.

Отдельные группы пациентов

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного
(интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как
зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

Поллиноз (сенная лихорадка);

Крапивница;

Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и
высыпаниями.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину,
гидроксизину, любому производному пиперазина или любому вспомогательному веществу
препарата;

Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);

Детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по
эффективности и безопасности препарата).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

При хронической болезни почек (необходима коррекция режима
дозирования);

У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой
фильтрации);

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией
предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к
задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и
повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение
приступов.

При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Беременность и период грудного вскармливания.

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности
практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако,
применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов
беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным
токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или
косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и
фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в
случае необходимости.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным
молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У
детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на
левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении
левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

В период беременности, грудного вскармливания или при планировании
беременности рекомендуется проконсультироваться со специалистом до начала приема
лекарственного препарата.

Внутрь. Препарат необходимо принимать во время еды или натощак,
запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет

Суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно. Основным
путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при
применении препарата у пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью
доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности,
основываясь на оценке КК (мл/мин).

Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79
мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК от 30
до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30
мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня. Пациентам с почечной и печеночной
недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациентам с нарушением только функции печени
коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата:

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического
ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая
продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от
длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении
симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего)
аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая
продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение
всего периода воздействия аллергенов

Имеется клинический опыт непрерывного применения
левоцетиризина в лекарственной форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой
5 мг, у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Если Вы забыли принять препарат Супрастинекс, не принимайте
двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное
время.

Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина

Наблюдались следующие нежелательные реакции (НР): Редко (≥1/10000,
<1/1000)

Встречались легкие и временные нежелательные явления (НЯ), такие
как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение,
возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых
случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также
сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении
печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого
самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений.

Данные клинических исследований

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов,
принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались НР в сравнении с 11, 3% у
пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными.

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов,
принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались НР в сравнении с 11, 3% у
пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными.

В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие
развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для
получения левоцетиризина в дозе 5 мг и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных
в группу плацебо.

Следующие НР были выявлены у пациентов (n=538), участвовавших в
клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг 1
раз в сутки):С частотой 1-10%

Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше,
чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев эта НР была легкой или умеренной
степени тяжести.

Нечасто (0,1-1%): боли в животе.

Пострегистрационные исследования

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются,
или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить
об этом врачу.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными
препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата
цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом,
эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых
нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий
клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в
день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась
на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и
алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на
центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение
работоспособности.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в
зависимости от функции почек.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении
с алкоголем.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи
(например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует
соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки
мочи.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и
повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение
приступов.

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными
препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема
препарата в течение 3-х дней.

Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина,
даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти
самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это
может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы
должны пройти.

Дети

Левоцетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой,
противопоказан у детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет
использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется
использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Препарат Супрастинекс таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу

Препарат Супрастинекс таблетки, покрытые оболочкой, содержит
лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью
лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции
глюкозы-галактозы.

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и,
следовательно, может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или
работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг: по 7 или 10 таблеток в
блистере из полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ//алюминиевая фольга. 1 или 2 блистера
(по 7 таблеток) или 1, 2 или 3 блистера (по 10 таблеток) упакованы вместе с
инструкцией по применению в картонную пачку.

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного
на упаковке.

При температуре не выше 30 ˚C. Хранить в недоступном для детей
месте.

Состав

Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг. Вспомогательные вещества: глицерол (85%) — 5 г, пропиленгликоль — 7 г, натрия сахаринат — 0.2 г, натрия ацетата тригидрат — 0.12 г, метилпарагидроксибензоат — 0.027 г, пропилпарагидроксибензоат — 0.003 г, уксусная кислота ледяная — 0.01 г, вода очищенная — до 20 мл.

