Эскапел® (Escapelle®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эскапел®
💊 Состав препарата Эскапел®
✅ Применение препарата Эскапел®
📅 Условия хранения Эскапел®
⏳ Срок годности Эскапел®
Описание лекарственного препарата
Эскапел®
(Escapelle®)
Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено
компанией-производителем и подготовлено для электронного справочника Видаль 2025 года.
Дата обновления: 2025.04.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Код ATX:
G03AD01
(Левоноргестрел)
Лекарственная форма
|
Без рецепта |
Эскапел® |
Таблетки 1.5 мг: 1 шт. рег. №: ЛП-(001219)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N015924/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эскапел®
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской и с гравировкой «G00» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
1 шт. — блистеры (1) пачки картонные×.
× в пачку картонную вложен футляр плоский картонный для хранения блистера.
Фармакологическое действие
Левоноргестрел – синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.
Клиническая эффективность и безопасность
Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, прием двух доз левоноргестрела по 0.75 мг с интервалом в 12 ч предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% — при применении в течение 24 ч, 85% — в интервале от 24 до 48 ч, 58% — от 48 до 72 ч).
Результаты другого клинического исследования показали, что однократный прием левоноргестрела в дозе 1.5 мг (в течение 72 ч после незащищенного полового акта) предотвращает наступление беременности в 84% случаев.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого ИМТ на контрацептивную эффективность. В двух клинических исследованиях (КИ) было выявлено снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ ≥30 кг/м2 в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5.19% и 0.96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было подтверждено (частота наступления беременности составила 1.17% у женщин с ожирением и 0.99% у женщин с нормальным ИМТ).
При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.
Девочки-подростки до 18 лет
В проспективном наблюдательном исследовании было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в 7 случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2.3%. Коэффициент неудачи у девочек-подростков моложе 18 лет (2.6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2.0% или 3/152).
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг Cmax в плазме крови составляет 18.5 нг/мл и достигается через 2 ч. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100%.
Распределение
Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выведение
Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. Т1/2 составляет около 26 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациенток
Пациентки с почечной и печеночной недостаточностью: фармакокинетика левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.
Пациентки с ожирением: исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно снижаются у женщин с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей Cmax и AUC0-24) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ (<25 кг/м2).
В другом исследовании также сообщалось о снижении Cmax левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то время как удвоение дозы левоноргестрела до 3 мг у женщин с ожирением обеспечило плазменные концентрации, подобные тем, что наблюдались у женщин с нормальным ИМТ и которые получили 1.5 мг левоноргестрела. Клиническая значимость этих данных неясна.
Дети и подростки до 18 лет: фармакокинетика левоноргестрела изучалась исключительно у взрослых женщин; данные о применении левоноргестрела у девочек-подростков в возрасте до 16 лет ограничены.
Показания препарата
Эскапел®
Для женщин в возрасте от 16 лет:
- экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепции.
Режим дозирования
Внутрь. Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.
Препарат можно применять в любой период менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.
Для достижения более надежного контрацептивного эффекта 1 таблетку препарата Эскапел® необходимо принять как можно скорее, предпочтительно в первые 12 ч (но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта). Если в течение 3 ч после приема таблетки произошла рвота, следует принять еще 1 таблетку препарата Эскапел®.
После приема препарата Эскапел® до наступления следующей менструации следует применять негормональные методы контрацепции (презерватив, спермицид + шеечный колпачок, диафрагма или контрацептивная губка). Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения плановой гормональной контрацепции.
Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения риска развития нарушений цикла.
Данные о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.
Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.
Применение препарата Эскапел® у детей и подростков в возрасте до 16 лет противопоказано (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе).
Побочное действие
При применении левоноргестрела наиболее частой нежелательной реакцией была тошнота.
Нежелательные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы HP распределены в порядке уменьшения их значимости.
Характер менструального кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в течение 5 дней от предполагаемого срока. Если наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней, следует исключить беременность.
Следующие нежелательные явления наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде:
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к левоноргестрелу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- возраст до 16 лет (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе);
- известная или предполагаемая беременность;
- грудное вскармливание в течение не менее 8 ч после приема препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Заболевания печени (легкой и средней степени тяжести) или желчевыводящих путей; желтуха (в т.ч. в анамнезе); тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона; наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Прием препарата в период известной или предполагаемой беременности противопоказан. На основании имеющихся данных, неблагоприятного влияния на плод в случае продолжения беременности на фоне применения левоноргестрелсодержащих препаратов для экстренной контрацепции не выявлено.
