Трифтазин (раствор для внутримышечного введения, 2 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N001406/01
Дата последнего изменения: 13.04.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Трифтазин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутримышечного введения.
Состав
Действующее вещество:
Трифлуоперазин
(трифтазина гидрохлорид) — 2 мг;
Вспомогательные вещества:
Натрия
цитрат — 1 мг; вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или светло-желтого цвета раствор.
Фармакокинетика
Абсорбция
— высокая. Связь с белками плазмы — 95%. Время, необходимое для достижения
максимальной концентрации при внутримышечном введении — 1–2 ч.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Интенсивно метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны.
Период полувыведения — 15–30 ч.
Выводится в основном почками (в виде матаболитов) и с желчью. При проведении
гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).
Фармакодинамика
Антипсихотическое
средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также
седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным,
гипотермическим и слабым М‑холиноблокирующим действием.
Антипсихотическое
действие обусловлено блокадой D2‑дофаминовых
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее
действие на альфа‑адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов
гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается
выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа‑адренорецепторов сосудов
определяет его гипотензивный эффект.
Седативное
действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола
головного мозга.
Противорвотное
действие — блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной
зоны рвотного центра мозжечка) D2‑дофаминовых
рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном
тракте.
Гипотермическое
действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Структурно
схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится.
Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее,
чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное
действие — сильнее.
Показания
—
Психозы;
—
шизофрения;
—
галлюцинаторное
и аффективно‑бредовое состояние;
—
психомоторное
возбуждение;
—
рвота
(центрального генеза).
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к компонентам препарата (в т. ч. к другим производным
фенотиазина);
—
тяжелые
сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная
недостаточность, артериальная гипотензия);
—
выраженное
угнетение функции центральной нервной системы (в т. ч. на фоне
лекарственных средств) и коматозные состояния любой этиологии;
—
черепно-мозговые
травмы;
—
прогрессирующие
заболевания головного и спинного мозга;
—
угнетение
костномозгового кроветворения;
—
тяжелая
печеночная недостаточность;
—
детский возраст
(до 6 лет);
—
беременность;
—
период грудного
вскармливания.
С осторожностью
Алкоголизм
(повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия,
пороки сердца, лимитирующие величину минутного объема крови (возможно развитие
тяжелой артериальной гипотензии), патологические изменения крови (нарушение
кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами
секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и
резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными
средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с
клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная
болезнь желудка и 12‑перстной кишки (в период обострения); заболевания,
сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь
Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема;
хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у
детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у
детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов
может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных
средств), пожилой возраст старше 65 лет. Во время приема препарата следует
избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).
Злокачественный
нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения
нейролептиками и привести к летальному исходу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Взрослым
внутримышечно по 1–2 мг, при необходимости каждые 4–6 часов. При более частых инъекциях возможны явления
кумуляции. Максимальная суточная доза — 10 мг/сут.
При
депрессивно‑галлюцинаторных и депрессивно‑бредовых состояниях
Трифтазин применяют совместно с антидепрессантами.
В
качестве противорвотного средства Трифтазин назначается в дозах 1–4 мг в
день.
Детям
старше 6 лет (при маниакально-депрессивном психозе) — по 1 мг
1–2 раза в сутки.
Пожилым,
а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу уменьшают в
2 раза.
Лечение
Трифтазином должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения
заболевания. Сроки лечения могут составлять 3–9 месяцев, а в отдельных
случаях и более того.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Нежелательные
реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем
органов согласно словарю MedDRA.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения,
агранулоцитоз (на 4–10 неделе лечения), панцитопения, эозинофилия),
гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
анафилактический шок, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
гипо‑ или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
увеличение массы тела.
Нарушение психики:
явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения
и другие изменения психики, судороги, булимия или анорексия.
Нарушения со стороны нервной системы:
головная боль, сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при
длительном применении в высоких дозах (0,5–1,5 г/сут) — акатизия,
дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины,
тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища,
невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм
(затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия,
маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание
кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание
щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные
движения, неконтролируемые движения рук и ног) злокачественный нейролептический
синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, гипертермия, повышенное
потоотделение, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная
утомляемость и слабость), тремор.
