Состав
1 таблетка содержит: Активное вещество: метронидазол 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота.
Фармакологические свойства
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью для местного применения в гинекологии. Относится к нитро-5-имидазолам. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия. Проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также в отношении облигатных анаэробов — Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcuc spp, Eubacterium spp., Mobiluncus spp.).
Показания к применению
Для местного лечения:
- Неспецифического вагинита
- Бактериального вагиноза
- Трихомонадного вагинита
Противопоказания
- заболевания крови; — лейкопения (в т.ч. в анамнезе); — нарушение координации движений; — органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); — печеночная недостаточность (для назначения в высоких дозах); — беременность (I триместр); — лактация (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Метронидазол проходит через плаценту, поэтому не следует назначать препарата в I триместре беременности. В дальнейшем следует применять препарат только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Метронидазол выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание в период применения препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание следует не ранее, чем через 48 ч после окончания приема препарата.
Способ применения и дозы
При трихомонадном вагините препарат назначают по 1 вагинальной таблетке в сутки в течение 7-10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках. При неспецифическом вагините, бактериальном вагинозе препарат назначают по 1 вагинальной таблетке в сутки в течение 7 дней, при необходимости в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках. Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год. Таблетку вагинальную следует извлечь из контурной упаковки, смочить кипяченой охлажденной водой и ввести глубоко во влагалище.
Побочное действие
Местные реакции: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища (без запаха или со слабым запахом), учащенное мочеиспускание; после отмены препарата – развитие кандидоза влагалища. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, тошнота, рвота, запор или диарея. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение. Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь. Прочие: редко – окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Трихопол не предоставлены.
Особые указания
Рекомендуется одновременное лечение метронидазолом полового партнера, независимо от того, имеются ли у него проявления заболевания. В период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при применении препарата в высоких дозах и/или при длительном лечении необходим контроль общего анализа крови. Метронидазол может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит к ложноположительным результатам теста Нельсона (TPI). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиСледует учитывать возможность развития головокружения при назначении препарата пациентам, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (особенно водителям транспортных средств).
1 таб.:
— метронидазол 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, патока крахмальная, магния стеарат.
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; а также облигатных анаэробовBacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм с антибиотиками, эффективными в отношении обычных аэробов.Метронидазол повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: — трихомониаз; — бактериальный вагиноз; — все формы амебиаза (заболевания кишечной и внекишечной локализации, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, а также бессимптомный амебиаз); — лямблиоз; — инфекции периодонта (в т.ч. острый язвенный гингивит, острые одонтогенные инфекции); — анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции ЦНС, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и анаэробами, чувствительными к метронидазолу; — лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в сочетании с препаратами висмута и антибиотиком, например, амоксициллином.
— лейкопения (в т.ч. в анамнезе); — органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); — печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах); — I триместр беременности; — период лактации (грудное вскармливание); — детский возраст до 3 лет; — повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, во II и III триместрах беременности.
Со стороны пищеварительной системы: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко — отклонение от нормы функциональных тестов печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.Со стороны ЦНС: при длительном применении — головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко — энцефалопатия.Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.Со стороны половой системы: боль во влагалище.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.Со стороны системы кроветворения: лейкопения; редко — агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко — ототоксичность; гнойничковые высыпания.