Период грудного вскармливания
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, если женщина будет принимать препарат непосредственно после кормления. После приема препарата грудное вскармливание следует прекратить не менее чем на 8 ч.
Фертильность
Левоноргестрел повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях может приводить к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при длительном применении отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.
С осторожностью: заболевания печени (легкой и средней степени тяжести) или желчевыводящих путей.
Применение при нарушениях функции почек
Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 16 лет.
Особые указания
Экстренная контрацепция — метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять методы плановой контрацепции.
Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.
Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место более чем за 72 ч в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Эскапел® при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. При задержке менструального кровотечения более чем на 5 дней и изменении его характера (скудные или обильные кровяные выделения) необходимо исключить беременность.
Если беременность наступила после применения препарата Эскапел®, необходимо учитывать возможность развития эктопической беременности. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим применение препарата Эскапел® не рекомендуется у женщин с риском развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности).
Применение препарата Эскапел® не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.
Тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона, могут снизить эффективность левоноргестрела.
После приема препарата Эскапел® менструальный цикл, как правило, не изменяется и менструальное кровотечение наступает в срок. Иногда менструальное кровотечение может начинаться на несколько дней раньше или позже. В таком случае следует обратиться к врачу-гинекологу, чтобы подобрать и начать использовать один из методов плановой контрацепции. Если препарат Эскапел® был принят на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение «отмены» в следующий 7-дневный период «без таблеток» не наступило, следует исключить беременность.
Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел® может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты после незащищенного полового контакта как можно раньше.
Препарат Эскапел® неэффективен в качестве постоянного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Левоноргестрел в дозе 1.5 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции.
Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать методы плановой контрацепции.
Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем, или вирусом иммунодефицита человека.
Сообщалось о случаях тромбоэмболических осложнений после приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг. В связи с чем, у женщин с существующими факторами риска (наследственной или приобретенной предрасположенностью к артериальным или венозным тромбозам, наличием тромбозов/тромбоэмболий в семейном анамнезе), следует учитывать возможность возникновения таких осложнений.
Использование в педиатрии
Применение препарата у девочек-подростков до 16 лет возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Воздействие препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не исследовалось.
Передозировка
О серьезных нежелательных реакциях при острой передозировке большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.
Симптомы: тошнота, рвота и кровотечение «отмены».
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4) происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Сопутствующее применение эфавиренза снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови примерно на 50%.
Следующие препараты-индукторы ферментов печени могут снижать эффективность левоноргестрела: барбитураты и другие лекарственные средства для лечения эпилепсии (например, примидон, фенитоин и карбамазепин), препараты, используемые для лечения туберкулеза (например, рифампицин, рифабутин), препараты для лечения ВИЧ-инфекции (например, ритонавир, эфавиренз), препараты для лечения грибковых инфекций (гризеофульвин), растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.
Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.
Условия хранения препарата Эскапел®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Эскапел®
Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают без рецепта.
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
|
Организация, принимающая претензии потребителей: |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Препарат
может применяться в любой период менструального цикла. В случае нерегулярного
менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.
Для
достижения более надежного контрацептивного эффекта 2 таблетки препарата
Постинор® необходимо принять как можно скорее, предпочтительно в
первые 12 часов (но не позднее 72 часов после незащищенного полового
акта). Если в течение 3‑х часов после приема таблеток произошла рвота, то
следует принять еще 2 таблетки препарата Постинор®.
После
приема препарата Постинор® до наступления следующей менструации
следует применять негормональные методы контрацепции (презерватив,
спермицид + шеечный колпачок, диафрагма или контрацептивная губка).
Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения
плановой гормональной контрацепции. Применение препарата при повторном
незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не
рекомендуется из‑за увеличения риска ациклических
кровотечений/кровянистых выделений.
Применение препарата в особых клинических группах
Дети и подростки до 16 лет
Применение
препарата Постинор® в возрасте до 16 лет противопоказано (в
связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности
левоноргестрела в данной возрастной группе).
