Таблетки от давления моксонидин инструкция как принимать

Моксонидин (0.4 мг, Лекфарм)

МНН: Моксонидин

Производитель: Лекфарм СООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxonidine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021364

Информация о регистрации в РК:
07.10.2020 — 07.10.2030

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
72.64 KZT

  • русский

  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Моксонидин

Международное непатентованное название

Моксонидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество — моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

черный (Е172).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

— артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — < 1/10), нечасто (> 1/1000 — < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания; нечасто – обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – брадикардия; иногда – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто – шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее.

Психические нарушения: часто – нарушения сна, затруднения концентрации внимания; нечасто – раздражительность.

Нарушения зрения: иногда – сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения: иногда – гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие: иногда – отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная

блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA)

— нестабильная стенокардия

— ангионевротический отек в анамнезе

— тяжелая печеночная недостаточность

— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л)

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальаб-

сорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 , но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения – умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.

При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

Особые указания

C осторожностью назначают Моксонидин у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Моксонидина у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксонидина больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин). Если Моксонидин принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней — Моксонидин. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Моксонидина. Однако не следует резко прерывать лечение: рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Моксонидин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой по ТУ 1811-002-45094918-97.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона по ГОСТ 7933-89

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

По рецепту

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Тел./факс: (01774)-53801, е-mail: office@lekpharm.by

Владелец регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на территории Республики Казахстан

Представительство «РОМФАРМ КОМПАНИ» С.Р.Л. в Республике Казахстан

050013, Республика Казахстан, г. Алматы, Бульвар Бухар Жырау, д. 33,

БЦ «Женіс», офис 607, тел.(727) 247 07 85

491808961477976503_ru.doc 74 кб
964296671477977678_kz.doc 87 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Моксонидин таблетки

Состав

действующее вещество:
моксонидин 0,2 микрограмма
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 микрограмма; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 — 25,0 мг; повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) —  0,4 мг; натрия стеарилфумарат  — 1,0 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,60 микрограмма; полисорбат 80 (твин 80) — 0,46 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид (Е171) — 0,488 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0, 002 мг
действующее вещество:
моксонидин 0,3 микрограмма
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 микрограмма; лактозы моногидрат  (лактопресс) (сахар молочный) — 47,6 мг; МКЦ 102 — 25,0  мг; повидон К30 (полливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,60 микрограмма; полисорбат 80 (твин 80) — 0,64 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид (Е171) — 0,30 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин —  0,01 мг
действующее вещество:
моксонидин 0,4 микрограмма
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 микрограмма; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47,5 мг; МКЦ 102 — 25,0 мг; повидон К30 (полливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,60 микрограмма; полисорбат-80 (твин-80) — 0,64 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид (Е171) — 0,29 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0, 02 мг

Описание

  • Таблетки, 0,2 микрограмма: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

  • Дозирова, 0,3 микрограмма: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

  • Дозирова, 0,4 микрограмма: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Гипотензивное средство центрального действия .Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов.

Код ATX: C02AC05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2— адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяется.

На фоне лечения снижается активность неропинефрина, эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

Всасывание. После применения внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику Моксонидина.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% вещества выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики вещества.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение вещества в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз вещества приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. В незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к моксонидину или другим компонентам препарата;

  • ангионевротический отёк в анамнезе;
  • синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
  • тяжёлая почечная недостаточность;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);
  • атриовентрикулярная блокада II, III степени;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • период грудного вскармливания;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью:

Необходимо соблюдать осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии), заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии, раннем постинфарктном периоде), заболеваниях переферического кровообращения (в т.ч. перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), эпилепсии, болезни Паркинсона, депрессии, глаукоме, умеренной почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), почечной недостаточности, беременности.

Применение и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза — 0,4 микрограмм. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 применения, составляет 0,6 мг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сут.

В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0,4 микрограмм.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза Моксонидина может быть увеличена максимум до 0,4 микрограмм для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 микрограмм для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

При беременности и кормлении грудью

Беременность

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие Моксонидина. Следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

При необходимости применения в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок*.

Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи, подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха, лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной, соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства, нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

* Частота сопоставима с плацебо.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 микрограмм.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их применение совместно с моксонидином.