Нарушения со стороны органа зрения:
нарушение зрения — парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия,
помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия,
обесцвечивание склер и роговицы.
Нарушения со стороны сердца:
тахикардия, нарушения сердечного ритма, учащенное сердцебиение или неритмичный
пульс, изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала QT, снижение
или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения
физической активности), остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов:
нестабильное артериальное давление, снижение артериального давления (в
т. ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых пациентов и лиц с
алкоголизмом (в начале лечения).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), булимия или
анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, парез кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
холестатическая желтуха, гепатит, гепатотоксичность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
окрашивание кожи от сине‑фиолетового до коричневого цвета, снижение
переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового
удара — горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению), миастения,
кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
задержка мочи, утрата контроля за мочеиспусканием, олигурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея,
снижение либидо, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), нарушение
эякуляции, приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу — контактный
дерматит.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований:
ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.
При
приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в
т. ч. возможно вызванные кардиологическими причинами).
Взаимодействие
Ослабляет
эффекты леводопы и производных фенамина, последние снижают антипсихотическую
активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и других лекарственных
средств, угнетающих центральную нервную систему (средства для общей анестезии,
наркотические анальгетики, опиоиды, барбитураты), а также атропина.
При
одновременном приеме с противоэпилептическими лекарственными средствами (в
т. ч. барбитуратами) трифлуоперазин уменьшает их эффект (снижает
эпилептический порог).
Уменьшает
эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).
Снижает
эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие
на центральную нервную систему.
Повышает
концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При
совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином,
ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение и усиление седативного и
антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками — усиление
гипонатриемии, с препаратами лития — увеличение скорости выведения лития
почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации
литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом
трифлуоперазина.
При
сочетании с бета‑адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного
эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней
дискинезии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.
Применение
альфа‑ и бета‑адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков
(эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления.
Амитриптилин,
амантадин, блокаторы Н1‑гистаминовых рецепторов и другие
лекарственные средства с М‑холиноблокирующим эффектом повышают М‑холиноблокирующую
активность.
Алюминий
и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные
адсорбенты снижают всасывание Трифтазина.
Антитиреоидные
лекарственные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза.
В
сочетании с антигипертензивными препаратами возможно развитие ортостатической
артериальной гипотензии.
Фенотиазины
угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке
крови.
Одновременное
применение с полипептидными антибиотиками может вызвать паралич дыхательных
мышц.
При
одновременном применении с вальпроиновой кислотой наблюдается увеличение
концентрации вальпроиновой кислоты в плазме крови.
Пробукол,
астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин
способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск
развития желудочковой тахикардии.
При
одновременном применении фенотиазинов с пропранололом отмечается увеличение
концентрации обоих лекарственных средств.
Передозировка
Симптомы
Арефлексия
или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое
(аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок,
тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца),
нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги,
дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту,
гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение
дыхания.
Лечение
Симптоматическое:
при аритмии — внутривенно вводят фенитоин 9–11 мг/кг, при сердечной
недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального
давления — внутривенное введение жидкости и вазопрессорных средств, таких как
норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа‑ и бета‑адреномиметиков,
таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального
давления, за счет блокады альфа‑адренорецепторов трифлуоперазином), при
судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие последующей
депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме —
дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы,
центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация
психиатра в течение не менее 5 суток. Диализ малоэффективен.
Особые указания
Для
коррекции экстрапирамидных расстройств применяют противопаркинсонические
лекарственные средства — тригексифенидил и другие; дискинезии купируются
подкожным введением 2 мл 20% раствора кофеина и 1 мл 0,1% раствора
атропина.
Введение
эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии
нецелесообразно, поскольку альфа‑адренергический эффект эпинефрина может
быть блокирован, а стимуляция бета‑адренорецепторов может способствовать
дальнейшему снижению артериального давления и развитию тахикардии.
У
пожилых пациентов возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении
признаков поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома
лечение следует отменить.
Следует
избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).
На
фоне терапии фенотиазина возможно получение ложноположительных тестов на
фенилкетонурию.
Применение
производных фенотиазина должно быть прекращено не менее чем за 48ч до
предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Во
время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также
занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных
движений.
Форма выпуска
Раствор
для внутримышечного введения 2 мг/мл.
По
1 мл
в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического
класса с точками надлома или кольцами.
По
10 ампул
вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По
5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По
2 контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Наименование, адрес производителя и адрес места производства
лекарственного препарата/Организация, принимающая претензии
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
680001,
Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22
Т./ф.:
(4212) 53‑91‑86
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трифтазин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
100 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический — с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.
Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Показания активных веществ препарата
Трифтазин
Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Внутрь взрослым — по 1-5 мг 2 раза/сут; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сут, кратность применения — 3 раза/сут. Детям в возрасте 6 лет и старше — по 1 мг 2-3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг/сут.
В/м взрослым — по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям — по 1 мг 1-2 раза/сут.
Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 40 мг/сут, в/м — 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения, панцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.
Противопоказания к применению
Коматозные состояния; заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией; выраженные нарушения функции печени; беременность, лактация; повышенная чувствительность к трифлуоперазину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Трифлуоперазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин (в дозах, значительно превышающих клинические) может повышать частоту пороков развития и уменьшать массу тела новорожденных животных.
Фенотиазины проникают в грудное молоко и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина.
Особые указания
Не следует применять при депрессивных состояниях.
С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставлении риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.
Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.
При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, эфедрина.
При одновременном применении с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Способ применения и дозировка
Принимают
внутрь после еды. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с тяжестью
состояния. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу
постепенно снижают до поддерживающей дозы.
При
психотических заболеваниях обычно назначают по 5 мг 2 раза в день,
далее в течение 2–3 недель дозу постепенно увеличивают до 15–20 мг в
сутки, деленные на 2–3 приема. Для получения желаемого терапевтического
эффекта и улучшения состояния пациента обычно необходимо 2–3 недели.
Максимальная суточная доза — 40 мг.
На
первом этапе подбора дозы у пожилых, истощенных, ослабленных пациентов и детей
— целесообразно использовать лекарственные формы с меньшей дозировкой
трифлуоперазина. Пожилым, а также истощенным и ослабленным пациентам требуется
меньшая первоначальная доза, которую при необходимости с учетом переносимости
постепенно увеличивают.
Описание
Трифтазин назначается преимущественно взрослым пациентам и требует индивидуального подбора дозировки под контролем врача.
Состав
На
одну таблетку:
Действующее вещество:
Трифтазина
гидрохлорид (в пересчете на трифлуоперазин- основание 5 мг/10 мг) —
5,9 мг/11,8 мг;
Вспомогательные вещества:
Сахароза
(сахар) — 56,2 мг/112,4 мг, крахмал картофельный —
35 мг/70 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) —
1,9 мг/3,8 мг, кальция стеарат — 1 мг/2 мг;
Состав оболочки:
сахароза (сахар) — 57,988 мг/115,976 мг,
желатин — 0,065 мг/0,130 мг,
повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700)
— 2,666 мг/5,332 мг,
магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) — 17,102 мг/34,204 мг,
титана диоксид (титана двуокись пигментная) — 0,350 мг/0,700 мг,
кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,848 мг/1,696 мг,
тальк — 0,499 мг/0,998 мг,
индигокармин — 0,308 мг/0,616 мг,
воск пчелиный — 0,174 мг/0,348 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные средства
Фармакодинамика
Антипсихотическое
средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным,
противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим
и слабым М‑холиноблокирующим действием.
Антипсихотическое
действие обусловлено блокадой D2‑дофаминовых
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее
действие на альфа‑адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов
гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается
выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа‑адренорецепторов сосудов
определяет его гипотензивный эффект.
Седативное
действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола
головного мозга.
Противорвотное
действие — блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной
зоны рвотного центра мозжечка) D2‑дофаминовых
рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном
тракте.
Гипотермическое
действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Структурно
схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится.
Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее,
чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное
действие — сильнее.
Фармакокинетика
Абсорбция
— высокая. Биодоступность после перорального приема — 35% (имеет эффект
«первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы — 95%. Время,
необходимое для достижения максимальной концентрации — 2–4 ч.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Интенсивно метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны.
Период полувыведения — 15–30 ч.
Выводится в основном почками (в виде метаболитов) и с желчью. При проведении
гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).
Показания
Шизофрения
и другие психотические расстройства с продуктивной и негативной симптоматикой.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к компонентам препарата (в т. ч. к другим производным
фенотиазина);
—
тяжелые
сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная
недостаточность, артериальная гипотензия);
—
выраженное
угнетение функции центральной нервной системы (в т. ч. на фоне
лекарственных средств) и коматозные состояния любой этиологии;
—
черепно-мозговые
травмы;
—
прогрессирующие
заболевания головного и спинного мозга;
—
угнетение
костномозгового кроветворения;
—
тяжелая
печеночная недостаточность;
—
беременность;
—
период грудного
вскармливания;
—
возраст до
18 лет.
С осторожностью
Алкоголизм
(повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия,
клапанные поражения сердца, лимитирующие величину минутного объема крови
(возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), рак молочной железы (в
результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает
потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению
эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная
глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями,
печеночная недостаточность легкой и средней степени, почечная недостаточность,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;
болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия;
микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания;
синдром Рейе; кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может
маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств),
пожилой возраст. Во время приема препарата следует избегать воздействия высоких
температур (возможно нарушение терморегуляции).
Злокачественный
нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения
нейролептиками и привести к летальному исходу.
Применение при беременности и лактации
Препарат
противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
В
экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин (в дозах,
значительно превышающих клинические) может повышать частоту пороков развития и
уменьшать массу тела новорожденных животных.
Новорожденные,
подвергшиеся воздействию антипсихотических средств в третьем триместре
беременности, находятся в группе риска развития экстрапирамидных расстройств
и/или синдрома «отмены» после рождения. У таких новорожденных отмечалось
развитие ажитации, мышечной гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости,
респираторного дистресс-синдрома и расстройств питания. Степень тяжести
симптомов варьировала от легкой до тяжелой, требовавшей интенсивной терапии и
длительной госпитализации. Проникая в грудное молоко, может вызывать
сонливость, повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка.
Побочное действие
Нежелательные
реакции сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со словарем
MedDRA.
Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового
кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4–10 неделе
лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек,
фотосенсибилизация.
Эндокринные нарушения:
гипо‑ или гипергликемия, гиперпролактинемия, галакторея.
Нарушения метаболизма и питания:
увеличение массы тела.
Психические расстройства:
явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения
и другие изменения психики, судороги, булимия или анорексия.
Нарушения со стороны нервной системы:
сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном
применении в высоких дозах (0,5–1,5 г/сут) — акатизия, дистонические
экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения
или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать
глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и
глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка,
тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия
(причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные
движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые
движения рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (судороги,
затрудненное или учащенное дыхание, гипертермия, повышенное потоотделение,
выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и
слабость).
Нарушения со стороны органа зрения:
нарушение зрения — парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия,
помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия,
обесцвечивание склер и роговицы.
Нарушения со стороны сердца:
тахикардия, нарушения сердечного ритма, учащенное сердцебиение или неритмичный
пульс, удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т,
учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности),
остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов:
нестабильное артериальное давление, снижение артериального давления (в т.ч.
ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых пациентов и лиц с алкоголизмом
(в начале лечения).
Желудочно-кишечные нарушения:
снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), тошнота, рвота,
диарея, гастралгия, парез кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
холестатическая желтуха, гепатит, гепатотоксичность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, снижение
переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового
удара — горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению), миастения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
задержка мочи, утрата контроля за мочеиспусканием, олигурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея,
снижение либидо, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), нарушения
эякуляции, приапизм.
Лабораторные и инструментальные данные:
ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.
При
приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в
т. ч. возможно вызванные кардиологическими причинами).
Передозировка
Симптомы: арефлексия или
гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое (аритмия,
сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия,
изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца),
нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги,
дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту,
гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение
дыхания.
