Триттико таблетки инструкция по применению для чего назначают

Описание

Триттико представляет собой лекарство из группы антидепрессантов. Помогает справиться с симптомами, характерными для депрессивных состояний. Действует комплексно. Влияет на соматические и психические реакции, возникающие в состоянии тревожности. Препарат можно приобрести в аптечных сетях различных регионов РФ и в Москве (перед покупкой уточняйте стоимость, она может отличаться в разных аптеках).

Действующие вещества

Главным компонентом Trittico является тразодон. Он активно взаимодействует с серотониновыми рецепторами. Обладает седативными свойствами. Действует как миорелаксант. Улучшает настроение, устраняет признаки тревоги, корректирует психоэмоциональное состояние.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированном виде. В них присутствует тразодон в виде гидрохлорида в количестве 150 мг. Цена Триттико зависит исключительно от размера упаковки. В ней может быть 2 или 6 блистеров по 10 таблеток с пролонгированным высвобождением в каждом.

Состав

• В Trittico, кроме действующего вещества, присутствуют вспомогательные. Таблетки изготавливают с добавлением:
• карнаубского воска;
• стеарата магния;
• сахарозы (в виде прессованного сахара);
• повидона К-25.

Фармакологический эффект

Таблетки Триттико оказывают комплексное воздействие на клетки головного мозга. Они обладают анксиолитическими и тимолептическими свойствами. Это значит, что они способны:

• снимать эмоциональное напряжение;
• уменьшать страхи;
• подавлять тревожное состояние;
• восстанавливать нормальный сон;
• устранять ощущение безысходности, немотивированной тоски и другие признаки психоэмоциональных расстройств.

Благодаря седативному воздействию успокаивает и уменьшает возбудимость. Как миорелаксант понижает мышечный тонус и двигательную активность.

Главный компонент относится к ингибиторам обратного захвата серотонина. Он также действует как антагонист рецепторов 5-HT2. Их активация вызывает психомоторное возбуждение. Они провоцируют тревожность и бессонницу, влияют на половую функцию.

Кроме психических реакций, признаками депрессии могут быть головные боли, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение и другие соматические симптомы. Лекарство помогает справиться с такими проявлениями. Во время терапии не вызывает изменений веса.

Тразодон способен:

• справиться с абстинентным синдромом, возникающим на фоне лекарственной зависимости от производных бензодиазепина;
• уменьшать патологическую привязанность к напиткам, содержащим этанол;
• восстанавливать сексуальную активность (потенцию и либидо).

Препарат не оказывает влияния на процесс нейронального захвата допамина и норадреналина. Он не является ингибитором МАО и не обладает антихолинергическими свойствами.

Для достижения терапевтического эффекта требуется время. Половина пациентов замечают его на первой неделе приема (через 3-7 д.). Около 25% – в течение месяца (через 2-4 нед.).

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства Триттико:

• высокая степень абсорбции в желудочно-кишечном тракте;
• максимальная концентрация достигается за 3-4 часа;
• высокая степень связывания (от 89% до 95%);
• способен преодолевать гистогематические барьеры (проникает в грудное молоко, ГЭБ, слюну, желчь);
• метаболизм происходит за счет гидроксилирования;
• период полураспада – от 3 до 9 часов;
• выводится в виде неактивных метаболитов 75% почками, около 20% – печенью с желчью;
• в метаболизме самая активная роль у изофермента СYP3A4 цитохрома P4503A4.

Период полувыведения занимает в среднем 12 часов, прием пищи не оказывает существенного влияния на концентрацию.

Показания

Препарат, согласно инструкции по применению Триттико, назначается при:

• депрессивных расстройствах разной формы (психотических, эндогенных, невротических, соматических и др.) без признаков тревожности и при их наличии;
• импотенции и снижении либидо;
• абстинентном алкогольном синдроме в острой форме;
• лекарственной зависимости от бензодиазепина;
• приступах мигрени (с профилактической целью).

Противопоказания

Перед тем как купить Триттико следует узнать о противопоказаниях. Его не используют при:

• некоторых патологиях сердечно-сосудистой системы (в раннем восстановительном периоде после инфаркта миокарда, тахикардии или желудочковой аритмии);
• заболеваниях, связанных с нарушением усвоения глюкозы;
• гиперчувствительности к любому компоненту из состава;
• интоксикация (на фоне снотворного или алкоголя);
• беременности, в период после нее (во время грудного вскармливания) и при лечении детей и подростков до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при назначении тразодона при:

• гипотиреозе;
• эпилепсии (особенно при коррекции дозировки);
• закрытоугольной глаукоме в острой форме;
• печеночной и/или почечной недостаточности;
• атриовентрикулярной блокаде, стенокардии или нарушениях проводимости;
• патологиях, связанных с нарушением мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы).

