Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| омепразол | 10 мг |
| вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная — 10 мг; МКЦ — 7 мг; лактоза безводная — 58,5 мг; натрия кроскармеллоза — 10 мг; повидон — 4 мг; полисорбат 80 — 0,5 мг; гипромеллозы фталат — 24,306 мг; дибутилсебакат — 0,447 мг; тальк — 0,247 мг | |
| оболочка капсулы: гипромеллоза — 43,7539 мг; каррагинан — 0,1728 мг; калия хлорид — 0,288 мг; титана диоксид — 1,3 мг; железа (III) оксид желтый — 0,0518 мг; железа (III) оксид красный — 0,0335 мг; вода — 2,4 мг; чернила для нанесения надписи (железа (III) оксид черный (Е172) — 24–28%, шеллак — 24–27%, этанол безводный — 23–26%, изопропанол безводный — 1–3%, пропиленгликоль — 3–7%, бутанол — 1–3%, аммония гидроксид — 1–2%, калия гидроксид — 0,05–0,1%, вода очищенная — 15–18%) — 0,064 мг |
Описание
Капсулы, 10 мг: твердые капсулы №3, корпус и крышечка светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись «ОМЕ 10» черного цвета. Содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета.
Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент H+/К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 0,5–3,5 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связь с белками плазмы крови — около 95%.
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 — 0,5–1 ч.
Выводится в виде метаболитов почками (70–80%) и с желчью (20–30%).
У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, T1/2 увеличивается до 3 ч.
У пожилых пациентов скорость выведения уменьшается, биодоступность возрастает.
Ортанол: Показания
Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой.
Начальная доза — 20 мг (2 капс.) 1 раз в день. Когда симптомы начнут исчезать, доза может быть уменьшена до 10 мг в день и вновь увеличена до 20 мг 1 раз в день в случае повторного появления симптомов. Возможно, потребуется принимать препарат в течение 3–4 дней для достижения облегчения симптомов.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.
Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения без консультации врача должен составлять не менее 4 мес.
Если в течение 2 нед не наблюдается облегчение симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу Ортанол® целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запив дополнительно 1/2 стакана воды.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: перед применением следует проконсультироваться с врачом.
Пожилые пациенты: несмотря на то что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательное влияние на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол® может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол® может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Ортанол: Противопоказания
повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом;
редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
— наличие ранее диагностированной язвенной болезни желудка, тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью, желтухи, предшествующего хирургического вмешательства на ЖКТ, остеопорозе;
— наличие тревожных симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена);
— появление новых симптомов или изменение уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ; проведение симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или изжога в течение 4 нед или более; одновременное применение с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: атазанавир, клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. «Взаимодействие»).
Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Ортанол® в период беременности и кормления грудью.
Не следует применять препарат с профилактической целью.
Ортанол: Побочные действия
По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок); очень редко — эозинофилия.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе; нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит; очень редко — печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость, бессонница; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений; очень редко — агрессия, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени — энцефалопатия.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит; редко — фотосенсибилизация, алопеция; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — усиление потоотделения.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенная потливость, головная боль, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большой степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин). Одновременное применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение T1/2 варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако сопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать MHO; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Одновременного применения клопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46% в 1-й день применения и на 42% на 5-й день применения. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия.
Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекцию дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).
У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата.
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такие как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в 2 раза, что может потребовать коррекцию дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.
Не установлено клинически значимое взаимодействие омепразола с антацидными препаратами, теофиллином, кофеином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом, этанолом.
Особые указания
Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю).
Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Омепразол снижет кислотность желудочного сока, что может незначительно повысить риск инфекций пищеварительного тракта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Не требуются.
Форма выпуска
Капсулы, 10 мг. По 7 капс. в блистере. 1, 2 или 4 бл. в картонной пачке.
Условия отпуска
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, Любляна, Словения.
