Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
П N013715/01
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Капли глазные
Лекарственная форма ГРЛС
Капли д/глаз
Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: дорзоламида гидрохлорид — 22,26 мг (в пересчете на дорзоламид — 20,00 мг).
Вспомогательные вещества: маннитол 23,00 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) 4,75 мг, натрия цитрат 2,94 мг, бензалкония хлорид 0,075 мг, натрия гидроксид для коррекции рН 5,5-5,8, вода для инъекций до 1 мл.
Описание препарата
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.
Фармако-терапевтическая группа
Противоглаукомное средство — карбоангидразы ингибитор
Трусопт® (Trusopt) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Трусопт®
💊 Состав препарата Трусопт®
✅ Применение препарата Трусопт®
📅 Условия хранения Трусопт®
⏳ Срок годности Трусопт®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Трусопт®
(Trusopt)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2017
года, дата обновления: 2017.06.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНТЭН ООО
(Россия)
Код ATX:
S01EC03
(Дорзоламид)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Трусопт® |
Капли глазные 20 мг/1 мл: фл. 5 мл 1 шт. или 10 мл 1 шт. рег. №: ЛП-(005820)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N013715/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трусопт®
Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или почти бесцветного, слегка вязкого раствора.
Вспомогательные вещества: маннитол — 23 мг, гиэтеллоза — 4.75 мг, натрия цитрат — 2.94 мг, бензалкония хлорид — 0.075 мг, натрия гидроксид — для коррекции pH 5.5-5.8, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы пластиковые типа «Окуметер Плюс» (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
В состав препарата Трусопт® входит ингибитор карбоангидразы II — дорзоламида гидрохлорид. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Фармакокинетика
Распределение
При длительном применении дорзоламид избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II, при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%).
Метаболизм
Дорзоламид образует единственный метаболит — N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент карбоангидразу II, а также фермент карбоангидразу I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном, с карбоангидразой I.
Выведение
Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, т.е. очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с T1/2 около 4 месяцев.
Показания препарата
Трусопт®
Взрослые:
- офтальмогипертензия;
- первичная открытоугольная глаукома;
- псевдоэксфолиативная глаукома;
- вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).
Дети:
- для лечения глаукомы у детей старше 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Режим дозирования
При применении препарата Трусопт® обычная доза составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) утром, днем и вечером.
При замене какого-либо противоглаукомного препарата на Трусопт® следует начать лечение препаратом Трусопт® со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При одновременном применении препарата Трусопт® с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 мин.
Правила использования препарата
- Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.
- Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.
- Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка. Не следует тянуть колпачок вверх в направлении от флакона.
- Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.
- Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона.
При неправильном использовании офтальмологические препараты могут быть инфицированы распространенными бактериями — возбудителями глазных заболеваний. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения может развиться вследствие использования инфицированных офтальмологических препаратов. В случае подозрения, что препарат может быть загрязнен или при развитии инфекции глаз, следует немедленно связаться с лечащим врачом по поводу дальнейшего использования флакона.
- Если нанесение капель затруднено после первого вскрытия флакона, следует поместить колпачок обратно на флакон и закрутить колпачок (не очень сильно), затем открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.
- Повторить пункты 4 и 5 для другого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.
- Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Для правильного закрытия стрелка на колпачке флакона должна совпасть со стрелкой на этикетке флакона. Не закручивайте колпачок слишком сильно, иначе можно повредить флакон или колпачок.
- Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.
Побочное действие
В клинических исследованиях Трусопт® назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами. Приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век.
Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, парестезии.
Со стороны органа зрения: очень часто — жжение и боль; часто — поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, нечеткость зрения; нечасто — иридоциклит; редко — покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны дыхательной системы: редко — носовые кровотечения, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, горький привкус во рту; редко — сухость во рту.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: редко — контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыводящих путей: редко — уролитиаз.
Аллергические реакции: редко — признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм.
Со стороны организма в целом: часто — астения, усталость.
Дети
В ходе 3-месячного двойного слепого многоцентрового исследования с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 184 детей в возрасте младше 6 лет, профиль побочных реакций препарата Трусопт® был сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата Трусопт®, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5.4%) и выделения из глаз (3.6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12.1%), конъюнктивальная инъекция (7.6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).
Противопоказания к применению
- хроническая почечная недостаточность;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст младше 1 недели;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Применение препарата Трусопт® не изучалось у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности, и, следовательно, применять препарат у этой категории пациентов следует с осторожностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Трусопт® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности применять препарат следует с осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Препарат применяют у детей старше 1 недели.