Меры предосторожности

Поскольку лекарственное средство назначается при депрессиях с признаками тревожности (включая суицидальные наклонности), следует следить за состоянием пациента. Начинают обычно с минимальной дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Ослабленным и возрастным пациентам начальную дозировку можно снизить. Дальнейшую коррекцию следует проводить под наблюдением.

Не следует использовать просроченное лекарство. При явных признаках нарушения целостности упаковки или при изменении нормального цвета таблеток употреблять их нельзя. Необходимо соблюдать правила хранения, установленные производителем. Покупать таблетки впрок не стоит.

Во время терапии могут появиться побочные эффекты. Сам препарат обладает расслабляющими и успокаивающими свойствами. Внезапно можно ощутить вялость, сонливость и другие признаки замедления психомоторных реакций. Поэтому следует соблюдать предельную осторожность при вождении автомобиля или использовании потенциально опасных механизмов. На начальном этапе лучше отказаться от такой деятельности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Триттико обычно не назначается беременным женщинам и кормящим матерям. Опыт использования в медицинской практике ограничен. Исследования проводились только на животных. Если потенциальная польза выше, чем возможный вред плоду, терапию начинают. При появлении негативных признаков ее немедленно прекращают. Наблюдение потребуется за новорожденным (есть риск развития синдрома отмены). Кормление грудным молоком прерывают, так как метаболиты могут с ним попасть в организм новорожденного.

Побочные действия

Во время терапии могут возникать негативные реакции разных органов и систем. В данном разделе перечислены эффекты, которые фиксировались при приеме тразодона.

Следует отметить, что бывают также общие реакции, которые проявляются в виде:

• лихорадки;
• гриппоподобных симптомов;
• отеков;
  усталости и/или слабости.

В анализах были обнаружены повышенные показатели уровня печеночных ферментов.

Передозировка

Признаки передозировки Триттико могут появиться как в первые сутки, так и позднее. В легких случаях это могут быть рвота и/или тошнота, сонливость или головокружение. Тяжелые случаи вызывают более сильную симптоматику. Они могут приводить к:

• снижению давления;
• тахикардии;
• судорогам;
• снижению концентрации ионов натрия (гипонатриемия);
• остановке дыхания;
• коме.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать появлением:

• полиморфной желудочковой тахикардии;
• брадикардии;
• удлинением QT-интервала.

Поскольку специфический антидот отсутствует, используется симптоматическая терапия. В первый час после приема избыточной дозы можно промыть желудок и/или принять активированный уголь. Далее тактика зависит от симптоматики. Обязательным условием будет наблюдение и контроль работы сердца и сосудов в течение минимум 12 часов. Мониторят показатели насыщения крови кислородом, пульс, давление, шкалу комы.

Взаимодействие с другими препаратами

Установлена способность Триттико взаимодействовать с другими лекарственными средствами.

Коррекция может потребоваться при совместном употреблении седативных и антипсихотических, антигистаминных, снотворных или анксиолитических препаратов в связи с тем, общее седативное действие усиливается.

Метаболические процессы изменяются следующим образом:

• антипсихотические средства (например, циметидин) его ингибируют;
• барбитураты, фенитоин, оральные контрацептивы и карбамазепин ускоряют его.

Нежелательно принимать совместно с ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома P4503A4. Его концентрация может ощутимо повысится, поэтому требуется снижение дозировок при использовании с кетоконазолом, нефазодоном, итраконазолом, индинавиром, ритонавиром или эритромицином.

Комплексная терапия также не рекомендуется с трициклическими антидепрессантами.

С ингибиторами МАО требуется разведение во времени:

• после МАО требуется двухнедельный перерыв;
• до их приема с момента окончания курса Trittico должно пройти не меньше недели.

Фенотиазины способны спровоцировать ортостатическую гипотензию.

Тразодон усиливает эффекты анестетиков, миорелаксантов, спиртосодержащих напитков. Он способен ускорить метаболизм леводопы. 

Повышается возможность развития желудочковой аритмии с лекарствами, удлиняющими QT-интервал.

Употребление совместно с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, повышает возможность развития побочных действий.

Следует учитывать риск потенцирования лекарств с антигипертензивными свойствами.