Фармакологические свойства

Противоаллергическое средство. Левоцетиризин — R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

• Круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы)
• Сенной лихорадки (поллиноз)
• Крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы (для таблеток)
• Отека Квинке (для таблеток)
• Аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями

Противопоказания

• Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин)
• Детский возраст до 6 лет (для таблеток)
• Детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь — из-за отсутствия клинических данных)
• Беременность
• Период лактации
• Непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток)
• Повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата. С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации), пациентам с повреждением спинного мозга, гипреплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи (левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи), при одновременном употреблении с алкоголем

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак. Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в форме капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы)/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг. Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель для приема внутрь по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза — 2.5 мг (10 капель). Длительность приема зависит от заболевания. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель. При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом. Существует клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов продолжительностью до 6 мес. Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] × масса тела (кг) / 72 × КК сыворотки (мг/дл)КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85. Пациентам с сочетанной почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по следующей таблице. Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозированияНорма >80 5 мг/сутЛегкая 50-79 5 мг/сутСредняя 30-49 5 мг/сут × 1 раз в 2 дняТяжелая <30 5 мг/сут × 1 раз в 3 дняТерминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе <10 Прием препарата противопоказанПациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола в возрасте от 12 лет до 71 года часто (≥1/100, <1/10) встречались следующие нежелательные явления: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥1/1000, <1/100) — астения и боль в животе. У детей в возрасте от 6 до 12 лет часто (≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость. В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли. Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны слуха: вертиго. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, тошнота, рвота. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и мягких тканей: сыпь, зуд, гипотрихоз, трещины. Аллергические реакции: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, крапивница, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах. Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, перекрестная реактивность. Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: у взрослых — сонливость, у детей — возбуждение, беспокойство, которые сменяются сонливостью. Лечение: промывание желудка или прием активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а так же при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Таблетки Супрастинекс; содержат лактозу, поэтому не следует назначать данную лекарственную форму пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Капли Супрастинекс; могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат. Препарат Супрастинекс; в каплях противопоказан детям в возрасте до 2 лет из-за отсутствия клинических данных. Препарат следует назначать с осторожностью при хронической почечной недостаточности, лицам пожилого возраста, при одновременном применении этанола. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиЛевоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и, следовательно, может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска

Без рецепта.

Дата согласования: 23.10.2023

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Супрастинекс^®
• Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

23.10.2023

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Фармакологическое действие

Левоцетиризин — активное вещество препарата Супрастинекс^® — это R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н₁-гистаминовые рецепторы.

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием; практически не оказывает антихолинергическое и антисеротонинергическое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает его скорость. C_max в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, C_ss достигается через 2 сут.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. V_d составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых T_1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у детей младшего возраста T_1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем КФ и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение T_1/2 на 50% и снижение клиренса препарата на 40% по сравнению со здоровыми людьми.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели C_max  и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель C_max составил 450 нг/мл, C_max достигалась в среднем через 1, 2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T_1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.

Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились.

Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста ограничены. При повторном приеме левоцетиризина в дозе 30 мг 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов от 65 до 74 лет общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата — и левоцетиризин, и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

• лечение симптомов аллергических ринитов (включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты) и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница;
• аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

• повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или любому вспомогательному веществу препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); повреждение спинного мозга; гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; эпилепсия и повышенная судорожная готовность, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение приступов; одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие»); беременность и период грудного вскармливания; пожилой возраст (возможно снижение КФ).

Беременность. Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.

Период грудного вскармливания. Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность. Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют. Перед применением препарата, если пациентка беременна или предполагает, что может быть беременной, или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 табл.) однократно.

Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата у пациентов пожилого возраста и/или с почечной недостаточностью доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности, основываясь на оценке Cl креатинина (мл/мин).

Пациенты с легким нарушением функции почек (Cl креатинина 50–79 мл/мин). Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–49 мл/мин). Рекомендуемая доза — 5 мг через день.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин). Рекомендуемая доза — 5 мг 1 раз в 3 дня.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата. Длительность приема зависит от заболевания.

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.