Особые указания
Пациентам, которые носят контактные линзы, перед применением препарата Трусопт® следует проконсультироваться у врача, поскольку входящий в состав препарата консервант может стать причиной возникновения раздражения глаза. Препарат Трусопт® содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может адсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы необходимо вынуть; не следует устанавливать линзы раньше чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие глазные линзы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Трусопт® необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.
Лечение: следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения рН крови. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата Трусопт® с другими лекарственными препаратами не проводилось.
В клинических исследованиях препарат Трусопт® назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в т.ч. с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).
Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Трусопт® при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы (препаратом Трусопт®) в клинических исследованиях не изучалось.
Препарат Трусопт® является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препарата Трусопт® не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в т.ч. и в результате лекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема салицилатов в высоких дозах). Таким образом, при назначении препарата Трусопт® не следует забывать о возможности подобного лекарственного взаимодействия.
Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые продаются без рецепта.
Следует обратить особое внимание на прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.
Условия хранения препарата Трусопт®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Трусопт®
Срок годности — 2 года.
После первого вскрытия флакона препарат Трусопт® не следует использовать дольше 4 недель.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
САНТЭН ООО
(Россия)
|
105064 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Дор Антиглау ЭКО
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша) -
Дорзиал
(ГЕРТА, Россия) -
Дорзокулин®
(JADRAN-GALENSKI LABORATORIJ, Хорватия) -
Дорзоламид
(МЕДИКАЛ ЛИЗИНГ-КОНСАЛТИНГ, Россия) -
Дорзоламид
(КОСМОФАРМ, Россия) -
Дорзоламид Сентисс
(SENTISS PHARMA, Индия) -
Дорзоламид-Оптик
(ЛЕККО, Россия) -
Дорзоламид-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия) -
Дорзопт
(S.C. ROMPHARM Company, Румыния) -
Дэлюкс
(MICRO LABS, Индия)
Все аналоги
Способ применения и дозировка
Режим дозирования
При
применении в качестве монотерапии по одной капле препарата Трусопт®
в конъюнктивальный мешок пораженных(ого) глаз(а) три раза в сутки.
При
применении в качестве дополнительной терапии к офтальмологическому
бета-блокатору по одной капле препарата Трусопт® в
конъюнктивальный мешок пораженных(ого) глаз(а) два раза в сутки.
При
замене какого‑либо противоглаукомного препарата на препарат Трусопт®
следует начать лечение препаратом Трусопт® со следующего дня после
отмены предыдущего препарата.
При
совместном применении препарата Трусопт® с другими препаратами для
местного применения в офтальмологии следует соблюдать интервал между их
инстилляциями не менее 10 минут.
Пациентов
следует предупредить о необходимости вымыть руки перед использованием и
не допускать контакта флакона с глазом или окружающими тканями.
Пациентов
также следует предупредить, что при неправильном применении растворы для
местного применения в офтальмологии могут быть контаминированы бактериями,
способными вызывать инфекционные заболевания глаз. Использование
контаминированных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз и
последующей потере зрения.
Пациенты
должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом для
многократного применения.
Дети
Хотя
имеются ограниченные клинические данные по применению дорзоламида у пациентов
детского возраста три раза в сутки (см. раздел «Фармакологические
свойства»), режим дозирования для детей такой же, как и для взрослых.
Состав
1 мл
препарата содержит:
Действующее вещество:
Дорзоламида
гидрохлорид — 22,26 мг (в пересчете на дорзоламид — 20,00 мг).
Вспомогательные вещества:
Маннитол
— 23,00 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) — 4,75 мг, натрия
цитрат — 2,94 мг, бензалкония хлорид — 0,075 мг, натрия
гидроксид для коррекции pH 5,5–5,8,
вода для инъекций — до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Ферменты и антиферменты
Фармакодинамика
Механизм действия
Карбоангидраза
(CA)
представляет собой фермент, находящийся во многих тканях организма, включая
глаз. У человека карбоангидраза представлена рядом изоферментов, наиболее
активным среди которых является карбоангидраза II (CA‑II),
обнаруживаемая главным образом в эритроцитах, а также в других тканях.
Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению
секреции водянистой влаги, в результате чего происходит снижение
внутриглазного давления (ВГД).
Препарат
Трусопт® содержит дорзоламида гидрохлорид, который является сильным
селективным ингибитором карбоангидразы II человека. После местного
офтальмологического применения дорзоламида повышенное ВГД снижается независимо
от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное ВГД является основным
фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и сужения полей
зрения. Дорзоламид снижает ВГД без общих для миотических препаратов побочных
действий, таких как никталопия, спазм аккомодации и сужение зрачков.
Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на
частоту пульса или артериальное давление.
Бета‑адреноблокаторы
для местного применения в офтальмологии также снижают ВГД за счет
уменьшения продукции водянистой влаги, однако механизм их действия отличается.
По результатам исследований показано, что при добавлении дорзоламида к
бета-адреноблокаторам для местного применения в офтальмологии отмечается дополнительное
снижение ВГД. Это подтверждает ранее полученные данные об аддитивном эффекте
при совместном применении бета‑адреноблокаторов и пероральных ингибиторов
карбоангидразы.
Клиническая эффективность и безопасность
Взрослые пациенты
Эффективность
дорзоламида у пациентов с глаукомой или внутриглазной гипертензией при
применении 3 раза в сутки в виде монотерапии (исходное
ВГД ≥23 мм рт. ст.) или 2 раза в сутки
в качестве дополнительной терапии к офтальмологическим бета‑адреноблокаторам
(исходное ВГД ≥22 мм рт. ст.) была продемонстрирована
в крупномасштабных клинических исследованиях продолжительностью до одного года.
Эффект снижения ВГД при применении дорзоламида в виде монотерапии и в виде
дополнительной терапии был продемонстрирован на протяжении всего дня, и этот
эффект сохранялся при продолжительном применении. Эффективность при
продолжительной монотерапии была сходной с бетаксололом и несколько меньшей по
сравнению с тимололом. При использовании в качестве дополнительной терапии к
офтальмологическим бета-блокаторам дорзоламид продемонстрировал дополнительное
снижение ВГД, аналогичное таковому при применении пилокарпина 2% один раз в
сутки.
Дети
3‑месячное
двойное слепое, мультицентральное исследование с целью оценки безопасности
препарата Трусопт® при местном применении три раза в сутки, с использованием
активного препарата в качестве контроля, было проведено у 184 детей
в возрасте от 1 недели до 6 лет с глаукомой или повышенным ВГД
(ВГД на исходном уровне >22 мм рт. ст.) (122 из них получали
дорзоламид). Приблизительно у половины пациентов в обеих группах была
диагностирована врожденная глаукома; другими распространенными причинами
повышенного ВГД были синдром Стуржа-Вебера, иридокорнеальная мезенхимальная
дисплазия и афакия. Распределение по возрасту и применяемому лечению на стадии
монотерапии было следующим:
|
Дорзоламид 2% |
Тимолол |
|
|
Возрастная группа: младше 2 лет |
N = 56 Возрастной диапазон: 1–23 месяца |
Тимолол GS 0,25% Возрастной диапазон: |
|
Возрастная группа: от 2 до 6 лет |
N = 66 Возрастной диапазон: от 2 до 6 лет |
Тимолол 0,50% N = 35 Возрастной диапазон: от 2 до |
В
обеих возрастных группах примерно 70 пациентов получали лечение по меньшей
мере в течение 61 дня, и около 50 пациентов получали лечение в
течение 81–100 дней.
Если
ВГД недостаточно контролировалось при проведении монотерапии дорзоламидом или
тимолол‑гелем, открытая терапия была изменена следующим образом: 30 пациентов
в возрасте младше 2 лет были переведены на сопутствующую терапию
0,25% тимолол‑гелем один раз в сутки и дорзоламидом 2% три раза в сутки;
30 пациентов в возрасте младше 2 лет были переведены на фиксированную
комбинацию 2% дорзоламида и 0,5% тимолола два раза в сутки.
В
целом, в этом исследовании не было выявлено дополнительных угроз безопасности
препарата у пациентов детского возраста: приблизительно у 26% (20%
получали монотерапию дорзоламидом) детей наблюдались связанные с препаратом
побочные эффекты, большинство из которых представляли собой местные несерьезные
эффекты со стороны глаз, такие как чувство жжения и покалывания в глазах,
гиперемия и боль в глазах. У небольшого процента пациентов (<4%)
наблюдались отек или помутнение роговицы. Местные реакции регистрировались
с частотой, аналогичной таковой для препарата сравнения. В
пострегистрационном периоде у пациентов раннего возраста наблюдался
метаболический ацидоз, особенно у детей с незрелыми почками или нарушением
функции почек.