Лечение:
симптоматическое: при аритмии — внутривенно вводят фенитоин 9–11 мг/кг,
при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении
артериального давления — внутривенное введение жидкости и вазопрессорных
средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа‑ и
бета‑адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно
парадоксальное снижение артериального давления, за счет блокады альфа‑адренорецепторов
трифлуоперазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов,
вследствие последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения
дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции
сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции
центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация
психиатра. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ослабляет
эффекты леводопы и производных фенамина, последние снижают антипсихотическую
активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и других лекарственных
средств, угнетающих центральную нервную систему (средства для общей анестезии,
наркотические анальгетики, опиоиды, барбитураты), а также атропина.
При
одновременном приеме с противоэпилептическими лекарственными средствами (в
т. ч. барбитуратами) трифлуоперазин уменьшает их эффект (снижает
эпилептический порог).
Уменьшает
эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).
Снижает
эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие
на центральную нервную систему.
Повышает
концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При совместном
применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами
моноаминоксидазы возможно удлинение и усиление седативного и
антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками — усиление
гипонатриемии, с препаратами лития — снижение всасывания в желудочно-кишечном
тракте, увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности
экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и
рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.
При
сочетании с бета‑адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного
эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней
дискинезии.
Снижает
эффект непрямых антикоагулянтов.
Применение
альфа‑ и бета‑адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков
(эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления.
Амитриптилин,
амантадин, блокаторы Н1‑гистаминовых рецепторов и другие
лекарственные средства с М‑холиноблокирующим эффектом повышают М‑холиноблокирующую
активность. Алюминий и магний-содержащие, антацидные лекарственные средства или
противодиарейные адсорбенты снижают всасывание. Антитиреоидные лекарственные
средства увеличивают риск развития агранулоцитоза. Антигипертензивные препараты
— возможно развитие ортостатической артериальной гипотензии.
Бромокриптин
— фенотиазины угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию
пролактина в сыворотке крови.
Полипептидные
антибиотики — одновременное применение может вызвать паралич дыхательных мышц.
Вальпроиновая
кислота — при одновременном применении наблюдается увеличение концентрации
вальпроиновой кислоты в плазме крови.
Пробукол,
астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин
способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск
развития желудочковой тахикардии.
При
одновременном применении фенотиазинов с пропранололом отмечается увеличение
концентрации обоих лекарственных средств.
Особые указания
Для
коррекции экстрапирамидных расстройств применяют противопаркинсонические
лекарственные средства — тригексифенидил и другие; дискинезии купируются
подкожно введением 2 мл 20% раствора кофеина и 1 мл 0,1% раствора
атропина.
Введение
эпинефрина для купирования гипотензии, вызванной трифлуоперазином,
нецелесообразно, поскольку альфа‑адренергический эффект эпинефрина может
быть блокирован, а стимуляция бета‑адренорецепторов может способствовать
дальнейшему снижению артериального давления и развитию тахикардии.
Нейролептический
злокачественный синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения и
привести к летальному исходу.
У
пожилых пациентов возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении
признаков поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома (в
виде мышечной ригидности, лихорадки, вегетативных сдвигов, психических
нарушений, экстрапирамидных неврологических расстройств и кататонических
проявлений) лечение следует отменить.
Необходимо
внимательное наблюдение за пациентами с целью выявления признаков поздней
дискинезии, изменений со стороны глаз, системы крови, печени, нарушения
сердечной проводимости.
Рекомендовано
тщательно следить за ранними проявлениями неврологической токсичности.
Необходимо
исключить употребление алкоголя.
Применение
препарата пациентами пожилого возраста с деменцией может повысить риск
летального исхода, риск венозной тромбоэмболии.
Следует
избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).
На
фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на
фенилкетонурию.
Применение
производных фенотиазина должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до
предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через
24 ч).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Во
время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также
занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакции и точных
движений.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
Р N001406/02 (18.09.2024) — Дальхимфарм (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклые, круглые, с
гладкой поверхностью. Таблетки на поперечном разрезе белого с сероватым или
коричневатым оттенком цвета.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0,5–1,5 г/сут) — акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.
Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения — парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4–10 нед. лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц с алкоголизмом (в начале лечения), нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q — T , снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Прочие: окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара — горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, спутанность сознания), миастения.
Регистрационный номер:
Р №001406/02
Торговое название: ТРИФТАЗИН
Международное непатентованное название:
Трифлуоперазин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой
Состав:
в 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится:
активных веществ: трифлуоперазина гидрохлорида 5 или 10 мг
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат, желатин, магния карбонат основной, индигокармин, поливинилпирролидон, воск, титана диоксид, тальк.
Описание: Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклой формы с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик).
Код ATX N05AB06
Фармакологическое действие
Трифтазин — нейролептик, из группы пиперазиновых производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие, обладает a-адренолитическим и слабым антихолинергическим и седативным эффектами. Нейролептическое действие сочетается с умеренным стимулирующим эффектом (в малых дозах). Трифтазин оказывает выраженное и продолжительное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Вызывает экстрапирамидные нарушения.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и из мест парентерального введения. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении 1 -2 ч. Связь с белками плазмы 95% (поэтому слабо диализируется). Метаболизируется в печени, период полувыведения 15-30 ч, большинство метаболитов фармакологически неактивны. Выводится почками и с желчью. Трифтазин проникает через плаценту.
Показания к применению:
- шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом, галлюцинациями и психомоторным возбуждением;
- рвота центрального генеза.
Противопоказания:
- повышенная индивидуальная чувствительность;
- угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;
- травмы мозга;
- заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
- закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
- гиперплазия предстательной железы;
- микседема;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью:
Пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).
Трифтазин применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с алкогольной интоксикацией, синдромом Рейе, кахексией, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Способ применения и дозы:
Трифтазин принимают внутрь, после еды.
Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния, для титрования дозы целесообразно использовать лекарственные формы с соответствующей (меньшей) дозировкой. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Обычно для лечения тревожных состояний взрослым назначают по 1 мг 2 раза в сутки. Для больных с психотическими расстройствами начинают 2-5 мг 2 раза в сутки. Для получения оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно увеличивают до 15-20 мг/сут, поделенную на 2-3 приёма, максимальная суточная доза — 40 мг.
Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния больного необходимо обычно 2-3 недели.
Детям 6-12 лет, с психотическими нарушениями, назначают по 1 мг 1 -2 раза в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до 4мг/сут. Доза для детей старше 12 лет — 5-6 мг в сутки, разделенная на несколько приёмов.
Взрослым при рвоте — 1-2мг 2 раза в сутки. Для пожилых пациентов начальную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.
Побочное действие:
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница, явления психической индифферентности (при длительном приёме), запоздалые реакции на внешние раздражения. Применение Трифтазина часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства — тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора подкожно).
При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже — злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны органов чувств: парез аккомодации, при длительном применении — ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность, снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.
Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, запор, булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения — парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лимфо- и лейкопения, повышение свертываемости крови, анемия, агранулоцитоз (чаще на 4-10 неделе лечения), панцитопения, эозинофилия — реже, чем у др. фенотиазинов, ложноположительные тесты на беременность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (реже, чем у др. фенотиазинов).
Прочие: пигментация кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара), меланоз.
Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу — контактный дерматит.
Передозировка (интоксикация) препаратом
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение — симптоматическое: при аритмии — внутривенно (в/в) фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления — в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления, за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующего угнетения ЦНС и дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Трифтазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;
нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками — возможно развитие гипертермии;
с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) — увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами — возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с гипотензивными препаратами — возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином — возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. При лечении Трифтазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Трифтазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина. Трифтазин усиливают антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении Трифтазина с прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
Сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений. Трифтазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение), лекарственных средств оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики). Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Антацидные средства содержащие Аl3+ и Mg2+ снижают всасывание трифтазина.
Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.
В период лечения не допускать применения алкоголя!
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 50 или 100 таблеток в банках оранжевого стекла или полимерных. Каждая банка или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Предприятие-изготовитель: ОАО «Дальхимфарм», 680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.