При комбинированном лечении возможно повышение концентраций фенитоина и дигоксина или изменение протромбинового времени с варфарином.

Особые указания

При использовании Триттико следует внимательно относиться к рекомендациям производителя по поводу противопоказаний и совместного применения с различными препаратами. Нужно им следовать. А также учитывать возможные побочные эффекты и действовать осторожно там, где это необходимо.

Есть сведения, что при использовании тестов на выявление наркотических препаратов (в анализе на амфетамин) будет ложноположительная проба.

В конце длительного курса желательно постепенно снижать дозу. Хотя привыкания не возникает, существует риск развития синдрома отмены.

Приапизм как негативная реакция возникает редко, необходим контроль, при необходимости отмена. Также поступают при появлении признаков желтухи.

Гриппоподобный синдром может сигнализировать о агранулоцитозе.

Комплексная терапия с другими лекарствами, обладающими влиянием на серотониновые рецепторы, могут спровоцировать осложнение в виде злокачественного нейролептического или серотонинового синдромов.

Отдельно стоит упомянуть об использовании тразодона у пациентов, склонных к суицидальному поведению. Оно может усиливаться на начальных этапах или при коррекции дозировки. В отдельных случаях такие наклонности сохраняются и после окончания курса, вплоть до наступления стойкой ремиссии. При обнаружении такого поведения следует усилить контроль. 

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя

К какой группе относится триттико?

Чаще всего депрессивные расстройства. Возможно использование при других диагнозах (см. Показания).

Дата согласования: 12.07.2011

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав и форма выпускa
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Триттико
• Заказ в аптеках Москвы

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги 10 шт.; в пачке картонной 2 или 6 блистеров.

Фармакологическое действие

Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от МАО-ингибиторов, трициклических антидепрессантов.

Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).

Тразодон эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Тразодон стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.

Препарат не вызывает привыкания.

Способствует восстановлению либидо и потенции, как у больных с депрессией, так и у лиц не страдающих депрессией.

Механизм действия тразодона связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.

На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.

Препарат не влияет на массу тела.

Абсорбция препарата из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает C_max препарата в плазме крови и увеличивает T_max. T_max препарата достигается через 1/2–2 ч после приема внутрь.

Препарат проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).

Связывание с белками плазмы — 89–95%.

Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T_1/2 в первую фазу составляет 3–6 ч, во вторую фазу — 5–9 ч. Выведение большей части метаболизированного препарата осуществляется через почки, с мочой (около 75%) и полностью завершается через 98 ч после приема препарата, с желчью выводится около 20%.

Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется цитохромом P450 CYP3A4.

• тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии);
• психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии);
• тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга);
• депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
• алкогольные депрессии;
• бензодиазепиновая зависимость;
• расстройства либидо и потенции (в т.ч. эректильной дисфункции при депрессивных состояниях).

• повышенная чувствительность к препарату;
• период беременности;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью. Пациентам в возрасте до 18 лет, в связи с возможностью развития риска суицидального поведения (суицидальные планы, агрессивность, склонность к противоречию, злость).

Препарат не рекомендуется применять беременным женщинам.

Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Внутрь, за 30 мин до или через 2–4 ч после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Начальная доза — 50–100 мг, однократно перед сном. На 4-й день возможно увеличение дозы до 150 мг. Дальнейшее повышение дозировки должно производиться на 50 мг/сут каждые 3–4 дня, до достижения оптимальной дозы. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная — перед сном.

Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 450 мг, для стационарных больных — 600 мг.

Детям 6–18 лет: начальная суточная доза 1,5–2 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 3–4 дня) повышают до 6 мг/кг/сут.

Пожилым и ослабленным пациентам: начальная доза до 100 мг/сут в несколько приемов или однократно перед сном. При необходимости возможно увеличение дозы (обычно не более 300 мг/сут).

Лечение расстройств либидо: рекомендуемая суточная доза 50 мг.

Лечение эректильной дисфункции: монотерапия — рекомендуемая суточная доза — 150–200 мг, сочетанная терапия — 50 мг.

Лечение бензодиазепиновой зависимости: рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда в течение нескольких месяцев, редукции дозы бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепина на 1/4 или 1/2 табл., одновременно добавляется 50 мг тразодона. Данное соотношение оставляют неизменным в течение 3 нед, затем приступают к дальнейшему постепенному снижению дозы бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого снижают суточную дозу тразодона на 50 мг каждые 3 нед.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.