Результаты
оценки эффективности у детей свидетельствуют о том, что среднее снижение ВГД,
наблюдаемое в группе дорзоламида, было сравнимо со средним снижением ВГД,
наблюдаемым в группе тимолола, даже при небольшом количественном
преимуществе, наблюдаемом при применении тимолола.
Данные
долгосрочных исследований эффективности (>12 недель) недоступны.
Фармакокинетика
В
отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы при местном применении
дорзоламид оказывает действие непосредственно в глазу в существенно более
низких дозах, что приводит к меньшему системному воздействию. В
клинических исследованиях дорзоламид уменьшал ВГД без нарушений
кислотно-щелочного баланса или изменений показателей электролитов, которые
характерны для пероральных ингибиторов карбоангидразы.
При
местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки
потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного введения
измеряли концентрации дорзоламида и его метаболита в эритроцитах (RBC) и в
плазме, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. При длительном
применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного
связывания с карбоангидразой‑II (CA‑II),
в то время как в плазме сохраняются чрезвычайно низкие
концентрации свободного дорзоламида. Дорзоламид образует метаболит N‑дезэтил,
который ингибирует CA‑II
в меньшей степени, чем исходное активное вещество, но также ингибирует
менее активный изофермент CA‑I.
Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается
преимущественно с CA‑I.
Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%) и
выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также
выводится с мочой. После прекращения применения препарата происходит нелинейное
вымывание дорзоламида, что сначала приводит к быстрому
снижению концентрации дорзоламида, после чего наступает медленная фаза
выведения с периодом полураспада около четырех месяцев.
Когда
дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия
после длительного местного введения, устойчивое состояние достигалось в течение
13 недель. В устойчивом состоянии в плазме практически отсутствовал
свободный дорзоламид или его метаболит; ингибирование CA
в эритроцитах было менее существенным, чем ожидалось для необходимого
фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание. Аналогичные
фармакокинетические результаты наблюдались после продолжительного местного
применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых
пожилых пациентов с почечной недостаточностью (установленный клиренс креатинина
30–60 мл/мин) были отмечены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах,
но никаких значимых различий в ингибировании карбоангидразы и никаких
клинически значимых системных побочных эффектов не было связано с этим
напрямую.
Показания
Препарат
Трусопт® показан взрослым для лечения повышенного ВГД при:
—
офтальмогипертензии;
—
первичной
открытоугольной глаукоме;
—
псевдоэксфолиативной
глаукоме;
—
вторичной
глаукоме (без блока угла передней камеры глаза).
А
также:
—
в качестве
дополнительной терапии к бета‑блокаторам;
—
в качестве
монотерапии у пациентов, не реагирующих на бета-адреноблокаторы или которым
противопоказаны бета-адреноблокаторы.
Препарат
Трусопт® показан детям:
—
для лечения
глаукомы у детей с 1 недели в качестве монотерапии или дополнения
к лечению бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
—
Тяжелая почечная
недостаточность.
—
Гиперхлоремический
ацидоз.
—
Беременность.
—
Период грудного
вскармливания.
—
Дети младше
1 недели.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Дорзоламид
не следует применять во время беременности. Данные о применении дорзоламида
у беременных женщин отсутствуют или ограничены. У кроликов дорзоламид
вызывал тератогенный эффект при дозах, токсичных для беременных самок.
Период грудного вскармливания
Неизвестно,
экскретируется ли дорзоламид или его метаболиты в грудное молоко. Доступные
данные по фармакодинамике/токсикологии, полученные в исследованиях на
животных, говорят о том, что его метаболиты выделяются в грудное молоко.
Принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу
терапии для женщины, необходимо принять решение о том, следует ли
прекратить грудное вскармливание или прекратить/ воздержаться от терапии
препаратом Трусопт®. Риск для новорожденных/ младенцев также не может
быть исключен.
Фертильность
Данные,
полученные в ходе исследований на животных, не предполагают влияния терапии
дорзоламидом на фертильность самцов и самок. Данные исследований на людях
отсутствуют.
Побочное действие
Применение
препарата Трусопт® оценивалось у более чем 1400 пациентов в
контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях. В клинических
исследованиях препарат Трусопт® назначался 1108 пациентам в
качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета‑адреноблокаторами
для местного применения в офтальмологии. Приблизительно у 3% пациентов
препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза,
связанными с препаратом, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и
реакции со стороны век.
