Тизанил таблетки для чего применяется инструкция по применению взрослым

Дата согласования: 09.10.2013

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Тизанил^®
• Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с обеих сторон.

Таблетки, 2 мг: с риской на одной стороне и гравировкой «2» — на другой.

Таблетки, 4 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «4» — на другой.

Таблетки, 6 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «6» — на другой.

Фармакологическое действие

Абсорбция высокая; C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Биодоступность — около 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

V_ss — 160 л. Связь с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.

Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7% — в неизменном виде). Выводится двухфазно: T_1/2 в первой фазе — 2,5 ч; конечный T_1/2 — 22 ч. Средний T_1/2 неизмененного вещества — 2–4 ч.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) C_max в плазме крови возрастает в 2 раза, T_1/2 — 14 ч, AUC возрастает в 6 раз.

• болезненные мышечные спазмы;
• спастичность при рассеянном склерозе;
• спастичность при повреждениях спинного мозга;
• спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.

• гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата;
• тяжелое нарушение функций печени;
• одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность; артериальная гипотензия; брадикардия; одновременный прием пероральных контрацептивов; возраст старше 65 лет. Не следует резко отменять Тизанил^®, дозу препарата снижают постепенно.

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизанидин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.

Внутрь.

Купирование болезненного мышечного спазма: по 2–4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — дополнительно на ночь 2–4 мг.

Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях: начальная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг с интервалами 3–7 дней. Оптимальная суточная доза — 12–24 мг в 3–4 приема, максимальная суточная доза — 36 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем — кратность назначения.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.

Со стороны ССС: брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, острое нарушение мозгового кровообращения.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином (ингибиторами изофермента CYP1A2) приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT (см. «Передозировка»).

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Тизанила^® следует прекратить.

Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.

У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом^® следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами.

Таблетки, 2 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.

Таблетки, 4 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 1 или 3 блистера в пачке картонной.

Таблетки, 6 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.

«Симпекс Фарма Пвт. Лтд.», Индия. Б-4/160, Сафдарджанг Энклев, Нью Дели — 110029, Индия.

Адрес производственной площадки: С-7 по С-13 и С-59 по С-64, Центр Развития Сиггади (СИДКУЛ), Сиггади, Котдвар — 246149, Дистрикт Паури Гархвал, Уттарканд, Индия.

Претензии потребителей направлять в адрес поставщика: ЗАО «Корал-Мед». 119571, Москва, ул.26-ти Бакинских комиссаров, 9, оф. 62.

Тел.: (495) 935-76-65.

e-mail: info@coralmed.ru

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

тизанидин 4мг;

Вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; стеариновая кислота; кремния диоксид безводный

Фармакотерапевтическая группа

миорелаксант центрального действия

Фармакодинамика

Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, Тизанил® подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующему действию тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны. T1/2 составляет 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — в неизмененном виде.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а T1/2 удлинялся до 14 ч.

Одновременный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина.

Показания

— болезненный мышечный спазм, связанный со статическими нагрузками и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств;

— спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский церебральный паралич) у больных старше 18 лет.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

— выраженные нарушения функции печени;

— одновременное применение с флувоксамином;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью:

— почечная недостаточность;

— пожилой возраст;

— одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (антиаритмические препараты — амиодарон, мексилетин, пропафенон; циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопидин).

Способ применения и дозы

Внутрь.

При болезненном мышечном спазме — по 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях — перед сном дополнительно 2–4 мг.

При спастичности скелетной мускулатуры начальная доза не должна превышать 6 мг (в 3 приема). Постепенно ее повышают на 2–4 мг с интервалом 3–7 дней. Оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг (в 3–4 приема через равные промежутки времени). Максимальная суточная доза — не более 36 мг/сут.

У больных почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность.

В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего — кратность приема препарата.

Побочные действия

Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение АД, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме препарата в более высоких дозах возможны следующие явления: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение сорбента, например активированного угля.В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина, в результате чего развиваются продолжительное снижение АД, сонливость, слабость и заторможенность.

При одновременном применении Тизанила® с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.

Седативные препараты и этанол могут усиливать седативное действие Тизанила®.

Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг это маловероятно. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения, и если уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанил®а следует прекратить.

Больным, у которых отмечается сонливость, следует воздерживаться от работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, например вождение автотранспорта или работа с машинами и механизмами.

Температура хранения

от 2? до 25?

Регистрационный номер

№ ЛС-000831, 2012-09-11 от Simpex Pharma (Индия)

Состав

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид (эквивалентно тизанидину) — 2,288 мг (2 мг);
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 74,71 мг, лактозы моногидрат — 79,00 мг, кислота стеариновая — 0,30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2,88 мг.

По 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоциллиндрические с фаской с обеих сторон и с риской на одной стороне и с цифрой 4 на другой стороне.

Фармакологические свойства

Миорелаксант центрального действия.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (ТСmax) — 1 ч. Биодоступность — около 34 %. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

Объем распределения в равновесном состоянии — 160 л. Связь с белками плазмы — 30 %, В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.

Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1A2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70 % дозы в виде метаболитов. 2,7 % в неизмененном виде).

Выводится двухфазно: период пояувыведения (Т1/2) в первой фазе — 2,5 ч; конечный Т1/2 — 22 ч. Средний период полувыпедения неизмененного вещества — 2-4 ч.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические аг-адренорецепторы, тизанидин подавляет выделение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисшшнтической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается.

Показания к применению

Болезненные мышечные спазмы.

Спастичность при рассеянном склерозе.

Пластичность при повреждениях спинного мозга.

Спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата.

Тяжелое нарушение функций печени.

Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в том числе флувоксамин, циирофлоксацин).

Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабеорбция.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет.

Не следует резко отменять Тизанил, дозу препарата снижают постепенно.

С осторожностью

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении препарата в суточной дозе до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени такие как: необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аспартатаминотрансферазы и аланикаминотрансферазы в сыворотке стойко превышают1 верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить. Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-T тизанидин следует назначать с осторожностью, так как в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.

У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидипа у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизанндин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь.

Купирование болезненного мышечного спазма: но 2 4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях; начальная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Оптимальная, суточная доза 12-24 мг в 3-4 приема, максимальная суточная доза 36 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сопливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности «печеночных» трапсаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреагининемия.

При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/ипи приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, острое нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксашшом (ингибиторами изофермента CYP1A2), приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к позере сознания); удлинение интервала QT.

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхиколонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидитшм.

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами

Форма выпуска

Таблетки, 2 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.

Таблетки, 4 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 1 или 3 блистера в пачке картонной.

Таблетки, 6 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

«Симпекс Фарма Пвт. Лтд.», Индия. Б-4/160, Сафдарджанг Энклев, Нью Дели — 110029, Индия.

Адрес производственной площадки: С-7 по С-13 и С-59 по С-64, Центр Развития Сиггади (СИДКУЛ), Сиггади, Котдвар — 246149, Дистрикт Паури Гархвал, Уттарканд, Индия.

Претензии потребителей направлять в адрес поставщика: ЗАО «Корал-Мед». 119571, Москва, ул.26-ти Бакинских комиссаров, 9, оф. 62.

Тел.: (495) 935-76-65.

e-mail: info@coralmed.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Дата согласования: 09.10.2013

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Тизанил^®
• Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с обеих сторон.

Таблетки, 2 мг: с риской на одной стороне и гравировкой «2» — на другой.

Таблетки, 4 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «4» — на другой.

Таблетки, 6 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «6» — на другой.

Фармакологическое действие

Абсорбция высокая; C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Биодоступность — около 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

V_ss — 160 л. Связь с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.

Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7% — в неизменном виде). Выводится двухфазно: T_1/2 в первой фазе — 2,5 ч; конечный T_1/2 — 22 ч. Средний T_1/2 неизмененного вещества — 2–4 ч.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) C_max в плазме крови возрастает в 2 раза, T_1/2 — 14 ч, AUC возрастает в 6 раз.

• болезненные мышечные спазмы;
• спастичность при рассеянном склерозе;
• спастичность при повреждениях спинного мозга;
• спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.

• гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата;
• тяжелое нарушение функций печени;
• одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность; артериальная гипотензия; брадикардия; одновременный прием пероральных контрацептивов; возраст старше 65 лет. Не следует резко отменять Тизанил^®, дозу препарата снижают постепенно.

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизанидин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.

Внутрь.

Купирование болезненного мышечного спазма: по 2–4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — дополнительно на ночь 2–4 мг.

Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях: начальная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг с интервалами 3–7 дней. Оптимальная суточная доза — 12–24 мг в 3–4 приема, максимальная суточная доза — 36 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем — кратность назначения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.

Со стороны ССС: брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, острое нарушение мозгового кровообращения.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином (ингибиторами изофермента CYP1A2) приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT (см. «Передозировка»).

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Тизанила^® следует прекратить.

Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.

У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом^® следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами.

Таблетки, 2 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.

Таблетки, 4 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 1 или 3 блистера в пачке картонной.

Таблетки, 6 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.

«Симпекс Фарма Пвт. Лтд.», Индия. Б-4/160, Сафдарджанг Энклев, Нью Дели — 110029, Индия.

Адрес производственной площадки: С-7 по С-13 и С-59 по С-64, Центр Развития Сиггади (СИДКУЛ), Сиггади, Котдвар — 246149, Дистрикт Паури Гархвал, Уттарканд, Индия.

Претензии потребителей направлять в адрес поставщика: ЗАО «Корал-Мед». 119571, Москва, ул.26-ти Бакинских комиссаров, 9, оф. 62.

Тел.: (495) 935-76-65.

e-mail: [email protected]