Таблетки гипотиазид инструкция по применению от чего помогает

Состав

Действующее вещество: Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)Концентрация действующего вещества (мг): 25

Фармакологические свойства

Диуретик. Первичным механизмом действия тиазидных диуретиков является повышение диуреза путем угнетения реабсорбции ионов натрия и хлора в начальной части почечных канальцев. Это приводит к повышению экскреции натрия и хлора и, следовательно, воды. Также увеличивается экскреция других электролитов, а именно — калия и магния. В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидов приблизительно одинаков. Натрийурез и диурез наступают в течение 2 ч и достигают максимального уровня примерно через 4 ч. Тиазиды также уменьшают активность карбоангидразы путем увеличения выведения ионов бикарбоната, но это действие обычно проявляется слабо и не влияет на pH мочи. Гидрохлоротиазид обладает также гипотензивными свойствами. Тиазидные диуретики не влияют на нормальное АД.

Показания к применению

артериальная гипертензия (используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами); отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами); контроль полиурии, преимущественно при нефрогенном несахарном диабете; профилактика образования камней в мочеполовом тракте у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или к другим сульфонамидам; анурия; тяжелая почечная (Cl креатинина — менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность; трудноконтролируемый сахарный диабет; болезнь Аддисона: рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма). С осторожностью применять при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, у больных ИБС, с циррозом печени, подагрой, у лиц пожилого возраста, у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, при приеме сердечных гликозидов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Во II и III третьем триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Существует опасность желтухи плода или новорожденных, тромбоцитопении и других последствий. Препарат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Дозировка должна быть подобрана индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная доза. В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может уменьшаться ниже 3,0 ммоль/л), возникает необходимость в замещении калия и магния. Взрослым. В качестве антигипертензивного средства обычная начальная суточная доза составляет 25–50 мг однократно, в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Некоторым больным достаточно начальной дозы в 12,5 мг, как в виде монотерапии, так и в комбинации. Необходимо применять минимально эффективную дозу, не превышающую 100 мг/сут. Если Гипотиазид комбинируется с другими гипотензивными препаратами, может возникнуть необходимость снизить дозу другого препарата с тем, чтобы предупредить чрезмерное снижение АД. Гипотензивное действие проявляется в течение 3–4 дней, однако для достижения оптимального эффекта может потребоваться до 3–4 недель. После окончания лечения гипотензивный эффект сохраняется в течение 1 недели. Отечный синдром различного генеза. Обычной начальной дозой при лечении отеков является 25–100 мг препарата 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической реакции доза может быть снижена до 25–50 мг 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В некоторых тяжелых случаях в начале лечения могут потребоваться дозы до 200 мг/сут. При предменструальном синдроме обычная доза составляет 25 мг/сут и применяется в период от начала проявления симптомов до начала менструации. При нефрогенном несахарном диабете рекомендуется обычная суточная доза 50–150 мг (в несколько приемов). Детям. Дозы должны устанавливаться, исходя из массы тела ребенка. Обычные педиатрические суточные дозы — 1–2 мг/кг или 30–60 мг/м2 поверхности тела, назначаются один раз в сутки. Общая суточная доза для детей в возрасте от 3 до 12 лет — 37,5–100 мг.

Побочное действие

Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Гипонатриемия: спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги. Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия с развитием приступа подагры. Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, и латентно протекающий сахарный диабет может манифестировать. При применении высоких доз могут повышаться уровни липидов в сыворотке крови. Со стороны ЖКТ: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, расплывчатое зрение (временно), головная боль, парестезии. Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Реакции повышенной чувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока. Прочие явления: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.