Если пациент принимает или недавно принимал другие препараты, следует сообщить об этом лечащему врачу.

Если пациент забыл принять препарат Супрастинекс^®, не нужно принимать двойную дозу для компенсации пропущенной, следует принять следующую дозу в обычное время.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина

Наблюдались следующие нежелательные реакции (НР).

Редко (≥1/10000, <1/1000). Встречались легкие и временные нежелательные явления, такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек.

Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений.

Данные клинических исследований

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг, наблюдались НР в сравнении с 11,3% у пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными.

В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг, и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо.

Следующие НР были выявлены у пациентов (n=538), участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг 1 раз в сутки).

С частотой 1–10%

Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев эта НР была легкой или умеренной степени тяжести.

Нечасто (0,1–1%) — боли в животе.

Пострегистрационные исследования

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные идеи, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: усиление симптомов ринита, одышка.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, кожный зуд, кожная сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны скелетно-мышечной, костной системы и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: сухость слизистых оболочек, отек.

Лабораторные и инструментальные данные

Увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.

Описание отдельных НР

У небольшого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина.

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (−11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на ЦНС, может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от функции почек.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.

Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.

Дети. Левоцетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан к применению у детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Препарат Супрастинекс^®, таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средтвами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости и, следовательно, оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1165 Будапешт, ул. Бёкеньфёлди 118-120, Венгрия (все стадии производства).

Владелец регистрационного удостоверения: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, Венгрия.

Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.

Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.

Тел.: (495) 363-39-66.

Форма выпуска, особенности состава

Супрастинекс выпускается венгерской фармацевтической компанией ЭГИС в виде двояковыпуклых таблеток со сладкой кишечнорастворимой оболочкой. Находятся они в ячейках блистеров из металлизированной фольги, в свою очередь вложенных в картонные коробки вместе с инструкциями по применению.

Активный состав препарата представлен только одним компонентом — левоцетиризином из клинико-фармакологической группы антигистаминных средств. А для формирования основы таблеток и их оболочек производитель воспользовался такими ингредиентами:

• целлюлозой кремниевой микрокристаллической;

• молочным сахаром в форме моногидрата;

• гипролозой низкозамещенной;

• магния стеаратом;

• гипромеллозой;

• титана двуокисью;

• макроголом;

• триацетином.

Вспомогательные вещества хорошо дополняют друг друга, чем и объясняется продолжительное воздействие Супрастинекса. В его терапевтическую линейку включен и прозрачный раствор в темных флаконах, немного пахнущий уксусом. Его состав представлен такими веществами:

• глицеролом;

• пропиленгликолем;

• натрия сахаринатом;

• ацетата тригидратом;

• метилпарагидроксибензоатом;

• пропилпарагидроксибензоатом;

• уксусной кислотой ледяной;

• водой очищенной.

Вспомогательные ингредиенты раствора способствуют проникновению левоцетиризина в патологические очаги и быстрому проявлению им своих терапевтических эффектов.

Фармакологические эффекты

Супрастинекс является одним из самых известных препаратов из группы блокаторов Н1-рецепторов, чувствительных к гистамину — органическому соединению, биогенному амину, медиатору аллергических реакций немедленного типа, а также регулятору многих физиологических процессов. Он участвует в аллергической реакции и патофизиологии атопических заболеваний. Активное вещество Супрастинекса — конкурентный антагонист данного медиатора. После приема таблеток или раствора происходит блокирование Н1-гистаминовых рецепторов левоцитеризином. Гистаминзависимая стадия аллергической реакции претерпевает изменения:

• уменьшается миграция эозинофилов — форменных клеток крови, которые входят в группу лейкоцитов;

• уменьшается сосудистая проницаемость;

• медиаторы воспалительных реакций поступают в системный кровоток в незначительных количествах, не способных серьезно ухудшить самочувствие человека.