Со стороны ССС и кроветворной системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, обусловленная адренолитическим действием (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), аритмия, нарушение проводимости, брадикардия; лейкопения и нейтропения (обычно незначительные)..

Со стороны ЖКТ: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.

Прочие: аллергические реакции, раздражение глаз, приапизм (следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).

Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз.

Одновременное назначение с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.

Антигистаминные препараты и ЛС, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект тразодона.

Тразодон усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.

При одновременном назначении трициклических антидепрессантов и тразодона возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.

При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.

In vitro исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами цитохрома P450 CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.

При приеме тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.

Симптомы: тошнота, сонливость, артериальная гипотензия, учащение и утяжеление побочных эффектов.

Лечение: Проведение симптоматической терапии (промывание желудка, форсированный диурез). Специфический антидот отсутствует.

Поскольку препарат обладает некоторой адренолитической активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением сердечной проводимости, AV блокадой разной степени выраженности, недавно перенесенным инфарктом миокарда. При применении тразодона возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.

Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому может назначаться пациентам пожилого возраста, страдающим гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций.

При появлении продолжительных и неадекватных эрекций следует обратиться к врачу.

Соответствующих исследований по эффективности применения препарата в педиатрии не проводилось, поэтому препарат следует применять с осторожностью у лиц, моложе 18-летнего возраста. Дозы для детей до 6 лет не установлены.

Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Поскольку препарат обладает анксиолитической и седативной активностью, возможно снижение внимания и скорости реакции. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Регистрационный номер

П N015703/01

Торговое название препарата

Триттико

Лекарственная форма

таблетки с пролонгированным высвобождением

Состав

Одна таблетка с
пролонгированным высвобождением содержит:

действующее вещество: тразодона
гидрохлорид 150,0 мг;

вспомогательные
вещества: сахароза (прессованный сахар), воск карнаубский, повидон К25
(поливинилпирролидон), магния стеарат.

Описание

Двояковыпуклые таблетки белого или бело-желтоватого
цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

антидепрессант

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тразодон
является производным триазолопиридина, эффективным для лечения депрессивных
расстройств, включая депрессию, ассоциированную с тревогой и расстройствами
сна, и характеризующийся коротким латентным периодом (около недели).

Тразодон
является ингибитором обратного захвата серотонина и антагонистом 5-HT2 рецепторов,
активация которых главным образом связана с бессонницей, тревогой,
психомоторным возбуждением и изменениями половой функции.

В отличие от других
психотропных препаратов, тразодон не противопоказан при глаукоме, заболеваниях
мочевыводящих путей, не оказывает экстрапирамидных эффектов, не потенцирует
адренергическую передачу; благодаря отсутствию антихолинергической активности
тразодон не имеет типичных эффектов трициклических антидепрессантов на
сердечную деятельность.

Фармакокинетика

После
перорального приема разовой дозы 75 мг тразодона с пролонгированным
высвобождением, C_max около 0,7 мкг/мл достигается через t_max равное 4 часам после приема, AUC (площадь под
кривой «концентрация-время») составляет около 8 мкг/мл/ч. После перорального
приема разовой дозы 150 мг тразодона с пролонгированным высвобождением C_max около 1,2 мкг/мл достигается через t_max равное 4 часам после приема, AUC составляет
около 18 мкг/мл/ч. Период полувыведения составляет около 12 часов.

Исследование
взаимодействия с пищей не выявило значительных изменений в С_max и AUC при применении
лекарственного препарата Триттико, таблетки с пролонгированным высвобождением
150 мг, до или после приема пищи.

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали,
что тразодон, в основном, метаболизируется цитохромом P4503A4 (СYP3A4).

Показания к применению

Депрессивное расстройство с тревогой
или без нее.

Противопоказания

·
известная повышенная чувствительность к тразодону или
любому вспомогательному веществу;

·
алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными препаратами;

·
острый инфаркт миокарда;

·
дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы,
глюкозо­галактозная мальабсорбция, так как лекарственный препарат содержит
сахарозу;

·
возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью

Рекомендуется
осторожное дозирование и регулярное наблюдение пациентов со следующими
состояниями:

—
эпилепсия, особенно резкое увеличение или уменьшение дозы;

—
пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью,
особенно тяжелой степени;

—
пациенты с заболеваниями сердца, такими как стенокардия,
нарушения проводимости или атриовентрикулярная (AV) блокада различной степени, инфаркт
миокарда (ранний восстановительный период);

—
гипертиреоз;

—
нарушения мочеиспускания, такие как гипертрофия
предстательной железы, несмотря на незначительный антихолинергический эффект тразодона;

—
острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное
давление, хотя из-за незначительного антихолинергического эффекта тразодона серьезных
изменений не ожидается.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные по
ограниченному количеству беременных женщин, которые принимали препарат во время
беременности (< 200), не выявили побочных эффектов тразодона в отношении
беременности и здоровья плода/новорожденного. Иных доступных эпидемиологических
данных нет.

Исследования на
животных не выявили прямого или косвенного отрицательного воздействия на
беременность, эмбриональное/фетальное развитие плода, родоразрешение или
постнатальное развитие в терапевтических дозах.

Исследования
тератогенности у крыс выявили усиление эмбриолетальности при использовании
препарата только в дозах, токсичных для организма матери (300-450 мг/кг/сутки).
Эмбриолетальные эффекты и редкие случаи врожденных аномалий наблюдались у
кроликов при использовании препарата только в дозах, токсичных для организма
матери (150-450 мг/кг/сутки). Отсутствие непосредственного влияния на эмбрион
подтверждается исследованиями проникновения тразодона через плацентарный барьер
у крыс: только незначительные концентрации тразодона обнаруживались в тканях
эмбрионов и в околоплодных водах.

Препарат должен
назначаться беременным женщинам только в случае, если потенциальная польза для
женщины оправдывает возможные риски для плода. При применении до родоразрешения
новорожденные должны наблюдаться на предмет проявления синдрома отмены.

Период грудного вскармливания

Ограниченные данные показывают, что небольшое
количество тразодона попадает в грудное молоко, но уровень активного метаболита
неизвестен. В связи с недостаточностью данных решение о продолжении/прекращении
приема препарата или продолжении/прекращении грудного вскармливания должно
приниматься, учитывая пользу кормления грудью для ребенка и пользу терапии для матери.

Способ применения и дозы

Таблетки следует
принимать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством воды.

Терапию следует
начинать с вечернего приема и постепенного увеличения дневных доз.

Препарат может
приниматься независимо от приема пищи.

Препарат следует
принимать циклами продолжительностью не менее одного месяца.

Взрослые

75-150 мг/сутки
в виде разовой дозы вечером перед сном. Доза может быть увеличена до 300
мг/сутки, разделенных на два приема.

У
госпитализированных пациентов доза может быть постепенно увеличена до 600
мг/сутки в повторных дозах.

Пожилые пациенты

Для пожилых или ослабленных пациентов рекомендуемая
суточная доза должна быть снижена до 100 мг/сутки в виде дробных доз или в
качестве разовой дозы в вечернее время перед сном. Данную дозу можно постепенно
повышать под наблюдением врача в зависимости от эффективности и переносимости
препарата. В большинстве случаев для данных пациентов следует избегать
назначения разовой дозы более 100 мг. Обычно не требуется доза, превышающая 300 мг/сутки.

Побочное действие

Сообщалось о
случаях суицидального мышления и суицидального поведения во время терапии
тразодоном или в раннем периоде после завершения терапии.

Следующие
симптомы, некоторые из которых также были отмечены в случаях нелеченой
депрессии, были зафиксированы у пациентов, принимающих тразодон.

• Класс систем органов (MedDRA)

Частота неизвестна
(частота не может быть определена по доступным данным)

• Нарушения со стороны крови и
  лимфатической системы

Агранулоцитоз,
тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, анемия

• Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические
реакции

• Нарушения со стороны эндокринной
  системы

Синдром
неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ)

• Нарушения со стороны обмена веществ и
  питания

Гипонатриемия¹,
потеря веса, анорексия, повышенный аппетит

• Нарушения психики

Суицидальные
мысли или суицидальное поведение², спутанность сознания,
бессонница, дезориентация, мания, беспокойство, нервозность, возбуждение
(очень редко обостряющееся до приступов бреда), делирий, агрессивная реакция,
галлюцинации, ночные кошмары, снижение либидо, синдром отмены

• Нарушения со стороны нервной системы

Серотониновый
синдром, судороги, злокачественный нейролептический синдром, головокружение,
вертиго, головная боль, сонливость³, беспокойство, снижение бдительности, тремор, нарушение зрения,
нарушение памяти, миоклонические судороги, выраженная афазия, парестезия,
дистония, изменение вкуса

• Нарушения со стороны сердца

Сердечная
аритмия⁴ (включая полиморфную желудочковую тахикардию), учащенное
сердцебиение, преждевременное желудочковое сокращение, два последовательных
комплекса преждевременных желудочковых сокращений, желудочковая тахикардия,
брадикардия, тахикардия, удлинение интервала QT

• Нарушения со стороны сосудов

Ортостатическая
гипотензия, артериальная гипертензия, обморок

• Нарушения со стороны дыхательной
  системы, органов грудной клетки и средостения

Заложенность носа,
одышка

• Нарушения со стороны
  желудочно-кишечного тракта

Тошнота,
рвота, сухость во рту, запоры, диарея, диспепсия, боль в животе,
гастроэнтерит, повышенное слюноотделение, паралитическая кишечная
непроходимость

• Нарушения со стороны печени и
  желчевыводящих путей

Нарушения функции
печени (включая желтуху и повреждение клеток печени)⁵,
внутрипеченочный холестаз

• Нарушения со стороны кожи и подкожных
  тканей

Кожная сыпь, зуд,
гипергидроз

• Нарушения со стороны скелетно-мышечной
  и соединительной ткани

Боль в конечностях, боль в спине,
миалгия, артралгия

• Нарушения со стороны почек и
  мочевыводящих путей

Расстройство мочеиспускания

• Нарушения со стороны половых органов и
  молочной железы

Приапизм⁶

• Общие расстройства и нарушения в месте
  введения

Слабость, отек, гриппоподобные
симптомы, усталость, боль в груди, лихорадка

• Лабораторные и инструментальные данные

Повышенный уровень ферментов печени

¹ У
пациентов с наличием симптомов следует контролировать содержание жидкостей и
электролитов.

² Смотрите
раздел «Особые указания».

³ Тразодон
– это антидепрессант с седативными свойствами, и иногда наблюдается вялость в
первые дни терапии, которая обычно впоследствии исчезает.

⁴ Исследования
на животных показали, что тразодон менее кардиотоксичен, чем трициклические
антидепрессанты, и клинические исследования предполагают, что препарат обладает
низкой способностью вызывать сердечную аритмию у человека. Клинические
исследования у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе показали, что
тразодон может быть аритмогенным у некоторых пациентов в популяции.

⁵ В
редких случаях сообщалось о нежелательном воздействии на функцию печени.

⁶ Смотрите
раздел «Особые указания».

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота,
рвота. В более тяжелых случаях сообщалось о возникновении комы, тахикардии,
гипотензии, гипонатриемии, судорогах и остановке дыхания. В отношении сердечной
деятельности это могут быть брадикардия, удлинение интервала QT и полиморфная
желудочковая тахикардия.

Симптомы могут
проявляться в течение 24 часов или позднее после передозировки. Передозировка
тразодоном в сочетании с другими антидепрессантами может вызывать серотониновый
синдром.

Лечение: специфического антидота тразодона не
существует. Активированный уголь может быть использован взрослыми, принявшими
более 1 г тразодона или детьми, принявшими более 150 мг тразодона в течение 1
часа после появления симптомов. В качестве альтернативной терапии взрослым может
быть проведено промывание желудка в течение 1 часа после приема потенциально
угрожающей жизни дозы.

Необходимо
наблюдение как минимум в течение 12 часов после приема препарата, а также контроль
уровня артериального давления, пульса и показателей шкалы комы Глазго. Если
показатели шкалы комы Глазго снижены, контролируют насыщение крови кислородом.
Контроль сердечной функции необходим у пациентов с наличием соответствующих симптомов.

Единичные
короткие судороги не требуют терапии. Частые или длительные судороги корректируют
введением диазепама внутривенно (0,1-0,3 мг/кг веса тела) или лоразепама (4 мг
взрослым или 0,05 мг/кг веса тела детям).

Если данные меры
не позволяют контролировать судороги, может быть рекомендовано внутривенное введение
фенитоина. Для коррекции кислотно-щелочного баланса и нарушения метаболизма необходимо
использовать кислород ингаляционно.

В случае гипотензии и чрезмерного седативного
эффекта должна быть проведена симптоматическая и поддерживающая терапия. При
сохранении тяжелой гипотензии следует рассмотреть применение допамина или добутамина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Общее

Седативный
эффект антипсихотических, снотворных, седативных, анксиолитических и
антигистаминных препаратов может усиливаться; в таких случаях рекомендуется снижение дозы.

Метаболизм
антидепрессантов ускоряется в связи с гепатическими эффектами оральных
контрацептивов, фенитоина, карбамазепина и барбитуратов. Метаболизм
антидепрессантов ингибируется циметидином и некоторыми другими
антипсихотическими препаратами.

CYP3A4 ингибиторы

Исследования
метаболизма препарата in vitro показывают, что существует потенциал для лекарственного
взаимодействия, когда тразодон назначается с ингибиторами цитохрома P4503A4 (CYP3A4), такими как
эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон. Если
тразодон применяют с мощным ингибитором CYP3A4, необходима более низкая доза
тразодона.

Применения CYP3A4 ингибиторов
следует по возможности избегать.

Карбамазепин

Результаты
совместного применения выражаются в снижении концентрации тразодона в плазме.
Одновременный прием карбамазепина в суточной дозе

400 мг привел к снижению концентрации тразодона в плазме крови и его активного
метаболита м-хлорфенилпиперазина до 76% и 60%, соответственно. По этой причине
пациенты, принимающие тразодон в комбинации с карбамазепином, должны постоянно
наблюдаться на предмет необходимости повышения дозировки тразодона.

Трициклические антидепрессанты

Одновременного
приема с тразодоном следует избегать из-за риска взаимодействия. Следует
опасаться серотонинового синдрома и побочных эффектов для сердечной
деятельности.

Флуоксетин

Сообщалось о
редких случаях повышенного содержания тразодона в плазме и побочных эффектах,
когда тразодон комбинировался с флуоксетином, ингибитором CYP1A2/2D6. Механизм их
фармакокинетического взаимодействия не изучен. Нельзя исключать фармакодинамическое
взаимодействие (серотониновый синдром).

Ингибиторы МАО

Сообщалось о
возможном взаимодействии с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Несмотря на то,
что некоторые врачи назначают два препарата одновременно, применение тразодона
одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после завершения
приема ингибиторов МАО не рекомендуется. Применение ингибиторов МАО в течение
одной недели после терапии тразодоном также не рекомендуется.

Фенотиазины

Были отмечены
случаи серьезной ортостатической гипотензии в случае одновременного применения
с фенотиазинами, например, с хлорпромазином, флуфеназином, перфеназином.

Анестетики/ миорелаксанты

Тразодона гидрохлорид
может усиливать эффекты миорелаксантов и летучих
анестетиков, применять необходимо с осторожностью.

Алкоголь

Тразодон
усиливает седативный эффект алкоголя. Следует избегать употребления алкоголя во
время терапии тразодоном.

Леводопа

Антидепрессанты
могут ускорять метаболизм леводопы.

Другое

Одновременный
прием тразодона с препаратами, которые удлиняют интервал QT, может повышать
риск желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию.
Необходима осторожность при их совместном применении с тразодоном.

Поскольку
тразодон является слабым ингибитором обратного захвата норадреналина и не
изменяет реакцию артериального давления на тирамин, влияние на гипотензивное
действие соединений по типу гуанетидина маловероятно. Тем не менее,
исследования на животных предполагают, что тразодон может ингибировать большую
часть острого эффекта клонидина. В отношении других антигипертензивных препаратов
возможность потенцирования должна учитываться, хотя клинически взаимодействие
не доказано.

Побочные эффекты
могут проявляться чаще при одновременном применении тразодона с препаратами,
содержащими зверобой продырявленный (Hypericum Perforatum).

Сообщалось о
случаях изменения протромбинового времени у пациентов, принимавших одновременно
тразодон и варфарин.

Одновременное применение дигоксина или фенитоина с
тразодоном может приводить к повышению уровня дигоксина и фенитоина в сыворотке
крови. Следует контролировать уровень дигоксина и фенитоина в сыворотке у таких
пациентов.

Особые указания

Применение у детей и подростков (до 18 лет)

Тразодон не
должен применяться у детей и подростков до 18 лет.

Суицид/суицидальные мысли или ухудшение клинических
симптомов

При депрессивных
состояниях повышен риск проявлений суицидальных мыслей, нанесения себе вреда
или суицида. Данный риск сохраняется до возникновения выраженной ремиссии.
Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель
лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до
наступления улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может
повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Известно, что
пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые проявляют
значительную степень суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более
высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и
должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения. Результаты
метаанализа плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов,
которые используются у взрослых с психическими расстройствами, показали
повышенный риск развития суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет на
фоне приема антидепрессантов в сравнении с плацебо.

Тщательное
наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать
лекарственную терапию, особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы.
Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о
необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное
поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно
обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов. Для
минимизации потенциального риска попыток суицида, особенно в начале лечения, в
каждом конкретном случае должна назначаться минимально необходимая доза.

При развитии
желтухи терапия тразодоном должна быть прекращена.

Применение
антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психическими
расстройствами может привести к возможному ухудшению психических симптомов.
Параноидальные мысли могут усиливаться. При лечении тразодоном депрессивные
приступы могут варьироваться от маниакально-депрессивных до маниакального
психоза. В этом случае тразодон должен быть отменен.

При применении тразодона
одновременно с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими
как другие антидепрессанты (например, трициклические антидепрессанты,
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина и норадреналина и MAO-ингибиторы) и нейролептики, были
описаны взаимодействия с развитием серотонинового синдрома или злокачественного
нейролептического синдрома. Злокачественный нейролептический синдром с
летальным исходом был зарегистрирован в случаях совместного применения с
нейролептиками, для которых этот синдром являлся известной возможной
нежелательной лекарственной реакцией.

Так как
агранулоцитоз может проявляться как гриппоподобный синдром, боль в горле и лихорадка,
при появлении данных симптомов рекомендуется контролировать картину крови.

Сообщалось о
случаях гипотензии, включая ортостатическую гипотензию и синкопальное состояние
у пациентов, принимающих тразодон. Одновременное применение с антигипертензивными
препаратами может потребовать снижения дозы антигипертензивного препарата.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты
часто более восприимчивы к антидепрессантам, в частности, чаще сообщается о
случаях ортостатической гипотензии, сонливости и других антихолинергических
эффектах тразодона.

Особое внимание
нужно уделить потенциальным аддитивным эффектам в связи с одновременным
применением других психотропных или антигипертензивных препаратов или при
наличии факторов риска, таких как сопутствующие заболевания, которые могут
усугублять данные реакции.

Рекомендуется,
чтобы пациент или ухаживающее лицо, были проинформированы о возможном
возникновении таких эффектов. Необходимо тщательно контролировать их проявление
у пациента после начала терапии, до и после титрования в возрастающей дозе.

При длительной
терапии тразодоном рекомендуется постепенное снижение дозы перед отменой
препарата для минимизации симптомов отмены, таких как тошнота, головная боль,
недомогание.

Нет никаких
доказательств того, что тразодона гидрохлорид обладает какими-либо вызывающими
привыкание свойствами.

Как и в случае с
другими антидепрессантами, о случаях удлинения интервала QT с тразодоном сообщалось
очень редко. Следует соблюдать осторожность при назначении тразодона с
лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT.

Тразодон следует
применять с осторожностью у пациентов с известными сердечно-сосудистыми
заболеваниями, в том числе с удлинением интервала QT. Сильные ингибиторы CYP3A4 могут привести
к повышению уровня тразодона в сыворотке крови.

Как и в случае
других препаратов с альфа-адренолитической активностью, тразодон очень редко
ассоциируется с приапизмом. Это можно скорректировать с помощью
внутрикавернозной инъекции альфа-адренергического средства, такого как
адреналин или метараминол. Тем не менее, есть сообщения о вызванном тразодоном
приапизме, которые потребовали хирургического вмешательства или привели к
постоянной сексуальной дисфункции. Пациенты, у которых развивается эта
предполагаемая побочная реакция, должны немедленно прекратить прием тразодона.

Влияние на результаты анализа мочи

При использовании иммунотестов для контроля наркотических
веществ в моче, реактивность метаболита тразодона мета-хлорфенилпиперазина
(м-ХПП), который структурно похож на метилендиоксиметамфетамин (МДМА, экстази),
может вызывать ложноположительную реакцию на амфетамин. В данных случаях
рекомендуется проводить подтверждающий анализ с помощью метода
масс-спектрометрии.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Тразодон оказывает незначительное или небольшое
влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами.
Пациент должен быть предупрежден о риске при управлении транспортными
средствами или при работе с механизмами, пока он не будет уверен, что не
испытывает сонливость, вялость, головокружение, спутанность сознания или нечеткость зрения.

Форма выпуска

Таблетки с
пролонгированным высвобождением, 150 мг.

По 10 таблеток в
блистер из ПВХ / алюминиевой фольги.

По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по
применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ºС. Хранить в месте,
недоступном для детей!

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А., Италия/

Aziende Chimiche
Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A.

Via Vecchia del Pinocchio 22, 60100, Ancona, Italy

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Анджелини Фарма Рус»

Россия, 123001, г. Москва, Трехпрудный пер., д.9, стр.2

тел.: +7 (495) 933 3950

факс: +7 (495)
933 3951