Может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин.

Связь между применением Моксонидина и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение применение Моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать применение резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу Моксонидина в течение 2 недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию Моксонидином следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования влияния Моксонидина на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости, головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2, 0,3, 0,4 микрограмм. По 10, 14 или 30 таблеток. в упаковке ячейковой контурной. По 60 таблеток в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждую банку, флакон, 3 упаковки ячейковые контурные по 10 таблеток, 1, 2 упаковки ячейковые контурные по 14 табл. или 1, 2, 3, 4 упаковки ячейковые контурные по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Храните при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия. Избегайте мест с высокой температурой, влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности, указанного в инструкции.

Условия отпуска

Производители

Держатель регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещение 47.

Претензии от потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, корп. 1.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

e-mail: safety@ns03.ru

FAQ

Что за лекарство?

Моксонидин (МНН) — гипотензивное лекарственное средство. Применяется для лечения артериальной гипертонии у пациентов, которые имеют повышенный вес (избыточную массу тела, ожирение, сахарный диабет). Стимулируя имидазолиновые рецепторы, устраняет влияние симпатической нервной системы на развитие артериальной гипертонии и нарушения обмена веществ, в том числе и ожирение, нарушения обмена инсулина.

Как быстро снижает давление?

Существенное снижение систолического и диастолического АД после однократного применения фиксировалось через 20 минут и достигало максимума через 1,5 часа. Согласно результатам исследования AVES моксонидин при однократном применение в дозе 0,4 мг достоверно снижает уровень АД через 30 минут.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

На одну таблетку:
Дозировка 0,2 мг
Действующее вещество: моксонидин 0,200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 92,800 мг, кроскармеллоза натрия — 4,000 мг, повидон-К25 — 2,000 мг, магния стеарат — 1,000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1,710 мг, титана диоксид — 0,840 мг, макрогол-4000 — 0,450 мг.
Дозировка 0,4 мг
Действующее вещество: моксонидин 0,400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 185,600 мг, кроскармеллоза натрия — 8,000 мг, повидон-К25 — 4,000 мг, магния стеарат — 2,000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 3,420 мг, титана диоксид — 1,680 мг, макрогол-4000 — 0,900 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Гипотензивное средство центрального действия
АТХ C02AC05 Моксонидин

Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин
быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.
У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин.);
— атриовентрикулярная блокада II или III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период грудного вскармливания;
— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин
у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие моксонидина.

Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин
составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение (вертиго), головная боль*, сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
(*- частота сопоставима с плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином (см. раздел «Противопоказания»).
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, принимающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Моксонидин. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин следует начинать с минимальной дозы.

В связи с возможным развитием головокружения, сонливости и других нежелательных реакций на фоне приема препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефтатата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002898

Дата регистрации

2015-03-04

Дата переоформления

2021-07-27

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Моксонидин Канон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002607

Торговое наименование препарата

Моксонидин Канон

Международное непатентованное наименование

Моксонидин

Лекарственная форма

т

Состав

Дозировка 0,2 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,2 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3 мг, маннитол 68 мг, кроскармеллоза натрия 3,3 мг, магния стеарат 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,7206 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0003 мг, краситель индигокармин 0,0045 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0246 мг.

Дозировка 0,3 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,3 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,3 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,6 мг, маннитол 81,5 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, магния стеарат 0,6 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 30 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3,5 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,707 мг, тальк 0,518 мг, титана диоксид 0,6626 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0889 мг, краситель индигокармин 0,0507 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0728 мг.

Дозировка 0,4 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 35 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (дозировки 0,2 мг и 0,4 мг) или темно-розового цвета (дозировка 0,3 мг). На поперечном разрезе почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

C02AC05

Фармакодинамика:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлек­торный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном, так и при длительном приеме, в то время как сердечный выброс и частота сердечных со­кращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фибро­за, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность — 88%.

Связь с белками плазмы крови — 7,2%. Максимальная концен­трация (Сmах ) в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и со­ставляет 1-3 нг/мл. Объем распределения — 1,4-3 л/кг.

Основной метаболит — дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер. Не кумулирует при длительном применении.

Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78% — в неизмененном виде, 13% — в виде дигидрированного моксонидина, 8% — в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксо­нидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивно­сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи­тельно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав­новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные кон­центрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— выраженные нарушения ритма сердца;

— синдром слабости синусового узла;

— синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

— острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 60 мкмоль/л);

— гемодиализ;

— одновременное применение трициклических антидепрессантов;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— возраст старше 75 лет;

С осторожностью:

— Болезнь Паркинсона (тяжелая форма);

— эпилепсия;

— глаукома;

— депрессия;

— «перемежающаяся» хромота;

— болезнь Рейно;

— атриовентрикулярная блокада I степени;

— хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин);

— тяжелые цереброваскулярные нарушения;

— после перенесенного инфаркта миокарда;

— тяжелые заболевания коронарных сосудов;

— тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);

— хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классифика­ции NYHA;

— нарушения функции печени;

— беременность.

Беременность и лактация:

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин Канон следует назначать беременным только в том случае, если потенци­альная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому если прием препарата Моксонидин Канон необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительно в утренние часы. При недостаточности терапевти­ческого эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером) или однократно.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг.

Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и паци­ентов, находящихся на гемодиализе разовая доза не должна превышать 0,2 мг, макси­мальная суточная доза — 0,4 мг.

Побочные эффекты:

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто — ≥1/10 назначений (>10%)

часто — от ≥1/100 до <1/10 назначений (> 1 % и < 10%)

нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%)

редко — от ≥ 1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%)

очень редко — <1/10000 назначений (<0.01%)

Нарушения психики

Часто: снижение концентрации внимания.

Нечасто: депрессия, тревога, нервозность.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Часто: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение.

Нечасто: парестезии, бессонница, обморок.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диспепсические расстройства.

Нечасто: тошнота, анорексия.

Очень редко: гепатит, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь, зуд, отеки различной локализации.

Очень редко: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мочеполовой системы

Нечасто: задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит, застой желчи.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: симптомы вазодилатации.

Нечасто: снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: гинекомастия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: боль в спине.

Нечасто: боль в шее.

Общие расстройства и нарушение в месте введения

Часто: астения.

Нечасто: слабость в ногах, обморок, боль в области околоушных желез.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, повышенная утомляемость, сухость сли­зистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке. Потенциально возможны также парадоксальное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка (сразу после приема), прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулиру­ющей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую ар­териальную гипертензию при передозировке препаратом Моксонидин Канон.

Взаимодействие:

Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «мед­ленных» кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.

Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают бради­кардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания:

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и пре­парата Моксонидин Канон сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через не­сколько дней препарат Моксонидин Канон.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин Канон.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Препарат Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами «медленных» кальци­евых каналов.

Прекращать прием препарата Моксонидин Канон следует постепенно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения в период лечения препаратом Моксонидин Канон пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного вни­мания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повы­шенной концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

Упаковка:

По 7, 10, 28 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку ив пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1,2, 3, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1,2 контурных ячейковых упаковки по 28 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фармак а.о., ~, Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Закрытое акционерное общество «Канонфарма продакшн»

Купить Моксонидин Канон в ГорЗдрав

Купить Моксонидин Канон в megapteka.ru

Купить Моксонидин Канон в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Как принимать моксонидин при высоком давлении?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Автор статьи

Профессия: провизор

Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)

Специальность: провизор- технолог. Интернатура на кафедре фармацевтическая технология лекарственных средств

Стаж работы: 8 лет

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353

Места работы: провизор в аптеке, провизор сервиса Мегаптека

Все авторы

Содержание

  • Состав
  • От чего таблетки помогают
  • Можно ли постоянно пить от давления «Моксонидин»
  • Можно ли с алкоголем
  • Дозировка
  • Время действия
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Чем отличается «Моксонидин» от «Каптоприл»
  • «Моксонидин» и «Капотен» что лучше
  • Аналоги «Моксонидин»
  • В чем отличие и что лучше: Моксонидин, Моксонидин-Алиум, Моксонидин-СЗ или Моксонидин Канон?
  • Краткое содержание

Гипертония (по-научному артериальная гипертензия) — серьезное заболевание, повреждающее кровеносные сосуды и сердце и повышающее риск развития инсульта и инфаркта миокарда. По оценкам Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) гипертонией страдают более миллиарда человек на планете, а сердечно-сосудистые заболевания занимают первое место среди причин смерти во всем мире.

В настоящее время врачи применяют шесть групп гипотензивных препаратов, обладающих разными механизмами действия и имеющих разные «точки приложения» в организме. Напомним, что терапия артериальной гипертензии и подбор лекарств — это прерогатива врача. Самолечение и самоназначение при этом заболевании недопустимо.

В статье рассказываем о препарате Моксонидин, который не входит в первую линию гипотензивных средств, но при этом для определенной категории пациентов является препаратом выбора. Узнаем на примере Моксонидина Канон: состав, кому показано лекарство и от чего назначается, как правильно принимать взрослым, какие есть противопоказания и побочные эффекты. Сравним препараты Моксонидин разных производителей.

Состав

Препарат Моксонидин выпускается в России разными фармацевтическими компаниями Канонфарма Продакшн, Алси, Алиум. Это таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие действующее вещество моксонидин в дозировках 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

Моксонидин — вещество центрального действия. Это означает, что средство взаимодействует со специфическими рецепторами в головном мозге, в результате чего снижается артериальное давление. Кроме этого, результаты исследований подтвердили, что моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину при ожирении, инсулинорезистентности и средней степени гипертонии.

От чего таблетки помогают

Согласно официальной инструкции к препарату Моксонидин, в его показания к применению входит только артериальная гипертензия. Моксонидин можно принимать по назначению врача вместе с другими гипотензивными лекарствами. Следует учитывать, что препарат усиливает седативное действие антидепрессантов и транквилизаторов (анксиолитиков).

Вам может быть интересно: Таблетки от давления

Можно ли постоянно пить от давления «Моксонидин»

Препарат «Моксонидин» назначается врачом для длительной поддерживающей терапии. При этом врач индивидуально подбирает для каждого пациента нужную дозировку. Следовательно, он подходит для постоянного применения.

Как принимать препарат и через сколько действует

Таблетку не разжевывают и не кладут под язык. «Моксонидин» нужно запивать достаточным количеством воды. Препарат действует продолжительно, поэтому его принимают 1 раз в сутки. Максимальное действие наблюдается спустя 1 час после применения.

Как принимать моксонидин при высоком давлении?

Как принимать моксонидин при высоком давлении?

Можно ли с алкоголем

Пациентам с повышенным артериальным давлением лучше совсем отказаться от приема спиртных напитков, либо сократить их употребление до минимума. Что касается совместного приема алкоголя и Моксонидина, то делать этого не рекомендуется. Препарат усиливает седативное действие этилового спирта на центральную нервную систему и повышает риск развития побочных эффектов.

Дозировка

Дозировку препарата назначает лечащий врач. Суточная доза Моксонидина корректируется во время терапии в зависимости от реакции на лечение. Как правило, в начале Моксонидин Канон назначается в дозе 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг, максимальная суточная доза — 0,6 мг. Таблетки принимают один раз в день, но при высшей суточной дозе — два раза в день.

Пожилым пациентам Моксонидин назначают в минимальных дозах, пациентам с болезнями почек дозировку подбирают в индивидуальном порядке, при умеренных нарушениях функций печени корректировка дозы не требуется. Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, уменьшая принимаемую дозу в течение двух недель.

Время действия

Пациентам важно знать, через какое время препарат снижает давление и сколько он действует. Таблетки от давления с моксонидином достигают максимального эффекта в течение часа после приема и действуют сутки.

После приема внутрь моксонидин быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время начала действия и достижения пиковой концентрации в крови — один час. Прием пищи не влияет на эффективность препарата, поэтому Моксонидин можно принимать независимо от еды. Действие препарата продолжается в течение 24 часов— за это время 90% моксонидина и его метаболитов выводится из организма.

Противопоказания

Моксонидин Канон нельзя применять в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • наличие ангионевротического отека в анамнезе;
  • нарушения проводимости сердца;
  • нарушения функции печени тяжелой степени;
  • частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • лактация;
  • детский возраст (до 18 лет).

При беременности назначение Моксонидина возможно только в том случае, если врач оценивает пользу для матери выше, чем потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Нежелательные реакции, которые чаще всего возникают при приеме таблеток Моксонидина, но, как правило, проходящих после нескольких недель лечения:

  • сухость во рту;
  • головокружение;
  • астения;
  • сонливость.

