Паноксен® (Panoxen) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Паноксен®
💊 Состав препарата Паноксен®
✅ Применение препарата Паноксен®
📅 Условия хранения Паноксен®
⏳ Срок годности Паноксен®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Паноксен®
(Panoxen)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2023.06.23
Код ATX:
M01AB55
(Диклофенак в комбинации с другими препаратами)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Паноксен® |
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг+500 мг: 20 или 100 шт. рег. №: П N009777 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Паноксен®
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне; допускается легкая шероховатость.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 290 мг, ацетилфталилцеллюлоза (целлацефат) — 15 мг, диэтилфталат — 2.5 мг, тальк — 10 мг, магния стеарат — 10 мг, титана диоксид — 13 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, повидон К30 — 18 мг, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) — 17.5 мг, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) — 4 мг; таблеточное покрытие ТС 1005 (белое) — 28.5 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 5.5 мг, пропиленгликоль — 4.3 мг, тальк — 10.8 мг, титана диоксид — 7.98 мг].
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный анальгезирующий препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.
Диклофенак — производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол — производное анилина, ингибирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Фармакокинетика
Диклофенак
Всасывание
Абсорбция быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После приема внутрь 50 мг Cmax в плазме составляет 1.5 мкг/мл, Тmax в плазме — 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы. Биодоступность составляет 50%. AUC в 2 раза меньше после приема внутрь, чем после парентерального введения в той же дозе.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч (концентрации диклофенака в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его приема выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного применения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Метаболизм
Около 50% диклофенака подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и последующего конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем фармакологическая активность диклофенака.
Выведение
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы — 1-2 ч. 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови составляет 5-20 мкг/мл, Tmax — 0.5-2 ч.
Связывание с белками плазмы — 15%.
Проникает через ГЭБ.
Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и детей младшего возраста — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выведение
T1/2 составляет 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс парацетамола и увеличивается T1/2.
Показания препарата
Паноксен®
- для уменьшения боли и воспаления на момент применения при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, острый подагрический артрит);
- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);
- люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия;
- заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит);
- посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением;
- зубная боль.
Режим дозирования
Паноксен принимают внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Назначают по 1 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 3 таб. (150 мг в пересчете на диклофенак).
Длительность применения лекарственного препарата Паноксен зависит от показания к применению. При острых состояниях, быстро купируемых состояниях препарат применяют в течение нескольких дней. При хронических воспалительных или дегенеративных заболеваниях соединительной ткани возможно длительное применение препарата Паноксен.
При длительном применении препарата необходимо осуществлять регулярный контроль на предмет возможного возникновения эрозии слизистой оболочки ЖКТ с последующим развитием желудочно-кишечного кровотечения, а также проводить функциональные пробы печени с целью раннего обнаружения возможной гепатотоксичности препарата.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных аминотрансфераз, гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (с кровотечением или перфорацией или без них), гепатит, желтуха, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, эзофагит, геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: вертиго, нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почек.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая или апластическая, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: крапивница, аллергическая пурпура, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая выраженное снижение АД и шок), ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (включая одышку), пневмонит.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная), эритема, в т.ч. многоформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.
Прочие: отеки.
Противопоказания к применению
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. двенадцатиперстной кишки);
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- активное заболевание печени;
- гиперкалиемия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным фенилуксусной кислоты или анилина.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии или в анамнезе), язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), бронхиальная астма, ИБС, цереброваскулярные заболевания, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием ГКС, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому назначение Паноксена данной категории пациентов противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности, активном заболевании печени.
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующем заболевании почек.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Применение препарата противопоказано в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пациентов пожилого возраста, получающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). При назначении Паноксена в таких случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта препарат принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
На фоне применения препарата искажаются результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Диклофенак
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; редко — повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы и интенсивным метаболизмом).
Парацетамол
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 4 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественника синтеза глутатиона — метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лекарственное взаимодействие
Диклофенак
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитиков (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из ЖКТ).
Уменьшает эффекты антигипертензивных и снотворных препаратов.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме).
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.
Средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
Средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым увеличивая его эффективность и токсичность.
Антибактериальные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.
Парацетамол
Снижает эффективность урикозурических средств.
Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза факторов свертывания крови в печени).
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
При одновременном приеме этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное одновременное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и папиллярного некроза почек, наступления терминальной почечной недостаточности.
Длительное одновременное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что увеличивает риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Условия хранения препарата Паноксен®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Паноксен®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
ОКСФОРД ЛАБОРАТОРИЗ ПВТ. ЛТД.
(Индия)
|
Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
- 📜Инструкция по применению Паноксен
- 💊Состав препарата Паноксен
- ✅Показания препарата Паноксен
- 📅Условия хранения препарата Паноксен
- ⏳Срок годности препарата Паноксен
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 50 мг+500 мг: 20 шт.
Рег. №: 6148/03/08 от 28.06.2008 — Аннулированное
Таблетки , покрытые пленочной оболочкой.
| 1 таб. | |
| диклофенак натрия | 50 мг |
| парацетамол | 500 мг |
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (2) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ПАНОКСЕН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 24.05.2012 г.
Фармакологическое действие
Паноксен — комбинированный препарат, обладающий противовоспалительной, анальгезирующей, жаропонижающей и антиагрегантной активностью. Фармацевтическая активность препарат обусловлена свойствами диклофенака и парацетамола, которые входят в состав Паноксена.
Диклофенак ингибирует активность фермента циклооксигеназы, и, таким образом, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, снижая образование предшественников простагландинов и тромбоксанов, простациклина, лейкотриенов — эндогенных веществ, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Стабилизирует лизосомальные мембраны, тем самым нарушая выброс лизосомальных ферментов; обладает антибрадикининовой активностью; снижает активность нейтрофильных гранулоцитов; подавляет агрегацию тромбоцитов. Анальгетическое действие связано с ингибированием местного синтеза простагландинов, а также других субстанций, которые повышают чувствительность болевых рецепторов к химическому раздражению.
Парацетамол имеет сходную направленность фармакологических эффектов, однако их реализация обуславливается, в основном, его влиянием на ЦНС. Ингибируя циклогеназу, он препятствует образованию, главным образом, простагландинов Е2 и F2, играющих существенную роль при восприятии болевых раздражений ноцицепторами и передаче вызванного возбуждения в ЦНС. Парацетамол эффективнее ингибирует циклооксигеназу в клетках ЦНС, и значительно слабее в периферических тканях. Антипиретический эффект Парацетамола объясняется ингибированием биосинтеза простагландинов, непосредственно в гипоталамусе, в частности ПГЕ1 и Е2, являющихся медиаторами центра терморегуляции.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства Паноксена обеспечивают клинический эффект, который характеризуется ослаблением и купированием воспаления и боли покое и при движении, уменьшением утренней скованности и отечности суставов, увеличением объема движений.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Паноксен быстро купирует боль и уменьшает воспалительный отек послеоперационной раны.
Паноксен также обладает анальгетическим эффектом при болевом синдроме неревматического генеза, в том числе, и при первичной альгодисменорее и приступах мигрени.
Таким образом, эффективность комбинации этих препаратов выше, чем отдельных компонентов, оба действуют синергически, принося раннее и устойчивое облегчение от боли и острого воспалительного состояния.
Фармакокинетика
При приеме внутрь диклофенак и парацетамол полностью всасываются в кровь, причем диклофенак — преимущественно в кишечнике. Пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Концентрации активных веществ в плазме крови имеют линейную зависимость от дозы препарата, максимальные уровни достигаются через 60-90 мин после приема Паноксена.