О
следующих побочных реакциях на дорзоламид сообщалось или во время клинических
исследований, или в ходе пост‑маркетингового применения.
Частота
возможных побочных реакций, перечисленных ниже, определяется с использованием
следующей конвенции: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10);
нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000) и
частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: головокружение,
парестезии.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень часто:
жжение и боль.
Часто: поверхностный
точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз,
раздражение век, затуманивание зрения.
Нечасто: иридоциклит.
Редко: раздражение
глаз, включая покраснение глаз, боль в глазу, гиперкератоз век, транзиторная
миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз,
отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению
оттока внутриглазной жидкости.
Частота неизвестна:
ощущение инородного тела в глазу.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна:
пальпитация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко: носовые
кровотечения.
Частота неизвестна:
одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота,
горький привкус во рту.
Редко: першение в
горле, сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: контактный
дерматит, синдром Стивенса‑Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: уролитиаз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто:
астения/усталость.
Редко: аллергические
реакции — признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные
аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд,
сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм.
Исследования
При
применении дорзоламида не отмечалось клинически значимых электролитных
нарушений.
Сообщение о потенциальных побочных реакциях
Важно
сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после применения лекарственного
препарата. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения «пользы‑риска»
лекарственного препарата. Специалисты здравоохранения должны сообщать о любых
подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений о побочных
реакциях.
Передозировка
Доступна
лишь ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или
преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида.
Симптомы
При
случайном применении внутрь возможны следующие симптомы: сонливость, тошнота,
головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагия.
Лечение
Лечение
должно быть симптоматическим и поддерживающим. Возможно нарушение
электролитного баланса, развитие ацидоза и побочные эффекты со стороны
центральной нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов в
сыворотке (в частности, калия) и уровень pH крови.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Специальных
исследований по изучению взаимодействия препарата Трусопт®
с другими лекарственными препаратами не проводилось.
В
клинических исследованиях препарат Трусопт® назначался одновременно
с другими лекарственными препаратами, в том числе тимололом и бетаксололом
для местного применения в офтальмологии, а также препаратами для
системного применения: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками,
нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую
кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином). Неблагоприятных
взаимодействий не отмечалось. Сведений о совместном применении
дорзоламида, миотиков и агонистов адренергических рецепторов в составе
гипотензивной терапии глаукомы недостаточно.
Особые указания
Применение
дорзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
Лечение пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы требует
неотложных лечебных мероприятий в дополнение к местным офтальмологическим
гипотензивным средствам.
Дорзоламид
содержит сульфонамидную группу, которая также встречается в сульфаниламидах,
и, хотя препарат применяется местно, он абсорбируется и в системный кровоток.
Таким образом, при местном применении могут возникать такие же типы побочных
реакций, которые были обнаружены при системном введении сульфаниламидов,
включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический
эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций
гиперчувствительности следует прекратить применение этого препарата.
Лечение
ингибиторами карбоангидразы для перорального применения связано с развитием
мочекаменной болезни вследствие нарушения кислотно-щелочного баланса, особенно
у пациентов с камнями почек в анамнезе. Несмотря на то, что при
применении дорзоламида нарушений кислотно-щелочного баланса не наблюдалось,
были редкие сообщения о случаях мочекаменной болезни. Поскольку дорзоламид
содержит ингибитор карбоангидразы для местного применения в офтальмологии,
который абсорбируется в системный кровоток, у пациентов с камнями
мочевыводящих путей в анамнезе может повышаться риск развития мочекаменной
болезни при применении этого лекарственного препарата.
При
появлении аллергических реакций (например, конъюнктивит и реакции со стороны
век) следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата. Имеется
вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов
ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих ингибитор карбоангидразы
для перорального применения и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида
и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не рекомендуется.
Сообщалось
об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при применении
дорзоламида у пациентов с ранее имевшимися рецидивирующими эрозиями роговицы
и/или которым проводили хирургическое вмешательство с нарушением целостности
глазного яблока. Вероятность развития отека роговицы также повышается. Следует
соблюдать меры предосторожности при назначении препарата Трусопт®
этим группам пациентов.
Сообщалось
об отслойке сосудистой оболочки глаза, сопровождающейся гипотонией глаза,
в случае применения растворов офтальмологических препаратов, снижающих
секрецию водянистой влаги после оперативных вмешательств по восстановлению
оттока внутриглазной жидкости.