Передозировка

Симптомы: в связи с острой потерей жидкости и электролитов при передозировке препарата могут наблюдаться тахикардия, снижение АД, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение, спазмы икроножных мышц, парестезии, нарушение сознания, усталость, тошнота, рвота, жажда, полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышение уровня азота мочевины в крови (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Лечение: искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля. При снижении АД или шоковом состоянии следует возместить ОЦК и электролиты (в т.ч. калий, натрий). Следует контролировать состояние водно-электролитного баланса (особенно уровень калия в сыворотке) и функцию почек до установления нормальных значений. Специфического антидота нет.

Особые указания

При продолжительном курсовом лечении следует тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушениями функции печени, при сильной рвоте или появлении признаков нарушения водно-электролитного баланса (в т.ч. сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ). Применение калийсодержащих препаратов или пищи, богатой калием (в т.ч. фрукты, овощи), особенно при потере калия вследствие усиленного диуреза, продолжительной терапии диуретиками, либо одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными препаратами, позволяет избежать гипокалиемии. Увеличение выведения магния с мочой при применении тиазидов может привести к гипомагниемии. При пониженной почечной функции необходим контроль клиренса креатинина. У пациентов с нарушением функции почек препарат может вызывать азотемию и развитие кумулятивных эффектов. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует рассмотреть возможность отмены препарата. У пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени тиазиды следует применять с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке крови может вызвать печеночную кому. Тиазиды способны повышать концентрацию билирубина в сыворотке крови. При тяжелом церебральном и коронарном склерозе применение препарата требует особой осторожности. Лечение тиазидными препаратами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов в связи с потенциальной необходимостью изменения дозы гипогликемических препаратов. Требуется усиленный контроль состояния пациентов с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты. В редких случаях при длительной терапии наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Тиазиды способны снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы. Следует учитывать возможность появления желудочно-кишечных жалоб у пациентов с непереносимостью лактозы, поскольку таблетки Гипотиазид 25 мг содержат 63 мг лактозы, Гипотиазид 100 мг — 39 мг лактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ начальной стадии применения препарата (длительность этого периода определяется индивидуально) запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Дата последней актуализации: 03.06.2024

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Аналоги (синонимы) препарата Гипотиазид^®
• Заказ в аптеках Москвы

Гидрохлоротиазид представляет собой 3,4-дигидропроизводное хлоротиазида.

Химическое наименование: 6-хлор-3,4-дигидро-2Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид 1,1-диоксид.

Химическая формула: C₇H₈CIN₃O₄S₂.

Молекулярная масса: 297,74 Да.

Гидрохлоротиазид представляет собой белый или практически белый кристаллический порошок, который мало растворим в воде, но легко растворим в растворе гидроксида натрия.

Механизм действия

Гидрохлоротиазид блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора и тем самым увеличивает количество натрия, проходящего через дистальные канальцы, и объем выводимой жидкости. Часть дополнительного натрия, поступающего в дистальные канальцы, обменивается там на ионы калия и водорода. При продолжительном применении гидрохлоротиазида и истощении запасов натрия компенсаторные механизмы имеют тенденцию увеличивать этот обмен и могут привести к чрезмерной потере ионов калия, водорода и хлора. Гидрохлоротиазид также снижает выведение кальция и мочевой кислоты, может повышать выведение йодидов и снижать СКФ. Было показано, что метаболические токсические эффекты, связанные с чрезмерным изменением баланса электролитов под действием гидрохлоротиазида, зависят от дозы.

Фармакодинамика

Считается, что выраженный антигипертензивный эффект тиазидов обусловлен снижением объема циркулирующей крови и сердечного выброса, вторичного по отношению к натрийуретическому эффекту, хотя также предполагается наличие прямого сосудорасширяющего механизма. При длительном применении объем плазмы крови возвращается к норме, но периферическое сопротивление сосудов снижается. Точный механизм антигипертензивного действия гидрохлоротиазида неизвестен.

Применение тиазидов не оказывает влияния на показатели нормального АД. Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект наблюдается примерно через 4 ч и сохраняет свою активность до 24 ч.

Фармакокинетика

Гидрохлоротиазид хорошо всасывается (от 65 до 75%) при пероральном приеме. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью абсорбция гидрохлоротиазида снижается.

C_max гидрохлоротиазида в плазме крови достигаются в течение 1–5 ч после приема и составляют от 70 до 490 нг/мл после перорального приема в дозах от 12,5 до 100 мг. Концентрация в плазме крови линейно зависит от принятой дозы. Концентрация гидрохлоротиазида в цельной крови в 1,6–1,8 раза выше по сравнению с таковой в плазме крови. Связывание с белками сыворотки крови составляет приблизительно от 40 до 68%. T_1/2 из плазмы крови составляет от 6 до 15 ч. Гидрохлоротиазид выводится преимущественно почками. После перорального приема в дозах от 12,5 до 100 мг от 55% до 77% принятой дозы выводится с мочой, а более 95% абсорбированной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. У пациентов с заболеваниями почек концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови повышается, а T_1/2 увеличивается.

При применении гидрохлоротиазида одновременно с приемом пищи его биодоступность снижается на 10%, C_max в плазме крови снижается на 20%, а T_max увеличивается с 1,6 до 2,9 ч.

Доклиническая токсикология

В ходе 2-летних исследований на мышах и крысах, проведенных под эгидой Национальной токсикологической программы, гидрохлоротиазид не продемонстрировал каких-либо доказательств наличия канцерогенного потенциала при введении с пищей самкам мышей (в дозах приблизительно до 600 мг/кг/сут) или самцам и самкам крыс (в дозах приблизительно 100 мг/кг/сут). Однако, по данным Национальной токсикологической программы, имеются недостоверные сведения и наличии гепатоканцерогенности у самцов мышей.

Гидрохлоротиазид не продемонстрировал генотоксического потенциала in vitro в тесте Эймса на мутагенность штаммов Salmonella typhimurium TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 и TA 1538 и в тесте выявления хромосомных аберраций на клетках яичников китайского хомячка, а также in vivo в тестах с использованием хромосом зародышевых клеток мышей, хромосом клеток костного мозга китайского хомячка и обнаружения сцепленных с полом рецессивных летальных мутаций у Drosophila.

Положительные результаты были получены только в тестах на частоту сестринского хроматидного обмена на клетках китайского хомячка in vitro (кластогенность) и в анализе мутации в клетках лимфомы мыши (мутагенность) при концентрациях гидрохлоротиазида от 43 до 1300 мкг/мл, а также в анализе нерасхождения хромосом у Aspergillus nidulans при неустановленной концентрации гидрохлоротиазида.

Гидрохлоротиазид не оказывал негативного влияния на фертильность мышей и крыс обоих полов в исследованиях, в которых эти виды подвергались воздействию гидрохлоротиазида, введенного с пищей, в дозах до 100 и 4 мг/кг соответственно, до зачатия и на протяжении всего периода беременности.

Клинические исследования

В ходе 4-недельного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования в параллельных группах с участием 87 пациентов, у пациентов, принимавших гидрохлоротиазид, наблюдалось более значимое снижение показателей сАД и дАД в положении сидя по сравнению с таковыми у пациентов, принимавших плацебо. Согласно опубликованным данным плацебо-контролируемых исследований, сравнивающих эффективность доз 12,5 и 25 мг гидрохлоротиазида, при применении дозы 12,5 мг сохранялось в основном относительно плацебо-контроля снижение АД, наблюдавшееся при приеме дозы 25 мг.

Гидрохлоротиазид показан для лечения АГ как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными ЛС.

В отличие от калийсберегающих комбинированных диуретических ЛС, гидрохлоротиазид можно применять у пациентов, у которых недопустим риск развития гиперкалиемии, включая пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.

Применение при беременности

Рутинное применение диуретиков у здоровых беременных женщин нецелесообразно и подвергает мать и плод ненужному риску. Диуретики не предотвращают развитие токсикоза беременных, и нет убедительных доказательств эффективности их применения при лечении развившегося токсикоза беременных.

