Торасемид таблетки для чего применяется взрослым инструкция по применению

Состав

Торасемид, моногидрат лактозы, прежелатинизированный крахмал, коллоидный диоксид кремния (аэросил), стеарат магния.

Описание

Торасемид — диуретический препарат, оказывает гипотензивное действие.

Фармакологические свойства

Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2–3 ч после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет бóльшую активность, и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Показания к применению

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек, артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата, аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины), почечная недостаточность с анурией, печеночная кома и прекома, рефрактерная гипокалиемия/рефрактерная гипонатриемия, гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), гликозидная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), гиперурикемия, одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи. Отечный синдром при ХСН: обычная начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Отечный синдром при заболеваниях почек: обычная начальная доза составляет 20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Отечный синдром при заболеваниях печени: обычная начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков. Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг) 1 раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 нед дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в день. При отсутствии адекватного снижения АД при приеме в дозе 5 мг 1 раз в день в течение 4–6 нед дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг/сут не дает требуемого эффекта, в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, нечасто — судороги мышц нижних конечностей, частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, ползания мурашек и покалывания). Со стороны органов чувств: частота неизвестна — нарушение зрения, нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром). Со стороны ССС: нечасто — экстрасистолия, аритмия, тахикардия, частота неизвестна — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение ОЦК. Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, нечасто — боль в животе, метеоризм, полидипсия, частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспептические расстройства, внутрипеченочный холестаз. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — мышечная слабость. Со стороны мочевыделительной системы: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия, нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию, частота неизвестна — олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия. Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — снижение потенции. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста). Со стороны лабораторных показателей: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, частота неизвестна — гиперурикемия, небольшое повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов в плазме крови (например ГГТ), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета). Прочие: частота неизвестна — апластическая или гемолитическая анемия.

Передозировка

Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства. Лечение: симптоматическое. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Применять строго по назначению врача. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид-СЗ. Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид-СЗ в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью — больным с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Дата последнего изменения: 14.07.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Производитель
• Аналоги (синонимы) препарата Торасемид
• Заказ в аптеках Москвы

Состав
на одну таблетку

Для
дозировки 5 мг:

Действующее вещество

Торасемид
— 5 мг.

Вспомогательные вещества

Целлюлоза
микрокристаллическая — 44,0 мг, лактозы моногидрат — 26,4 мг, повидон
— 1,6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) —
2,4 мг, магния стеарат — 0,6 мг.

Для
дозировки 10 мг:

Действующее вещество

Торасемид
— 10 мг.

Вспомогательные вещества

Целлюлоза
микрокристаллическая — 88,0 мг, лактозы моногидрат — 52,8 мг, повидон
— 3,2 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) —
4,8 мг, магния стеарат — 1,2 мг.

Таблетки
круглые белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и
риской.

После
приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного
тракта. Максимальная концентрация (C_max)
торасемида в плазме достигается через 1–2 ч
после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80–90% с
незначительными индивидуальными вариациями.

Распределение

Связывание
с белками плазмы — более 99%. Объем распределения (V_d) составляет 16 л.
У пациентов с циррозом печени V_d увеличивается вдвое.

Метаболизм

Метаболизируется
в печени с участием изоферментов системы цитохрома P₄₅₀. В
результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого
гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с
белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно.

Выведение

Период
полувыведения (T_1/2)
торасемида и его метаболитов составляет 3–4 ч и не изменяется при хронической
почечной недостаточности.

Общий
клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин.

В
среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%)
и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%,
М3 — 3%,
М5 — 41%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Особенности фармакокинетики торасемида у отдельных групп
пациентов

Применение при нарушениях функции печени

Препарат
противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной
недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие
снижения метаболизма препарата в печени.

У
пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T_1/2
торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата
маловероятна.

У
пациентов с циррозом печени V_d, T_1/2
и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Хроническая сердечная недостаточность

У
пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации
снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких
пациентов общий клиренс торасемида на 50%
меньше, чем у здоровых добровольцев, а T_1/2
и общая биодоступность соответственно выше.

Применение при нарушениях функции почек

У
пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно
снижен, но это не отражается
на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть
достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности T_1/2
торасемида не изменяется,
T_1/2
метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно
выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Препарат
противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

Применение у детей

Противопоказание:
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам
пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Фармакокинетический
профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых
пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса
препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых
пациентов. Общий клиренс и T_1/2
при этом не меняются.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Влияние
этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.

Торасемид
является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен
обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия,
расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли
Генле. В результате
этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и
уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает
диастолическую функцию миокарда.

Торасемид
в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет
большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный
диуретический эффект развивается через 2–3 ч после приема препарата внутрь.

Торасемид
можно применять в течение длительного времени.

—    
Отечный синдром
различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях
печени, почек и легких.

—    
Артериальная
гипертензия.

—    
Гиперчувствительность
к торасемиду или к любому другому компоненту препарата.

—    
Аллергия на
сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты
сульфонилмочевины).

—    
Почечная
недостаточность с анурией.

—    
Печеночная кома
и прекома.

—    
Рефрактерная
гипокалиемия.

—    
Рефрактерная
гипонатриемия.

—    
Гиповолемия (с
артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.

—    
Резко выраженные
нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение
мочевыводящих путей).

—    
Гликозидная
интоксикация.

—    
Острый
гломерулонефрит.

—    
Синоатриальная и
атриовентрикулярная блокада II–III степени.

—    
Аритмия.

—    
Декомпенсированный
аортальный и митральный стеноз.

—    
Гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия.

—    
Повышение
центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.).

—    
Гиперурикемия.

—    
Детский возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

—    
Беременность.

—    
Период грудного
вскармливания.

—    
Одновременное
применение аминогликозидов и цефалоспоринов.

Поскольку
в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у
пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците
лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

С
осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем
атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к
гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия
предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз),
желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска
развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете
(снижение толерантности к глюкозе), нарушении функции печени и/или почек,
гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, гипокалиемии, гипонатриемии.

Одновременное
применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов,
кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ).

Беременность

Контролируемых
исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не
рекомендуется применять во время беременности.

Торасемид
не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через
плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и
тромбоцитопению у плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно,
выделяется ли торасемид с грудным молоком. При необходимости применения
препарата торасемид в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат
принимают внутрь 1 раз в сутки после еды, запивая небольшим количеством воды.

При
необходимости принять половину таблетки необходимо воспользоваться специальным
делителем таблеток.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической
сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек

Терапевтическая
доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует
постепенно увеличить до 20–40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая
доза — 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт
применения). Препарат назначают на длительный период или до момента
исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная
доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки с дозировкой 5 мг) 1 раз в
сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5–10 мг 1 раз в
сутки. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную
схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам
пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Частота
побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто
(более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто
(более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%);
очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна
(не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна
— тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая
анемия.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — гиперхолестеринемия,
гипертриглицеридемия.

Частота неизвестна
— снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего
сахарного диабета).

Со стороны нервной системы

Часто —
головокружение, головная боль, сонливость.

Нечасто — судороги мышц
нижних конечностей.

Частота неизвестна
— спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения,
«ползания мурашек» и покалывания).

Со стороны органа зрения

Частота неизвестна
— нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частота неизвестна
— нарушение слуха, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый
характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией
(нефротический синдром).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто —
экстрасистолия, тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение, покраснение лица.

Частота неизвестна
— чрезмерная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс,
тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто — носовые
кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — диарея.

Нечасто — боль в
животе, метеоризм.

Частота неизвестна
— сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические
расстройства, внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто — увеличение
частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия.

Нечасто — учащенные
позывы к мочеиспусканию.

Частота неизвестна
— олигурия, задержка мочи (например, у пациентов с обструкцией мочевыводящих
путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации мочевины и
креатинина в крови.

Со стороны половых органов

Частота неизвестна
— нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто — астения
(истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность,
нервозность.

Лабораторные показатели

Нечасто — увеличение
числа тромбоцитов.

Частота неизвестна
— гипергликемия, гиперурикемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и
тромбоцитов, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови,
повышение активности некоторых печеночных ферментов (например,
гамма-глутамилтрансферазы).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна
— кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит,
пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Частота неизвестна
— мышечная слабость.

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса

Частота неизвестна —
гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия,
метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного
и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания,
судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические
расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста),
которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Если
любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Торасемид
повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия
цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты,
антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (например, цисплатина),
амфотерицина B
(вследствие конкурентного выведения почками).

Торасемид
повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность
гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные
амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.

Биодоступность
и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной
терапии с колестирамином.

Лекарственные
средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в
сыворотке крови.

При
одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина B
повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает
риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и
низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T_1/2
(для низкополярных сердечных гликозидов).

Торасемид
снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития
интоксикации.

Нестероидные
противовоспалительные средства (НПВС), сукральфат снижают диуретический эффект
вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в
плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид
усиливает действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду
деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие
недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При
одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом
увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного
выведения почками).

Последовательное
или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего
фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II
может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно
избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

При
одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение
эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны,
торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных
средств.

Совместное
применение с ингибиторами изофермента CYP2C9 (например, амиодарон, флуконазол)
может приводить к повышению концентрации торасемида в крови. Совместное
применение с индукторами CYP2C9 (например, рифампицин) может приводить к
понижению концентрации торасемида в крови. Необходимо контролировать
артериальное давление и диуретический эффект при совместном применение
торасемида с такими лекарственными препаратами, а также при необходимости
изменять дозу торасемида.

Из-за
влияния торасемида на метаболизм через цитохром CYP2C9, он может влиять на
эффективность и безопасность применения лекарственных препаратов,
метаболизирующихся через CYP2C9, таких как целекоксиб, или на лекарственные
препараты с узким терапевтическим действием, например, варфарин или фенитоин. В
таких случаях необходимо следить за пациентами и при необходимости изменять
дозу.

При
одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития
подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение
экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось,
что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид
внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек
наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым
перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Симптомы

Чрезмерно
повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК)
и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением
артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны
желудочно-кишечные расстройства.

Лечение

Специфического
антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить
активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена
препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного
баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций
электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

Применять
строго по назначению врача.

Диуретический
эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за
отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата
внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Пациенты
с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным
сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату
торасемид. Пациентам, получающим высокие дозы препарата торасемид в течение
длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического
алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием
поваренной соли и применение препаратов калия.

Риск
гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при
недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном
лечении кортикостероидами или АКТГ (адренокортикотропный гормон).

Повышенный
риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с
почечной недостаточностью. В ходе
курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию
электролитов в плазме крови (в т.ч.
натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот,
креатинин, мочевую кислоту, липиды и проводить при необходимости
соответствующую коррекционную терапию (с большей
кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых
жидкостей).

При
появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми
прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор
режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует
проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут
повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан
регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Применение
препарата торасемид может обуславливать обострение подагры.

У
больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется
периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У
пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим
контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У
пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих
сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной
развития аритмий.

У
больных в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с
возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами

В
период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными
средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки
по 5 мг и 10 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

По
30 или 100 таблеток в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из
полиэтилена низкого давления.

По
2 или 3, или 6 контурных ячейковых упаковки или по 1 банке полимерной вместе с
инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте!

3
года.

Не
использовать препарат после истечения срока годности.

ЗАО
«Березовский фармацевтический завод», Россия,

623704,
Свердловская обл., г. Березовский,
улица Кольцевая, 13а,

Тел./факс:
(343) 215-89-01;

E-mail:
info@uralbfz.ru.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи. Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Обычная начальная доза составляет 10-20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек

Обычная начальная доза составляет 20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени

Обычная начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг 1 раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг в сутки не дает требуемого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Показания

— отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;

— артериальная гипертензия.

Состав

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: торасемид — 10 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол — 78,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 56,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 53,5 мг, кроскармеллоза натрия — 10,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг, магния стеарат — 1,0 мг.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;

— аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);

— почечная недостаточность с анурией;

— печеночная кома и прекома;

— рефрактерная гипокалиемия;

— рефрактерная гипонатриемия;

— гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

— резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

— гликозидная интоксикация;

— острый гломерулонефрит;

— декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм. рт. ст.);

— синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II — III степени;

— аритмия;

— гиперурикемия;

— одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;

— детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

— беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, гипопро-теинемия. предрасположенность к гиперурикемии, нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), нарушение функции печени, цирроз печени, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром, подагра, анемия, одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ), гипо-калиемия. гипонатриемия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичтостью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцито-пению у плода.

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфо-нилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск нарушения водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большой кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Применение препарата Торасемид может обусловливать обострение подагры.

У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, усиленным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном применении кортикостероидов или АКТГ.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Упаковка и форма выпуска

Таблетки, 10 мг — 30 штук вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Побочные действия

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1 /10000), в т.ч. отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия, ги-пертриглицеридемия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагние-мия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), гиперурикемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезия в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Нарушения со стороны сердца: нечасто — экстрасистолия, аритмия, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение объема циркулирующей крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение.

Нарулиения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — небольшое повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна — снижение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения (истощение), повышенная утомляемость, жажда, слабость, гиперактивность, нервозность.

Фармакотерапевтическая группа

диуретическое средство

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотери-цина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — аллопуринола, гипогликемических средств.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гли-козидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения Тi/2 (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов(тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного печеночного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотен-зинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшить эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Фармакодинамика

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хло-ра/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Лекарственная форма

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.

Фармакокинетика

Всасывание.

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь.

Распределение. Связь с белками плазмы крови более 99 %. Видимый объем распределения составляет 16 л.

Метаболизм. Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (Ml, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 %, соответственно.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности.

Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс- 10 мл/мин.

В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml — 12%, М3 — 3%, М5 — 41 %).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Hapyuieuue функции печени

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста схож с таковым у пациентов молодого возраста, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса торасемида из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

Передозировка

Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Симптоматическая терапия, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Аналог по действующему веществу
Торасемид

С этим товаром рекомендуем