Прием Супрастинекса препятствует развитию аллергической реакции, снижает выраженность ее симптоматики. Под воздействием левоцетиризина начинают рассасываться воспалительные отеки, исчезает зуд любой локализации. В отличие от предшественников для препарата не характерна антихолинергическая и антисеротонинергическая активность. А также седативное действие, свойственное антигистаминным средствам первых поколений. 

Фармакокинетические параметры

Терапевтические эффекты препарата проявляются в течение часа после приема. Более быстрое противоаллергическое действие у растора, ведь левоцетиризин высвобождается из основы таблеток по мере растворения оболочки в тонком кишечнике. Обычно достаточно разового приема лекарственного средства, чтобы на сутки избавиться от всех клинических проявлений аллергии.

Активное вещество быстро всасывается, наличие пищи в желудке не оказывает влияния на его фармакодинамику и фармакокинетику. Возможна более медленная абсорбция, но левоцетиризин полноценно проникает в кровеносное русло. Около 90% основного компонента Супрастинекса образует комплексы с плазменными белками, частично биотрансформируясь до фармакологически неактивных метаболитов. Они вместе с неизмененным левоцетиризином эвакуируются из организма органами мочевыделительной системы. 

Показания для лечения

Супрастинекс предназначен для монолечения или комплексной терапии заболеваний с аллергической составляющей. В эту достаточно широкую группу включены патологии, развитие которых предопределено чрезмерной чувствительностью к определенному чужеродному веществу. Аллергическая реакция развивается на фоне высокой специфичности, гиперчувствительности к соединению-аллергену и его повторному воздействию на организм человека. Чтобы лечение подобных заболеваний было наиболее эффективным используются препараты, быстро корректирующие иммунный ответ, устраняющий неадекватную реакцию на внедрение чужеродного вещества. Один из самых результативных — Супрастинекс. Врачи включают его в лечебные схемы больных после диагностирования у них таких патологий: 

• аллергических конъюнктивитов, ринитов, как сезонных, так и круглогодичных;

• поллиноза (сенной лихорадки);

• крапивницы (включая хроническую идиопатическую крапивницу);

• отека Квинке.

Лекарственное средство востребовано при умеренных и тяжелых аллергических дерматозах — кожных поражениях, которые характеризуются зудом, высыпаниями. Его назначают больным, если нанесение мазей и кремов с антигистаминными компонентами не помогло избавиться от симптомов.

Супрастинекс применяется и для профилактики аллергических реакций у пациентов, предрасположенных к их развитию. Преимущественно это люди, страдающие от сезонных заболеваний при гиперчувствительности к пыльце цветущих деревьев. Несколько реже препарат назначается больным, если они одновременно принимают лекарства из разных групп, чтобы справиться с какой-либо патологией.

Как правильно принимать Супрастинекс

Необходимо принимать Супрастинекс в дозе, определенной врачом. При ее расчете он учтет вид аллергической патологии, ее тяжесть, клиническую ситуацию. Если индивидуальный режим дозирования раствора или таблеток не установлен, следует придерживаться лечебных схем, приведенных в инструкции. В педиатрии используются преимущественно капли, которые предварительно смешивают с небольшим количеством воды. Таблетки запивают водой, поглатывая целиком. Оптимальное время приема Супрастинекса — во время еды или сразу после нее. Количество препарата зависит не только от выраженности аллергии, но и от возраста пациента:

• 2-6 лет: 2.5 мг, разделенные на два приема (по пять капель утром и вечером);

• с шести лет: 5 мг однократно (таблетка или двадцать капель).

Длительность терапии зависит от выраженности и характера симптомов. При сенной лихорадке антигистаминное средство принимают от недели до полутора месяцев. Лечебный курс продолжается несколько дольше при выявлении хронических заболеваний: круглогодичных ринитов, идиопатической крапивницы.

Если после приема таблеток или раствора на протяжении 2-3 дней самочувствие взрослого или ребенка не улучшается, следует проконсультироваться с врачом. Он назначит вместо Супрастинекса аналог с другим активным веществом или дополнит терапевтическую схему лекарственными средствами.