Отеки во время беременности могут быть связаны с патологическими причинами или возникать вследствие физиологических и механических последствий беременности. Применение диуретиков во время беременности, так же как и в отсутствие беременности, показано для лечения отеков, связанных с патологическими причинами. Ортостатические отеки при беременности, возникающие вследствие снижения венозного возврата из-за увеличенной матки, следует лечить путем придания нижним конечностям возвышенного положения и использования компрессионных колготок (чулок); применение диуретиков для снижения внутрисосудистого объема в этом случае нелогично и ненужно. У большинства беременных женщин при нормально протекающей беременности может наблюдаться гиперволемия, не наносящая вреда ни плоду, ни матери (при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний), но сопровождающаяся отеками, включая генерализованные. Если такие отеки вызывают дискомфорт, то облегчение достаточно часто приносит отдых в положении лежа. В редких случаях такие отеки могут вызывать сильный дискомфорт, который не облегчается отдыхом. В таких случаях для облегчения дискомфорта может оказаться целесообразным короткий курс диуретиков.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Беременность

Тератогенные эффекты. Исследования, в которых гидрохлоротиазид вводили перорально беременным мышам и крысам в соответствующие периоды основного органогенеза в дозах до 3000 и 1000 мг/кг соответственно, не выявили каких-либо доказательств негативного влияния на плод.

Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку результаты исследований репродуктивной функции на животных не всегда позволяют предсказать реакцию у человека, гидрохлоротиазид следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Нетератогенные эффекты. Тиазиды проникают через плацентарный барьер и определяются в пуповинной крови. Существует риск развития желтухи у плода или новорожденного, тромбоцитопении и, возможно, других побочных эффектов, которые наблюдались у взрослых.

Период лактации

Тиазиды выделяются в грудное молоко у женщин. В связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или приема гидрохлоротиазида с учетом важности данной терапии для матери.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Было показано, что побочные эффекты, связанные с применением гидрохлоротиазида, являются дозозависимыми. В ходе контролируемых клинических исследований побочные эффекты, которые наблюдались при приеме гидрохлоротиазида в дозе 12,5 мг 1 раз/сут, были сопоставимы с таковыми при приеме плацебо.

Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме гидрохлоротиазида в дозах 25 мг и выше; в каждой категории побочные эффекты перечислены в порядке уменьшения степени тяжести.

Организм в целом: слабость.

Со стороны ССС: артериальная гипотензия, включая ортостатическую (может усугубляться приемом алкоголя, барбитуратов, наркотиков или антигипертензивных ЛС).

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), диарея, рвота, сиаладенит, судороги, запор, раздражение желудка, тошнота, анорексия.

Со стороны системы кроветворения: апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, некротизирующий ангиит (васкулит и кожный васкулит), респираторный дистресс-синдром, включая пневмонит и отек легких; фоточувствительность, повышенная температура тела, крапивница, кожная сыпь, пурпура.

Со стороны обмена веществ: нарушение баланса электролитов (см. «Меры предосторожности»), гипергликемия, гликозурия, гиперурикемия.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечный спазм.

Со стороны нервной системы/психики: вертиго, парестезия, головокружение, головная боль, возбужденное состояние.

Со стороны почек: почечная недостаточность, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны кожи: многоформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона; эксфолиативный дерматит, включая токсический эпидермальный некролиз; алопеция.

Со стороны органов чувств: преходящее затуманивание зрения, ксантопсия.

Со стороны мочеполовой системы: импотенция.

В случае развития побочных эффектов средней или тяжелой степени тяжести следует снизить дозу тиазида или прекратить терапию.

При одновременном применении следующие ЛС могут взаимодействовать с тиазидными диуретиками.

Алкоголь, барбитураты или наркотики: возможно усиление ортостатической гипотензии.

Противодиабетические ЛС (для перорального приема и инсулин): может потребоваться коррекция дозы противодиабетического ЛС.