Пациентки с почечной недостаточностью
Данные
о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек
отсутствуют.
Пациентки с печеночной недостаточностью
Данные
о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью
отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью
тяжелой степени противопоказано.
Описание
Постинор® (Левоноргестрел 0,75 *2) — экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепции. Возможен прием сразу двух таблеток. Задерживает овуляцию и препятствует имплантации яйцеклетки к эндометрию. Не является препаратом абортивного типа. Постинор® применяется на территории России с 1982 года.
Состав
1 таблетка
содержит:
Действующее вещество:
Левоноргестрел
— 0,75 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал
картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал
кукурузный, лактозы моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Фармакодинамика
Левоноргестрел
— это синтетический прогестаген с контрацептивным действием. Применяется в
качестве средства для экстренной контрацепции благодаря выраженным гестагенному
и антиэстрогенному эффектам. Основным механизмом действия является
ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика
лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел
подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в
предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел
не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.
Эффективность
Согласно
результатам ранее проведенного клинического исследования, прием двух доз
левоноргестрела по 0,75 мг с интервалом в 12 часов предотвращает
наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с
течением времени после полового контакта (95% — при применении в течение
24 часов, 85% — в интервале от 24 до 48 часов, 58% — от 48 до
72 часов).
Результаты
другого клинического исследования показали, что 2 таблетки левоноргестрела
по 0,75 мг, принятые одновременно (в течение 72 часов после
незащищенного полового акта), предотвращают наступление беременности в 84%
случаев.
Имеются
ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной
массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность.
В 2‑х клинических исследованиях (КИ) было показано снижение эффективности
левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ
>30 кг/м2 в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5,19% и
0,96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной
эффективности левоноргестрела не было продемонстрировано (частота наступления
беременности составила 1,17% у женщин с ожирением и 0,99% у женщин с нормальным
ИМТ).
При
рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного
влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.
Девочки‑подростки до 18 лет
В
проспективном наблюдательном исследовании было показано, что из
305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной
контрацепции, в семи случаях наступила беременность. Таким образом, общий
коэффициент неудачи составил 2,3%. Коэффициент неудачи у девочек‑подростков
моложе 18 лет (2,6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у
женщин 18 лет и старше (2,0% или 3/152).
Фармакокинетика
Всасывание
При
пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.
После приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг максимальная концентрация (Cmax)
в плазме крови составляет 18,5 нг/мл
и достигается через 2 часа.
После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается.
Абсолютная биодоступность составляет 100%.
Распределение
Левоноргестрел
связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны
(ГСПГ). Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ.
Левоноргестрел проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизм
левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел
гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных
глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выведение
Выводится
исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через
кишечник. Период полувыведения (T1/2)
составляет около 26 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациенток
У девочек‑подростков до 18 лет
Исследования
фармакокинетики левоноргестрела проводились только у взрослых добровольцев.
Пациентки с почечной и печеночной недостаточностью
Фармакокинетика
левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не
изучалась.
Пациентки с ожирением
Исследование
фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно
снижаются у женщин с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2)
(наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей Cmax
и AUC0–24)
по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ (<25 кг/м2).
В
другом исследовании также сообщалось о снижении Cmax
левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с
аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то же время плазменные
концентрации левоноргестрела после приема в дозе 3 мг
у женщин с ожирением были сопоставимы с концентрациями левоноргестрела в плазме
крови у женщин с нормальным ИМТ после приема в дозе 1,5 мг. Клиническая
значимость этих данных неясна.
Показания
Экстренная
(посткоитальная) контрацепция в течение 72 часов после незащищенного
полового контакта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепции.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к левоноргестрелу и/или к любому из вспомогательных веществ в составе
препарата;
—
возраст до
16 лет (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности
левоноргестрела в данной возрастной группе);
—
печеночная
недостаточность тяжелой степени;
—
беременность, в
том числе предполагаемая;
—
грудное
вскармливание в течение не менее 8 часов после приема препарата;
—
непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо‑галактозной мальабсорбции.
Прием
препарата Постинор® не рекомендуется для женщин с высоким риском
внематочной беременности (с наличием внематочной беременности или
воспалительных заболеваний маточных труб в анамнезе).
