Теопэк таблетки инструкция аналоги

Состав

Теофиллин – 200мг 
Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. 
Замедленное высвобождение действующего вещества
из таблетки обеспечивает дости-жение терапевтического уровня теофиллина в крови
через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов.
Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина
в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из
важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних
явлений бронхоспазма.

Фармакокинетика

После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком

Теопэк: Показания

Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания

Способ применения и дозы

Доза устанавливают индивидуально и зависит от клинического течения болезни, массы тела пациента,возраста, особенностей метаболизма.
Взрослым теофиллин назначают 2-3 раза в день,детям до 4 раз в день.Обычно препарат принимают 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды. Капсулы или таблетки следует принимать целиком,не разжевывая,запивая достаточным количеством жидкости.Лечение начинают с небольших доз,постепенно увеличивая их до достижения максимального терапевтического эффекта. При приеме высоких доз необходимо следить за плазматической концентрацией препарата, которая не должна превышать 15–20 мкг/мл.При превышении концентрации 20 мкг/мл могут развиться токсические реакции.
Начальная нагрузочная доза составляет 5 мг/кг/сут.При отсутствии возможности определять концентрацию теофиллина в плазме крови возможны следующие максимальные суточные дозы:
дети в возрасте 1-9 лет-24 мг/кг/сут;9-12 лет-20 мг/кг/сут;12-16 лет-18 мг/кг/сут;пациенты в возрасте 16 лет и старше-12-13 мг/кг/сут;больные с медленным метаболизмом:заболеваниями сердечно-сосудистой системы, застойной сердечной недостаточностью,и/или нарушениями функции печени, пожилые больные,больные с туберкулезом легких-8 мг/кг/сут;больные с быстрым метаболизмом:курящие взрослые с массой тела менее 60 кг 720-1080 мг/сут;больные с быстрым метаболизмом:курящие взрослые с массой тела более 60 кг 1080-1260 мг/сут.Дозирование для взрослых и детей: начальная доза—300 мг в сутки,распределяется на 2-4 приема.Через 3 дня при отсутствии серьезных побочных действий и хорошей переносимости дозу можно увеличивать приблизительно на 25% (100 мг) от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.В среднем, поддерживающая доза для пациентов с массой тела выше 60 кг составляет 600 мг/сут., ниже 60 кг-400 мг. Максимальный эффект препарата наблюдается через 3–4 дня после начала лечения.Прием одной дозы в 300 мг теофиллина вечером редуцирует ночные приступы бронхиальной астмы.Для детей следует предпочесть сироп, который позволяет более точно подбирать дозу.Больным с медленным метаболизмом теофиллина можно назначить теофиллин один раз в день. Если при применении препарата появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови.При назначении теофиллина в дозе выше 24 мг/кг/день для детей 1-9 лет, 20 мг/кг/день для детей 9-12 лет, 18 мг/кг/день для детей 12-16 лет,и выше 13 мг/кг/день для больных старше 16 лет необходимо в обязательном порядке проводить контроль концентрации теофиллина в плазме.Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина—10-15 мкг/мл.При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо,при больших—не отмечается значительного усиления терапевтического действия,в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.При концентрации теофиллина в плазме на уровне 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%, при концентрации 25-30 мкг/мл дозу снижают на 25%,при концентрации выше 30 мкг/мл суточную дозу уменьшают вдвое. Повторный контроль проводят через 3 дня.При слишком низкой концентрации (менее 10 мкг/мл) суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами.При стабилизации состояния больного на фоне приема высоких доз препарата возможно проводить контроль через каждые 6-12 месяцев.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности и период лактации.Дети до 6 лет.

Теопэк: Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина — кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

Теопэк: Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение
приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза,
повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Взаимодействие

Теофиллин не применяют совместно с другими
производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином,
изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение
эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз
препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов,
линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином,
бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при
вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может
потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития
побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов
(гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему
(увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты
карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных
средств за счет увеличения клубочковой фильт­рации и уменьшения канальцевой
реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с
антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание
теофиллина.

Меры предосторожности

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. 
Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний.
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Действующее вещество (МНН)

Теофиллин

Дозировка или размер

200 мг

Форма выпуска

таблетки пролонгированного действия

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре

Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE_2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия C_max в плазме достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T_1/2. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T_1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей — 1-5 ч, у курильщиков — 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T_1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет — 24 мг/кг/сут, 9-12 лет — 20 мг/кг/сут, 12-16 лет — 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше — 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина — 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших — не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).

С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.

Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β₂-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.