Другие антигипертензивные ЛС: аддитивный эффект или потенцирование.

Колестирамин и колестиполовые смолы: колестирамин и колестиполовые смолы связывают гидрохлоротиазид и снижают его всасывание из ЖКТ на 85% и 43% соответственно.

Кортикостероиды, АКТГ: усиление электролитного истощения, особенно гипокалиемии.

Прессорные амины (например, норадреналин): возможно снижение ответа на терапию прессорными аминами, однако не до такой степени, чтобы исключить их применение.

Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин): возможно усиление восприимчивости к действию миорелаксантов.

Препараты лития: как правило, не следует назначать одновременно с диуретиками. Диуретические ЛС снижают почечный клиренс лития и значительно повышают риск токсического действия лития. Перед одновременным применением с гидрохлоротиазидом следует ознакомьтесь с инструкцией по применению препаратов лития.

НПВС: у некоторых пациентов применение НПВС может снизить диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффект петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. При одновременном применении гидрохлоротиазида и НПВС необходимо тщательно наблюдать пациентов, чтобы определить, достигнут ли желаемый диуретический эффект.

Влияние на результаты лабораторных исследований: перед проведением исследований функции паращитовидных желез прием тиазидов следует прекратить (см. «Меры предосторожности»).

Симптомы: наиболее частыми признаками передозировки являются признаки и симптомы, связанные с истощением запасов электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и обезвоживанием в результате чрезмерного диуреза. На фоне применения препаратов наперстянки, гипокалиемия может усугубить нарушения сердечного ритма.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Необходимо индуцировать рвоту или провести промывание желудка. Следует провести коррекцию уровня дегидратации, электролитного дисбаланса, печеночной комы и артериальной гипотензии в соответствии с установленными процедурами. При нарушении дыхания показана ингаляция кислорода или ИВЛ.

Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе не установлена.

LD₅₀ у мышей и крыс при пероральном введении гидрохлоротиазида составляет более 10 г/кг.

Перорально.

Для контроля АГ: начальная доза гидрохлоротиазида (в виде капсул) для взрослых составляет 1 капсулу 1 раз/сут, как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными ЛС. Применение в общей суточной дозе, превышающей 50 мг, не рекомендуется.

Сахарный диабет и гипогликемия

Возможно развитие латентного сахарного диабета, поэтому у пациентов с сахарным диабетом, принимающих тиазиды, может потребоваться коррекция дозы инсулина.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек может наблюдаться развитие кумулятивного эффекта тиазидов. У таких пациентов применение тиазидов может спровоцировать развитие азотемии.

Состояние водно-электролитного баланса

В опубликованных результатах исследований клинически значимая гипокалиемия у пациентов, принимавших гидрохлоротиазид в дозе 12,5 мг, наблюдалась значительно реже, чем у пациентов, принимавших более высокие дозы. Тем не менее, у пациентов, подверженных риску развития гипокалиемии, следует регулярно контролировать содержание электролитов в сыворотке крови. Пациентов следует наблюдать на предмет признаков нарушения водно-электролитного баланса, т.е. гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, а также гипокалиемии и гипомагниемии.

Клинические признаки или симптомы нарушения водно-электролитного баланса включают сухость во рту, жажду, слабость, выраженную вялость, сонливость, возбужденное состояние, мышечные боли или спазмы, мышечную слабость, артериальную гипотензию, олигурию, тахикардию, а также желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота.

Может развиться гипокалиемия, особенно при повышенном диурезе при тяжелом циррозе печени, одновременном применении кортикостероидов или АКТГ или после длительной терапии. Нарушение адекватного перорального приема электролитов также будет способствовать развитию гипокалиемии. Гипокалиемия и гипомагниемия могут спровоцировать возникновение желудочковой аритмии или сенсибилизировать или повысить реакцию сердца на токсическое действие препаратов наперстянки. Развития гипокалиемии можно избежать или скорректировать приемом калийсодержащих ЛС или увеличением потребления пищевых продуктов, богатых калием.

