Толперизон овl инструкция по применению

Состав

Толперизона гидрохлорид, дополнительные компоненты – лимонная кислота, моногидрат лактозы (молочный сахар), гипролоза, кросповидон, стеариновая кислота. Оболочка таблеток Толперизон-OBL состоит из опадрая II (серия 85), талька, диоксида титана.

Фармакологические свойства

Толперизон относится к группе Н-холинолитиков, действие которых заключается в блокировке передачи нервных импульсов по холинорецепторам симпатической и парасимпатической нервных систем. Препарат влияет на работу органов и систем с вегетативной иннервацией через блокировку нервных импульсов в узлах вегетативной системы. Препятствуя возбуждению ацетилхолином рецепторов, толперизон блокирует нервное возбуждение поперечнополосатой мускулатуры, надпочечников, каротидных синусов и прочее. Фармакологическое действие до конца не изучено.

Показания к применению

Препарат показан для лечения параличей, вызванных нарушением работы головного и спинного мозга, которые сопровождаются патологическим напряжением мышц (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, спазм). Толперизон эффективен при лечении облитерирующих заболеваний сосудов (атеросклероз и тромбангиит), диабетической ангиопатии, синдрома Рейно. Медикамент показан для лечения заболеваний на фоне дистонии, ригидности и спазма мышц. Эффективность препарата доказана при лечении последствий нарушения сосудистой иннервации – таких, как акроцианоз и перемежающаяся ангионевротическая дисбазия. Толперизон показан при лечении экстрапирамидных расстройств (паркинсонизм постэнцефалитный или атеросклеротический). Препарат показан при комплексной терапии заболеваний, возникших на фоне патологий венозного кровообращения и лимфоциркуляции (трофические язвы, болезнь Литтла, эпилепсия, энцефалопатия и прочие).

Противопоказания

Толперизон не рекомендуется употреблять пациентам с миастенией, детям до 1 года и людям с повышенной чувствительностью к толперизону или дополнительным компонентам препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат строго противопоказан женщинам в период беременности и грудном вскармливании ребенка при лактации.

Способ применения и дозы

В начале терапии Толперизон- OBL следует принимать в начальных дозах по 50 мг 2–3 раза в сутки, со временем увеличивая дозу до терапевтической нормы. Терапевтическая доза составляет 150 мг 2–3 раза в сутки. Медикамент следует употреблять после еды, запивая водой комнатной температуры. Категорически запрещено разжевывать и рассасывать драже в ротовой полости.

Побочное действие

Миорелаксирующее действие препарата Толперизон на организм может сопровождаться головной и желудочной болью, понижением артериального давления, тошнотой (редко рвотой), миастенией. Аллергическая реакция на препарат может появляться легкими (высыпания, кожный зуд, крапивница) и тяжелыми симптомами (бронхоспазм и анафилактический шок).

Передозировка

Передозировка синтетическим веществом (толперизоном) может вызвать у пациента раздражительность (особенно у детей), дыхательный паралич, судороги (тонические и циклические), атаксию.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиС осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

1 таблетка содержит:

активное вещество:

толперизона гидрохлорида — 50 мг (для дозировки 50 мг) или 150 мг (для дозировки 150 мг),

вспомогательные вещества:

лимонная кислота,

лактозы моногидрат (сахар молочный),

гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза),

кросповидон,

стеариновая кислота

вспомогательные вещества для оболочки:

Опадрай II (Серия 85) [спирт поливиниловый, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид]

Фармакодинамика

Толперизон-OBL — миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления Ca⁺² в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.

Независимо от влияния центральной нервной системы усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут — 1 час после приема, биодоступность из-за выраженного пресистемного метаболизма составляет около 20 %. Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (более 99 %) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, обусловленных органической неврологической патологией (в том числе поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит).

Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, артроз крупных суставов, цервикальный и люмбальный болевые синдромы).

Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии.

В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), а также заболеваний, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

• миастения,
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

• мышечная слабость,
• головная боль,
• артериальная гипотензия,
• тошнота,
• рвота,
• гастралгия (обычно проходят при снижении дозы),
• редко – реакции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).

Толперизон оказывает действие на центральную нервную систему, но не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами, транквилизаторами. Не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении можно снизить дозу последней.

екарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психоактивные лекарственные средства, клонидин усиливают эффект.

Внутрь.

Взрослым начальная доза 50 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 150 мг 2-3 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания.

Симптомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение артериального давления.

Лечение: симптоматическое.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Дата последней актуализации: 27.01.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Аналоги (синонимы) препарата Толперизон-OBL
• Заказ в аптеках Москвы

Фармакодинамика

Толперизон — миорелаксант центрального действия. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц благодаря подавлению спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.

По химической структуре толперизон очень похож на лидокаин. Так же как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон дозозависимо ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, уменьшая таким образом амплитуду и частоту потенциала действия (этот эффект в наибольшей степени проявляется в нейронах заднего рога спинного мозга).

Кроме того, толперизон оказывает ингибирующее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы, за счет чего может уменьшаться высвобождение медиаторов из первичных афферентных волокон.

Толперизон является также слабым антагонистом альфа-адренорецепторов и обладает антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. C_max в плазме крови наблюдается через 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет около 20% из-за значительного метаболизма при первом прохождении через печень.

Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при пероральном приеме примерно на 100%, увеличивает C_max в плазме крови приблизительно на 45% и уменьшает T_max примерно на 30 мин по сравнению с приемом натощак.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, в равной степени подвергается P450-зависимой и P450-независимой микросомной биотрансформации. Предполагается значительное участие микросомальных редуктаз в метаболизме толперизона. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выводится через почки, почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. T_1/2 после перорального применения составляет около 2,5 ч.

Лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц после инсульта у взрослых (постинсультная спастичность).

Лечение болезненных скелетно-мышечных заболеваний с гипермиотонией и снижением моторики, особенно вызванных травмами спинного мозга, остеопорозом, артритом и спастичностью. Люмбоишиалгия, невролатиризм, артрит коленного сустава, заболевания периферического кровообращения, климактерические мышечные и сосудистые жалобы, тризмы, миогенные головные боли, ревматические заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом, судорогами, болью, воспалительными симптомами и ограничением подвижности, послеоперационное лечение в травматологии.

Беременным и кормящим женщинам, а также тем, кто планирует беременность или иметь ребенка, перед применением толперизона необходимо проконсультироваться с врачом.

Хотя отсутствуют доказательства того, что толперизон может оказывать вредное воздействие на плод, решение о его применении при беременности, особенно в I триместре, необходимо принимать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Толперизон противопоказан в период кормления грудью.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Побочные эффекты толперизона обычно слабо выражены и исчезают после прекращения его приема.

Нечасто (≥1/1000, <1/100) — потеря аппетита, бессонница, нарушение сна, головная боль, головокружение, сонливость, низкое АД, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, расстройство желудка, тошнота, мышечная слабость, мышечная боль, боли в конечностях, слабость, недомогание, быстрая утомляемость.

Редко (≥1/10000, <1/1000) — реакция гиперчувствительности (аллергическая), серьезная аллергическая реакция (анафилактическая реакция), снижение активности, депрессия, нарушение внимания, тремор рук, судороги, сенсорные нарушения, нарушение чувствительности, летаргия, нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, стеснение в груди, тахикардия, ощущение сердцебиения, гипотония, приливы, затрудненное дыхание, носовое кровотечение, одышка, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, легкое нарушение функции печени, симптомы кожной аллергии, повышенное потоотделение, зуд (кожный зуд), крапивница, сыпь, недержание мочи, белок в моче, дискомфорт в конечностях, чувство опьянения, ощущение тепла, жажда, раздражительность, повышение уровня билирубина, аномальный уровень ферментов печени, снижение числа тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов.

Очень редко (<1/10000), включая единичные случаи — анемия, отек лимфатических узлов, тяжелые аллергические реакции (аллергический шок), ненормальная жажда (полидипсия), спутанность сознания, брадикардия, остеопороз, дискомфорт в груди, повышение уровня креатинина.

В пострегистрационный период было зарегистрировано новое нежелательное явление (частота неизвестна) — ангионевротический отек (включая отек лица и губ).

Сообщалось, что одновременное применение метокарбамола и толперизона вызывает нарушение аккомодации глаза.

При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия следует рассмотреть возможность корректировки дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты. При одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других сопутствующих НПВС.

Реакции гиперчувствительности

Во время пострегистрационного применения ЛС, содержащих толперизон, наиболее часто перенесенными побочными эффектами были реакции гиперчувствительности. Они варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций (например, аллергический шок).

Женщины, пожилые пациенты или пациенты, получавшие сопутствующие ЛС (в основном НПВС), по-видимому, подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности к толперизону. Кроме того, более высокий риск развития аллергической реакции на это ЛС имеют пациенты с лекарственной аллергией или аллергическими заболеваниями или состояниями (сенная лихорадка, астма, атопический дерматит с высоким уровнем сывороточного IgE, крапивница) в анамнезе или люди, которые одновременно перенесли вирусные инфекции.

Ранними признаками развития гиперчувствительности являются гиперемия, сыпь, сильный зуд кожи (с выпуклыми шишками на коже), свистящее дыхание, затрудненное дыхание с отеком лица, губ, языка и/или горла или без него, затруднение глотания, учащенное сердцебиение, пониженное АД, быстрое снижение АД.

При появлении этих симптомов применение толперизона следует немедленно прекратить и связаться с врачом или ближайшим отделением неотложной помощи. Тем, у кого когда-либо была аллергическая реакция на толперизон, нельзя применять это ЛС.

Пациенты с известной аллергией на лидокаин имеют более высокий риск развития аллергии на толперизон. В этом случае перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения толперизона у детей не установлены.

Почечная недостаточность. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции почек и их состояния, т.к. в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях почек принимать толперизон нельзя.

Нарушение функции печени. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции печени и ее состояния, т.к. в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях печени принимать толперизон нельзя.

Влияние на способность управлять транспортом и работаь с механизмами. Толперизон не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациенты, испытывающие головокружение, сонливость и нарушение внимания, с эпилепсией, нечеткостью зрения или мышечной слабостью перед тем как приступить к такой работе, должны проконсультироваться с врачом.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

• Калмирекс^® табс
  (ФармФирма Сотекс, Россия)

• Лидамитол табс
  (ГРОТЕКС, Россия)

• Мидокалм^®
  (GEDEON RICHTER, Венгрия)

• Мидокалм^® Лонг
  (GEDEON RICHTER, Венгрия)

• Толзитол^® Табс
  (ПРОМОМЕД РУС, Россия)

• Толизор
  (АТОЛЛ, Россия)

• Толперизон
  (АТОЛЛ, Россия)

• Толперизон Велфарм
  (ЭЛЗАФАРМ, Россия)

• Толперизон Канон
  (КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

• Толперизон Медисорб
  (МЕДИСОРБ, Россия)

Все аналоги
(14)