Список ограничений

Супрастинекс запрещено использовать при индивидуальной непереносимости левоцетиризина или одного из вспомогательных ингредиентов. Нельзя применять раствор и таблетки пациентам с такими заболеваниями и патологическими состояниями:

• тяжелой почечной недостаточностью;

• гиперчувствительностью к молочному сахару;

• наследственной недостаточностью лактазы;

• глюкозы-галактозной мальабсорбцией.

В педиатрии раствор используется с двух лет, таблетки — с шести. Применение Супрастинекса во время вынашивания беременности запрещено, как и период грудного вскармливания. Производитель не предоставил доказательств его безопасности для этих групп пациентов. 

При необходимости лечения именно этим препаратом в период лактации грудное вскармливание нужно прекратить, возобновив спустя несколько дней после завершения приема таблеток или раствора. Под врачебным контролем и с осторожностью следует принимать антигистаминное средство больным хронической почечной недостаточностью и в пожилом возрасте. 

Побочные эффекты

Побочные действия Супрастинекса чаще возникают из-за несоблюдения режима дозирования. Его составляющие проникают в кровеносное русло, поэтому негативные реакции могут отмечаться со стороны всех систем жизнедеятельности. Проявляются они следующим образом:

• увеличением веса;

• сонливостью, головными болями, повышенной утомляемостью, астенией, мигренью, головокружениями;

• диспноэ;

• сухостью во рту, абдоминальными болями, тошнотой, диспепсическими расстройствами;

• изменением показателей, позволяющих оценить структурное и функциональное состояние печени.

Возможно развитие местных аллергических реакций. Для них характерны покраснение кожи, сыпь, зуд, жжение. Отмечены случаи анафилаксии, ангионевротического отека. Любой из побочных эффектов требует незамедлительной отмены Супрастинекса. Нужно обратиться к врачу для проведения симптоматической терапии.

Передозировка

Передозировка у взрослого человека проявляется сонливостью. Дети же сначала ведут себя возбужденно, но вскоре их также начинает клонить ко сну. Антидота не существует. Проводится симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие

Нельзя сочетать прием Супрастинекса с использованием препаратов, содержащих антигистаминные компоненты. Не отмечено его значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами, в том числе теми, которые часто применяются в комплексной терапии аллергии.

Полезные рекомендации

Употребление алкогольных напитков запрещено при курсовом приеме Супрастинекса. Этиловый спирт нивелирует антигистаминное действие препарата, одновременно повышая вероятность развития выраженных побочных реакций. Врачи рекомендуют отказаться от вождения автотранспортных средств, выполнения работ, требующих особой концентрации внимания и высокой скорости реакций.

Срок годности, условия хранения

Срок годности препарата составляет три года. Хранить его следует при комнатной температуре в темном месте, недоступном для маленьких детей. 

Отпуск из аптек

Для покупки Супрастинекса не требуется предъявлять сотруднику аптеки рецепта от врача.

Где купить Супрастинекс

Аптечная сеть Aptstore известна огромным ассортиментом средств для лечения аллергии, устранения ее болезненной симптоматики. Есть у нас и Супрастинекс в форме таблеток и раствора, отлично справляющийся с зудом, ринитом, светобоязнью. Наши фармацевты знают все о терапевтическом действии антигистаминного препарата, с удовольствием проконсультируют покупателя о его правильном применении, подскажут, как избежать побочных проявлений. А стоимость Супрастинекса у нас вполне демократична.

Как купить Супрастинекс в интернет-аптеке Aptstore

В нашей онлайн-аптеке Aptstore для поиска Супрастинекса и других противоаллергических препаратов можно воспользоваться различными фильтрами. Например, такими:

• выбрать Супрастинекс, сместив указатель алфавита до буквы «С» (Супрастинекс);

• если вы раньше покупали Супрастинекса у нас, найдите его в «Избранном» и вновь поместите в «Корзину».

Самый быстрый способ поиска — внести название антигистаминного средства в Умную строку. Сразу же откроется изображение Супрастинекса в таблетках и в виде раствора, цены и инструкции по применению.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя