МНН: Толперизон
Производитель: Эдж Фарма Прайвет Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tolperisone
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024522
Информация о регистрации в РК:
01.04.2020 — 01.04.2015
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Толпирекс
Международное непатентованное название
Толперизон
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг
Состав
Одна
таблетка содержит
активное вещество — толперизона
гидрохлорид 50 мг и 150 мг,
вспомогательные
вещества: целлюлоза микрокристаллическая,
лактозы моногидрат, кислоты
лимонной моногидрат, повидон-30,
кросповидон, кремния
диоксид коллоидный, магния
стеарат.
Оболочка
для дозировки 50 мг: краситель
Винкоут WT-01985
коричневый:
(гидроксипропилметилцеллюлоза,
макрогол 400, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 6000, железа
оксид красный (Е 172));
Оболочка
для дозировки 150 мг: краситель Винкоут
WT-01097
оранжевый: (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана
диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000, «солнечный закат желтый»
(Е 110)).
Описание
Дозировка
50 мг
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, круглой
формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и
гладкие с другой стороны
Дозировка
150 мг
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсуловидной формы,
с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная
система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия.
Препараты центрального действия другие. Толперизон.
Код
АТХ М03ВХ04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После
приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника.
Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается
спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного
метаболизма биодоступность составляет около 20%.
Жирная
пища увеличивает биодоступность препарата после приёма внутрь
приблизительно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме –
примерно на 45%, по сравнению с приёмом натощак. Время достижения
максимальной концентрации при этом увеличивается приблизительно на
30 минут.
Толперизон
интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в
основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность
которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения
составляет приблизительно 2,5 ч.
Фармакодинамика
Толперизон
является
миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона
полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани,
достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном
мозге и периферической нервной системе.
Наиболее
значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на
спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с
ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает
терапевтическую пользу толперизона.
Толперизон
обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую
возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон.
Толперизон в зависимости от дозы тормозит активность
потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается
амплитуда и частота потенциала действия.
Доказан
угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,
вторичный
механизм действия, заключается в блокировании высвобождения
трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в
синапсы.
Усиливает периферическое
кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на
центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым
спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Показания к применению
—
симптоматическое лечение патологически
повышенного тонуса мышц у взрослых, возникающего после перенесенного
инсульта
Способ применения и дозы
Взрослым:
средняя суточная доза в
зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата
пациентом составляет от 150
до 450 мг, разделённая
на 3 приема:
-
Толпирекс,
таблетки покрытые пленочной оболочкой, 50 мг от одной до 3
таблеток три раза в день -
Толпирекс,
таблетки покрытые пленочной оболочкой, 150 мг по одной таблетке
три раза в день
Применять
после еды, запивая стаканом воды.
Не
рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество
пищи может снижать
биодоступность толперизона.
Побочные действия
Определение
частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими
критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <
1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до
< 1/1000), очень редко (< 1/10000),
неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Нечасто
—
головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сна
—
астения, общее недомогание, утомляемость
—
анорексия
—
артериальная гипотензия
—
тошнота, диспепсия, сухость во рту, чувство дискомфорта в животе,
диарея
—
мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях
—
Редко
—
нарушение внимания, тремор, судороги, понижение чувствительности,
снижение активности, депрессия, сонливость, парестезия, нечёткость
зрения, патологическое оцепенение
—
шум в ушах, головокружение
—
стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение
артериального давления, «приливы»
—
диспноэ, тахипноэ, носовое кровотечение
—
аллергический дерматит, гипергидроз (чрезмерное потоотделение),
кожный зуд, крапивница, высыпания, патологический румянец, реакция
гиперчувствительности (например, ангионевротический отёк, включая
отёк лица, губ), анафилактический шок
—
рвота, боль в эпигастрии, запор, метеоризм
—
нарушения со стороны печени, повышение концентрации билирубина крови,
изменение активности печёночных ферментов
—
дискомфорт в конечностях
—
ощущение опьянения, ощущение жара, жажда, раздражительность
—
энурез, протеинурия
—
снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов
Очень
редко
—
брадикардия
—
анемия, лимфаденопатия
—
анафилактический шок
—
остеопения
—
дискомфорт в грудной клетке
—
повышение содержания креатинина в крови
—
спутанность сознания
Сообщения
о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление
данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень
важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг
соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским
работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых
неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а
также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
—
известная гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным
веществам, а также к любым вспомогательным веществам препарата
— миастения
—
беременность и период лактации
—
детский возраст до 18 лет
—
наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp
(ЛАПП) — лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Одновременное
назначение толперизона с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6,
повышает концентрации в плазме крови таких препаратов, которые
преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности,
концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина,
дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.
Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6,
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.
При
одновременном приёме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими
препаратами экспозиция толперизона возрастать не будет, что
обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.
При
приёме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при
назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приёмом пищи.
Несмотря
на центральный механизм действия, Толпирекс не вызывает седативного
эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными,
снотворными средствами и транквилизаторами. В случае совместного
применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС,
рекомендуется снизить дозу толперизона.
Толперизон
не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Увеличивает
выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их
одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой
кислоты или другого нестероидного противовоспалительного средства.
Особые указания
Наиболее
частыми нежелательными реакциями при применении толперизона были
реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от лёгких
кожных реакций до тяжёлых системных реакций, включая анафилактический
шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема,
сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, тахикардия,
артериальная гипотензия или одышка. Женщины,
пациенты пожилого
возраста
или получавшие сопутствующие препараты (в основном
нестероидные противовоспалительные средства),
подвержены более высокому риску возникновения реакций
гиперчувствительности. Кроме того, пациенты с лекарственной аллергией
или аллергическими заболеваниями или состояниями (такими как атопия:
поллиноз, атопический дерматит с высоким содержанием в сыворотке
IgE, крапивница) в прошлом, или которые одновременно страдают
вирусными инфекциями, подвергаются более высокому риску аллергической
реакции на
Толпирекс.
Пациентам
с гиперчувствительностью к лидокаину толперизон следует назначать с
осторожностью в связи с возможными перекрёстными реакциями.
Необходимо
рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных
симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при
появлении симптомов аллергии:
приливы крови к лицу и верхней половине тела, сыпь, сильный зуд кожи
(с приподнятыми бугорками), одышка, затрудненное дыхание с отеком
лица или без него, губ, языка и/или горла, затрудненное глотание,
учащенное сердцебиение, низкое давление крови, быстрое снижение
давления крови, следует
прекратить приём Толпирекса и немедленно обратиться за медицинской
помощью
к врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи.
После
эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать
препарат нельзя.
Пациенты
с нарушениями функции почек и печени
При
умеренном поражении почек и печени рекомендуется индивидуальное
титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и
контролем функции почек. При тяжёлом поражении почек и печени
назначать толперизон не рекомендуется.
Дети
Безопасность
и эффективность толперизона у детей не изучены.
Беременность и период лактации
По причине отсутствия значимых клинических данных
Толпирекс не следует применять при беременности.
Поскольку
данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение
препарата Толпирекс противопоказано при кормлении грудью.
Особенности влияния
лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Препарат
не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с
механизмами. Однако, пациенты, у которых
наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение
внимания, судороги, нарушение
зрения или мышечная
слабость, принимая Толпирекс,
должны проконсультироваться
со своим лечащим врачом
Передозировка
Данных
о передозировке
толпирезона недостаточно.
Симптомы:
могут
возникнуть бледность кожи, тошнота, рвота и боль в животе,
сонливость,
тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия
(замедленность движения),
системное головокружение.
При введении толперизона в
высоких дозах наблюдались атаксия, тонико-клонические судороги,
диспноэ, остановка дыхания и кома.
Лечение:
специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическая и
поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку
из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией
по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в
пачку картонную.
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 оС.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
Эдж Фарма Прайвет
Лимитед
166 Атланта
Билдинг, 209 Нариман Пойнт, Мумбай — 400021, Индия
Держатель
регистрационного удостоверения
Эдж Фарма Прайвет
Лимитед, Индия
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
ТОО
ConsultAsia
050001,
РК,
Алматы,
ул.
Шевченко,
165Б
тел
/ факс: +7 (727) 379 42 58
+7 705 170
88 76 (24-х часовая доступность)
e—mail:
pv@consultingasia.kz
| ИМП_Толпирек.docx | 0.05 кб |
| Толпирекс_ИМП_каз_оконч.doc | 0.09 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Калмирекс®
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0.6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0.3 мл, хлористоводородная кислота концентрированная — до pH 3.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. Этот эффект не связан с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится с мочой почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. Т1/2 после в/в введения составляет около 1.5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении — 30-45 мин. Связывание с белками плазмы — 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания препарата
Калмирекс®
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Режим дозирования
Взрослым — ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в/м или по 1 мл (100 мг толперизона) 1 раз/сут в/в, медленно.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Дети
Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Побочное действие
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.
В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок; частота неизвестна — ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — снижение активности, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы»; очень редко — брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, дискомфорт, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);
- myasthenia gravis;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять препарат у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Режим дозирования»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых возникают головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях — атаксия, тонико-клонические судороги, отдышка и дыхательный паралич.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол и перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВП.
Условия хранения препарата Калмирекс®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15°С.
Срок годности препарата Калмирекс®
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Толпирекс: инструкция по применению
Цены в аптеках Алматы
Толпирекс, таблетки, 150 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, Эдж фарма, Индия • По рецепту
Аналоги
Мидокалм, таблетки, 150 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, Гедеон рихтер, Венгрия • По рецепту
Мидокалм, таблетки, 50 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, Гедеон рихтер, Венгрия • По рецепту
Токката, таблетки, 150 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, Фармак, Украина, Киев • По рецепту
Толкимадо, таблетки, 150 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, Уорлд медицин илач, Турция • По рецепту
Калмирекс табс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-003769
Торговое название препарата:
КАЛМИРЕКС® табс
Международное непатентованное наименование:
толперизон
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Одна таблетка 50 мг содержит:
Активное вещество:
толперизона гидрохлорид – 50,00 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая – 72,60 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 45,10 мг: кроскармеллоза натрия – 7,60 мг; гипромеллоза – 1,90 мг лимонной кислоты моногидрат – 1,50 мг; магния стеарат – 1,30 мг.
Состав оболочки:
гипромеллоза – 3,00 мг, макрогол-4000 – 0,75 мг, титана диоксид – 1,25 мг
Одна таблетка 150 мг содержит:
Активное вещество:
толперизона гидрохлорид – 150,00 мг;
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая – 70,00 мг лактозы моногидрат (сахар молочный) – 43,50 мг; кроскармеллоза натрия – 12,00 мг гипромеллоза – 3,00 мг; лимонной кислоты моногидрат – 4,50 мг, магния стеарат – 2,00 мг
Состав оболочки:
гипромеллоза – 4,80 мг, макрогол-4000 – 1,20 мг, титана диоксид – 2,00 мг
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
миорелаксант центрального действия.
Код ATX:
М03ВХ04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дут. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1 ч после приема По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна Период полувыведения после приема внутрь – около 2,5 ч.
Показания к применению
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
Миастения gravis
Детский возраст до 16-ти лет.
Грудное вскармливание
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза вдень.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Побочное действие
Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от всех полученных сообщений В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота не известна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфоаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.
Со стороны психики: нечасто – нарушение сна, бессонница; редко – слабость, депрессия; очень редко – спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха: редко – шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия; редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко – брадикардия
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко – боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.
Общие расстройства: нечасто – астения, чувство усталости, недомогание; редко – ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда, очень редко – дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные показатели: редко – гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко – гиперкреатининемия.
* В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).
Передозировка
Данные о передозировке толперизона немногочисленны. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.
Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее печение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами
КАЛМИРЕКС® табс не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 и 150 мг.
По 7, 10, 14, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель:
ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г Жигулевск, ул. Песочная, д. 11
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6
Купить Калмирекс табс в ГорЗдрав
Купить Калмирекс табс в megapteka.ru
Купить Калмирекс табс в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Характеристики
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
| Срок годности | 3 мес |
| Фармакологическая группа |
Миорелаксант центрального действия. |
| Количество в упаковке | 30 шт |
Инструкция по применению
Описание
Миорелаксант центрального действия.
Действующие вещества
Толперизон
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Толперизона гидрохлорид 150 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 43.5 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, гипромеллоза — 3 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4.5 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 4.8 мг, макрогол 4000 — 1.2 мг, титана диоксид — 2 мг.
Фармакологический эффект
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адреноблокаторов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкой кишки. Cmax в плазме крови отмечается через 0.5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает Cmax в плазме примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.
Метаболизм и выведение
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т1/2 после приема внутрь около 2.5 ч.
Показания
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Миастения gravis.
Возраст до 18 лет.
Грудное вскармливание.
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая и не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Назначают по 50 мг 3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза/сут.
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: очень редко анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, очень редко анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто анорексия, очень редко полидипсия.
Со стороны психики: нечасто нарушение сна, бессонница, редко слабость, депрессия, очень редко спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто головная боль, головокружение, сонливость, редко синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха: редко шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто артериальная гипотензия, редко стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу, очень редко брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота, редко боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко нарушение функции печени, печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях, редко дискомфорт в конечностях, очень редко остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко энурез, протеинурия.
Общие расстройства: нечасто астения, чувство усталости, недомогание, редко ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда, очень редко дискомфорт в грудной клетке.
Взаимодействие с другими препаратами
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин)..
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Калмирекс ,табс не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, необходимо обратиться к врачу.
Условия хранения
Хранить в обычных условиях, в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да