Произведено: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Комментарий
Характеристики
Действующее вещество (МНН)
Омепразол
Дозировка или размер
10 мг
Форма выпуска
капсулы кишечнорастворимые
Первичная упаковка
блистер
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Описание препарата Ортанол® (капсулы, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2015 году
Дата согласования: 25.09.2015
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Ортанол®
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
25.09.2015
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| омепразол | 10 мг |
| вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная — 10 мг; МКЦ — 7 мг; лактоза безводная — 58,5 мг; натрия кроскармеллоза — 10 мг; повидон — 4 мг; полисорбат 80 — 0,5 мг; гипромеллозы фталат — 24,306 мг; дибутилсебакат — 0,447 мг; тальк — 0,247 мг | |
| оболочка капсулы: гипромеллоза — 43,7539 мг; каррагинан — 0,1728 мг; калия хлорид — 0,288 мг; титана диоксид — 1,3 мг; железа (III) оксид желтый — 0,0518 мг; железа (III) оксид красный — 0,0335 мг; вода — 2,4 мг; чернила для нанесения надписи (железа (III) оксид черный (Е172) — 24–28%, шеллак — 24–27%, этанол безводный — 23–26%, изопропанол безводный — 1–3%, пропиленгликоль — 3–7%, бутанол — 1–3%, аммония гидроксид — 1–2%, калия гидроксид — 0,05–0,1%, вода очищенная — 15–18%) — 0,064 мг |
Описание лекарственной формы
Капсулы, 10 мг: твердые капсулы №3, корпус и крышечка светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись «ОМЕ 10» черного цвета. Содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент H+/К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 0,5–3,5 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связь с белками плазмы крови — около 95%.
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 — 0,5–1 ч.
Выводится в виде метаболитов почками (70–80%) и с желчью (20–30%).
У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, T1/2 увеличивается до 3 ч.
У пожилых пациентов скорость выведения уменьшается, биодоступность возрастает.
Показания
Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
- одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом;
- редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью: перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
— наличие ранее диагностированной язвенной болезни желудка, тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью, желтухи, предшествующего хирургического вмешательства на ЖКТ, остеопорозе;
— наличие тревожных симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена);
— появление новых симптомов или изменение уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ; проведение симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или изжога в течение 4 нед или более; одновременное применение с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: атазанавир, клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. «Взаимодействие»).
Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Ортанол® в период беременности и кормления грудью.
Не следует применять препарат с профилактической целью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательное влияние на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол® может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол® может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой.
Начальная доза — 20 мг (2 капс.) 1 раз в день. Когда симптомы начнут исчезать, доза может быть уменьшена до 10 мг в день и вновь увеличена до 20 мг 1 раз в день в случае повторного появления симптомов. Возможно, потребуется принимать препарат в течение 3–4 дней для достижения облегчения симптомов.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.
Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения без консультации врача должен составлять не менее 4 мес.
Если в течение 2 нед не наблюдается облегчение симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу Ортанол® целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запив дополнительно 1/2 стакана воды.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: перед применением следует проконсультироваться с врачом.
Пожилые пациенты: несмотря на то что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок); очень редко — эозинофилия.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе; нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит; очень редко — печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость, бессонница; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений; очень редко — агрессия, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени — энцефалопатия.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит; редко — фотосенсибилизация, алопеция; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — усиление потоотделения.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).
Взаимодействие
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большой степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин). Одновременное применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение T1/2 варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако сопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать MHO; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Одновременного применения клопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46% в 1-й день применения и на 42% на 5-й день применения. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия.
Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекцию дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).
У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата.
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такие как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в 2 раза, что может потребовать коррекцию дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.
Не установлено клинически значимое взаимодействие омепразола с антацидными препаратами, теофиллином, кофеином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом, этанолом.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенная потливость, головная боль, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю).
Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Омепразол снижет кислотность желудочного сока, что может незначительно повысить риск инфекций пищеварительного тракта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Не требуются.
Форма выпуска
Капсулы, 10 мг. По 7 капс. в блистере. 1, 2 или 4 бл. в картонной пачке.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, Любляна, Словения.
Произведено: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Комментарий
№ЛСР-007825/08
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Ортанол® (Ortanol®)
💊 Состав препарата Ортанол®
✅ Применение препарата Ортанол®
Без рецепта
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Ортанол®
(Ortanol®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.08.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Без рецепта |
Ортанол® |
Капсулы 10 мг: 7, 14 или 28 шт. рег. №: ЛСР-007825/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ортанол®
Капсулы твердые желатиновые, размер №4, корпус и крышечка светло-коричневого цвета; содержимое капсулы — пеллеты от почти белого до светло-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: сахарные сферы* — 21.675 мг; покрытие действующего вещества: гипромеллоза — 2.25 мг, натрия лаурилсульфат — 0.375 мг, магния оксид — 0.5 мг; защитное покрытие: повидон K25 — 2.5 мг, тальк — 0.5 мг; кишечнорастворимое покрытие: метакриловая кислота — этилакрилата сополимер (1:1) — 6.93 мг, триэтилцитрат — 0.77 мг.
Состав оболочки капсулы: крышечка капсулы (титана диоксид — 0.6080 мг, железа (III) оксид желтый — 0.0334 мг, железа (III) оксид красный — 0.0061 мг, железа (III) оксид черный (E172) — 0.003 мг, вода — 2.204 мг, желатин — 12.3454 мг), корпус капсулы (титана диоксид — 0.912 мг, железа (III) оксид желтый — 0.0502 мг, железа (III) оксид красный — 0.0091 мг, железа (III) оксид черный (E172) — 0.046 мг, вода — 3.306 мг, желатин — 18.5182 мг).
* Состав сахарных сфер: сахароза — не более 92% (в пересчете на сухое вещество), кукурузный крахмал — не более 8%. Также могут присутствовать продукты гидролиза крахмала и цветные вкрапления.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФазы, является слабым основанием. Тормозит активность H+-K+-АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. T1/2 после в/в введения составляет 40 мин и не изменяется при длительном лечении.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Показания активных веществ препарата
Ортанол®
Для приема внутрь
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет.
Для в/в введения
Омепразол для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом НПВС; эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; стрессовые язвы; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный.
При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.
Омепразол можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме по методике, описанной в инструкции применяемого препарата.
В/в капельно в дозе 40-120 мг/сут. Частота введения зависит от показаний и применяемой схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит. Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии; неуточненная частота — гипомагниемия.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие реакции: нечасто — недомогание; редко — потливость, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам; совместное применение с эрлотинибом, позаконазолом, кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, препаратами зверобоя продырявленного; период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
С осторожностью: остеопороз, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность.
Для в/в введения
Повышенная чувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам; детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, атазанавиром и препаратами зверобоя продырявленного; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
С осторожностью: остеопороз, печеночная недостаточность, дефицит витамина В12, беременность, период грудного вскармливания. Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином. Наличие следующих «тревожных» симптомов; значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета стула (дегтеобразный стул — мелена
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Противопоказано одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
Применение у пожилых пациентов
Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена, однако коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодического контроля во время проведения лечения
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При дозе омепразола 20 мг/сут происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10%.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Наблюдалось уменьшение всасывания эрлотиниба.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке.
Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69% соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонового насоса, в т.ч. омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонового насоса.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протоновой помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Адрес производителя
|
NOVARTIS PHARMACEUTICAL MANUFACTURING , LLC |
Словения |
Verovskova ulica 57, 1000 Ljubljana, Slovenia |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Гастрозол®
(ОТИСИФАРМ, Россия) -
Гастромез
(ФОРП, Россия) -
Лосек® Мапс®
(CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия) -
Омдженикс®
(МАКИЗ-ФАРМА, Россия) -
ОмеВел®
(ВЕЛФАРМ, Россия) -
Омез®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия) -
Омепразол
(БИННОФАРМ ГРУПП, Россия) -
Омепразол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия) -
Омепразол
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр) -
Омепразол
(AVVA KAZAKHSTAN, Казахстан)
Все аналоги
(48)
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 20 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 9610/11 от 22.02.2011 — Истекло
Капсулы белого цвета, на обеих сторонах надпись «ОМЕ 20»; содержимое капсул — гранулы тускло-желтовато-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, полисорбат 80, гипромеллозы фталат, дибутилсебакат, тальк.
Состав оболочки капсулы: каррагинан, калия хлорид, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.
Чернила для нанесения надписи: шеллак, этанол, изопропанол, пропиленгликоль, N-бутанол, аммония гидроксид, калия гидроксид, железа оксид черный (E172).
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ОРТАНОЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 28.03.2013 г.
Фармакологическое действие
Ингибитор протонового насоса, замещенный бензимидазол. Напрямую и дозозависимо ингибирует фермент Н+-К+-АТФазу, который регулирует секрецию желудочного сока париетальными клетками желудка. С точки зрения подобного селективного внутриклеточного действия, независимого от мембранных рецепторов, таких как гистаминовые H2-рецепторы, м-холинорецепторы или даже гастринергические рецепторы, омепразол принадлежит к независимому классу ингибиторов кислотности, которые блокируют терминальную стадию процесса секреции
Вследствие своего механизма действия омепразол ингибирует не только базальную, но и стимулированную секрецию кислоты независимо от типа стимуляции. Подобный механизм действия также позволяет повышать значение рН и снижать объем секреции.
Будучи слабым основанием, омепразол-предшественник накапливается в кислой среде париетальных клеток и приобретает эффективность как ингибитор Н+-К+-АТФазы только после протонирования и преобразования.
В кислой среде при рН ниже 4 омепразол преобразуется в активное вещество — омепразола сульфенамид.
По сравнению с T1/2 неизмененного омепразола из плазмы омепразола сульфенамид задерживается в клетке на более длительный период. Достаточно низкое значение рН характерно исключительно для париетальных клеток желудка, чем объясняется высокая специфичность омепразола. Омепразола сульфенамид связывается с ферментом и ингибирует его активность.
Если эта ферментативная система уже ингибирована, значение рН увеличивается, и в париетальных клетках желудка аккумулируется или преобразуется меньшее количество омепразола. Таким образом, степень накопления омепразола регулируется посредством механизма, подобного принципу обратной связи.
При продолжительном применении омепразол вызывает умеренное повышение концентрации гастрина как следствие ингибирования секреции кислоты. Также при длительном использовании препарата наблюдалось легкое или умеренное увеличение числа ECL-клеток. Карциноиды, выявленные в экспериментах на животных, у человека до настоящего времени не обнаружены.
Большая часть клинических данных, полученных в ходе контролируемых рандомизированных испытаний, показывает, что 80% уровень эрадикации Helicobacter pylori удается получить у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки при приеме омепразола в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с 2 антибиотиками в течение одной недели. Как и предполагалось, значительно более низкий уровень эрадикации достигается у больных, инфицированных невосприимчивыми к метронидазолу штаммами бактерий Нelicobacter pylori. На этом основании при выборе соответствующего режима терапии с целью эрадикации следует принимать во внимание данные о местной частоте подобной невосприимчивости и местные рекомендации по лечению. Дополнительно, при подборе второго режима для пациентов с упорными инфекциями, необходимо принимать во внимание возможность вторичного развития резистентности (у исходно восприимчивых штаммов) в отношении препаратов с антибактериальными свойствами.
В ходе клинических исследований было показано, что после успешного проведения терапии с целью эрадикации у пациентов с пептическими язвами уровень рецидивирования в сравнении с естественным течением заболевания при стойком инфицировании оказывается крайне низким при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и, по всей вероятности, также и при язвенной болезни желудка.
Фармакокинетика
Всасывание
Омепразол — препарат, чувствительный к действию кислоты, поэтому применяется внутрь в форме кишечно-растворимых гранул в капсуле.
После приема внутрь абсорбируется из тонкого кишечника. Cmax в плазме достигается через 1-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет примерно 95%. Омепразол характеризуется относительно небольшим Vd в организме (0.3 л/кг), что соответствует распределению во внеклеточной жидкости.
Будучи слабым основанием, омепразол накапливается в кислой среде системы внутриклеточных каналов париетальных клеток. Там в кислой среде он протонируется и преобразуется в активное соединение — омепразола сульфенамид. Это активное вещество ковалентно связывается с протоновым насосом (Н+-К+-АТФазой) секреторной мембраны и ингибирует его активность. Таким образом, продолжительность антацидного действия оказывается значительно большей, чем присутствие основного омепразола в плазме. Степень подавления кислотной секреции не зависит от концентрации препарата в плазме, однако она коррелирует с AUC.
Метаболизм и выведение
Омепразол полностью метаболизируется, главным образом, в печени посредством изофермента CYP2С19. Незначительный процент больных лишен функционального изофермента CYP2С19, в результате этого активность выведения омепразола снижается. В плазме представлены такие метаболиты, как сульфон, сульфит и гидроксиомепразол. Эти метаболиты не оказывают существенного влияния на секрецию кислоты.
Примерно 20% принятой дозы препарата экскретируется в форме метаболитов с калом, 80% — с мочой. Основные метаболиты, которые определяются в моче, — гидрокси-омепразол и соответствующая карбоновая кислота.
T1/2 из плазмы составляет примерно 40 мин, плазменный клиренс — 0.3-0.6 л/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У небольшого процента больных (так называемых «медленных метаболизаторов» в отношении изофермента CYP2C19), наблюдалось замедление выведения препарата. В подобных случаях возможно увеличение конечного T1/2 в 3 раза, а AUC может увеличиваться в 10 раз.
Кинетика препарата у пациентов с нарушениями функции почек сходна с таковой у здоровых людей. Однако поскольку выведение почками является основным путем выведения метаболитов омепразола, скорость их выведения снижается в зависимости от степени нарушения функции почек. Тем не менее, при приеме препарата 1 раз/сут его кумуляции можно избежать.
Биодоступность омепразола в некоторой степени возрастает у пациентов пожилого возраста на фоне незначительного снижения активности выведения препарата из плазмы. Тем не менее, отдельные показатели в значительной степени сходны с таковыми у здоровых субъектов, а признаки ухудшения переносимости препарата в рекомендованной дозе у пациентов пожилого возраста отсутствуют.
Примерно 50%-ный рост абсолютной биодоступности был отмечен после внутривенного введения 40 мг омепразола в течение 5 дней. Подобное повышение можно объяснить снижением печеночного клиренса препарата вследствие насыщения фермента CYP2C19.
У пациентов с хроническими гепатопатиями клиренс омепразола уменьшается, а период полувыведения из плазмы может увеличиваться примерно до 3 часов. В подобном случае биодоступность составляет более 90%. Однако прием 20 мг омепразола 1 раз в день в течение 4 недель переносился хорошо и не сопровождался накоплением самого препарата и его метаболитов.
Биодоступность однократной дозы 20 мг омепразола составляет примерно 35%. При многократном приеме препарата его биодоступность возрастает приблизительно до 60%. У больных с нарушением функции печени эта цифра может увеличиваться более чем до 90% ввиду снижения активности первичного метаболизма в печени.
Одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции
Показания к применению
Взрослые
- рефлюкс-эзофагит;
- поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита с целью предотвращения рецидива;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- язва желудка и двенадцатиперсной кишки, вызванные применением НПВС;
- профилактика рецидива при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС;
- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- в составе комбинированной терапии в соответствии с режимами антибактериальной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с пептическими язвами, ассоциированными с Helicobacter pylori.
- в комбинации в соответствии с режимами антибактериальной терапии для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.
- рефлюкс-эзофагит;
- симптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети старше 4 лет и подростки
Дети старше 1 года с массой тела >10 кг
Реклама
Режим дозирования
Взрослые
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки стандартная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в течение 2 недель. При необходимости курс лечения может быть увеличен до 4 недель. В отдельных случаях дозу омепразола можно увеличить до 40 мг 1 раз/сут.
Для профилактики рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки стандартная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут.
При доброкачественной язве желудка стандартная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. При необходимости курс лечения может быть увеличен до 6-8 недель. В отдельных случаях дозу омепразола можно увеличить до 40 мг 1 раз/сут.
Для профилактики рецидива при язвенной болезни желудка стандартная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут.
При рефлюкс-эзофагите стандартная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. При необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель. В отдельных случаях при рефлюкс-эзофагите дозу омепразола можно увеличивать до 40 мг 1 раз/сут.
При поддерживающей терапии рефлюкс-эзофагита с целью предотвращения рецидива стандартная доза составляет 20 мг. При необходимости доза омепразола может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут.
При синдроме Золлингера-Эллисона дозу рекомендуется подбирать индивидуально с продолжением терапии под наблюдением специалиста. Длительность терапии зависит от клинических показаний. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг/сут. Если доза препарата превышает 80 мг/сут, ее следует разделить на 2 приема. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона лечение во времени не лимитируется.
Для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВС стандартная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. При необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель.
Профилактика рецидива при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных применением НПВС: в группе риска (пациенты старше 60 лет, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендован прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: стандартная доза составляет 20 мг в зависимости от ответа на лечение. Продолжительность лечения от 2 до 4 недель.
Если пациент не отмечает улучшения состояния через 2 недели терапии, следует провести более тщательное обследование.
Эрадикация Нelicobacter pylori
Пациенты с пептической язвой, ассоциированной с инфицированием Нelicobacter pylori, должны получать эрадикационную терапию с использованием соответствующих комбинаций антибиотиков и адекватных режимов дозирования. Выбор соответствующего режима должен основываться на индивидуальной переносимости пациента и терапевтических руководствах. Тестирование прошли следующие комбинации:
-омепразол 20 мг, амоксициллин 1000 мг, кларитромицин 500 мг, 2 раза/сут каждый препарат;
-омепразол 20 мг, кларитромицин 250-500 мг, метронидазол 400-500 мг, 2 раза/сут каждый препарат;
-омепразол 40 мг 1 раз/сут, амоксициллин 500 мг, метронидазол 400-500 мг 3 раза/сут.
Продолжительность эрадикационной терапии — 1 неделя. Во избежание развития устойчивости к терапии не рекомендуется уменьшать продолжительность лечения.
У пациентов с язвенной болезнью в активной фазе лечение может быть продолжено омепразолом в качестве монотерапии в соответствии с описанными выше принципами выбора дозы и продолжительности терапии.
Ввиду канцерогенного потенциала метронидазола комбинированная терапия, включающая метронидазол, не должна быть первой в списке возможных методов лечения. Период лечения с применением метронидазола не должен превышать 10 дней.
Дети
Клинический опыт применения препарата у детей ограничен. Омепразол следует назначать детям лишь в случае тяжелого рефлюкс-эзофагита, устойчивого к другим видам терапии. Лечение должен начинать педиатр в клинике.
Для получения оптимального терапевтического ответа можно выполнять непрерывное измерение рН и провести генотипирование (в отношении статуса CYP2C19).
Дети старше 1 года с массой тела > 10 кг
Дл лечения рефлюкс-эзофагита и симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг/кг/сут: при массе тела более 20 кг — 20 мг/сут; при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут.
Продолжительность терапии при рефлюкс-эзофагите обычно составляет от 4 до 8 недель, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 2-4 недели и не должна превышать 12 недель, т.к. данные о продолжительном применении препарата в данной возрастной группе отсутствуют.
Дети старше 4 лет и подростки
Комбинированная терапия в соответствии с режимами антибактериальной терапии для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
При массе тела от 31 до 40 кг — омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7.5 мг/кг, 2 раза/сут в течение одной недели.
При массе тела >40 кг — омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг, 2 раза/сут в течение одной недели.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и T1/2 омепразола могут увеличиваться, поэтому максимальная доза препарата составляет 20 мг/сут.