С осторожностью
—
Заболевания
печени (легкой и средней степени тяжести) или желчевыводящих путей;
—
желтуха (в том
числе, в анамнезе);
—
тяжелые синдромы
мальабсорбции, например, болезнь Крона;
—
наличие
наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Прием
препарата Постинор® во время беременности противопоказан. На
основании имеющихся данных неблагоприятного влияния на плод в случае
беременности на фоне применения экстренного метода контрацепции левоноргестрелом
не выявлено.
Период грудного вскармливания
Левоноргестрел
проникает в грудное молоко. После приема препарата Постинор® грудное
вскармливание следует прекратить не менее чем на 8 часов.
Побочное действие
При применении левоноргестрела
наиболее частой нежелательной реакцией была тошнота.
Возможные
на фоне приема левоноргестрела нежелательные реакции распределены по системно‑органным
классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),
включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:
головная боль;
Часто:
головокружение.
Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта
Очень часто:
тошнота, боль в нижних отделах живота;
Часто: диарея, рвота.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто:
кровотечение, не связанное с менструацией;
Часто: задержка
менструации более чем на 7 дней,
нерегулярные менструальные кровотечения, нагрубание молочных желез.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто:
повышенная утомляемость.
Характер
менструального кровотечения может несколько измениться, однако у большинства
женщин следующая менструация начинается в течение 5 дней
от предполагаемого срока.
Если
наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней,
следует исключить беременность.
В
пострегистрационном периоде применения препарата Постинор®
сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта
Очень редко:
боль в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко:
кожная сыпь, крапивница, зуд.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко:
боль в области таза, дисменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень редко:
отек лица.
Передозировка
Серьезные
нежелательные реакции после приема высоких доз пероральных контрацептивных
препаратов не зарегистрированы.
Симптомы
Тошнота
и кровотечение «отмены».
Лечение
Симптоматическое.
Специфического
антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Метаболизм
левоноргестрела осуществляется при активном участии изофермента системы
цитохрома P450
— CYP3A4.
При одновременном применении с препаратами‑индукторами микросомальных
ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4)
происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Следующие
препараты‑индукторы ферментов печени могут снижать эффективность
левоноргестрела:
—
барбитураты
(включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой
продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин
и гризеофульвин.
Сопутствующее
применение эфавиренза снижает
концентрацию левоноргестрела в плазме крови примерно на 50%.
Индукция
ферментов может продолжаться 4 недели
и более после прекращения приема таких препаратов. Для женщин, которые получали
терапию препаратами‑индукторами микросомальных ферментов печени последние
4 недели
перед незащищенным половым контактом, следует предусмотреть другой
негормональный метод экстренной контрацепции (например, установку
медьсодержащего внутриматочного контрацептива).
Препараты,
содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина,
вследствие ингибирования его метаболизма.
Левоноргестрел
может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на
рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не
рекомендуется.
Особые указания
Левоноргестрел в
дозе 1,5 мг
(2 таблетки)
следует применять исключительно для экстренной контрацепции!
Экстренная
контрацепция — метод, который можно использовать только эпизодически. Препарат Постинор®
не заменяет применение методов плановой контрацепции. Экстренная контрацепция
не всегда предотвращает беременность.
Повторное
применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в
связи с возможным риском нарушений цикла (появление ациклических
кровотечений/кровянистых выделений, задержки менструального кровотечения).
Препарат
Постинор® следует принять как можно скорее, но не позднее 72 часов
после незащищенного полового контакта. Эффективность экстренной контрацепции
при отсроченном применении препарата существенно снижается.
В
большинстве случаев прием препарата Постинор® в рекомендованных
дозах не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно
появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на
несколько дней. При задержке менструации более чем на 5 дней
или изменении характера выделений (скудные или обильные кровяные выделения),
или при подозрении в отношении беременности по какой‑либо другой причине,
необходимо исключить беременность. Следует рекомендовать женщине консультацию
врача‑гинеколога для подбора и применения одного из методов плановой
контрацепции. Если препарат Постинор® принимался на фоне регулярной
гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение «отмены» в последующий 7‑дневный
период перерыва в приеме контрацептива или в период приема таблеток плацебо не
наступило, нужно исключить беременность.
Если
беременность наступила после приема препарата Постинор®, следует
рассмотреть вероятность эктопической (внематочной) беременности. Появление
болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной
беременности. Так как левоноргестрел подавляет овуляцию, абсолютный риск
внематочной беременности при его применении, вероятно, низкий. Внематочная беременность
может развиваться несмотря на появление кровотечения из половых путей. В связи
с чем, у женщин с высоким риском развития внематочной беременности (наличием
воспалительных заболеваний маточных труб или придатков матки (сальпингита,
сальпингоофорита) или внематочной беременности в анамнезе) применение
левоноргестрела не рекомендуется.
Применение
левоноргестрела у женщин с заболеваниями печени или желчевыводящих путей
требует соблюдения мер предосторожности, у пациенток с печеночной
недостаточностью тяжелой степени — противопоказано.
При
заболеваниях желудочно‑кишечного тракта (например, при болезни Крона), а
также у женщин с избыточной массой тела, эффективность контрацептивного
действия левоноргестрела может снижаться.
Применение
препарата Постинор® у девочек‑подростков до 16 лет
возможно только в исключительных случаях (в том числе, при изнасиловании) и
только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции
рекомендована повторная консультация гинеколога.
Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний,
передающихся половым путем!
Сообщалось
о случаях тромбоэмболических осложнений после приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг.
В связи с чем, у женщин с существующими факторами риска (наследственной или
приобретенной предрасположенностью к артериальным или венозным тромбозам,
наличием тромбозов/тромбоэмболий в семейном анамнезе), следует учитывать
возможность возникновения таких осложнений.
Влияние на фертильность
Левоноргестрел
повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях
может приводить к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять
на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при
длительном применении отсутствуют.
Влияние на способность к управлению транспортными
средствами и механизмами
Влияние
применения препарата Постинор® на способность к управлению
транспортными средствами и механизмами не изучалось.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(001235)-(РГ-RU) (20.09.2022) — Гедеон Рихтер (Венгрия) — действует
Описание лекарственной формы
Плоские
таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской и с круговой
гравировкой «I N О R•»
на одной стороне.
Форма выпуска
таблетки
Самовывоз в Краснодаре
Лаки Фарма
Краснодар, ул. Бургасская, 54/1
Планета Здоровья
Краснодар, ул. Яна Полуяна, 50
Доктор Столетов
Краснодар, ул. Минская, 120/8А
Фитофарм
Краснодар, ул. Казбекская, 1
Аптека (пункт выдачи АптекиПлюс)
Краснодар, ул. Ставропольская, 178/1
Твой доктор
Краснодар, пос. Березовый, ул. Целиноградская, 6/1
ВИТА
Краснодар, ул. Селезнева, 110
Социальная Аптека
Краснодар, ул. Стахановская, 1/5
Доктор Столетов
Краснодар, ул. Крылатая, 2В
Планета Здоровья
Краснодар, ул. Петра Метальникова, 26
Состав
Действующее вещество: Левоноргестрел. Концентрация действующего вещества (мг): 0, 75 мг
Фармакологические свойства
Обладает выраженными прогестагенными и антиэстрогенными свойствами. Вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.
Показания к применению
Экстренная (постконтальная) контрацепция (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, применение у подростков до 16 лет, тяжелая печеночная недостаточность, беременность. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности препарат не применим. Беременность возможна, если половой акт без защиты имел место после последней менструации и произошел более, чем 72 часа назад. В таком случае применение препарата будет безрезультатным. Если менструация задерживается более, чем на 5 суток, или, хотя и появляется вовремя, но ее течение ненормально, а также если подозревается беременность (тошнота, рвота, напряжение молочных желез и т. д. ), то в этом случае следует обратиться к врачу с целью исключения возможности беременности. Если, несмотря на прием препарата Постинор, Вы забеременели, то Вам необходимо обратиться к врачу. В настоящее время отсутствуют доказательства неблагоприятного эффекта таблеток Постинор на развитие плода. В то же время важно исключить возможность внематочной беременности, особенно, если после приема таблеток. Постинор, у Вас возникла резкая боль в нижнеи части внематочной беременности в прошлом, и после операции или воспалительных процессов тазовых органов.