Другие зарегистрированные побочные эффекты:

  • головная боль, бессонница, повышенная возбудимость;
  • обморок;
  • выраженное снижение давления, ортостатическая гипотензия, замедление сердцебиения;
  • диарея, тошнота, рвота, диспепсия;
  • сыпь, кожный зуд;
  • боль в спине, в шее;
  • ангионевротический отек;
  • звон в ушах.

Чем отличается «Моксонидин» от «Каптоприл»

Препараты различаются механизмом действия, противопоказаниями, побочными эффектами и взаимодействием с другими лекарствами. Поэтому, что из них лучше для конкретного пациента, решает врач.

«Моксонидин» и «Капотен» что лучше

«Капотен» — аналог «Каптоприл». Поэтому, что лучше также решает врач.

Аналоги «Моксонидин»

Аналоги препарата «Моксонидин» являются:

  • «Моксарел» — действующее вещество и дозировка — моксонидин, 0,2 мг и 04 мг. Производится в России;
  • «Тензотран» — действующее вещество и дозировка — моксонидин, 0,2 мг и 0,4 мг. Производится в России;
  • «Физиотенз» — Действующее вещество и дозировка — моксонидин, 0,2 мг и 0,4 мг. Производится в Германии.

Что лучше «Физиотенз» или «Моксонидин»?

Оба препарата содержат активное вещество моксонидин в равных дозировках. «Физиотенз» производит Германия, а «Моксонидин» — Россия. Это определяет их цену. Врач выписывает препарат по действующему веществу, поэтому пациент с помощью фармацевта может выбрать любого производителя

В чем отличие и что лучше: Моксонидин, Моксонидин-Алиум, Моксонидин-СЗ или Моксонидин Канон?

Под торговым наименованием «Моксонидин» препарат выпускают 20 фармацевтических предприятий: Алиум, Северная звезда, Озон, Акрихин, Обновление и др. Действующее вещество, дозировки, показания у лекарственных средств идентичные. Разница только в составе вспомогательных веществ и производителях субстанций.

Например, таблетки Моксонидин от компании Алиум и Северная Звезда содержат молочный сахар лактозу, поэтому противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. В этих случаях следует предпочесть Моксонидин Канон, в котором нет лактозы. На состав вспомогательных компонентов, включая красители в оболочках таблеток, необходимо обращать внимание пациентам-аллергикам.

В остальных случаях препараты с моксонидином взаимозаменяемы (с учетом назначенных врачом доз).

Краткое содержание

  • Препарат Моксонидин Канон выпускается в России фармацевтической компанией Канонфарма Продакшн. Это таблетки, содержащие действующее вещество моксонидин в дозировках 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
  • Согласно официальной инструкции к препарату Моксонидин Канон в его показания входит только артериальная гипертензия.
  • Что касается совместного приема алкоголя и Моксонидина, то делать этого не рекомендуется. Препарат усиливает седативное действие этилового спирта на центральную нервную систему и повышает риск развития побочных эффектов.
  • Дозировку препарата назначает лечащий врач. В зависимости от реакции и переносимости суточная доза Моксонидина корректируется во время терапии.
  • После приема внутрь моксонидин быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время начала действия и достижения пиковой концентрации в крови — один час.
  • Моксонидин Канон нельзя применять в следующих случаях: наличие ангионевротического отека в анамнезе; нарушения проводимости сердца; нарушения функции печени тяжелой степени; частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту; острая и хроническая сердечная недостаточность; лактация; детский возраст.
  • Нежелательные реакции, которые чаще всего возникают при приеме таблеток Моксонидина, но, как правило, проходящих после нескольких недель лечения: сухость во рту; головокружение; астения; сонливость.
  • Действующее вещество, дозировки, показания у всех препаратов с торговым наименованием Моксонидин идентичные. Разница только в составе вспомогательных веществ и производителях субстанций.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Лего техник 42032 инструкция
  • Luvos heilerde 2 инструкция
  • Трасса хот вилс вулкан инструкция
  • Шинная пилорама с бензиновым двигателем своими руками пошаговая инструкция
  • Винтовые сваи для фундамента монтаж своими руками пошаговая инструкция