Диклофенак и парацетамол хорошо проникают в ткани. В синовиальной жидкости концентрация диклофенака повышается медленнее, на 2-4 ч позже, чем в плазме крови, достигая при этом более высоких значений, и характеризуется более продолжительным T1/2, который составляет 3-6 ч. Степень связывания диклофенака с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%; Vd – 0.12-0.17 л/кг.
Биодоступность парацетамола также очень высокая, приближается к 90%. Распределяется равномерно в большинстве тканей организма, проходит через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. Соединение с белками плазмы происходит в незначительной мере, только в случае острой интоксикации соединяется от 20 до 50 % препарата.
Диклофенак и парацетамол метаболизируются в печени.
Метаболизм диклофенака осуществляется путем глюкуронизации и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества. Системный плазменный клиренс диклофенака составляет примерно 300 мл/мин. Конечный T1/2 — 1-2 ч. 60-65% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов, с желчью и калом — около 35%, в неизмененном виде экскретируется менее 1%.
Терапевтическая доза парацетамола на 90-100% метаболизируется микросомальными ферментами печени в первый день, в основном путем печеночной конъюгации с глюкуроновой кислотой (60%), серной кислотой (35%) или цистеином (3%), в неизмененном виде экскретируется менее 2%. Выводится, в основном, с мочой. T1/2 составляет от 2 до 4 ч. Выявляется на протяжении 5 ч после одноразового приема.
После повторного приема Паноксена фармакокинетические показатели активных компонентов не изменяются. При условии соблюдения рекомендованных интервалов между приемами кумуляции препарата не наблюдается.
Показания к применению
Паноксен назначается при мышечно-скелетных болях и воспалениях мягких тканей:
- болевой синдром средней и сильной интенсивности при воспалительных и дегенеративных формах ревматических заболеваний: ревматоидный артрит (в том числе при обострении процесса), спондилоартрит, анкилозирующий спондилит и анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), острый подагрический, инфекционный, псориатический и травматический артрит, остеоартроз, бурсит;
- болевой синдром при заболеваниях позвоночника (в т.ч. радикулит);
- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеком;
- острый приступ подагры;
- приступы мигрени тяжелого течения;
- печеночная и желчная колики;
- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея, андексит, тендовагинит и др.);
- воспалительные заболевания уха, горла и носа, сопровождающиеся ощущением боли (фарингит, тонзиллит, отит, и др.);
- другие заболевания, сопровождающихся воспалением, болевым синдромом и лихорадкой (невралгия, миалгия, зубная боль, тромбофлебит, и др.).
Реклама
Режим дозирования
Доза назначается для каждого больного индивидуально, в зависимости от возраста пациента, характера и длительности заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата.
В начале лечения взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг рекомендуется назначать 2-3 таблетки Паноксена в сут.
При умеренно выраженных симптомах заболевания, а также при длительной терапии обычно достаточно назначения 2 таблеток Паноксена в сутки — по одной утром и вечером. Максимальная суточная доза Паноксена в таком случае не должна превышать трех таблеток.
При первичной альгодисменорее начальная доза препарата — от 1 до 3 таблеток, далее при необходимости дозу можно увеличить до 4 таблеток в сут.
Срок приема препарата составляет 5-7 дней, и зависит от динамики симптомов. Максимальная суточная доза препарата Паноксен для взрослых составляет 3 таблетки.
При назначении Паноксена детям в возрасте от 6 до 12 лет, следует принимать во внимание, что суточная доза диклофенака не должна превышать 0.5-2 мг/кг массы тела, ее распределяют на 2-3 приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита доза диклофенака может быть увеличена до 3 мг/кг. Максимальная суточная доза препарата для детей рассчитывается по диклофенаку и составляет 3 мг/кг массы тела.
Препарат принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения зависит от эффективности и переносимости терапии, но не должен превышать 21 день.
Побочные действия
Паноксен в целом переносится хорошо. У некоторых пациентов при повышенной чувствительности к диклофенаку и парацетамолу могут возникнуть следующие симптомы:
Желудочно-кишечный тракт: иногда неприятные ощущения в энигастралыюй области, отрыжка, тошнота, рвота, диарея; в некоторых случаях — запор, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ульцирогенное действие), желудочно-кишечное кровотечение (геморрагический колит), обострение неспецифического язвенного колита.
ЦНС: иногда — головная боль, головокружение; редко сонливость; в некоторых случаях нарушение чувствительности, бессонница, раздражительность.
Органы чувств: в некоторых случаях — нарушение зрения и вкуса.
Дерматологические реакции: иногда — кожные высыпания, жжение; редко — крапивница.
Со стороны печени: иногда — повышение уровня аминотрансферазв плазме крови.
Реакции гиперчувствительности: редко — бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, в т.ч. гипотензия.
Сердечно-сосудистая система: в некоторых случаях тахикардия, боль за грудиной, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Система крови: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения.
Противопоказания к применению
- повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку, парацетамолу, или к какому-либо из вспомогательных компонентов препарата;
- приступы бронхиальной астмы (бронхоспазм), крапивница, острый ринит или другие симптомы аллергии в анамнезе, развившиеся после приема диклофенака, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, активная пептическая язва;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- болезни крови;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность и кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Паноксен противопоказан при беременности. Диклофенак и парацетамол выделяются с грудным молоком, поэтому в случае необходимости назначения Паноксена в период лактации следует предварительно решить вопрос относительно прекращения грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Во время применения Паноксена у больных, у которых наблюдается нарушение функции печени, необходимо осуществлять тщательное врачебное наблюдение, проводить анализ кала на скрытую кровь.
При применении Паноксена, как и других НПВС, возможно повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительном терапии Паноксеном, как предохранительная мера, показан регулярный контроль функции печени. При усилении нарушений функциональных показателей или при развитии симптомов, которые указывают на заболевание печени, или возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь или др.), Паноксен необходимо отменить.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применять с осторожностью при нарушении функции почек, в качестве предохранительной меры рекомендуется регулярный контроль функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Необходимо соблюдать осторожность при применении Паноксена у пациентов пожилого возраста, особенно у ослабленных, или с небольшой массой тела. Им рекомендуется назначение препарата в минимальной эффективной дозе.
Особые указания
Во время применения Паноксена у больных, которые жалуются на заболевания ЖКТ или имеют в анамнезе язвенные поражения желудка или кишечника; а также больных, которые страдают язвенным колитом или болезнью Крона, у которых наблюдается нарушение функции печени, необходимо осуществлять тщательное врачебное наблюдение, проводить анализ кала на скрытую кровь.
При применении Паноксена, как и других НПВС, возможно повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительном терапии Паноксеном, как предохранительная мера, показан регулярный контроль функции печени. При усилении нарушений функциональных показателей или при развитии симптомов, которые указывают на заболевание печени, или возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь или др.), Паноксен необходимо отменить.
Осторожность необходима также и при применении Паноксена у больных с симптомами печеночной порфирии, т.к. препарат может спровоцировать ее приступы.
Простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, поэтому особую осторожность необходимо соблюдать при применении Паноксена у пациентов с нарушениями функций сердца или почек, пожилых, больных, которые принимают диуретические средства, а также лиц с существенным уменьшением объема циркулирующей крови (например, после хирургических вмешательств). В таких случаях при приеме Паноксена в качестве предохранительной меры рекомендуется регулярный контроль функции почек. Обычно приостанавливают прием препарата до восстановления функции почек до исходного уровня. При длительном приеме Паноксена, как и других НПВС, показан систематический контроль картины периферической крови.
Паноксен может кратковременно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим регулярный контроль лабораторных показателей.
Необходимо соблюдать осторожность при применении Паноксена у пациентов пожилого возраста, особенно у ослабленных, или с небольшой массой тела. Им рекомендуется назначение препарата в минимальной эффективной дозе.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с техникой
Пациентам, которые при приеме Паноксена ощущают головокружение или нарушение зрения, или возможно снижение скорости реакции, не следует водить автотранспорт или работать с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, угнетение дыхания, почечная недостаточность, возможны некроз печени, головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги.
Лечение: срочное применение симптоматической терапии.
Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны, поскольку активные вещества препарата в значительной мере связываются с белками плазмы крови.
Лекарственное взаимодействие
Препарат увеличивает токсичность метотрексата (может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие), циклоспорина (влияние Паноксена на синтез простагландинов в почках может привести к усилению нефротоксичности циклоспорина), гастротоксичность нестероидных, противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. Паноксен может уменьшать активность диуретиков, повышает риск гиперкалиемии на фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков (в случае такого совместного приема лекарственных средств необходимо контролировать уровень калия в крови). При одновременном назначении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также приеме алкоголя значительно повышается риск гепато-токсического действия. Длительный прием противосудорожных препаратов может снизить эффективность препарата. Препарат повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, хинолоновых производных, оральных противодиабетических препаратов (возможны как гипо-, так и гипергликемия). Повышается риск кровотечений при совместном приеме антикоагулянтов и Паноксена, что обуславливает необходимость проведения регулярного контроля показателей системы свертывания крови.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
ДОЛАРЕН
(ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ДОЛАРЕН
(ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
Реклама
Действующие вещества
Диклофенак + Парацетамол
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Диклофенак натрия 50 мг Парацетамол 500 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 290 мг, целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) — 15 мг, диэтилфталат — 2.5 мг, тальк — 10 мг, магния стеарат — 10 мг, титана диоксид — 13 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, повидон К-30 — 18 мг, метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) — 17.5 мг, пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) — 4 мг, таблеточное покрытие ТС 1005 (белое) — 28.5 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 5.5 мг, пропиленгликоль — 4.3 мг, тальк — 10.8 мг, титана диоксид — 7.98 мг).
Фармакологический эффект
Комбинированный анальгезирующий препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Диклофенак — производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Парацетамол — производное анилина, ингибирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Фармакокинетика
Диклофенак Всасывание Абсорбция быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После приема внутрь 50 мг Cmax в плазме составляет 1.5 мкг/мл, Тmax в плазме — 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы. Биодоступность составляет 50%. AUC в 2 раза меньше после приема внутрь, чем после парентерального введения в той же дозе. Распределение Связывание с белками плазмы составляет более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч (концентрации диклофенака в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его приема выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного применения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Метаболизм Около 50% диклофенака подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и последующего конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем фармакологическая активность диклофенака. Выведение Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы — 1-2 ч. 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. Парацетамол Всасывание и распределение Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови составляет 5-20 мкг/мл, Tmax — 0.5-2 ч. Связывание с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизм Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и детей младшего возраста — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Выведение T1/2 составляет 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста снижается клиренс парацетамола и увеличивается T1/2.
Показания
— для уменьшения боли и воспаления на момент применения при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, острый подагрический артрит); — дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз); — люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; — заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит); — посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением; — зубная боль.
Противопоказания
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. двенадцатиперстной кишки); — активное желудочно-кишечное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника; — тяжелая печеночная недостаточность; — тяжелая сердечная недостаточность; — период после проведения аортокоронарного шунтирования; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин); — прогрессирующие заболевания почек; — активное заболевание печени; — гиперкалиемия; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский возраст; — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим производным фенилуксусной кислоты или анилина. С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии или в анамнезе), язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), бронхиальная астма, ИБС, цереброваскулярные заболевания, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием ГКС, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому назначение Паноксена данной категории пациентов противопоказано.
Способ применения и дозы
Паноксен принимают внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Назначают по 1 таблетки 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 3 таблетки (150 мг в пересчете на диклофенак). Длительность применения лекарственного препарата Паноксен зависит от показания к применению. При острых состояниях, быстро купируемых состояниях препарат применяют в течение нескольких дней. При хронических воспалительных или дегенеративных заболеваниях соединительной ткани возможно длительное применение препарата Паноксен. При длительном применении препарата необходимо осуществлять регулярный контроль на предмет возможного возникновения эрозии слизистой оболочки ЖКТ с последующим развитием желудочно-кишечного кровотечения, а также проводить функциональные пробы печени с целью раннего обнаружения возможной гепатотоксичности препарата.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных аминотрансфераз, гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (с кровотечением или перфорацией или без них), гепатит, желтуха, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, эзофагит, геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения. Со стороны органов чувств: вертиго, нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почек. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая или апластическая, агранулоцитоз, метгемоглобинемия. Аллергические реакции: крапивница, аллергическая пурпура, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая выраженное снижение АД и шок), ангионевротический отек (в т.ч. лица). Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (включая одышку), пневмонит. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная), эритема, в т.ч. многоформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура. Прочие: отеки.
Передозировка
Диклофенак Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; редко — повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы и интенсивным метаболизмом). Парацетамол Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 4 г и более. Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественника синтеза глутатиона — метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие с другими препаратами
Диклофенак Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитиков (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из ЖКТ). Уменьшает эффекты антигипертензивных и снотворных препаратов. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме). Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений из ЖКТ. Средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению. Средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым увеличивая его эффективность и токсичность. Антибактериальные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог. Парацетамол Снижает эффективность урикозурических средств. Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза факторов свертывания крови в печени). Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. При одновременном приеме этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное одновременное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и папиллярного некроза почек, наступления терминальной почечной недостаточности. Длительное одновременное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что увеличивает риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Особые указания
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пациентов пожилого возраста, получающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). При назначении Паноксена в таких случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта препарат принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. На фоне применения препарата искажаются результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
Да
Состав
Диклофенак натрия 50 мг Парацетамол 500 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 290 мг, целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) — 15 мг, диэтилфталат — 2.5 мг, тальк — 10 мг, магния стеарат — 10 мг, титана диоксид — 13 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, повидон К-30 — 18 мг, метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) — 17.5 мг, пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) — 4 мг, таблеточное покрытие ТС 1005 (белое) — 28.5 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 5.5 мг, пропиленгликоль — 4.3 мг, тальк — 10.8 мг, титана диоксид — 7.98 мг).
Фармакологические свойства
Комбинированный анальгезирующий препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Диклофенак — производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Парацетамол — производное анилина, ингибирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Показания к применению
- Для уменьшения боли и воспаления на момент применения при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, острый подагрический артрит)
- Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз)
- Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия
- Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит)
- Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением
- Зубная боль
Противопоказания
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе)
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. двенадцатиперстной кишки)
- Активное желудочно-кишечное кровотечение
- Воспалительные заболевания кишечника
- Тяжелая печеночная недостаточность
- Тяжелая сердечная недостаточность
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования
- Почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин)
- Прогрессирующие заболевания почек
- Активное заболевание печени
- Гиперкалиемия
- Беременность
- Период лактации (грудного вскармливания)
- Детский возраст
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Повышенная чувствительность к другим производным фенилуксусной кислоты или анилина. С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии или в анамнезе), язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), бронхиальная астма, ИБС, цереброваскулярные заболевания, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием ГКС, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, у пациентов пожилого возраста
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому назначение Паноксена данной категории пациентов противопоказано.
Способ применения и дозы
Паноксен принимают внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Назначают по 1 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 3 таб. (150 мг в пересчете на диклофенак). Длительность применения лекарственного препарата Паноксен зависит от показания к применению. При острых состояниях, быстро купируемых состояниях препарат применяют в течение нескольких дней. При хронических воспалительных или дегенеративных заболеваниях соединительной ткани возможно длительное применение препарата Паноксен. При длительном применении препарата необходимо осуществлять регулярный контроль на предмет возможного возникновения эрозии слизистой оболочки ЖКТ с последующим развитием желудочно-кишечного кровотечения, а также проводить функциональные пробы печени с целью раннего обнаружения возможной гепатотоксичности препарата.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных аминотрансфераз, гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (с кровотечением или перфорацией или без них), гепатит, желтуха, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, эзофагит, геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения. Со стороны органов чувств: вертиго, нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почек. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая или апластическая, агранулоцитоз, метгемоглобинемия. Аллергические реакции: крапивница, аллергическая пурпура, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая выраженное снижение АД и шок), ангионевротический отек (в т.ч. лица). Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (включая одышку), пневмонит. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная), эритема, в т.ч. многоформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура. Прочие: отеки.
Передозировка
Диклофенак Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; редко — повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы и интенсивным метаболизмом). Парацетамол Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 4 г и более. Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественника синтеза глутатиона — метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Особые указания
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пациентов пожилого возраста, получающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). При назначении Паноксена в таких случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта препарат принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. На фоне применения препарата искажаются результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
На 1 таблетку:
Действующие вещества: диклофенак натрия — 50 мг, парацетамол — 500 мг.
Вспомогательные вещества ядро: крахмал кукурузный — 290 мг, ацетилфталилцеллюлоза (целлацефат) — 15 мг, диэтилфталат — 2,5 мг, тальк — 10 мг. магния стеарат — 10 мг, титана диоксид — 13 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, повидон К-30 — 18 мг, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) — 17,5 мг, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) — 4 мг.
Вспомогательные вещества таблеточное покрытие: ТС 1005 (белое) — 28,50 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 5,5 мг, пропиленгликоль — 4,3 мг, тальк — 10,8 мг, титана диоксид — 7,98 мг].
Показания к применению
— Симптоматическая терапия болевого синдрома при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в том числе: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит.
— Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
— Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.
— Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит).
— Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением.
— Зубная боль, головная боль, альгодисменорея.
Препарат используется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным фенилуксусной кислоты или анилина; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивноязвенные поражения ЖКТ и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения; клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, неконтролируемая артериальная гипертензия, период после проведения аортокоронарного шунтирования; хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс II-IV по классификации NYHA; цереброваскулярное или иное кровотечение (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровоизлияние); тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью), активное заболевание печени; гиперкалиемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст.
Способ применения и дозы
Паноксен принимают внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. По 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 3 таблетки (150 мг в пересчете на диклофенак).
Длительность применения лекарственного препарата Паноксен зависит от показания к применению.
При острых состояниях, быстро купируемых состояниях препарат применяют в течение нескольких дней.
При хронических воспалительных или дегенеративных заболеваниях соединительной ткани возможно длительное применение препарата Паноксен.
Препарат следует принимать в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом.
При длительном применении препарата необходимо осуществлять регулярный контроль на предмет возможного возникновения эрозии слизистой оболочки ЖКТ с последующим развитием желудочно-кишечного кровотечения, а также проводить функциональные пробы печени с целью раннего обнаружения возможной гепатотоксичности препарата.
Побочные явления(действия)
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1 /10000); не установлено.
У пациентов возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:
Диклофенак
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащенный стул с примесью крови, проктит; очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, нарушение моторики пищевода, панкреатит, стриктуры кишечника, дисгевзия, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, обострение геморроя.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, головокружение; редко — нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.
Нарушения со стороны психики: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Нарушения со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — шум в ушах, нарушение слуха, нечеткость зрения, диплопия.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунного системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки, средостения: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения и боль в грудной клетке; очень редко — повышение АД, васкулит, экстрасистолия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — эритема, буллезный дерматит, токсический дерматит, экзема, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, эксфолиативный дерматит, алопеция.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Прочее: редко — отеки.
Парацетамол
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — боль в животе, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна — печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.
Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; частота неизвестна — сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение или увеличение протромбинового индекса, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм (анальгетическая бронхиальная астма) у предрасположенных лиц.
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме высоких доз).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — экзантема.
Прочие: частота неизвестна — увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).