Правила использования препарата
Капсулы проглатывают, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды) перед едой (например, перед завтраком или обедом) или натощак. Капсулы не следует измельчать или жевать.
При применении препарата у детей и взрослых пациентов, которые испытывают трудности при глотании, можно открыть капсулу и принять ее содержимое с половиной стакана воды или перемешать содержимое с фруктовым соком, яблочным пюре или негазированной водой. Полученный раствор следует принять сразу после приготовления или в течение 30 мин, перемешать перед употреблением и запить половиной стакана воды. Гранулы не следует жевать.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи); неизвестно (невозможно провести оценку по имеющимся данным).
| Со стороны системы кроветворения | Очень редко: панцитопения и агранулоцитоз. Редко: лейкопения, тромбоцитопения |
| Со стороны иммунной системы | Редко: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, отек Квинке и анафилактические реакции/шок |
| Со стороны обмена веществ | Редко: гипонатриемия Очень редко: гипомагниемия |
| Психические расстройства | Нечасто: бессонница Редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия Очень редко: агрессия, галлюцинации |
| Со стороны нервной системы | Часто: головная боль Нечасто: сонливость, головокружение, парестезии Редко: нарушение вкуса |
| Со стороны органа зрения | Редко: нечеткость зрения |
| Со стороны органа слуха и равновесия | Нечасто: вертиго |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Очень редко: боль в груди |
| Со стороны дыхательной системы | Редко:бронхоспазм |
| Со стороны пищеварительной системы | Часто: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/ рвота. Редко: сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ Очень редко: изменения со стороны слизистой оболочки желудка Частота неизвестна: обратимое изменение секреции гастрина |
| Со стороны гепатобилиарной системы | Нечасто: повышение активности печеночных ферментов Редко: гепатит с желтухой или без нее Очень редко: печеночная недостаточность и энцефалопатия у пациентов с диагнстированными ранее тяжелыми заболеваниями печени. |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто: дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница Редко: алопеция, фоточувствительность Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз |
| Со стороны костно-мышечной системы | Редко: артралгия, миалгия Очень редко: мышечная слабость, рабдомиолиз Нечасто: перелом бедра, запястья и позвоночника |
| Со стороны почек и мочевыделительной системы | Редко: интерстициальный нефрит |
| Со стороны половой системы | Очень редко: гинекомастия Частота неизвестна: нарушение потенции |
| Общие реакции | Нечасто: периферический отек, недомогание Редко: повышенная потливость |
Дети
Безопасность омепразола была оценена на основании результатов лечения 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотоассоциированными состояниями. Существуют ограниченные долгосрочные данные по безопасности у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в ходе клинических исследований при тяжелом эрозивном эзофагите сроком до 749 дней. Профиль побочных реакций был такой же, как и для взрослых, как при длительном, так и при кратковременном лечении. Нет долгосрочных данных о последствиях лечения омепразолом в отношении полового созревания и роста.
Противопоказания к применению
- одновременное применение с нелфинавиром;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 результатов) указывают на отсутствие отрицательного влияния омепразола на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного. Омепразол можно применять при беременности.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако не влияет на ребенка при соблюдении терапевтических доз.
Особые указания
При наличии каких-либо тревожных симптомов (например, значительное непреднамеренное уменьшение массы тела, периодическая рвота, дисфагия, кровавая рвота или мелена), при подозрении или наличии язвы желудка, следует исключить наличие злокачественных опухолей, поскольку лечение может облегчить симптомы и отсрочить диагноз.
Совместный прием атазанавира и ингибиторов протоновой помпы не рекомендуется. При необходимости совместного приема рекомендуется непрерывный клинический мониторинг в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира, не превышая дозу омепразола 20 мг.
Омепразол, как и другие ингибиторы протоновоой помпы, может уменьшать абсорбцию витамина B12 у пациентов с анемией или наличием факторов риска снижения содержания в крови витамина В12 при длительной терапии.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения омепразолом следует учитывать возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии изофермента CYP2C19.
Взаимодействие наблюдается между клопидогрелом и омепразолом. Клиническое значение этого взаимодействия является неопределенным. Следует избегать длительного совместного применения омепразола и клопидогрела.
Детям с хроническими заболеваниями может потребоваться длительная терапия, хотя это не рекомендуется.
Лечение ингибиторами протоновой помпы может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella и Campylobacter.
При длительном лечении, особенно более одного года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протоновой помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьезные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение приема ингибиторов протоновой помпы.
Пациенты, у которых планируется длительный прием ингибиторов протонной помпы или совместный прием дигоксина или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала приема ингибиторов протоновой помпы и периодически во время лечения.
Применение ингибиторов протоновой помпы, особенно длительное (более 1 года) и в высоких дозах может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника, особенно у пациентов пожилого возраста и в присутствии других отягощающих факторов. Исследования показали, что ингибиторы протоновой помпы могут повышать средний риск переломов до 10-40%. В определенной степени причиной данного повышения могут быть другие факторы риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с утвержденными рекомендациями и принимать необходимое количество витамина D и кальция.
Ввиду наличия в составе препарата лактозы, омепразол противопоказан больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Омепразол не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. При возникновении таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения, следует прекратить вождение автомобиля и управление техническими средствами.
Передозировка
Информация о влиянии передозировки омепразола на человека ограничена. В литературе описаны дозы до 560 мг, а также получена информация о единичных случаях, когда доза при однократном приеме внутрь достигала 2400 мг омепразола (в 120 раз больше обычно рекомендуемой терапевтической дозы).
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боли в животе, диарея, головная боль. Кроме того, в единичных случаях описаны апатия и депрессия. Описанные симптомы были преходящими, не сообщалось о серьезных последствиях. Скорость элиминации (кинетика 1-го порядка) при увеличении дозы не изменялась.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме с омепразолом уменьшается концентрация в плазме нелфинавира и атазанавира. Совместное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев уменьшало действие атазанавира на 75%.
Совместное применение омепразола (20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев вызывало увеличение биодоступности дигоксина на 10%. О токсичности дигоксина сообщается редко. Необходимо с осторожностью применять омепразол в высоких дозах у пациентов пожилого возраста, получающих дигоксин.
Клиническое исследование показало, что при совместном применении клопидогрела в дозе 300 мг с последующим назначением 75 мг/сут и омепразола в дозе 80 мг в течение 5 дней, действие клопидогрела уменьшилось в первый день на 46% и во второй день — на 42%.
Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, что влияет на их клическую эффективность. Следует избегать совместного приема с позаконазолом и эрлотинибом.
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 (главный фермент, отвечающий за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм активных веществ, опосредуемый CYP2C19, при совместном приеме может снижаться, а системное действие веществ может усиливаться. Примерами являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин
Омепразол в дозе 40 мг увеличивает Сmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов на 29% и 69% соответственно.
Мониторинг концентрации фенитоина в плазме рекомендуется в течение первых 2 недель после начала лечения омепразолом и, в случае коррекции дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшая коррекция дозы необходима до окончания лечения омепразолом.
Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира, при котором концентрация саквинавира в плазме увеличивается примерно на 70%, связан с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Одновременное применение омепразола и такролимуса может вызвать повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу при необходимости.
Поскольку омепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества, которые могут ингибировать CYP2C19 и CYP3А4 (такие как кларитромицин и вориконазол) могут привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет снижения скорости его метаболизма. Одновременное лечение вориконазолом повышает экспозицию омепразола более чем в 2 раза. В высоких дозах омепразол хорошо переносится и коррекция дозы обычно не требуется. Однако коррекция дозы необходима у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при необходимости длительной терапии.
Активные вещества — индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4 (такие как рифампицин) могут привести к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет увеличения скорости метаболизма.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°C.
Контакты для обращений
САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «Sandoz Pharmaceuticals d.d.» (Словения) в Республике Беларусь
220084 Минск, Академика Купревича ул. 3, оф. 49 Тел.: (375-17) 3701620
adverse.event.belarus@sandoz.com