Дорзоламид
не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
<30 мл/мин) или с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку дорзоламид и
его метаболиты выводятся преимущественно почками, дорзоламид противопоказан
таким пациентам.
В
состав препарата Трусопт® входит консервант бензалкония хлорид,
который может вызывать раздражение глаза. Один мл раствора глазных капель
содержит 0,075 мг бензалкония хлорида, а одна капля — около 0,002 мг
бензалкония хлорида. У пациентов с заболеванием роговицы и синдромом «сухого»
глаза при применении препарата, содержащего бензалкония хлорид в качестве
консерванта возможно развитие язвенной токсической кератопатии или точечной
кератопатии. При длительной терапии препаратом Трусопт® у таких
пациентов, необходимо контролировать состояние роговицы.
Перед
применением препарата контактные линзы необходимо снять и вновь надеть их
не ранее, чем через 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид
способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.
При
неправильном применении офтальмологические препараты могут быть инфицированы
распространенными бактериями возбудителями глазных заболеваний. Серьезное
повреждение глаза и последующая потеря зрения может развиться вследствие
применения инфицированных офтальмологических препаратов. Если Вы подозреваете,
что препарат может быть контаминирован, или при развитии инфекции глаз, следует
немедленно связаться с Вашим лечащим врачом по поводу дальнейшего использования
флакона.
Применение у детей
Дорзоламид
не изучался у пациентов с гестационным возрастом менее 36 недель и
возрастом менее 1 недели. Пациенты со значительной незрелостью почечных
канальцев могут получать дорзоламид только после тщательной оценки соотношения
пользы и рисков, связанных с вероятным риском метаболического ацидоза.
Влияние на способность управления
транспортными средствами, механизмами
Исследований
влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе
с механизмами не проводилось. Тем не менее, возможные побочные реакции, такие
как головокружение и нарушения зрения, могут повлиять на способность управлять
транспортным средством и/или работать с механизмами.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(005820)-(РГ-RU) (18.06.2024) — Сантэн АО (Финляндия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачный,
бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.
Срок годности после вскрытия
28 дней
Форма выпуска
капли глазные
Самовывоз в Санкт-Петербурге
Алоэ
Санкт-Петербург, ул. Турку, 35
Планета Здоровья
Санкт-Петербург, ул. Наличная, 44, к.1
ВИТА
Санкт-Петербург, пр-кт Индустриальный, 19
Фармадом
Санкт-Петербург, пр-кт Загородный, 21-23, лит. А
Озерки
Санкт-Петербург, пр-кт Стачек, 47, лит.Е
Петербургские аптеки
Санкт-Петербург, пр-кт Новочеркасский, 12, к.1
Магнит
Санкт-Петербург, ул. Тельмана, 48, к.1
Озерки
Санкт-Петербург, ул. 2-я Красноармейская, 2/27
ВИТА
Санкт-Петербург, Шлиссельбургский пр-кт, 17, к.1, лит.А
Озерки
Санкт-Петербург, ул. Парашютная, 61, к.1
Состав
Активное вещество: дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг, что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 23 мг, гиэтеллоза — 4.75 мг, натрия цитрат — 2.94 мг, бензалкония хлорид — 0.075 мг, натрия гидроксид — для коррекции pH 5.5-5.8, вода д/и — до 1 мл.
Фармакокинетика
Распределение
При длительном применении дорзоламид избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II, при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%).
Метаболизм
Дорзоламид образует единственный метаболит — N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент карбоангидразу II, а также фермент карбоангидразу I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном, с карбоангидразой I.
Выведение
Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, т.е. очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с T1/2 около 4 месяцев.
Показания к применению
Взрослые:
- офтальмогипертензия;
- первичная открытоугольная глаукома;
- псевдоэксфолиативная глаукома;
- вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).
Дети:
- для лечения глаукомы у детей старше 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
- Хроническая почечная недостаточность;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст младше 1 недели;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Применение препарата Трусопт® не изучалось у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности, и, следовательно, применять препарат у этой категории пациентов следует с осторожностью.
Способ применения и дозы
При применении препарата Трусопт® обычная доза составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) утром, днем и вечером.
При замене какого-либо противоглаукомного препарата на Трусопт® следует начать лечение препаратом Трусопт® со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При одновременном применении препарата Трусопт® с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 мин.
Правила использования препарата
1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.
2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.
3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка. Не следует тянуть колпачок вверх в направлении от флакона.
4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.
5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона.
При неправильном использовании офтальмологические препараты могут быть инфицированы распространенными бактериями — возбудителями глазных заболеваний. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения может развиться вследствие использования инфицированных офтальмологических препаратов. В случае подозрения, что препарат может быть загрязнен или при развитии инфекции глаз, следует немедленно связаться с лечащим врачом по поводу дальнейшего использования флакона.
6. Если нанесение капель затруднено после первого вскрытия флакона, следует поместить колпачок обратно на флакон и закрутить колпачок (не очень сильно), затем открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.
7. Повторить пункты 4 и 5 для другого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.
8. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Для правильного закрытия стрелка на колпачке флакона должна совпасть со стрелкой на этикетке флакона. Не закручивайте колпачок слишком сильно, иначе можно повредить флакон или колпачок.
9. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности
2 года. После первого вскрытия флакона препарат Трусопт® не следует использовать дольше 4 недель.
Особые указания
Пациентам, которые носят контактные линзы, перед применением препарата Трусопт® следует проконсультироваться у врача, поскольку входящий в состав препарата консервант может стать причиной возникновения раздражения глаза. Препарат Трусопт® содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может адсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы необходимо вынуть; не следует устанавливать линзы раньше чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие глазные линзы.
Описание
Противоглаукомный препарат — местный ингибитор карбоангидразы.
Применение у детей
Препарат применяют у детей старше 1 недели.
Фармакодинамика
В состав препарата Трусопт® входит ингибитор карбоангидразы II — дорзоламида гидрохлорид. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Побочные действия
В клинических исследованиях Трусопт® назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами. Приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век.
Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, парестезии.
Со стороны органа зрения: очень часто — жжение и боль; часто — поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, нечеткость зрения; нечасто — иридоциклит; редко — покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны дыхательной системы: редко — носовые кровотечения, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, горький привкус во рту; редко — сухость во рту.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: редко — контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыводящих путей: редко — уролитиаз.
Аллергические реакции: редко — признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм.
Со стороны организма в целом: часто — астения, усталость.
Дети
В ходе 3-месячного двойного слепого многоцентрового исследования с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 184 детей в возрасте младше 6 лет, профиль побочных реакций препарата Трусопт® был сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата Трусопт®, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5.4%) и выделения из глаз (3.6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12.1%), конъюнктивальная инъекция (7.6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Трусопт® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Взаимодействие
Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата Трусопт® с другими лекарственными препаратами не проводилось.
В клинических исследованиях препарат Трусопт® назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в т.ч. с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).
Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Трусопт® при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы (препаратом Трусопт®) в клинических исследованиях не изучалось.
Препарат Трусопт® является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препарата Трусопт® не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в т.ч. и в результате лекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема салицилатов в высоких дозах). Таким образом, при назначении препарата Трусопт® не следует забывать о возможности подобного лекарственного взаимодействия.
Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые продаются без рецепта.
Следует обратить особое внимание на прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.
Передозировка
Симптомы:
возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.
Лечение:
следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения рН крови. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Трусопт® необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Характеристики
| Минимальный возраст от. | 0 лет |
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
| Срок годности | 36 мес |
| Условия хранения | Беречь от детей |
| Форма выпуска | Капли |
| Срок хранения после открытия | 4 сут |
| Порядок отпуска | По рецепту |
| Действующее вещество | Дорзоламид (Dorzolamide) |
| Сфера применения | Офтальмология |
| Фармакологическая группа | S01EC03 Дорзоламид |
| Длительность курса | 30 сут |
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
| Объем | 5 мл |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Дорзоламид
Форма выпуска
Капли
Состав
В 1 мл содержится дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг, что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг. Вспомогательные вещества: маннитол — 23 мг, гиэтеллоза — 4.75 мг, натрия цитрат — 2.94 мг, бензалкония хлорид — 0.075 мг, натрия гидроксид — для коррекции pH 5.5-5.8, вода д/и — до 1 мл.