Препарат назначают внутрь, во время или после еды, таблетки принимают не разжевывая.ТрихомониазВзрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут или по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут в течение 7 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.Альтернативной схемой терапии является назначение 750 мг (3 таб.) утром и 1250 мг (5 таб.) вечером или 2000 мг (8 таб.)/сут однократно. Продолжительность лечения составляет 2 дня. Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.Детям в возрасте от 3 до 7 лет назначают по 125 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет — 125 мг (1/2 таб.) 3 раза/сут. Курс лечения составляет 7 дней.Бактериальный вагинозВзрослым назначают по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут в течение 7 дней или 2000 мг (8 таб.)/сут однократно. Одновременное лечение полового партнера не требуется.АмебиазПри инвазивных формах амебиаза кишечника у восприимчивых пациентов (в т.ч. при амебной дизентерии) взрослым и детям старше 10 лет назначают по 750 мг (3 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 250 мг (1 таб.) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет — по 375 мг (1.5 таб.) 3 раза/сут. Курс лечения составляет обычно 5 дней.При амебиазе кишечника у менее восприимчивых пациентов и при хроническом амебном гепатите взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375 мг (1.5 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по125 мг (1/2 таб.) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет — 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней.При амебном абсцессе печени и других формах внекишечного амебиаза взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375 мг (1.5 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет — по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.При бессимптомном носительстве цист взрослым и детям старше 10 летназначают по 375-750 мг (1.5-3 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 125 мг (1/2 таб.) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет — по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней.ЛямблиозВзрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут в течение 5 -7 дней; или по 2000 мг (8 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней.Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут в течение 5 дней, или по 500-750 мг (2-3 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней. Детям в возрасте от 7 до 10 лет — по 250 мг (1 таб.) 2 раза/сут в течение 5 дней, или по 1000 мг (4 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней.Инфекции периодонтаПри остром язвенном гингивите взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 125 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет — по 125 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 3 дня.При острых одонтогенных инфекциях взрослым и детям старше 10 летназначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут в течение 3-7 дней.Инфекции, вызванные анаэробными бактериямиЛечение анаэробных инфекций обычно начинают с в/в инфузий. Как только становится возможным, лечение должно быть продолжено метронидазолом в форме таблеток.Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.Детям младше 10 лет при лечении анаэробных инфекций рекомендуется применение метронидазола в форме инфузионных растворов.Эрадикация Helicobacter pyloriНазначают по 500 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2.25 г/сут).Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве)Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250-500 мг (1-2 таб.) 3 раза/сут за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) назначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут в течение 7 дней.При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин)суточную дозу Трихопола следует уменьшить в 2 раза.
Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового (при данной комбинации требуется уменьшение доз обоих препаратов).Аналогично дисульфираму метронидазол вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение Трихопола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 недель).Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.Одновременное назначение препаратов, стимулирующих активность микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
С осторожностью следует назначать Трихопол® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает.Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью.Требуется осторожность при назначении Трихопола пациентам с угнетением костномозгового кроветворения и функций ЦНС, а так же пациентам пожилого возраста. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.При длительной терапии метронидазолом (более 10 дней) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени.При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.Трихопол® может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).Пациентам необходимо воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии метронидазолом, а также в течение, по крайней мере, 48 ч после завершения лечения, из-за возможности развития дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.Во время лечения метронидазолом моча может приобрести темную или красно-коричневую окраску в связи с присутствием водорастворимых красителей.Использование в педиатрииВ комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять Трихопол® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций, особенно вождения транспортных средств и обслуживания механизмов.
Таблетки
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.
ТРИХОПОЛ
Да
Способ применения и дозировка
Метронидазол
принимают внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.
При
кишечном амебиазе метронидазол
применяют в суточной дозе 1500 мг (разделенной на 3 приема) в течение
7 дней.
При
острой амебной дизентерии
суточная доза составляет 2250 мг (разделенная на 3 приема). Детям от
6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на
2 приема).
При
абсцессе печени и других
внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг
(разделенная на 3 приема) в течение 3–5 дней, в комбинации с
тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 6 от 15 лет
назначают суточную дозу 500 мг
(разделенную на 2 приема).
При
трихомониазе у женщин (уретрит и
вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г
или в виде курсового лечения по 250 мг
2 раза
в сутки в течение 10 дней.
При
трихомониазе у мужчин (уретрит)
метронидазол назначают однократно в дозе 2 г
или в виде курсового лечения по 250 мг
2 раза
в сутки в течение 10 дней.
Лечение
анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий с последующим
переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг
3 раза
в сутки. Длительность лечения составляет 7 дней.
Для
лечения псевдомембранозного колита метронидазол назначают по 500 мг
3–4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.
Для
эрадикации Helicobacter pylori
метронидазол назначают по 500 мг 3 раза в сутки в составе
комбинированной терапии (например, с амоксициллином).
Для
профилактики послеоперационных осложнений метронидазол назначают в суточной
дозе 750–1500 мг (разделенной на 3 приема) за 3–4 дня до
операции. Через 1–2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь)
метронидазол назначают по 750 мг в сутки в течение 7 дней.
Описание
Противопротозойное средство
Состав
1 таблетка
содержит:
Действующее вещество:
Метронидазол
— 250 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал
картофельный, желатин, декстроза жидкая (глюкоза жидкая), магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Другие синтетические антибактериальные средства
Фармакодинамика
Метронидазол
является производным 5‑нитроимидазола с противопротозойным и
антибактериальным действием. Механизм действия заключается в биохимическом
восстановлении 5‑нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными
протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5‑нитрогруппа
взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых
кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Активен
в отношении: Trichomonas vaginalis,
Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia
spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides
spp. (в том числе, Bacteroides
fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides
thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia,
Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных
анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium
spp., Clostridium spp.,
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая
концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.
В
сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин
подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К
метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные
анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол
действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика
При
приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80%
за 1 час).
Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не
менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг
его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл
через 1 час,
13,5 мкг/мл
— через 3 часа.
Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10–20%. Метронидазол
быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую
жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и
проходит через плацентарный барьер. Около 30–60% метронидазола метаболизируется
путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2‑оксиметронидазол)
также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
40–70%
метронидазола выводится почками (в неизмененном виде — около 35% от принятой
дозы). Период полувыведения — 8–10 часов.
У
пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно
повышение его концентрации в сыворотке крови.
Показания
—
Протозойные
инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный
амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз;
—
инфекции,
вызываемые Bacteroides spp. (в
том числе B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); инфекции
костей и суставов; инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе
менингит, абсцесс мозга; бактериальный эндокардит; пневмония, эмпиема и абсцесс
легких; сепсис;
—
инфекции,
вызываемые Clostridium spp., Peptococcus
niger, Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит,
абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых
труб и яичников, инфекции свода влагалища);
—
псевдомембранозный
колит, связанный с применением антибиотиков;
—
гастрит или язва
двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter
pylori (в составе комплексной терапии);
—
профилактика
послеоперационных осложнений (особенно после операций на ободочной кишке, в
параректальной области, аппендэктомии, гинекологических операций).
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к метронидазолу и другим производным нитроимидазола, к имидазолам и к другим
компонентам препарата;
—
органические
поражения ЦНС (в том числе эпилепсия);
—
лейкопения (в
том числе в анамнезе);
—
печеночная
недостаточность (в случае назначения больших доз);
—
беременность;
—
период грудного
вскармливания;
—
детский возраст
до 6 лет.
С осторожностью
—
Печеночная
энцефалопатия;
—
острые и
хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск
утяжеления неврологической симптоматики);
—
почечная недостаточность.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Поскольку
метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез
плода человека неизвестно, применение метронидазола во время беременности
противопоказано.
Период грудного вскармливания
Метронидазол
проникает в грудное молоко, поэтому применение метронидазола в период грудного
вскармливания противопоказано.
Побочное действие
Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта
—
Боли в
эпигастрии, тошнота, рвота, диарея;
—
воспаление
слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений
(«металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой
оболочки полости рта, запор;
—
панкреатит
(обратимые случаи);
—
изменение цвета
языка/«обложенный» язык (из‑за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).
Нарушения со стороны иммунной системы
—
Ангионевротический
отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
—
Периферическая
сенсорная нейропатия;
—
головная боль,
судороги, головокружение;
—
сообщалось о
развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого
мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия,
дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному
развитию после отмены метронидазола;
—
асептический
менингит.
Нарушения психики
—
Психотические
расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации;
—
депрессия,
бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения
—
Преходящие
нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение
остроты зрения, нарушение цветового восприятия;
—
нейропатия/неврит
зрительного нерва.
Нарушения со стороны органа слуха
—
Нарушения
слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту);
—
шум в ушах.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
—
Агранулоцитоз,
лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
—
Повышение
активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT) и
аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического
или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда
сопровождавшегося желтухой;
—
у пациентов,
получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками,
наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей
проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
—
Сыпь, зуд,
приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница;
—
пустулезная
кожная сыпь;
—
фиксированная
лекарственная сыпь;
—
синдром Стивенса‑Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
—
Возможно
окрашивание мочи в коричнево‑красноватый цвет, обусловленное наличием в
моче водорастворимого метаболита метронидазола;
—
дизурия,
полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства
—
Лихорадка,
заложенность носа, артралгии, слабость.
Лабораторные и инструментальные данные
—
Уплощение
зубца T
на ЭКГ.
Передозировка
Сообщалось
о приеме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г
при суицидальных попытках и случайных передозировках.
Симптомы
Рвота,
атаксия, небольшая дезориентация.
Лечение
Специфического
антидота при передозировке метронидазолом не существует. В случае подозрения на
значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и
поддерживающую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
С дисульфирамом
Сообщалось
о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно
метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих лекарственных
препаратов должен быть не менее 2 недель).
С этанолом
Возможно
возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы
крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).
С непрямыми антикоагулянтами (варфарин)
Усиление
антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения, связанного
со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может
приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного
применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый
контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз
антикоагулянтов.
С препаратами лития
При
одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться
концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует
контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.
С циклоспорином
При
одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться
концентрация циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости одновременного
применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации
циклоспорина и креатинина в плазме крови.
С циметидином
Циметидин
ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его
концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных явлений.
С лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты
микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин)
Одновременное
применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими
изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может
ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация
в плазме крови.
С фторурацилом
Метронидазол
уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
С бусульфаном
Метронидазол
повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию
тяжелого токсического действия бусульфана.
С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид)
Не
рекомендуется применять с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
С сульфаниламидами
Сульфаниламиды
усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
Поскольку
одновременный прием метронидазола с алкоголем (этанолом) может оказывать
эффект, аналогичный эффекту дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы
крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о
том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания
применения препарата не следует употреблять алкогольные напитки или
лекарственные препараты, содержащие этанол.
Следует
тщательно взвешивать показания для длительного приема препарата (более
10 дней) и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного
применения. Если при наличии строгих показаний (тщательно взвесив соотношение
между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений),
препарат применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, то лечение
следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно
лейкоцитов) и побочных реакций, таких как периферическая или центральная
нейропатия, проявляющихся парестезиями, атаксией, головокружением, судорогами,
при появлении которых лечение должно быть прекращено. При лечении
трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо
воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых
партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии
трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных
циклов до и после менструации.
Сообщалось
о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая
случаи с летальным исходом) у пациентов с синдромом Коккейна. Следует с
осторожностью и только в случае отсутствия альтернативного лечения применять
метронидазол у данной категории пациентов.
Исследования
функции печени следует проводить в начале лечения, во время лечения и в течение
2 недель после окончания лечения.
Пациентам
с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии
любых симптомов потенциального поражения печени (таких как впервые выявленная
сохраняющаяся боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, лихорадка, недомогание,
желтуха, потемнение мочи или кожный зуд).
Необходимо
принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что
приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами
Учитывая
риск развития таких побочных реакций, как спутанность сознания, головокружение,
галлюцинации, нарушения зрения, рекомендуется во время лечения воздерживаться
от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(001260)-(РГ-RU) (27.09.2022) — Польфарма С.А., Польша Фармацевтический завод (Польша) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого с желтоватым оттенком цвета; с фаской с
двух сторон и риской на одной стороне. Таблетки желтеют под воздействием света.
Форма выпуска
таблетки
Состав
Активное вещество:
метронидазол — 250 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный, желатин, патока крахмальная, магния стеарат.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарат внутрь метронидазол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет не менее 80%. Cmax метронидазола в плазме крови достигается через 1-3 ч. Прием пищи снижает скорость всасывания и Cmax метронидазола в сыворотке крови.
Распределение
Связывание метронидазола с белками плазмы составляет менее 20%.
Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Vd у взрослых составляет около 0.55 л/кг, у новорожденных — 0.54-0.81 л/кг.
Метаболизм
В печени метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие.
Выведение
T1/2 при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 ч до 12 ч).
Метронидазол выводится почками — 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс метронидазола составляет 10.2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при алкогольном поражении печени составляет 18 ч (от 10 ч до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель — около 75 ч; 32-35 недель — 35 ч, 36-40 недель — 25 ч соответственно.
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 уменьшается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводятся в незначительных количествах.
У пациентов с нарушением функции почек после повторного приема возможна кумуляция метронидазола в сыворотке крови (поэтому у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени частоту приема препарата следует уменьшить).
У пациентов пожилого возраста уменьшается выведение метронидазола почками.
Показания к применению
- трихомониаз;
- бактериальный вагиноз;
- все формы амебиаза (заболевания кишечной и внекишечной локализации, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, а также бессимптомный амебиаз);
- лямблиоз;
- инфекции периодонта (в т.ч. острый язвенный гингивит, острые одонтогенные инфекции);
- анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции, инфекции ЦНС, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и анаэробами, чувствительными к метронидазолу;
- лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в сочетании с препаратами висмута и антибиотиком, например, амоксициллином;
- профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на ЖКТ и репродуктивных органах.
Противопоказания
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах);
- I триместр беременности;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола, а также к любым другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, во II и III триместрах беременности.
Способ применения и дозы
-
Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут в течение 5 -7 дней; или по 2000 мг (8 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней.
-
Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут в течение 5 дней, или по 500-750 мг (2-3 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней. Детям в возрасте от 7 до 10 лет — по 250 мг (1 таб.) 2 раза/сут в течение 5 дней, или по 1000 мг (4 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней.
Инфекции периодонта
-
При остром язвенном гингивите взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 125 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет — по 125 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 3 дня.
-
При острых одонтогенных инфекциях взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут в течение 3-7 дней.
Инфекции, вызванные анаэробными бактериями
-
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с в/в инфузий. Как только становится возможным, лечение должно быть продолжено метронидазолом в форме таблеток.
-
Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.
-
Детям младше 10 лет при лечении анаэробных инфекций рекомендуется применение метронидазола в форме инфузионных растворов.
Эрадикация Helicobacter pylori
-
Назначают по 500 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2.25 г/сут).
-
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве)
-
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250-500 мг (1-2 таб.) 3 раза/сут за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) назначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут в течение 7 дней.
-
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) суточную дозу Трихопола следует уменьшить в 2 раза.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Трихопол® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает.
Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью.
Требуется осторожность при назначении Трихопола пациентам с угнетением костномозгового кроветворения и функций ЦНС, а так же пациентам пожилого возраста. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
При длительной терапии метронидазолом (более 10 дней) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.
Трихопол® может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Пациентам необходимо воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии метронидазолом, а также в течение, по крайней мере, 48 ч после завершения лечения, из-за возможности развития дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.
Во время лечения метронидазолом моча может приобрести темную или красно-коричневую окраску в связи с присутствием водорастворимых красителей.
Использование в педиатрии
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять Трихопол® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Описание
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.
Применение у детей
Препарат противопоказан в к применению у детей до 3 лет.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять Трихопол® у детей и подростков моложе 18 лет.
Фармакодинамика
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм с антибиотиками, эффективными в отношении обычных аэробов.
Метронидазол повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко — отклонение от нормы функциональных тестов печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.
Со стороны ЦНС: при длительном применении — головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко — энцефалопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Со стороны половой системы: боль во влагалище.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения; редко — агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.
Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко — ототоксичность; гнойничковые высыпания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Метронидазол проникает через плацентарный барьер, поэтому Трихопол® противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку метронидазол выделяется с грудным молоком, достигая в нем концентраций, близких к концентрации в плазме крови, при необходимости применения Трихопола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие
-
Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового (при данной комбинации требуется уменьшение доз обоих препаратов).
-
Аналогично дисульфираму метронидазол вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение Трихопола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 недель).
-
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.
-
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих активность микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.
-
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
-
Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
-
При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
-
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.
-
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов, главным образом, тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях возможны атаксия, парестезии и судороги. Летальная доза для человека неизвестна.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций, особенно вождения транспортных средств и обслуживания механизмов.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя