Триттико (Trittico)
💊 Состав препарата Триттико
✅ Применение препарата Триттико
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Триттико
(Trittico)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Триттико |
Таблетки с пролонгированным высвобождением 150 мг: 20 или 60 шт. рег. №: ЛП-(001171)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N015703/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Триттико
Таблетки с пролонгированным высвобождением белого или бело-желтоватого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.
Вспомогательные вещества: сахароза (прессованный сахар), воск карнаубский, повидон К25 (поливинилпирролидон), магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное тиазолопиридина. Оказывает также тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Обладает высоким сродством к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват серотонина; на нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало.
Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру.
Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим средствам производным бензодиазепина, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.
Терапевтический эффект у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% — через 2-4 нед.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая. Время достижения Cmax в плазме крови — 1-2 ч. Прием тразодона во время или сразу после еды увеличивает абсорбцию, снижает Cmax и увеличивает время ее достижения.
Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 89-95%.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 в α-фазе 3-6 ч, в β-фазе — 5-9 ч. Выводится почками — 75% в виде неактивных метаболитов в течение 98 ч после приема; 20% — с желчью.
Показания активных веществ препарата
Триттико
Различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные) в т.ч. с выраженной тревожностью, включающие как минимум 4 из нижеперечисленных признаков: нарушения сна, аппетита, психомоторная ажитация или заторможенность, снижение интереса к окружающему, снижение сексуальной активности, чувство вины, повышенная утомляемость, замедление мышления, снижение способности к концентрации внимания, суицидальные попытки/мысли; булимия, клептомания, тревожность, фобии. Бензодиазепиновая лекарственная зависимость; острый алкогольный абстинентный синдром. Снижение либидо, импотенция. Профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Начальная суточная доза — 150-200 мг (в 3 приема). При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза — 150 мг/сут; при умеренной и тяжелой формах — 300 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличивать до 600 мг/сут. Основную часть суточной дозы рекомендуется принимать перед сном.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, нарушение координации движений, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения (обычно незначительная).
Прочие: заложенность носа, приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тразодону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
C осторожностью применять при заболеваниях сердца, артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, почечной и/или печеночной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
Лекарственное взаимодействие
Описан случай развития аритмии типа «пируэт» при одновременном применении тразодона с амиодароном.
Описан случай умеренно выраженного уменьшения антикоагулянтного эффекта варфарина при одновременном применении с тразодоном.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
При одновременном применении с карбамазепином описан случай повышения концентрации карбамазепина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможны тремор, обратимые симптомы нейротоксического действия.
При приеме псевдоэфедрина на фоне терапии тразодоном описан случай развития тревоги, панического состояния, затемнения сознания, деперсонализации.
При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение концентрации тразодона в плазме крови; с триптофаном — описан случай развития анорексии, психоза, гипомании; с фенитоином — описан случай усиления побочного действия фенитоина; с флуоксетином — возможно усиление побочных эффектов; с хлорпромазином, трифлуоперазином — возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
Адрес производителя
|
AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F. , S.p.A. |
Италия |
Via Vecchia del Pinocchio, 22, 60100 Ancona, Italy |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Триттико®
МНН: Тразодон
Производитель: Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Trazodone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019504
Информация о регистрации в РК:
06.04.2018 — 06.04.2023
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Триттико
Международное непатентованное название
Тразодон
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — тразодона гидрохлорид 150 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, воск карнауба, повидон, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты другие.
Код АТХ N06AX05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает максимальную концентрацию препарата в плазме крови и увеличивает время достижения максимальной концентрации (далее TСmax). TCmax препарата достигаются через ½ — 2 часа после приема внутрь.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Связь с белками плазмы – 89-95%.
Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения равен 3 – 6 ч., во вторую фазу – 5-9 часов. Выведение большей части метаболизированного препарата осуществляется через почки, с мочой — около 75% и полностью завершается через 98 часов после приема, с желчью выводится около 20%.
Фармакодинамика
Триттико, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом.
Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).
Триттико эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Триттико стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, а также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, Триттико эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены Триттико.
Способствует восстановлению либидо и потенции как у больных с депрессией, так и у лиц, не страдающих депрессией.
Механизм действия Триттико связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми Триттико вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.
На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.
Показания к применению
Депрессивные расстройства, сопровождающиеся или не сопровождающиеся:
— тревогой
— нарушением сна
— сексуальными дисфункциями неорганической этиологии
Способ применения и дозы
Препарат предназначен исключительно для взрослых.
Взрослые
Препарат следует принимать внутрь за 30 минут до еды или через 2-4 часа после еды. При приеме после еды замедляется развитие нежелательных воздействий (повышается повторное поглощение и снижается пик концентрации в плазме). Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Таблетки могут быть разделены на 3 части с целью подбора оптимальной дозы в зависимости от тяжести заболевания, возраста и общего состояния больного.
Начальная доза препарата – 50-100 мг, принимается однократно перед сном после еды. На 4-ый день можно увеличить дозу до 150 мг. Дальнейшее повышение дозировки с целью достижения оптимального терапевтического эффекта должно производиться на 50 мг/сутки каждые 3-4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная — перед сном.
Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 450 мг.
Максимальная суточная доза для стационарных больных — 600 мг.
Люди пожилого возраста
Для пожилых и ослабленных людей начальная доза — до 100 мг/сутки в дробных дозах или однократно перед сном. Она может быть увеличена под наблюдением врача в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется дозы, превышающей 300 мг/сутки.
Больные с печеночной недостаточностью
Триттико проходит интенсивный печеночный метаболизм.
Рекомендуется осторожность при приеме Триттико больными с нарушенной функцией печени, в особенности, в случаях тяжелых расстройств функции печени. Необходимо периодически наблюдать за функцией печени.
Больные с почечной недостаточностью
Как правило, требуется индивидуальный подбор дозировки, однако, рекомендуется проявлять осторожность при приеме Триттико больными с тяжелыми нарушениями функции почек.
Препарат Триттико следует применять в терапевтических циклах продолжительностью не менее одного месяца.
Дети
Безопасность Триттико для детей в возрасте менее 18 лет не установлена. Поэтому не рекомендуется применение препарата детьми и подростками.
Побочные действия
Возможны
— повышенная утомляемость, слабость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, пониженная бдительность, дезориентация, тремор, расстройство памяти, миоклонус, экспрессивная афазия, парестезии, дистония, эпилептические припадки, нарколептический злокачественный синдром
— суицидальные мысли, или суицидальное поведение, спутанные
состояния, мания, чувство страха, нервозность, ажитация (обычно с усугублением до делирия), делирий, агрессивная реакция
— абстинентный синдром отмены
— заложенность носа, диспноэ
— учащенное сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипертензия
(особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), обусловленная адренолитическим действием препарата, аритмия, желудочковые экстрасистолы, тахикардия, в т.ч., желудочковая пароксизмальная, нарушение проводимости, брадикардия, нарушения на ЭКГ (увеличение QT интервала)
— снижение или повышение аппетита, анорексия, сухость и горечь во рту,
изменение вкусовых ощущений, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря веса, гастроэнтерит, паралитическая непроходимость кишечника
— боли в конечностях, боли в спине, миалгии, артралгии
— нарушение мочеиспускания
— зуд, эритематозная сыпь
— гриппоподобный синдром, боль в груди, лихорадочное состояние
— лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,
эозинофилия (обычно незначительные), анемия
— синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
— повышение содержания ферментов печени
— гипергидроз
— раздражение глаз
— приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект,
должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу)
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому
вспомогательному веществу
— алкогольная или гипнотическая интоксикация
— острая сердечная недостаточность
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Седативные эффекты антипсихотических, гипнотических, седативных, анксиолитических и антигистаминных средств могут усиливаться, в данных случаях необходимо снизить дозировку.
Действие пероральных контрацептивов, фенитоина, карбамазепина и барбитуратов на печень ускоряют метаболизм антидепрессантов, при этом циметидин и другие антипсихотические средства его сдерживают.
Ингибиторы ферментов цитохромов
Существует потенциальное фармакологическое взаимодействие при одновременном применении Триттико и ингибиторов цитохрома, таких как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавит и нефазадон. Ингибиторы цитохромов могут способствовать значительному повышению концентрации тразодона в плазме.
Следует избегать совместного приема Триттико и сильнодействующих ингибиторов цитохромов или назначать меньшую дозу препарата.
Карбамазепин
Концентрации тразодона в плазме сокращаются путем сопутствующего приема карбамазепина. Сопутствующее использование карбамазепина приводит к сокращению уровня содержания тразодона и его активного метаболита метахлорфенилпиперазина на 76% и 60% соответственно. Поэтому, больные, которые совместно принимают Триттико и карбамазепин, должны находиться под пристальным наблюдением, для того чтобы оценить необходимость применения повышенных дозировок.
Трициклические антидепрессанты
Не рекомендуется одновременное применение Триттико и трициклических антидепрессантов, ввиду возможного риска взаимодействия. Возможно, развитие серотонинергического синдрома и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Флуоксетин
Зарегистрированы редкие случаи повышения уровня содержания тразодона в плазме и развития побочных реакций при одновременном приеме Триттико и флуоксетина. Механизм их фармакокинетического взаимодействия неясен. Результатом данного фармакодинамического взаимодействия может стать серотониновый синдром.
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
Одновременное назначение Триттико и ингибиторов моноаминоксидазы, а также назначение Триттико ранее, чем через две недели после отмены ингибиторов моноаминоксидазы категорически не рекомендуется. Также не рекомендуется назначение ингибиторов моноаминоксидазы ранее, чем через одну неделю после отмены препарата, так как ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов Триттико.
Фенотиазины
При одновременном приеме Триттико с фенотиазинами (хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин) наблюдалась тяжелая ортостатическая гипертензия.
Миорелаксанты и газообразные анестетики
Триттико может усиливать действие миорелаксантов и газообразных анестетиков.
Гипотензивные препараты
Триттико может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижения их доз.
Антигистаминные препараты и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект Триттико.
При применении Триттико с дигоксином и фенитоином повышается концентрацию данных препаратов в плазме крови.
Нежелательные действия могут быть более частыми при приеме Триттико вместе с препаратами, содержащими некоторые лекарственные растения, такие как зверобой.
У больных проходивших лечение Триттико и варфарином, были зарегистрированы случаи измененного протромбинового времени.
Особые указания
Применение детьми и подростками в возрасте до 18 лет
Как правило, Триттико не следует принимать детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
В клинических исследованиях, проведенных с участием детей и подростков, случаи суицидального поведения (попытки суицида, суицидальные мысли) и враждебности (существенная агрессивность, конфликтное поведение и злость) проявлялись чаще у наблюдаемых, лечимых антидепрессантами, по сравнению с теми, кто принимал плацебо.
Более того, нет данных по безопасности отдаленных последствий Триттико у детей и подростков, включая рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия, связанная с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительство и суицид. Риск существует до тех пор, пока не наступит значительное ослабление болезни. Поскольку в течение первых нескольких недель лечения или больше улучшение может не наступить, больных следует пристально наблюдать до наступления улучшения. Клинический опыт показывает, что риск суицида может возрасти именно на ранних стадиях выздоровления.
Для снижения потенциального риска суицидальных попыток, особенно в начале терапии, дозировка Триттико, назначаемого во время каждого визита пациента, должна постепенно сокращаться.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV-блокадой различной степени выраженности, инфарктом миокарда (в раннем восстановительном периоде), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью.
Рекомендуется особое внимание к дозировке и регулярное наблюдение пациентов пожилого возраста, страдающих гипертрофией предстательной железы, нарушениями мочеиспускания, закрытоугольной глаукомой, гипертиреозом.
При появлении продолжительных и неадекватных эрекций следует обратиться к врачу.
При применении Триттико возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Развивающийся агранулоцитоз может проявиться при симптомах, характерных для гриппа. Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.
У больных с шизофренией или различными психическими расстройствами антидепрессанты могут вызывать обострение психотических симптомов. Параноидальные мысли могут развиваться более интенсивно. При терапии Триттико депрессивные приступы могут варьировать от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данной ситуации необходимо прервать лечение.
Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.
Препарат Триттико содержит сахарозу, поэтому больным с наследственными проблемами врожденной непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахаразно-изомальтазной недостаточностью не следует принимать данное лекарственное средство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами
Следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, так как препарат обладает анксиолитической и седативной активностью.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, учащение и утяжеление побочных эффектов. В более тяжелых случаях возможны тахикардия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, судороги, нарушение дыхания, кома.
Лечение: специфического антидота для препарата нет. В случаях передозировки следует рассмотреть назначение активированного угля, принявшим более 1 г тразодона, в течение одного часа. Альтернативно можно назначить промывание желудка в течение одного часа после приема сверхдозы.
В случае передозировки больной должен пристально наблюдаться в течение, по крайней мере, 6-12 часов после принятия препарата. Требуется контроль пульса и артериального давления.
При появлении судорог рекомендуется внутривенное введение диазепама (0,1-0,3 мг/кг массы тела) или лоразепама (4 мг). Если данные меры не позволяют контролировать судороги, то можно применить внутривенное введение фентоина.
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 контурную ячейковую упаковку по 20 таблеток или 2 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток в каждой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
3 контурных ячейковых упаковки по 20 таблеток или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток в каждой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
3 года Не использовать после указанного срока годности
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А. /
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A.
Адрес: Виа Вeккиа дел Пиноккио, 22 – 60100 Анкона, Италия /
Via Vecchia del Pinocchio, 22 – 60100 Ancona, Italy
Владелец регистрационного удостоверения
Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А. /
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco — А.C.R.A.F. S.p.A.
Адрес: Виале Амелия 70, Рим, Италия / Viale Amelia, 70, Rome (RM), Italy
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ЗАО «Си Эс Си Лтд» в РК:
050051, г. Алматы, пр. Достык,105,
телефон/ факс: +7(727) 317 14 64
e-mail : gulmira.pharm@yahoo.com
| 135504341477976979_ru.doc | 78 кб |
| 654630661477978146_kz.doc | 90 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Способ применения и дозировка
Таблетки
следует принимать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством
воды.
Терапию
следует начинать с вечернего приема и постепенного увеличения дневных доз.
Препарат
может приниматься независимо от приема пищи.
Препарат
следует принимать циклами продолжительностью не менее одного месяца.
Взрослые
75–150 мг/сутки
в виде разовой дозы вечером перед сном. Доза может быть увеличена до
300 мг/сутки, разделенных на два приема.
У
госпитализированных пациентов доза может быть постепенно увеличена до
600 мг/сутки в повторных дозах.
Пожилые пациенты
Для
пожилых или ослабленных пациентов рекомендуемая суточная доза должна быть
снижена до 100 мг/сутки в виде дробных доз или в качестве разовой дозы в
вечернее время перед сном. Данную дозу можно постепенно повышать под
наблюдением врача в зависимости от эффективности и переносимости препарата. В
большинстве случаев для данных пациентов следует избегать назначения разовой
дозы более 100 мг. Обычно не требуется доза, превышающая
300 мг/сутки.
Описание
Антидепрессант
Состав
Одна
таблетка с пролонгированным высвобождением содержит:
Действующее
вещество: тразодона гидрохлорид
150,0 мг;
Вспомогательные вещества:
сахароза (прессованный сахар), воск карнаубский, повидон К25
(поливинилпирролидон), магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Атипичные антидепрессанты
Фармакодинамика
Тразодон
является производным триазолопиридина, эффективным для лечения депрессивных
расстройств, включая депрессию, ассоциированную с тревогой и расстройствами
сна, и характеризующийся коротким латентным периодом (около недели).
Тразодон
является ингибитором обратного захвата серотонина и антагонистом 5‑НТ2
рецепторов, активация которых главным образом связана с бессонницей, тревогой,
психомоторным возбуждением и изменениями половой функции.
В
отличие от других психотропных препаратов, тразодон не противопоказан при
глаукоме, заболеваниях мочевыводящих путей, не оказывает экстрапирамидных
эффектов, не потенцирует адренергическую передачу; благодаря отсутствию
антихолинергической активности тразодон не имеет типичных эффектов
трициклических антидепрессантов на сердечную деятельность.
Фармакокинетика
После
перорального приема разовой дозы 75 мг тразодона с пролонгированным
высвобождением, Cmax
около 0,7 мкг/мл достигается через tmax
равное 4 часам после приема, AUC (площадь под кривой «концентрация-время»)
составляет около 8 мкг/мл/ч. После перорального приема разовой дозы
150 мг тразодона с пролонгированным высвобождением Cmax
около 1,2 мкг/мл достигается через tmax
равное 4 часам после приема, AUC составляет около 18 мкг/мл/ч. Период
полувыведения составляет около 12 часов.
Исследование
взаимодействия с пищей не выявило значительных изменений в Cmax
и AUC при применении лекарственного препарата Триттико, таблетки с
пролонгированным высвобождением 150 мг, до или после приема пищи.
Исследования
in vitro на микросомах печени
человека показали, что тразодон, в основном, метаболизируется цитохромом P4503A4
(CYP3A4).
Показания
Депрессивное
расстройство с тревогой или без нее.
Противопоказания
—
Известная
повышенная чувствительность к тразодону или любому вспомогательному веществу;
—
Алкогольная
интоксикация и интоксикация снотворными препаратами;
—
Острый инфаркт
миокарда;
—
Дефицит
сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная
мальабсорбция, так как лекарственный препарат содержит сахарозу;
—
Возраст до 18 лет
(безопасность не установлена).
С осторожностью
Рекомендуется
осторожное дозирование и регулярное наблюдение пациентов со следующими
состояниями:
—
эпилепсия,
особенно резкое увеличение или уменьшение дозы;
—
пациенты с
печеночной и/или почечной недостаточностью, особенно тяжелой степени;
—
пациенты с
заболеваниями сердца, такими как стенокардия, нарушения проводимости или
атриовентрикулярная (AV) блокада различной степени, инфаркт миокарда (ранний
восстановительный период);
—
гипертиреоз;
—
нарушения
мочеиспускания, такие как гипертрофия предстательной железы, несмотря на
незначительный антихолинергический эффект тразодона;
—
острая
закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление, хотя из-за
незначительного антихолинергического эффекта тразодона серьезных изменений не
ожидается.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Данные
по ограниченному количеству беременных женщин, которые принимали препарат во
время беременности (<200), не выявили побочных эффектов тразодона в
отношении беременности и здоровья плода/новорожденного. Иных доступных
эпидемиологических данных нет.
Исследования
на животных не выявили прямого или косвенного отрицательного воздействия на
беременность, эмбриональное/фетальное развитие плода, родоразрешение или
постнатальное развитие в терапевтических дозах.
Исследования
тератогенности у крыс выявили усиление эмбриолетальности при использовании
препарата только в дозах, токсичных для организма матери
(300–450 мг/кг/сутки). Эмбриолетальные эффекты и редкие случаи врожденных
аномалий наблюдались у кроликов при использовании препарата только в дозах,
токсичных для организма матери (150–450 мг/кг/сутки). Отсутствие
непосредственного влияния на эмбрион подтверждается исследованиями
проникновения тразодона через плацентарный барьер у крыс: только незначительные
концентрации тразодона обнаруживались в тканях эмбрионов и в околоплодных
водах.
Препарат
должен назначаться беременным женщинам только в случае, если потенциальная
польза для женщины оправдывает возможные риски для плода. При применении до
родоразрешения новорожденные должны наблюдаться на предмет проявления синдрома
отмены.
Период грудного вскармливания
Ограниченные
данные показывают, что небольшое количество тразодона попадает в грудное
молоко, но уровень активного метаболита неизвестен. В связи с недостаточностью
данных решение о продолжении/прекращении приема препарата или
продолжении/прекращении грудного вскармливания должно приниматься, учитывая
пользу кормления грудью для ребенка и пользу терапии для матери.
Побочное действие
Сообщалось
о случаях суицидального мышления и суицидального поведения во время терапии
тразодоном или в раннем периоде после завершения терапии.
Следующие
симптомы, некоторые из которых также были отмечены в случаях нелеченой
депрессии, были зафиксированы у пациентов, принимающих тразодон.
|
Класс систем органов (MedDRA) |
Частота неизвестна (частота не может |
|
Нарушения со стороны |
Агранулоцитоз, тромбоцитопения, |
|
Нарушения со стороны |
Аллергические реакции |
|
Нарушения со стороны |
Синдром неадекватной секреции |
|
Нарушения со стороны |
Гипонатриемия1, потеря |
|
Нарушения психики |
Суицидальные мысли или суицидальное |
|
Нарушения со стороны |
Серотониновый синдром, судороги, |
|
Нарушения со стороны |
Сердечная аритмия4 (включая |
|
Нарушения со стороны |
Ортостатическая гипотензия, |
|
Нарушения со стороны |
Заложенность носа, одышка |
|
Нарушения со стороны |
Тошнота, рвота, сухость во рту, |
|
Нарушения со стороны |
Нарушения функции печени (включая |
|
Нарушения со стороны |
Кожная сыпь, зуд, гипергидроз |
|
Нарушения со стороны |
Боль в конечностях, боль в спине, |
|
Нарушения со стороны |
Расстройство мочеиспускания |
|
Нарушения со стороны |
Приапизм6 |
|
Общие расстройства и |
Слабость, отек, гриппоподобные |
|
Лабораторные и |
Повышенный уровень ферментов печени |
1
У пациентов с наличием симптомов следует контролировать содержание жидкостей и
электролитов.
2
Смотрите раздел «Особые указания».
3
Тразодон — это антидепрессант с седативными свойствами, и иногда наблюдается
вялость в первые дни терапии, которая обычно впоследствии исчезает.
4
Исследования на животных показали, что тразодон менее кардиотоксичен, чем
трициклические антидепрессанты, и клинические исследования предполагают, что
препарат обладает низкой способностью вызывать сердечную аритмию у человека.
Клинические исследования у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе
показали, что тразодон может быть аритмогенным у некоторых пациентов в
популяции.
5
В редких случаях сообщалось о нежелательном воздействии на функцию печени.
6
Смотрите раздел «Особые указания».
Передозировка
Симптомы:
сонливость, головокружение, тошнота, рвота. В более тяжелых случаях сообщалось
о возникновении комы, тахикардии, гипотензии, гипонатриемии, судорогах и
остановке дыхания. В отношении сердечной деятельности это могут быть
брадикардия, удлинение интервала QT и полиморфная желудочковая тахикардия.
Симптомы
могут проявляться в течение 24 часов или позднее после передозировки.
Передозировка тразодоном в сочетании с другими антидепрессантами может вызывать
серотониновый синдром.
Лечение: специфического
антидота тразодона не существует. Активированный уголь может быть использован
взрослыми, принявшими более 1 г тразодона или детьми, принявшими более
150 мг тразодона в течение 1 часа после появления симптомов. В
качестве альтернативной терапии взрослым может быть проведено промывание
желудка в течение 1 часа после приема потенциально угрожающей жизни дозы.
Необходимо
наблюдение как минимум в течение 12 часов после приема препарата, а также
контроль уровня артериального давления, пульса и показателей шкалы комы Глазго.
Если показатели шкалы комы Глазго снижены, контролируют насыщение крови
кислородом. Контроль сердечной функции необходим у пациентов с наличием
соответствующих симптомов.
Единичные
короткие судороги не требуют терапии. Частые или длительные судороги
корректируют введением диазепама внутривенно (0,1–0,3 мг/кг веса тела) или
лоразепама (4 мг взрослым или 0,05 мг/кг веса тела детям).
Если
данные меры не позволяют контролировать судороги, может быть рекомендовано
внутривенное введение фенитоина. Для коррекции кислотно-щелочного баланса и
нарушения метаболизма необходимо использовать кислород ингаляционно.
В
случае гипотензии и чрезмерного седативного эффекта должна быть проведена
симптоматическая и поддерживающая терапия. При сохранении тяжелой гипотензии
следует рассмотреть применение допамина или добутамина.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Общее
Седативный
эффект антипсихотических, снотворных, седативных, анксиолитических и
антигистаминных препаратов может усиливаться; в таких случаях рекомендуется
снижение дозы.
Метаболизм
антидепрессантов ускоряется в связи с гепатическими эффектами оральных
контрацептивов, фенитоина, карбамазепина и барбитуратов. Метаболизм
антидепрессантов ингибируется циметидином и некоторыми другими
антипсихотическими препаратами.
CYP3A4
ингибиторы
Исследования
метаболизма препарата in vitro
показывают, что существует потенциал для лекарственного взаимодействия, когда
тразодон назначается с ингибиторами цитохрома P4503A4
(CYP3A4),
такими как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и
нефазодон. Если тразодон применяют с мощным ингибитором CYP3A4,
необходима более низкая доза тразодона.
Применения
CYP3A4
ингибиторов следует по возможности избегать.
Карбамазепин
Результаты
совместного применения выражаются в снижении концентрации тразодона в плазме.
Одновременный прием карбамазепина в суточной дозе 400 мг привел к снижению
концентрации тразодона в плазме крови и его активного метаболита м‑хлорфенилпиперазина
до 76% и 60%, соответственно. По этой причине пациенты, принимающие тразодон в
комбинации с карбамазепином, должны постоянно наблюдаться на предмет
необходимости повышения дозировки тразодона.
Трициклические антидепрессанты
Одновременного
приема с тразодоном следует избегать из-за риска взаимодействия. Следует
опасаться серотонинового синдрома и побочных эффектов для сердечной
деятельности.
Флуоксетин
Сообщалось
о редких случаях повышенного содержания тразодона в плазме и побочных эффектах,
когда тразодон комбинировался с флуоксетином, ингибитором CYP1A2/2D6.
Механизм их фармакокинетического взаимодействия не изучен. Нельзя исключать
фармакодинамическое взаимодействие (серотониновый синдром).
Ингибиторы МАО
Сообщалось
о возможном взаимодействии с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Несмотря на
то, что некоторые врачи назначают два препарата одновременно, применение тразодона
одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после завершения
приема ингибиторов МАО не рекомендуется. Применение ингибиторов МАО в течение
одной недели после терапии тразодоном также не рекомендуется.
Фенотиазины
Были
отмечены случаи серьезной ортостатической гипотензии в случае одновременного
применения с фенотиазинами, например, с хлорпромазином, флуфеназином,
перфеназином.
Анестетики/ миорелаксанты
Тразодона
гидрохлорид может усиливать эффекты миорелаксантов и летучих анестетиков, применять
необходимо с осторожностью.
Алкоголь
Тразодон
усиливает седативный эффект алкоголя. Следует избегать употребления алкоголя во
время терапии тразодоном.
Леводопа
Антидепрессанты
могут ускорять метаболизм леводопы.
Другое
Одновременный
прием тразодона с препаратами, которые удлиняют интервал QT, может повышать
риск желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию.
Необходима осторожность при их совместном применении с тразодоном.
Поскольку
тразодон является слабым ингибитором обратного захвата норадреналина и не
изменяет реакцию артериального давления на тирамин, влияние на гипотензивное
действие соединений по типу гуанетидина маловероятно. Тем не менее,
исследования на животных предполагают, что тразодон может ингибировать большую
часть острого эффекта клонидина. В отношении других антигипертензивных
препаратов возможность потенцирования должна учитываться, хотя клинически
взаимодействие не доказано.
Побочные
эффекты могут проявляться чаще при одновременном применении тразодона с препаратами,
содержащими зверобой продырявленный (Hypericum
Perforatum).
Сообщалось
о случаях изменения протромбинового времени у пациентов, принимавших
одновременно тразодон и варфарин.
Одновременное
применение дигоксина или фенитоина с тразодоном может приводить к повышению
уровня дигоксина и фенитоина в сыворотке крови. Следует контролировать уровень
дигоксина и фенитоина в сыворотке у таких пациентов.
Особые указания
Применение у детей и подростков (до 18 лет)
Тразодон
не должен применяться у детей и подростков до 18 лет.
Суицид / суицидальные мысли или ухудшение клинических
симптомов
При
депрессивных состояниях повышен риск проявлений суицидальных мыслей, нанесения
себе вреда или суицида. Данный риск сохраняется до возникновения выраженной
ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких
недель лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до
наступления улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может
повышаться на ранних стадиях выздоровления.
Известно,
что пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые
проявляют значительную степень суицидального мышления еще до начала лечения,
имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток
самоубийства, и должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения.
Результаты метаанализа плацебо-контролируемых клинических исследований
антидепрессантов, которые используются у взрослых с психическими
расстройствами, показали повышенный риск развития суицидального поведения у
пациентов моложе 25 лет
на фоне приема антидепрессантов в сравнении с плацебо.
Тщательное
наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать
лекарственную терапию, особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы.
Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о
необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное
поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно
обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов. Для
минимизации потенциального риска попыток суицида, особенно в начале лечения, в
каждом конкретном случае должна назначаться минимально необходимая доза.
При
развитии желтухи терапия тразодоном должна быть прекращена.
Применение
антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психическими
расстройствами может привести к возможному ухудшению психических симптомов.
Параноидальные мысли могут усиливаться. При лечении тразодоном депрессивные
приступы могут варьироваться от маниакально-депрессивных до маниакального
психоза. В этом случае тразодон должен быть отменен.
При
применении тразодона одновременно с препаратами, обладающими
серотонинергической активностью, такими как другие антидепрессанты (например,
трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина
и МАО-ингибиторы) и нейролептики, были описаны взаимодействия с развитием
серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома.
Злокачественный нейролептический синдром с летальным исходом был
зарегистрирован в случаях совместного применения с нейролептиками, для которых
этот синдром являлся известной возможной нежелательной лекарственной реакцией.
Так
как агранулоцитоз может проявляться как гриппоподобный синдром, боль в горле и
лихорадка, при появлении данных симптомов рекомендуется контролировать картину
крови.
Сообщалось
о случаях гипотензии, включая ортостатическую гипотензию и синкопальное
состояние у пациентов, принимающих тразодон. Одновременное применение с
антигипертензивными препаратами может потребовать снижения дозы
антигипертензивного препарата.
Пожилые пациенты
Пожилые
пациенты часто более восприимчивы к антидепрессантам, в частности, чаще
сообщается о случаях ортостатической гипотензии, сонливости и других
антихолинергических эффектах тразодона.
Особое
внимание нужно уделить потенциальным аддитивным эффектам в связи с
одновременным применением других психотропных или антигипертензивных препаратов
или при наличии факторов риска, таких как сопутствующие заболевания, которые
могут усугублять данные реакции.
Рекомендуется,
чтобы пациент или ухаживающее лицо, были проинформированы о возможном
возникновении таких эффектов. Необходимо тщательно контролировать их проявление
у пациента после начала терапии, до и после титрования в возрастающей дозе.
При
длительной терапии тразодоном рекомендуется постепенное снижение дозы перед
отменой препарата для минимизации симптомов отмены, таких как тошнота, головная
боль, недомогание.
Нет
никаких доказательств того, что тразодона гидрохлорид обладает какими-либо
вызывающими привыкание свойствами.
Как
и в случае с другими антидепрессантами, о случаях удлинения интервала QT с
тразодоном сообщалось очень редко. Следует соблюдать осторожность при назначении
тразодона с лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT.
Тразодон
следует применять с осторожностью у пациентов с известными сердечно-сосудистыми
заболеваниями, в том числе с удлинением интервала QT. Сильные ингибиторы CYP3A4
могут привести к повышению уровня тразодона в сыворотке крови.
Как
и в случае других препаратов с альфа-адренолитической активностью, тразодон
очень редко ассоциируется с приапизмом. Это можно скорректировать с помощью
внутрикавернозной инъекции альфа-адренергического средства, такого как
адреналин или метараминол. Тем не менее, есть сообщения о вызванном тразодоном
приапизме, которые потребовали хирургического вмешательства или привели к
постоянной сексуальной дисфункции. Пациенты, у которых развивается эта
предполагаемая побочная реакция, должны немедленно прекратить прием тразодона.
Влияние на результаты анализа мочи
При
использовании иммунотестов для контроля наркотических веществ в моче,
реактивность метаболита тразодона мета-хлорфенилпиперазина (м‑ХПП),
который структурно похож на метилендиоксиметамфетамин (МДМА, экстази), может
вызывать ложноположительную реакцию на амфетамин. В данных случаях
рекомендуется проводить подтверждающий анализ с помощью метода
масс-спектрометрии.
Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами
Тразодон
оказывает незначительное или небольшое влияние на способность управлять
транспортными средствами или механизмами. Пациент должен быть предупрежден о
риске при управлении транспортными средствами или при работе с механизмами,
пока он не будет уверен, что не испытывает сонливость, вялость, головокружение,
спутанность сознания или нечеткость зрения.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(001171)-(РГ-RU) (13.06.2024) — Анжелини Фарма С.п.А. (Италия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Двояковыпуклые
таблетки белого или бело-желтоватого цвета овальной формы с двумя параллельными
рисками на обеих сторонах.
Форма выпуска
таблетки с пролонгированным высвобождением
Действующие вещества
Тразодон
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:Активное вещество: тразодона гидрохлорид 150 мг.Вспомогательные вещества: сахароза — 84 мг, воск карнаубский — 24 мг, повидон — 24 мг, магния стеарат — 6 мг.
Фармакологический эффект
Тразодон ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, является антагонистом серотониновых 5-НТ2А/2С-рецепторов и блокатором α1-адренорецепторов и оказывает антидепрессивный эффект.
Фармакокинетика
Всасывание:Абсорбция тразодона из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax препарата в плазме крови и увеличивает время достижения максимальной концентрации (ТСmax). Cmax в плазме крови достигается через 0.5-2 ч после приема внутрь.Распределение:Тразодон проникает через гистогематические барьеры в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).Связывание с белками плазмы – 89-95%.Метаболизм:Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин.Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется изоферментом цитохрома Р450 (CYP3A4).Выведение:T1/2 равен 3-6 ч, во вторую фазу – 5-9 ч. Выведение большей части метаболитов тразодона осуществляется почками с мочой — около 75%, и полностью завершается через 98 ч после приема; с желчью выводится около 20%.
Показания
Тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии).Психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии).Тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезньАльцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга).Депрессивные состояния при длительном болевом синдроме.Алкогольные депрессии.Бензодиазепиновая зависимость.Расстройства либидо и потенции.
Противопоказания
Беременность.Период лактации.Детский возраст до 6 лет.Повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат пациентам с:AV-блокадой.Инфарктом миокарда (ранний восстановительный период).Артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов).Желудочковой аритмией.Приапизмом в анамнезе.Почечной и/или печеночной недостаточностью.А также пациентам в возрасте до 18 лет.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь за 30 мин до еды или через 2-4 ч после еды. Назначенную дозу таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Взрослым назначают в начальной дозе 100 мг 1 раз/сут после еды перед сном. На 4-й день можно увеличить дозу до 150 мг. В дальнейшем с целью достижения оптимального терапевтического эффекта дозу повышают на 50 мг/сут каждые 3-4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза. Суточную дозу более 150 мг следует разделить на 2 приема, причем меньшую дозу принимают после обеда, а основную — перед сном. Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 450 мг. Максимальная суточная доза для стационарных больных — 600 мг. При лечении расстройств либидо рекомендуемая суточная доза 50 мг. При лечении импотенции, в случае монотерапии препаратом, рекомендуемая суточная доза более 200 мг, при сочетанной терапии — 50 мг. При лечении бензодиазепиновой зависимости рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда в течение нескольких месяцев, редукции дозы бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепина на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляют 50 мг тразодона. Данное соотношение оставляют неизменным в течение 3 недель, затем приступают к дальнейшему постепенному снижению дозы бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого снижают суточную дозу тразодона на 50 мг каждые 3 недели. Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза — до 100 мг/сут в дробных дозах или 1 раз/сут перед сном. Доза может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется дозы, превышающей 300 мг/сут. Дети в возрасте 6-18 лет: начальная суточная доза 1.5–2 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. При необходимости дозу постепенно повышают до 6 мг/кг/сут с интервалом 3-4 дня.
Побочные действия
Со стороны ЦНС повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение,слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) снижение АД,ортостатическая гипотензия, обусловленная адренолитическим действием (особенно у лиц с вазомоторнойлабильностью), аритмия, нарушение проводимости, брадикардия.Со стороны системы кроветворения лейкопения и нейтропения (обычно незначительные).Со стороны органов пищеварительной системы сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижениеаппетита.Прочие аллергические реакции, раздражение глаз, приапизм (следует немедленно прекратить приемпрепарата и обратиться к врачу).
Передозировка
Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота. В более тяжелых случаях — кома, тахикардия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, судороги, нарушение дыхания, нарушение функции сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT, брадикардия). После передозировки симптомы могут появиться в течение 24 ч или более.Лечение: специфического антидота тразодона нет. В случаях передозировки необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение 1 ч после приема препарата. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов, что может потребовать снижения их доз.Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект тразодона.Тразодон усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозида и тиоксантена.При одновременном применении трициклических антидепрессантов и тразодона возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов тразодона.При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.Исследования in vitro метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир, флуоксетин. Применение ингибиторов CYP3A4 может приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае одновременного применения с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшить.После приема тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, принимающие одновременно тразадон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.
Особые указания
При депрессивных состояниях повышен риск проявлений суицидальных мыслей, нанесения себе вреда или суицида. Риск может длиться до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до наступления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые проявляют значительную степень суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения. Результаты мета–анализа плацебо–контролируемых клинических исследований антидепрессантов, которые применяются у взрослых с психическими расстройствами, показали повышенный риск развития суицидального поведения у пациентов в возрасте до 24 лет на фоне приема антидепрессантов в сравнении с плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию, особенно на ранних ее стадиях и после изменения дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.Поскольку препарат обладает некоторой адреноблокирующей активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со склонностью к удлинению интервала QT, AV-блокадой разной степени выраженности, пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда.При терапии тразодоном у пациентов с биполярным расстройством депрессивные приступы могут варьировать от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данных случаях необходимо прервать лечение.При эпилепсии следует принимать тразодон с осторожностью, в частности избегая резких увеличений или уменьшений дозы.При одновременном применении тразодона с препаратами, обладающими серотонинергической активностью (трициклические антридеперссанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и ингибиторы МАО), и нейролептиками, возможно возникновение серотонинового синдрома.При одновременном применении тразодона с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, побочные действия могут быть более частыми.При применении тразодона возможно развитие агранулоцитоза, поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.Тразодон эффективен при расстройствах сна у пациентов с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.Применение препарата не влияет на массу тела.Препарат не вызывает привыкания.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
Да
Описание препарата Триттико (таблетки пролонгированного действия, 150 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2011 году
Дата согласования: 12.07.2011
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Триттико
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки пролонгированного действия | 1 табл. |
| тразодона гидрохлорид | 150 мг |
| вспомогательные вещества: сахароза — 84,0 мг; воск карнаубский — 24,0 мг; повидон — 24,0 мг; магния стеарат — 6,0 мг |
в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги 10 шт.; в пачке картонной 2 или 6 блистеров.
Описание лекарственной формы
Двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от МАО-ингибиторов, трициклических антидепрессантов.
Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).
Тразодон эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Тразодон стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.
Препарат не вызывает привыкания.
Способствует восстановлению либидо и потенции, как у больных с депрессией, так и у лиц не страдающих депрессией.
Механизм действия тразодона связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.
На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.
Препарат не влияет на массу тела.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax препарата в плазме крови и увеличивает Tmax. Tmax препарата достигается через 1/2–2 ч после приема внутрь.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Связывание с белками плазмы — 89–95%.
Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2 в первую фазу составляет 3–6 ч, во вторую фазу — 5–9 ч. Выведение большей части метаболизированного препарата осуществляется через почки, с мочой (около 75%) и полностью завершается через 98 ч после приема препарата, с желчью выводится около 20%.
Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется цитохромом P450 CYP3A4.
Показания
- тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии);
- психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии);
- тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга);
- депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
- алкогольные депрессии;
- бензодиазепиновая зависимость;
- расстройства либидо и потенции (в т.ч. эректильной дисфункции при депрессивных состояниях).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- период беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью препарат следует назначать пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью. Пациентам в возрасте до 18 лет, в связи с возможностью развития риска суицидального поведения (суицидальные планы, агрессивность, склонность к противоречию, злость).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется применять беременным женщинам.
Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до или через 2–4 ч после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Начальная доза — 50–100 мг, однократно перед сном. На 4-й день возможно увеличение дозы до 150 мг. Дальнейшее повышение дозировки должно производиться на 50 мг/сут каждые 3–4 дня, до достижения оптимальной дозы. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная — перед сном.
Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 450 мг, для стационарных больных — 600 мг.
Детям 6–18 лет: начальная суточная доза 1,5–2 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 3–4 дня) повышают до 6 мг/кг/сут.
Пожилым и ослабленным пациентам: начальная доза до 100 мг/сут в несколько приемов или однократно перед сном. При необходимости возможно увеличение дозы (обычно не более 300 мг/сут).
Лечение расстройств либидо: рекомендуемая суточная доза 50 мг.
Лечение эректильной дисфункции: монотерапия — рекомендуемая суточная доза — 150–200 мг, сочетанная терапия — 50 мг.
Лечение бензодиазепиновой зависимости: рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда в течение нескольких месяцев, редукции дозы бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепина на 1/4 или 1/2 табл., одновременно добавляется 50 мг тразодона. Данное соотношение оставляют неизменным в течение 3 нед, затем приступают к дальнейшему постепенному снижению дозы бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого снижают суточную дозу тразодона на 50 мг каждые 3 нед.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.
Со стороны ССС и кроветворной системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, обусловленная адренолитическим действием (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), аритмия, нарушение проводимости, брадикардия; лейкопения и нейтропения (обычно незначительные)..
Со стороны ЖКТ: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.
Прочие: аллергические реакции, раздражение глаз, приапизм (следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).
Взаимодействие
Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз.
Одновременное назначение с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.
Антигистаминные препараты и ЛС, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект тразодона.
Тразодон усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.
При одновременном назначении трициклических антидепрессантов и тразодона возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.
Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.
При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.
In vitro исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами цитохрома P450 CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.
При приеме тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.
Передозировка
Симптомы: тошнота, сонливость, артериальная гипотензия, учащение и утяжеление побочных эффектов.
Лечение: Проведение симптоматической терапии (промывание желудка, форсированный диурез). Специфический антидот отсутствует.
Особые указания
Поскольку препарат обладает некоторой адренолитической активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением сердечной проводимости, AV блокадой разной степени выраженности, недавно перенесенным инфарктом миокарда. При применении тразодона возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.
Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому может назначаться пациентам пожилого возраста, страдающим гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций.
При появлении продолжительных и неадекватных эрекций следует обратиться к врачу.
Соответствующих исследований по эффективности применения препарата в педиатрии не проводилось, поэтому препарат следует применять с осторожностью у лиц, моложе 18-летнего возраста. Дозы для детей до 6 лет не установлены.
Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Поскольку препарат обладает анксиолитической и седативной активностью, возможно снижение внимания и скорости реакции. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Аналоги по действующему веществу не найдены.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.