Дилюционная гипонатриемия опасна для жизни и может возникать у пациентов, склонных к отекам, в жаркую погоду; действенной терапией является ограничение потребления жидкости, а не введение соли, за исключением редких случаев, когда гипонатриемия опасна для жизни. При фактическом истощении запасов соли терапией выбора является соответствующая заместительная терапия.

Гиперурикемия

У некоторых пациентов, принимающих тиазидные диуретики, может развиться гиперурикемия или обостриться течение подагры.

Нарушение функции печени

Тиазиды следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени. Они могут вызвать развитие печеночной комы у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени.

Заболевания паращитовидной железы

Тиазиды снижают выведение кальция, а у некоторых пациентов, получающих длительную терапию тиазидами, наблюдались патологические изменения в паращитовидных железах, сопровождающиеся гиперкальциемией и гипофосфатемией.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения гидрохлоротиазида у детей не установлены.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (т.е. >65 лет) при применении гидрохлоротиазида может наблюдаться более выраженное снижение АД и усиление побочных эффектов. Поэтому рекомендуется начинать лечение с минимально возможной дозы гидрохлоротиазида (12,5 мг). При необходимости дальнейшего титрования дозы ее следует повышать с шагом 12,5 мг.

1 таблетка содержит:

Активное вещество: гидрохлоротиазид 25 мг,

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, желатин, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Гидрохлоротиазид неполно, однако довольно быстро всасывается из ЖКТ. Это действие сохраняется в течение 612 ч. После приема внутрь дозы в 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 1,52,5 ч.

На максимуме диуретической активности (примерно через 4 ч после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 40%. Выводится, в основном, через почки (фильтрация и секреция) в неизмененной форме. T1/2 для пациентов с нормальной почечной функцией составляет 6,4 ч, для пациентов с умеренной почечной недостаточностью 11,5 ч, а для пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин 20,7 ч.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

• артериальная гипертензия (используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами),
• отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами),
• контроль полиурии, преимущественно при нефрогенном несахарном диабете,
• профилактика образования камней в мочеполовом тракте у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).

• повышенная чувствительность к препарату или к другим сульфонамидам,
• анурия,
• тяжелая почечная (Cl креатинина менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность,
• трудноконтролируемый сахарный диабет,
• болезнь Аддисона:
• рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия,
• детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью применять при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, у больных ИБС, с циррозом печени, подагрой, у лиц пожилого возраста, у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, при приеме сердечных гликозидов.

Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.

Гипонатриемия: спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги.

Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия с развитием приступа подагры. Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, и латентно протекающий сахарный диабет может манифестировать. При применении высоких доз могут повышаться уровни липидов в сыворотке крови.

Со стороны ЖКТ: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, расплывчатое зрение (временно), головная боль, парестезии.

Со стороны органов кроветворения: очень редко лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Реакции повышенной чувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.

Прочие явления: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.

Следует избегать одновременного применения препарата с солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).

С осторожностью применять со следующими препаратами:

• антигипертензивными препаратами (потенцируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы),
• сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки),
• амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией),
• гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия),
• кортикостероидными препаратами, кальцитонином (увеличивают степень выведения калия),
• НПВС (могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие тиазидов),
• недеполяризующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться),
• амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме и возможной токсичности),
• колестирамином, который уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида,
• этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают эффект ортостатической гипотензии.

Влияние препарата на данные лабораторных анализов

Тиазиды могут снижать уровень в плазме йода, связанного с белками.

Перед проведением анализов функции паращитовидньх желез тиазиды следует отменить. Концентрация билирубина в сыворотке крови может быть повышена.

Внутрь, после еды.

Дозировка должна быть подобрана индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная доза.