Способ применения и дозы
Препарат применяется перорально. Необходимо принять 2 таблетки в первые 72 ч после незащищенного полового акта. Вторую таблетку следует принять через 12 ч (но не позже, чем через 16 ч) после приема первой таблетки. Для достижения более надежного эффекта обе таблетки следует принять как можно быстрее после незащищенного полового акта (не позже, чем через 72 ч). Если в течение трех часов после 1 или 2 приема таблетки Пости пора произошла рвота, то следует принять еще одну таблетку Постинора. Постинор может использоваться в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность. После приема экстренного противозачаточного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например, презерватив, цервикальный колпачок). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений кровотечений.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица. Преходящие Побочное действие, возникающие с разной частотой (часто: ≥1100, меньше110, очень часто: ≥110) и не требующие медикаментозной терапии: часто: рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней), если менструация задерживается на болеедлительный срок, необходимо исключить беременность. Очень часто: тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).
Передозировка
Данных о тяжелых побочных эффектах после приема большой дозы противозачаточного средства нет. Симптомы: тошнота, нарушения менструации. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Постинор рекомендуется женщинам с регулярным менструальным циклом. Следует избегать повторного применения препарата Постинор в течение одного и того же менструального цикла из-за возможности нарушений менструального цикла. Не допускается использование в качестве средства регулярной и непрерывной контрацепции, т. к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. Таблетки Постинор не заменяют регулярную контрацепцию. При регулярной половой жизни рекомендуется применять другие методы контрацепции. В случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование. В случае, если беременность на фоне Постинора все же развилась, или Постинор был принят на фоне уже имеющейся беременности, риска негативных влияний на плод не установлено. Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автомобиля и выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций.
Состав
Активное вещество:
левоноргестрел 1.5 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема одной таблетки препарата Эскапел® Cmax активного вещества в плазме достигается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%.
Распределение
Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
Метаболизм
Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выведение
После достижения Cmax концентрации левоноргестрела в плазме уменьшается. T1/2 составляет около 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата, что может влиять на его эффективность.
Показания к применению
Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- применение у подростков до 16 лет;
- беременность;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями печени или желчевыводящих путей, при желтухе (в т.ч. в анамнезе), болезни Крона, в период лактации.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь по 1.5 мг (1 таб.) как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта (эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается). Если в течение 3 ч после приема произошла рвота, то Эскапел® следует принять повторно в дозе 1.5 мг (1 таб.).
Препарат можно применять в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо исключить беременность.
После приема препарата Эскапел® до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные методы контрацепции (например, презерватив). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности
5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Особые указания
Эскапел® следует применять исключительно для экстренной контрацепции. Повторное применение препарата Эскапел®в течение одного менструального цикла не рекомендуется.
Эскапел® следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.
Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции.
В большинстве случаев Эскапел® не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменение ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.
После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога для подбора наиболее приемлемого метода для постоянной контрацепции.
Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.
При нарушениях функции желудочно-кишечного тракта (например, при болезни Крона) эффективность препарата может снижаться.
Описание
Гестаген.
Применение у детей
Подросткам до 16 лет в исключительных случаях (в том числе, при изнасиловании) необходима консультация гинеколога, для подтверждения беременности.
Фармакодинамика
Левоноргестрел – это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел, подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла.
Эффективность: прием препарата Эскапел® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч, и 58% — от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Побочные действия
Аллергические реакции: возможно — крапивница, сыпь, зуд, отек лица.
Ниже представлены преходящие побочные реакции, возникающие с разной частотой и не требующие медикаментозной терапии: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: очень часто — усталость; часто — головная боль, головокружение.
Со стороны половой системы: очень часто — боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения); часто — болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней). Если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эскапел® противопоказан к применению при беременности. На основании имеющихся данных не выявлено неблагоприятного влияния препарата на плод при возникновении беременности на фоне применения экстренного метода контрацепции.
Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Эскапел® с индукторами ферментов печени метаболизм левоногестрела ускоряется.
Контрацептивный эффект препарата Эскапел® уменьшается при одновременном применении со следующими лекарственными средствами: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный, а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Эскапел® снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) препаратов.
Левоноргестрел повышает плазменные концентрации ГКС.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: проведение симптоматической терапии, специфического антидота нет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата на способность управлять автомобилем и другими машинами не исследовалось.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя