Тиопентал натрия инструкция по применению в ампулах

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Дата последней актуализации: 27.06.2024

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Аналоги (синонимы) препарата Тиопентал натрия

Тиопентал натрия представляет собой тиобарбитурат, серосодержащий аналог пентобарбитала натрия.

Тиопентал натрия производят в виде стерильного порошка и после разведения соответствующим разбавителем вводят в/в.

Клиническая фармакология

Тиопентал натрия представляет собой депрессант ЦНС ультракороткого действия, оказывающий гипнотическое и анестезирующее, но не анальгезирующее действие. Гипнотическое состояние достигается в течение 30–40 с после в/в введения. Восстановление после небольшой дозы происходит быстро и сопровождается некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. Повторные в/в дозы приводят к продолжительной анестезии, поскольку жировые ткани действуют как резервуар; они накапливают тиопентал натрия в концентрациях, в 6–12 раз превышающих концентрацию в плазме крови, а затем медленно высвобождают его, вызывая продолжительную анестезию.

T_1/2 после однократного в/в введения составляет от 3 до 8 ч.

На распределение и метаболический путь тиопентала натрия (как и других барбитуратов) основное влияние оказывают его липидная растворимость (коэффициент распределения), связывание с белками и степень ионизации. Коэффициент распределения тиопентала натрия составляет 580.

Примерно 80% тиопентала натрия в крови связано с белками плазмы крови. Тиопентал натрия в значительной степени метаболизируется в печени и в меньшей степени в других тканях, особенно в почках и головном мозге. Его pKa составляет 7,4.

Концентрация в спинномозговой жидкости несколько ниже, чем в плазме крови.

Продукты биотрансформации тиопентала фармакологически неактивны и выводятся в основном с мочой.

Тиопентал натрия (для инъекций) показан:

— в качестве самостоятельного анестезирующего ЛС для проведения кратковременных (15 мин) хирургических вмешательств;

— для проведения вводной анестезии с последующим применением других анестезирующих ЛС;

— в качестве дополнения к регионарной анестезии;

— для обеспечения гипнотического состояния во время сбалансированной анестезии с применением других анальгетиков или миорелаксантов;

— для контроля судорожных состояний во время или после ингаляционной анестезии, местной анестезии или по другим причинам;

—  у нейрохирургических пациентов с повышенным ВЧД, если обеспечена адекватная вентиляция легких;

—  для проведения наркоанализа и наркосинтеза при психических расстройствах.

— отсутствие вен, пригодных для в/в введения;

-повышенная чувствительность (аллергия) к барбитуратам;

— вариегатная порфирия (южноафриканского типа) или острая перемежающаяся порфирия.

С осторожностью:

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

— артериальная гипотензия или шок;

— состояния, при которых гипнотический эффект может быть пролонгирован или потенцирован — чрезмерная премедикация, болезнь Аддисона, нарушения функции печени или почек, микседема, повышение уровня мочевины крови, тяжелая анемия, астма, миастения gravis;

— астматический статус.

Беременность

Исследования репродуктивной функции на животных с применением тиопентала натрия не проводились. Также неизвестно, может ли применение тиопентала натрия нанести вред здоровью плода при введении беременной женщине или негативно повлиять на репродуктивную функцию. Применение тиопентала натрия во время беременности возможно только в случае крайней необходимости.

Исследования репродуктивной функции на животных с применением стерильной воды для инъекций или раствора хлорида натрия для инъекций не проводились. Также неизвестно, может ли стерильная вода для инъекций или раствор хлорида натрия для инъекций, содержащие добавки, нанести вред здоровью плода при введении беременной женщине или негативно повлиять на репродуктивную функцию. Применение стерильной воды для инъекций или раствора хлорида натрия для инъекций с добавками во время беременности возможно только в случае крайней необходимости.

Период лактации

Тиопентал натрия легко проникает через плацентарный барьер, и после введения ЛС в больших дозах может в небольших количествах выделяться с грудным молоком кормящих женщин.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Побочные эффекты при применении тиопентала натрия включают угнетение дыхания, угнетение сердечной деятельности, нарушения сердечного ритма, длительную сонливость и восстановление (после анестезии), чихание, кашель, бронхоспазм, ларингоспазм и дрожь. Сообщалось о случаях возникновения анафилактических и анафилактоидных реакций при применении тиопентала натрия. Симптомы, например крапивница, бронхоспазм, вазодилатация и отек, следует купировать стандартными средствами.

Редко сообщалось о случаях развития иммунной гемолитической анемии с почечной недостаточностью и параличе лучевого нерва.

Злоупотребление ЛС и зависимость

Данные отсутствуют.

Разбавители для тиопентала натрия

Побочные эффекты, которые могут возникать вследствие применяемых разбавителей, техники приготовления или смешивания, или введения готовых растворов тиопентала натрия, включают фебрильную реакцию или инфекции в месте инъекции, венозный тромбоз или флебит, распространяющийся от места инъекции, и экстравазацию.

В случае возникновения побочных эффектов введение тиопентала натрия следует прекратить, провести осмотр пациента, предпринять соответствующие терапевтические меры и, если это будет сочтено необходимым, сохранить оставшийся неиспользованный раствор (или использованный контейнер или шприц) для исследования.

Сообщалось о следующих лекарственных взаимодействиях с тиопенталом натрия.

Симптомы: передозировка может возникнуть при слишком быстром или многократном введении. Слишком быстрое введение может повлечь за собой вызывающее опасения падение АД вплоть до шокового состояния. При чрезмерном или слишком быстром введении могут возникать апноэ, иногда ларингоспазм, кашель и другие затруднения дыхания. В случае явной (выраженной) передозировки или подозрения на передозировку введение тиопентала натрия следует прекратить, обеспечить (при необходимости интубировать) или поддерживать проходимость дыхательных путей, начать введение (100%) кислорода и при необходимости провести вспомогательную вентиляцию легких.

Летальная доза барбитуратов сильно варьирует и не может быть точно определена. Летальная концентрация в крови может составлять всего 1 мг/100 мл для барбитуратов короткого действия; а в присутствии другие депрессантов или алкоголя — еще меньше.

Лечение: согласно общему мнению, угнетение или остановка дыхания, вызванные индивидуальной чувствительностью к тиопенталу натрия или передозировкой, легко купируются при отсутствии сопутствующей обструкции дыхательных путей. Если дыхательные пути проходимы, то для успешного поддержания других жизненно важных функций организма может быть применен любой метод вентиляции легких (который предотвращает гипоксию). Поскольку угнетение дыхательной деятельности является одним из характерных действий тиопентала натрия, важно тщательно контролировать дыхание пациента.

В случае возникновения спазма гортани, его можно купировать одним из стандартных методов, например, путем введения миорелаксанта или кислорода (100%) под положительным давлением. В сложных случаях может быть показано проведение эндотрахеальной интубации.

В/в.

Индивидуальная реакция пациентов на введение тиопентала натрия настолько вариабельна, что какая-либо фиксированная дозировка отсутствует. Дозировку ЛС следует подбирать в зависимости от потребностей пациента, определяемых возрастом, полом и массой тела. Молодым пациентам требуются относительно более высокие дозы, чем пациентам среднего и пожилого возраста; у последних метаболизм ЛС замедлен. Потребности в период до полового созревания одинаковы для обоих полов, но взрослым пациентам женского пола требуются более низкие дозы по сравнению со взрослыми пациентами мужского пола. Обычно доза пропорциональна массе тела, и пациентам с ожирением требуется более высокая доза по сравнению с относительно худыми пациентами с такой же массой тела.

Должен быть обеспечен немедленный доступ к оборудованию для проведения реанимации и эндотрахеальной интубации, а также кислород. Следует постоянно поддерживать проходимость дыхательных путей.

Тиопентал натрия должен вводиться только специалистами, имеющими квалификацию по применению анестетиков для в/в введения.

Следует избегать экстравазации или внутриартериального введения.

Предупреждение: тиопентал натрия может вызывать привыкание!

При приготовлении растворов тиопентала натрия и работе с ними должны соблюдаться условия асептики.

При применении тиопентала натрия в условиях, связанных с ограничениями к применению (относительными противопоказаниями), в/в введение следует проводить медленно в сниженной дозе.

Следует соблюдать осторожность при назначении тиопентала натрия пациентам с прогрессирующими заболеваниями сердца, повышенным ВЧД, офтальмоплегией-плюс (ассоциированными с прогрессирующей наружной офтальмоплегией системными симптомами), астмой, миастенией gravis и эндокринной недостаточностью (гипофиза, щитовидной железы, надпочечников, поджелудочной железы).

Лекарственные взаимодействия

См. «Взаимодействие».

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата).

В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу.

Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга.

Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.

Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна.

Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови, минутный объем крови, артериальное давление.

Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.

После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального — через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления максимальной концентрации — в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения — 1,7-2,5 л/кг, во время беременности — 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением — 7,9 л/кг. Связь с белками плазмы — 76-86%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5% от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

Период полувыведения в фазе распределения — 5-9 мин, в фазе элиминации — 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности — до 26,1 ч, у пациентов с ожирением — до 27,5 ч), у детей — 6,1 ч. Клиренс — 1,6-4,3 мл/кг/мин, во время беременности — 286 мл/мин.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.

При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).

Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга, (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, беременность, период лактации.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2,5% растворы (реже 5% раствор — используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста — 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачными. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза — 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия — 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета. 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии — 50-100 мг.

Для купирования судорог — 75-125 мг внутривенно в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии — 125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1,5-3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

Наркоанализ — 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых внутривенно — 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор внутривенно следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин.

Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек — остальное количество.

Детям — внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, 1-12 мес — 5-8 мг/кг, 1-12 лет — 5- 6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг — 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза — 25-50 мг.

У детей со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, аритмия, тахикардия коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко — послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок; редко — гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при внутривенном введении — болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение, кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается, с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий.

При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот — бемегрид. При остановке дыхания — искусственная вентиляция легких, 100% кислород; при ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления — плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах — внутривенное введение диазепама; при их неэффективности — искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами — усиление гипотензивного действия метотрексатом — усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, глюкокортикостероидов.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии.

Проявляет антагонизм с бемегридом.

Опиодные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и Н₁-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты — ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметония хлорид, тубокурарина хлорид), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких.

Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы — транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение, ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11)) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата, вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения).

Признак экстравазации — подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазации.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация — любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина.

Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

Может развиться привыкание.

Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После внутривенного введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза — 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение центральной нервной системы у новорожденных.

0,5 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков М3 РФ.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Содержание

1. Описание
2. Состав
3. Фармакотерапевтическая группа
4. Фармакологические свойства
5. Показания к применению
6. Способ применения и дозировка
7. Побочное действие
8. Противопоказания
9. Передозировка
10. Особенности применения и меры предосторожности
11. Применение в период беременности или кормления грудью
12. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
13. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
14. Условия хранения
15. Срок годности
16. Условия отпуска
17. Упаковка