В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может уменьшаться ниже 3,0 ммоль/л), возникает необходимость в замещении калия и магния.

Взрослым. В качестве антигипертензивного средства обычная начальная суточная доза составляет 2550 мг однократно, в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Некоторым больным достаточно начальной дозы в 12,5 мг, как в виде монотерапии, так и в комбинации. Необходимо применять минимально эффективную дозу, не превышающую 100 мг/сут. Если Гипотиазид комбинируется с другими гипотензивными препаратами, может возникнуть необходимость снизить дозу другого препарата с тем, чтобы предупредить чрезмерное снижение АД.

Гипотензивное действие проявляется в течение 34 дней, однако для достижения оптимального эффекта может потребоваться до 34 недель. После окончания лечения гипотензивный эффект сохраняется в течение 1 недели.

Отечный синдром различного генеза. Обычной начальной дозой при лечении отеков является 25100 мг препарата 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической реакции доза может быть снижена до 2550 мг 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В некоторых тяжелых случаях в начале лечения могут потребоваться дозы до 200 мг/сут.

При предменструальном синдроме обычная доза составляет 25 мг/сут и применяется в период от начала проявления симптомов до начала менструации.

При нефрогенном несахарном диабете рекомендуется обычная суточная доза 50150 мг (в несколько приемов).

Детям. Дозы должны устанавливаться, исходя из массы тела ребенка. Обычные педиатрические суточные дозы 12 мг/кг или 3060 мг/м2 поверхности тела, назначаются один раз в сутки. Общая суточная доза для детей в возрасте от 3 до 12 лет 37,5100 мг.

Наиболее заметным проявлением передозировки гидрохлоротиазида является острая потеря жидкости и электролитов, выражающаяся в следующих признаках и симптомах:

Сердечно-сосудистые: тахикардия, снижение АД, шок.

Нейромышечные: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость.

Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, жажда.

Почечные: полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации).

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Лечение: специфического антидота при передозировке гидрохлоротиазида нет.

Индукция рвоты, промывание желудка могут быть способами выведения препарата.

Абсорбцию препарата можно уменьшить назначением активированного угля. В случае снижения АДили шока следует возместить ОЦК и электролиты (калий, натрий).

Следует следить за водно-электролитным балансом (особенно уровнем калия в сыворотке) и функцией почек до установления нормальных значений.

При продолжительном курсовом лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени, в случае сильной рвоты или при появлении таких признаков нарушения водно-электролитного баланса, как сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ.

Гипокалиемии можно избежать применением калий содержащих препаратов или пищи, богатой калием (фрукты, овощи), особенно в случае усиленной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными препаратами.

Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния с мочой, это может привести к гипомагниемии.

При пониженной почечной функции необходим контроль клиренса креатинина. У больных с нарушенной функцией почек препарат может вызывать азотемию, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Больным с нарушенной функцией печени или с прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды назначают с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке может вызвать печеночную кому.

В случае тяжелого церебрального и коронарного склероза назначение препарата требует особой осторожности.

Лечение тиазидными препаратами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов, может появиться необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. Требуется усиленный контроль за больными с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты.

Алкоголь, барбитураты, наркотичесике анальгетики усиливают ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.

При длительной терапии в редких случаях наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.

У больных, страдающих непереносимостью лактозы, возможно появление желудочно-кишечных жалоб, в связи с наличием лактозы в составе таблеток: таблетки Гипотиазид 25 мг содержат 63 мг лактозы, Гипотиазид 100 мг 39 мг лактозы.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Противопоказано использование препарата в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности препарат может назначаться только в случае острой необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Существует опасность развития желтухи плода или новорожденного, тромбоцитопении и других последствий.

Препарат проникает в материнское молоко, поэтому, если применение препарата является абсолютно необходимым, то кормление грудью следует прекратить.

В начальной стадии применения препарата (длительность этого периода определяется индивидуально) запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25C.