Толкимадо (Толперизон)
МНН: Толперизона гидрохлорид
Производитель: «Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tolperisone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№025144
Информация о регистрации в РК:
20.08.2021 — 20.08.2026
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Толкимадо
Международное непатентованное название
Толперизон
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 50 мг или 150 мг
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная
система. Миорелаксанты.
Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия
другие. Толперизон.
Код
АТХ М03ВХ04
Показания к применению
Симптоматическое
лечение спастичности у взрослых после перенесенного инсульта.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
-
гиперчувствительность
к активному веществу (толперизон) или к сходному с ним по
химическому составу эперизону, а также к любому из вспомогательных
веществ, входящих в состав препарата -
тяжелая
миастения (myasthenia gravis) -
период
лактации
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Исследования
фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств
с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6,
показали, что при
одновременном применении с толперизоном могут повышаться концентрации
в крови лекарственных средств, которые метаболизируются
преимущественно CYP2D6:
тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин,
декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин.
В
исследованиях in
vitro
в микросомах печени и гепатоцитах человека не выявлено значимого
ингибирования или индукции других изоферментов CYP
(CYP2B6,
CYP2C8,
CYP2C9,
CYP2C19,
CYP1A2,
CYP3A4).
Не
предполагается повышения воздействия толперизона при одновременном
применении с субстратами CYP2D6
и/или с другими лекарственными средствами, что обусловлено
разнообразием путей метаболизма толперизона.
При
приеме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при
назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.
Хотя
толперизон оказывает центральное действие, вероятность развития
седативного эффекта при его применении низкая. В случае
одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального
действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.
Толперизон
усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном
применении с толперизоном следует снизить дозу нифлумовой кислоты или
других нестероидных противовоспалительных средств.
Специальные
предупреждения
Реакции
гиперчувствительности
В
постмаркетинговый период применения толперизона наиболее часто
сообщаемыми нежелательными реакциями были реакции
гиперчувствительности. Степень выраженности данных реакций
варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций,
включая анафилактический шок. Симптомами реакций
гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд,
ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия и
одышка.
Пациенты
женского пола, пациенты с гиперчувствительностью к другим
лекарственным средствам или с аллергическими реакциями в анамнезе
подвержены более высокому риску развития реакций
гиперчувствительности при приеме толперизона.
В
случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать
осторожность при назначении препарата
из-за возможных
перекрестных реакций.
Пациентам
следует рекомендовать обращать внимание на любые симптомы
гиперчувствительности. При возникновении таких симптомов следует
прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Препарат
не следует применять повторно после эпизода гиперчувствительности к
толперизону.
Препарат
Толкимадо содержит
лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной
непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или
глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.
Во
время беременности или лактации
Беременность
Из-за
отсутствия достаточных клинических данных препарат не следует
применять при беременности (особенно в первом триместре), за
исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода.
Лактация
Так
как данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют,
препарат противопоказан к применению в период лактации.
Влияние
на способность управлять транспортными средствами и работать с
механизмами
Препарат
не влияет или незначительно влияет на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами.
Пациентам,
у которых после приема препарата наблюдаются головокружение,
сонливость, нарушение внимания, судорожные приступы, нарушение
четкости зрения или мышечная слабость, следует обратиться к врачу.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Суточная
доза препарата составляет 150-450 мг, разделенная на три равных
приема, в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости.
Особые
группы пациентов
Пациенты
с нарушением функции почек
Опыт
применения препарата у пациентов с нарушением функции почек
ограничен. В данной группе пациентов наблюдалась более высокая
частота развития нежелательных реакций. Поэтому у пациентов с
умеренным нарушением функции почек рекомендуется индивидуальное
титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и
контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у
пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты
с нарушением функции печени
Опыт
применения препарата у пациентов с нарушением функции печени
ограничен. В данной группе пациентов наблюдалась более высокая
частота развития нежелательных реакций. Поэтому у пациентов с
умеренным нарушением функции печени рекомендуется индивидуальное
титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и
контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у
пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Дети
и подростки в возрасте до 18 лет
Безопасность
и эффективность применения толперизона у детей и подростков в
возрасте до 18 лет не установлены.
Метод
и путь введения
Препарат
предназначен для приема внутрь.
Препарат
следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный
прием пищи может снизить биодоступность толперизона.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы
при передозировке могут включать сонливость, желудочно-кишечные
расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию,
гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о
судорогах, угнетении дыхания, остановке дыхания и коме.
Специфический
антидот для толперизона отсутствует. Рекомендуется симптоматическое
лечение.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Со
стороны крови и лимфатической системы:
очень
редко — анемия, лимфаденопатия.
Со
стороны иммунной системы:
редко
— реакции гиперчувствительности*, анафилактическая реакция
очень
редко — анафилактический шок.
Со
стороны обмена веществ и питания:
нечасто
– анорексия
очень
редко — полидипсия.
Нарушения
психики:
нечасто
— бессонница, нарушения сна
редко
— снижение активности, депрессия
очень
редко — спутанность сознания.
Со
стороны нервной системы:
нечасто
— головная боль, головокружение, сонливость
редко
— нарушение внимания, тремор, судорожные приступы, гипестезия,
парестезия, летаргия (повышенная сонливость).
Со
стороны органа зрения:
редко
— нарушение четкости зрения.
Со
стороны органа слуха и равновесия:
редко
— шум в ушах, вертиго.
Со
стороны сердца:
редко
— стенокардия, тахикардия, пальпитация, снижение артериального
давления
очень
редко — брадикардия.
Со
стороны сосудов:
нечасто
— артериальная гипотензия
редко
— гиперемия кожи.
Со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко
— диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со
стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто
— ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки
полости рта, диспепсия, тошнота
редко
— боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со
стороны печени и желчевыводящих путей:
редко
— легкие нарушения со стороны печени.
Со
стороны кожи и подкожных тканей:
редко
— аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.
Со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто
— мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях
редко
— ощущение дискомфорта в конечностях
очень
редко — остеопения.
Со
стороны почек и мочевыводящих путей:
редко
— энурез, протеинурия.
Общие
расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто
— астения, недомогание, утомляемость
редко
— ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда очень
редко — ощущение дискомфорта в грудной клетке.
Влияние
на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
редко
— гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов,
тромбоцитопения, лейкоцитоз
очень
редко — повышение уровня креатинина в крови.
*
В постмаркетинговый период применения сообщалось об
ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота
неизвестна).
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество –
толперизона
гидрохлорид 50 мг или 150 мг,
вспомогательные
вещества: кислота
лимонная моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы
моногидрат 44
мг или 132 мг,
крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк,
кислота стеариновая,
состав
пленочной оболочки: гипромеллоза,
титана диоксид
(Е171),
макрогол/полиэтиленгликоль
(ПЭГ).
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до
почти белого цвета, с гравировкой «Т50» на одной стороне
(для дозировки 50 мг).
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до
почти белого цвета, с гравировкой «Т150» на одной стороне
(для дозировки 150 мг).
Форма выпуска и упаковка
По
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По
3 контурные ячейковые
упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском
и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Срок хранения
3
года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
«Уорлд
Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»
15
Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар,
Стамбул,
Турция
Тел:
+90 (212) 474 70 50, факс: +90 (212) 474 09 01, Электронная почта:
info@worldmedicine.com.tr
Держатель
регистрационного удостоверения
«УОРЛД
МЕДИЦИН ЛТД.»
Ул.
Бербути, 10/ ул. Алмасиани, 19-21, офис 26 (корп.II),
г.
Тбилиси, Грузия
Тел:
+ 995 32 2 21 28 12, факс: + 995 32 2 21 28 13,
Электронная
почта: worldmedicine.llc.geo@gmail.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей
ТОО
«РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Суюнбая,
222 б
Тел/факс:
8 (7272) 529090, e-mail: rin_pharma@mail.ru
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации,
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
на
территории Республики Казахстан
ТОО
«РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Суюнбая,
222-б
Сотовый
телефон: +7 701 786 33 98, е-mail:
pvpharma@worldmedicine.kz
| Толкимадо_таб_каз_12_08_2021_ЛВ_.docx | 0.04 кб |
| ЛВ_Толкимадо_таб_18.01_.2021_рус _.docx | 0.04 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Инструкция
| Показания к применению | Противопоказания |
|
• неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите), • лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов), • восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии, • в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия), • специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией. |
• гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата, • миастения, • детский возраст до 3 лет, • лактация. |
Состав и форма выпуска
Лекарственная форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. 3 блистера в инструкцией по применению в картонной коробке.
СОСТАВ:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: толперизона гидрохлорид 50 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеариновая кислота.
Состав оболочки: Опадри белый 03F180011 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол).
Описание:
Толкимадо 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «Т50» на одной стороне.
Толкимадо 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «Т150» на одной стороне.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: толперизона гидрохлорид 50 мг или 150 мг.
вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеариновая кислота.
состав оболочки: Опадри® белый 03F180011 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрации примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.
Толперизон практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Период полувыведения после применения внутрь составляет около 2,5 часов.
Побочные действия
Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: нечасто (> 1 /1000, но 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция, очень редко — анафилактический шок.
Нарушения питания и обмена веществ: нечасто — анорексия, очень редко — полидипсия.
Психические нарушения: нечасто — бессонница, нарушение сна, редко — снижение активности, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение, очень редко — спутанность сознания.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — затуманивание зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: редко — шум в ушах, головокружение.
Кардиологические нарушения: редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, очень редко — брадикардия.
Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия, редко — патологический румянец.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко — диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко — легкие нарушения со стороны печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях, редко — дискомфорт в конечностях, очень редко — остеопения.
Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто — астения, недомогание, утомляемость, редко — ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях: редко — снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов, очень редко — повышение содержания креатинина крови.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.
Особенности продажи
Отпускается по рецепту.
Особые условия
Толкимадо содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к нему.
Применение при беременности и лактации
По причине отсутствия значимых клинических данных препарат Толкимадо не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение препарата Толкимадо противопоказано при кормлении грудью.
Применение в педиатрии
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей в возрасте до 3-х лет ограничены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Толкимадо не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1А2, CYP3A4).
Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.
Особые условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечению срока годности.
Дозировка
Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать препарат натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.
Взрослые
Средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.
Дети
Лекарственное средство назначается детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приема.
Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять препарат с дозировкой 50 мг. Так как таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу под тщательным наблюдением врача. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу под тщательным наблюдением врача. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Передозировка
Данные о передозировке толперизона немногочисленны. Препарат обладает широким терапевтическим интервалом.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.
Лечение: толперизон не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
При беременности и кормлении
По причине отсутствия значимых клинических данных препарат Толкимадо не следует применять при беременности (особенно в первом триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение препарата Толкимадо противопоказано при кормлении грудью
Применение у детей
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей в возрасте до 3-х лет ограничены.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Мегасеф® 250
Мегасеф® 500
Торговое название
Мегасеф® 250
Мегасеф® 500
Международное непатентованное название
Цефуроксим
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг или 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещества: цефуроксима аксетила 300,72 (эквивалентно цефуроксиму 250.0) и 601,44 (эквивалентно цефуроксиму 500.0),
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кросповидон (Коллидон Cl), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния
диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200),
пленочная оболочка: материал для оболочки №1 Sepifilm LP 770, вода очищенная,
состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570)
титана диоксид (Е171)
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с маркировкой «NOBEL» на одной стороне и риской на другой
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Цефалоспорины второго поколения
Код АТС J01DC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Цефуроксим аксетил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и гидролизуется неспецифическими эстеразами слизистой оболочки кишечника и крови до цефуроксима. Связывание с белками плазмы составляет 50 %. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях
организма. При приеме препарата после еды максимальная концентрация в плазме для дозировок 125 мг, 250 мг и 500 мг составляет соответственно 2,1 мкг/мл, 4,1 мкг/мл, 7 мкг/мл. Максимальная концентрация достигается спустя 3 часа после приема препарата.
Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения примерно 1,2 часа.
Фармакодинамика
Цефуроксим – цефалоспориновый антибиотик второго поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким
образом, перекрестную сшивку пептидо-гликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Цефуроксим устойчив к действию многих бактериальных бета-лактамаз, в результате чего он активен в отношении большинства видов микроорганизмов
устойчивых к пенициллину и амоксициллину.
Цефуроксим активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria
gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Показания к применению
— острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония
— отит, синусит, тонзиллит, фарингит
— пиелонефрит, цистит, уретрит
— абдоминальные инфекции
— гинекологические инфекции
— инфекции костей и суставов
— инфекции кожи и мягких тканей.
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 250 мг 2 раза в день. При более тяжелых инфекциях или инфекциях, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, рекомендуется 500 мг 2 раза в день. При неосложненных инфекциях мочевыводящих
путей рекомендованная доза составляет 250 мг 1 раз в день. При необходимости у некоторых пациентов с инфекциями мочевыводящих путей дозировка может быть увеличена до 250 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых – 6 г.
Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (от 5 до 10 дней). Курс лечения должен быть увеличен до 10 дней у пациентов с инфекциями, вызванными бета-гемолитическим стрептококком для избежания возникновения острой ревматической лихорадки или острого
гломерулонефрита.
Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений клиренса креатинина.
Для лучшего всасывания препарат следует принимать после еды. Таблетки следует проглотить целиком, не разжевывая, поэтому детям младше 12 лет можно применять препарат в инъекционной форме.
Побочные действия
Часто (≥1/100, <1/10)
— эозинофилия
— головная боль
— тошнота, диарея
— кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ)
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
— рвота
— экзема
— положительный результат теста Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда выраженная)
Редко (≥1/10000, <1/1000)
— псевдомембранозный колит
— крапивница, зуд
Очень редко (< 1/10000)
— гемолитическая анемия
— лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
— желтуха (в основном, холестатическая), гепатит
Противопоказания
— повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам, карбапинемам
— детский возраст до 12 лет
— первый триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Мегасеф® не активен в ЖКТ, имеет минимальное воздействие на кишечную флору и синтез витамина К. При одновременном приеме усиливает антикоагулянтное действие варфарина.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Пробенецид конкурирует с препаратом Мегасеф® при почечной канальцевой секреции, что приводит к повышению концентрации цефуроксима в плазме.
Для определения уровня глюкозы в плазме крови у пациентов, принимающих Мегасеф®, рекомендуется применять глюкозоксидазный или гексокиназный методы.
Мегасеф® не влияет на уровень креатинина в сыворотке и в моче.
Особые указания
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек, при указаниях в анамнезе на колит.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на антибиотики цефалоспоринового ряда. При возникновении выраженной аллергической реакции на Мегасеф® необходимо отменить препарат, назначить соответствующее
лечение, в особо тяжелых случаях может возникнуть необходимость в проведении реанимационных мероприятий.
Продолжительное применение препарата, как и других антибиотиков широкого спектра действия, может привести к усиленному размножению нечувствительных к препарату микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), в связи с чем может
возникнуть необходимость отмены препарата. При применении антибиотиков широкого спектра действия возможно развитие псевдомембранозного колита, это необходимо иметь в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после проведения антибактериальной
терапии.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Беременность и период лактации
Применение во II и III триместрах беременности, а так же в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Не установлены.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: симптоматическое лечение, перитонеальный и гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить
При применении толперазона чаще всего возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем.
По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций было несерьезным и проходило самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляющие угрозу жизни, возникали в единичных случаях.
Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: нечасто (≥ 1/1000,
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
Очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы:
Редко — реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны питания и обмена веществ:
Нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Со стороны психики:
Нечасто — бессонница, нарушение сна; редко — снижение активности, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы:
Нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, летаргия (повышенная сонливость).
Со стороны органов зрения:
Редко — нарушение зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия:
Редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердца:
Редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение АД; очень редко — брадикардия.
Со стороны сосудистой системы:
Нечасто — гипотония; редко — гиперемия кожи.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко — затруднение дыхания, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительного тракта:
Нечасто — ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой полости рта, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы:
Редко — повреждение печени легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко — аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто — мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях; редко — чувство дискомфорта в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко — энурез, протеинурия.
Со стороны организма в целом и осложнения в месте введения:
Нечасто — астения, дискомфорт, повышенная утомляемость; редко — ощущение опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Со стороны лабораторных показателей:
Редко — снижение АД, повышение концентрации билирубина в плазме крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз; очень редко — повышение концентрации креатинина в плазме крови.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.
Толкимадо: инструкция по применению
Форма выпуска: Раствор
Цены в аптеках: Алматы
2 330 — 3 550 〒
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Меры предосторожности
- Беременность и период лактации
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Передозировка
- Форма выпуска и упаковка
- Условия хранения
- Срок хранения
- Условия отпуска из аптек
Состав
Одна ампула препарата содержит
активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2.5 мг,
вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидроксибензоат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие.
Код АТХ M03BX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 — 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид
Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толкимадо согласно инструкции системного действия не оказывает.
Показания к применению
— гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);
— восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии:
— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
— заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Способ применения и дозы
Препарат Толкимадо предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.
Взрослым назначают внутримышечно по 1 мл 2 раза в сутки, внутривенно медленно – 1 мл 1 раз в сутки.
Побочные действия
Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко – реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко – анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко – полидипсия.
Нарушения психики: нечасто – бессонница, нарушение сна; редко – снижение активности, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко – спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: редко – затуманивание зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: редко – шум в ушах, головокружение.
Со стороны сердца:
редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия.
Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – патологический румянец.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – легкие нарушения со стороны печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, недомогание, утомляемость; редко – ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко – снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко – повышение содержания креатинина в крови.
Цены в аптеках Алматы
Толкимадо, раствор, 1 мл ×5
для инъекций, Уорлд медицин илач, Турция • По рецепту
Аналоги
Мидокалм, раствор, 100 мг 1 мл ×5
для инъекций (ампулы), Гедеон рихтер, Венгрия • По рецепту