Тамоксифен (Tamoxifen)
💊 Состав препарата Тамоксифен
✅ Применение препарата Тамоксифен
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 15 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Тамоксифен
(Tamoxifen)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
L02BA01
(Тамоксифен)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Тамоксифен |
Таблетки 10 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000298)-(РГ-RU) |
|
Таблетки 20 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000298)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тамоксифен
Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка «10».
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40 мг, лактозы моногидрат — 40 мг, повидон К30 — 7 мг, магния стеарат — 1 мг, натрия гликолат крахмальный — 10 мг.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
.
Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка «20».
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 100 мг, лактозы моногидрат — 103.1 мг, повидон К30 — 14 мг, магния стеарат — 2.5 мг, натрия гликолат крахмальный — 20 мг.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Тамоксифен обладает комбинированным спектром фармакологического действия — как антагониста, так и агониста эстрогена в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы. Css в сыворотке крови обычно достигается через 3-4 недели. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с калом; в небольших количествах выводится с мочой.
Показания активных веществ препарата
Тамоксифен
Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — лейкопения, тромбоцитопения; редко — арганулоцитоз, нейтропения; очень редко — панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: часто — гиперкальциемия (особенно у пациентов с метастазами в кости в начале терапии).
Со стороны обмена веществ: очень часто — задержка жидкости в организме; часто — увеличение концентрации триглицеридов в плазме; очень редко — значительное повышение плазменной концентрации триглицеридов, иногда в сочетании с панкреатитом; частота неизвестна — увеличение массы тела, анорексия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; частота неизвестна — депрессия, спутанность сознания, светобоязнь, сонливость.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (иногда обратимое, включая катаракту, ретинопатию, изменения роговицы); редко — нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва (в т.ч. с развитием слепоты).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — судороги ног, транзиторные ишемические атаки, тромбоэмболия, в т.ч. тромбоэмболия легочных артерий (риск развития тромбоэмболических осложнений повышается при комбинированной терапии с другими цитотоксическими препаратами), тромбоз глубоких вен нижних конечностей; нечасто — инсульт.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — интерстициальный пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности печеночных трансаминаз, жировая дистрофия печени; нечасто — цирроз печени; очень редко — холестаз, гепатит, желтуха, некроз клеток печени, печеночная недостаточность (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — сыпь; часто — крапивница, алопеция, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек); редко — васкулит; очень редко — системная красная волчанка, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; очень редко — оссалгия.
Со стороны половой системы: очень часто — вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла (включая аменорею у женщин в предменопаузальном периоде); часто — зуд в области гениталий, увеличение фиброидов матки, пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия, гиперплазия, полипы, редко эндометриоз); нечасто — рак эндометрия; редко — поликистоз яичников, саркома матки (чаще злокачественная смешанная опухоль Мюллера), полипоз влагалища, снижение либидо у мужчин, импотенция у мужчин.
Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (вследствие антиэстрогенного эффекта тамоксифена); редко — боль в области пораженных тканей (особенно в начале терапии); очень редко — поздняя кожная порфирия; частота неизвестна — повышение температуры тела, повышенная утомляемость. В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 недель).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тамоксифену; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, не смотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.
Тамоксифен ингибирует лактацию.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тамоксифена по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тамоксифена.
Особые указания
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.
Женщины, получающие терапию тамоксифеном, должны регулярно проходить гинекологическое обследование.
У пациентов с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Не следует применять тамоксифен в сочетании с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамоксифена пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками — возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом — уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Возможно снижение плазменной концентрации и клинического эффекта тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет, бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина).
Не следует применять тамоксифен одновременно с анастразолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Адрес производителя
| ORION CORPORATION |
Финляндия |
Tengstrominkatu 8, FI-20360 Turku, Finland |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Тамоксифен
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Тамоксифен
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Тамоксифен
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Тамоксифен
Структурная формула
Русское название
Тамоксифен
Английское название
Tamoxifen
Латинское название
Tamoxifenum (род. Tamoxifeni)
Химическое название
(Z)-2-[4-(1,2-Дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)
Брутто формула
C26H29NO
Фармакологическая группа вещества Тамоксифен
Нозологическая классификация
Код CAS
10540-29-1
Фармакологическое действие
—
антиэстрогенное, противоопухолевое.
Характеристика
Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат — белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко — в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.
Фармакология
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 4–7 ч, время достижения Css — 3–4 нед. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 — 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.
Применение вещества Тамоксифен
Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).
Побочные действия вещества Тамоксифен
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).
Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.
Взаимодействие
При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. При раке молочной железы — по 20–40 мг 1–2 раза в день, раке эндометрия — по 20–30 мг 1–2 раза в день. Высшая суточная доза — 40 мг. Лечение проводят длительно (до появления признаков регрессии процесса).
Меры предосторожности
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.
Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).
В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Тамоксифен
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Синфен |
176.00 |
| Тамоксифен |
от 92.00 до 608.00 |
Действующие вещества
Тамоксифен
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Тамоксифена цитрата 30.4 мг, что соответствует содержанию тамоксифена 20 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 142.6 мг, натрия крахмала гликолат — 20 мг, повидон — 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 49.6 мг, магния стеарат — 2.4 мг.Состав оболочки: краситель белый опадрай — 5 мг (лактоза — 1.8 мг, титана диоксид — 1.3 мг, гипромеллоза — 1.4 мг, полиэтиленгликоль 4000 — 0.5 мг).
Фармакологический эффект
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Фармакокинетика
Всасывание и распределениеПосле приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы.Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы — 99%.Метаболизм и выведениеМетаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Показания
— эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Противопоказания
— беременность;— период лактации (грудного вскармливания);— повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитоиения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Меры предосторожности
Не превышать рекомендуемую суточную дозу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности.Нет достаточных данных о том, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому в период лактации не следует применять препарат или необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром, или, разделив необходимую дозу на 2 приема утром и вечером.
Передозировка
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.Антациды, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Особые указания
Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
Да
Тамоксифен инструкция по применению
Долгих Наталия Вадимовна
23 сентября 2022
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Профессия: провизор
Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)
Специальность: фармация
Стаж работы: 5 лет 6 месяцев
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Места работы: провизор в аптеке, работа в офисе по снабжению аптек, провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- Тамоксифен: побочные эффекты
- Как принимать Тамоксифен: до или после еды
- Тамоксифен: аналоги
- Тамоксифен или Анастрозол
- Краткое содержание
По данным Всемирной организации здравоохранения рак молочной железы является самым распространенным онкологическим заболеванием. Он встречается у женщин любого возраста после достижения половой зрелости. Вероятность заболеть раком молочной железы увеличивается с возрастом.
ВОЗ говорит о том, что в период 1930-1970 гг. смертность от этой болезни была на одинаковом уровне. И только с 1980-х выживаемость стала повышаться за счет введения программ ранней диагностики этого вида рака, комплексного подхода к лечению и открытия новых лекарств.
Препарат Тамоксифен включен в Клинические рекомендации Минздрава России по лечению рака молочной железы (РМЖ). Отвечаем на наиболее частые вопросы, касающиеся его применения. Сравниваем с лекарством Анастрозол, который тоже назначается в комплексной терапии РМЖ.
Тамоксифен: побочные эффекты
Противоопухолевый эффект Тамоксифена связан с его антиэстрогенным действием. Главный женский половой гормон эстроген стимулирует рост и деление опухолевых клеток молочной железы. Тамоксифен блокирует восприимчивые к эстрогену рецепторы клеток и останавливает их размножение.
Тамоксифен — средство адъювантной (дополнительной) терапии. Его назначают в комплексе с хирургическим лечением и лучевой терапией. В этом случае он улучшает выживаемость пациентов с ранним раком молочной железы.
Тамоксифен назначают на длительный срок: от 2 до 10 лет. При такой схеме приема часто возникают побочные эффекты. Большинство из них связаны с антиэстрогенным действием лекарства:
- «приливы», приступы ощущения жара
- выделения и кровотечения из влагалища
- зуд в генитальной области
- алопеция
- боль в груди
- увеличение веса
- боль в костях
- Другие наиболее частые негативные реакции:
- задержка жидкости
- анорексия
- тошнота, рвота, запор
- утомляемость, сонливость, депрессия
- головокружение, головная боль
- судороги ног
- аллергические реакции
- нарушения зрения, катаракта
- тромбоз, тромбоэмболия
Длительная терапия Тамоксифеном может вызвать гиперплазию эндометрия, полипы, миому матки.
Как принимать Тамоксифен: до или после еды
Инструкция не содержит четких указаний на последовательность приема препарата с едой. Пища не оказывает влияние на его эффективность. Таблетки Тамоксифена принимают как до, так и после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Если врач назначил однократный прием, то Тамоксифен принимают утром, если два раза в сутки — то утром и вечером. Стандартная суточная доза 20 мг, максимальная суточная доза 40 мг.
Тамоксифен: аналоги
Под названием Тамоксифен препарат выпускают несколько компаний: Орион (Финляндия), Озон Медика (Россия), ПО ФП Оболенское (Россия), Новосибхимфарм (Россия), Шрея Лайф Саенсиз (Индия). Также в России зарегистрированы следующие средства с действующим веществом тамоксифен:
- Синфен (Фармасинтез-Норд, Россия)
- Веро-тамоксифен (Верофарм, Россия)
- Тамоксифен Гексал (Сандоз, Словения)
При условии соблюдения дозировки эти аналоги взаимозаменяемы.
Тамоксифен или Анастрозол
В Клинических рекомендациях по лечению РМЖ есть препарат Анастрозол. Какой из них назначить — решает лечащий врач, потому что Анастрозол имеет другой механизм действия.
У женщин в организме эстроген может еще синтезироваться из андрогенов, которые вырабатывают почки и надпочечники. Процесс превращения проходит под воздействием фермента ароматазы. Анастрозол является ингибитором этого фермента и блокирует превращение андрогенов в эстрогены. Если у женщины выключена функция яичников (период менопаузы, удаление яичников), то препарат полностью подавляет у нее синтез эстрогенов.
Анастрозол противопоказан при сохранной функции яичников (они продолжают вырабатывать эстрогены) и назначается только для лечения РМЖ у женщин в период постменопаузы.
У Тамоксифена круг применения шире: его используют независимо от функции яичников. Кроме этого, он показан и для лечения мужчин в случае возникновения у них рака молочной железы после кастрации и рака предстательной железы при неэффективности других препаратов.
У Тамоксифена чаще отмечаются осложнения со стороны эндометрия и тромбоэмболии, а у Анастрозола — осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы и остеопороз.
Совместное применение Тамоксифена и Анастрозола противопоказано. Клинические рекомендации содержат схемы последовательного лечения этими препаратами. Например, для пациентов, достигших стойкой менопаузы к моменту окончания приема тамоксифена сначала назначают Тамоксифен в течение 2-3 лет, потом Анастрозол 2-3 года (суммарно терапия длится 5 лет).
Краткое содержание
- Тамоксифен — противоопухолевое средство с антиэстрогенным действием.
- Прием препарата в комплексной терапии РМЖ на ранних стадиях дает возможность полного излечения или длительной ремиссии.
- Тамоксифен принимают от 2 до 10 лет.
- Большинство побочных эффектов препарата связано с подавлением действия эстрогенов: приливы, выделения из влагалища, алопеция, боль в груди и костях, увеличение массы тела.
- Таблетки Тамоксифена можно принимать независимо от еды.
- Препараты тамоксифена выпускают российские и зарубежные производители. Они взаимозаменяемы.
- Анастрозол и Тамоксифен применяют при РМЖ, но они имеют различные механизмы действия. Анастрозол назначают только при прекращении функции яичников, в постменопаузе.
- Одновременное применение Тамоксифена и Анастрозола противопоказано, но в Клинических рекомендациях есть схемы их поочередного назначения.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Тамоксифен: инструкция по применению
Форма выпуска: таблетки
Цены в аптеках: Минск
19,86 — 20,64 р.
Содержание
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особенности применения
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Состав
действующее вещество: тамоксифена 10 мг (в виде тамоксифена цитрата),
вспомогательные вещества: лактоза безводная, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия.
Фармакологическое действие
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадоиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях мо¬лочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза в опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена, рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приво¬дит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается и метаболизируется в печени на несколько метаболитов. Пик концентрации в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после однократной дозы. Стабильный уровень концентрации тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3—4 недельного приема.
Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полураспада от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полураспада в течение 7 дней. Лекарство выделяется главным образом в виде конъюгатов в основном с фека¬лиями, и лишь небольшие его количества появляются в моче.
Показания к применению
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудной же¬лезы у мужчин после кастрации.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для ле-чения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Цены в аптеках Минск
Тамоксифен-эбеве, таблетки, 10 мг ×30
Сандоз, Австрия • По рецепту
Аналоги
Бластофен-10, таблетки, 10 мг ×100
Биозента Лайфсайенс, Индия • По рецепту
Тамвадекс, таблетки, 10 мг ×100
Брук фарма пвт. лтд., Индия • По рецепту