Фармакологический эффект
Противоглаукомное действие Трусопта достигается путем ингибирования дорзоламидом – основным компонентом препарата карбоангидразы ІІ. Замедляя синтез карбоангидразы, медикамент снижает продуцирование внутриглазной жидкости цилиарным телом. Снижение количества влаги в камерах уменьшает давление внутри глаза
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. T1/2 составляет около 4 мес. При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения
Показания
Взрослые: офтальмогипертензия,— первичная открытоугольная глаукома,— псевдоэксфолиативная глаукома,— вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).Дети: для лечения глаукомы у детей старше 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами
Противопоказания
Хроническая почечная недостаточность,— беременность,— период лактации (грудного вскармливания),— возраст младше 1 недели,— повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностьюПрименение препарата Трусопт не изучалось у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности, и, следовательно, применять препарат у этой категории пациентов следует с осторожностью
Меры предосторожности
Применение у пациентов, которые носят контактные линзыПациентам, которые носят контактные линзы, перед применением Трусопта следует проконсультироваться у врача. Трусопт содержит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы необходимо снять, не следует надевать линзы раньше, чем через 15 минут после закапывания препарата. Применение у пациентов пожилого возрастаВ проведенных исследованиях эффективность и безопасность Трусопта были одинаковыми у пациентов пожилого и молодого возраста. Применение у пациентов с выраженной почечной и печеночной недостаточностьюПациенты, у которых выявлены или ранее отмечались какие-либо заболевания печени и почек, должны сообщить об этом врачу. Влияние на способность управлять машиной и работать с техникойНекоторые возможные побочные эффекты Трусопта могут нарушать способность управлять транспортом и работать с техникой
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано
Способ применения и дозы
При применении препарата Трусопт обычная доза составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) утром, днем и вечером.При замене какого-либо противоглаукомного препарата на Трусопт следует начать лечение препаратом Трусопт со следующего дня после отмены предыдущего препарата.При одновременном применении препарата Трусопт с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.Правила использования препарата1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка. Не следует тянуть колпачок вверх в направлении от флакона.4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании офтальмологические препараты могут быть инфицированы распространенными бактериями — возбудителями глазных заболеваний. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения может развиться вследствие использования инфицированных офтальмологических препаратов. В случае подозрения, что препарат может быть загрязнен или при развитии инфекции глаз, следует немедленно связаться с лечащим врачом по поводу дальнейшего использования флакона.6. Если нанесение капель затруднено после первого вскрытия флакона, следует поместить колпачок обратно на флакон и закрутить колпачок (не очень сильно), затем открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка. 7. Повторить пункты 4 и 5 для другого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.8. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Для правильного закрытия стрелка на колпачке флакона должна совпасть со стрелкой на этикетке флакона. Не закручивайте колпачок слишком сильно, иначе можно повредить флакон или колпачок. 9. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника
Побочные действия
В клинических исследованиях Трусопт назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами. Приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век. Побочное эффекты, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте: очень частые (>1/10), частые (?1/100, <1/10), нечастые (?1/1000, <1/100), редкие (?1/10000, <1/1000). Со стороны нервной системы: часто — головная боль, редко — головокружение, парестезии.Со стороны органа зрения: очень часто — жжение и боль, часто — поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, нечеткость зрения, нечасто — иридоциклит, редко — покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.Со стороны дыхательной системы: редко — носовые кровотечения, фарингит.Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, горький привкус во рту, редко — сухость во рту.Со стороны кожи и слизистых оболочек: редко — контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.Со стороны мочевыводящих путей: редко — уролитиаз.Аллергические реакции: редко — признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм.Со стороны организма в целом: часто — астения, усталость.Дети В ходе 3-месячного двойного слепого мультицентрового исследования с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 184 детей в возрасте младше 6 лет, профиль побочных реакций препарата Трусопт был сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата Трусопт, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5.4%) и выделения из глаз (3.6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12.1%), конъюнктивальная инъекция (7.6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).
Передозировка
Симптомы: возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии. Лечение: следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения рН крови. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма
Взаимодействие с другими препаратами
Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата Трусопт с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях препарат Трусопт назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в т.ч. с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Трусопт при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы (препаратом Трусопт) в клинических исследованиях не изучалось. Препарат Трусопт является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препарата Трусопт не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако, подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в т.ч. и в результате лекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при назначении препарата Трусопт не следует забывать о возможности подобного лекарственного взаимодействия.Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые продаются без рецепта.Следует обратить особое внимание на прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах
Особые указания
Пациентам, которые носят контактные линзы, перед применением препарата Трусопт следует проконсультироваться у врача, поскольку входящий в состав препарата консервант может стать причиной возникновения раздражения глаза. Препарат Трусопт содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может адсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы необходимо снять, не следует надевать линзы раньше, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие глазные линзы.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения препаратом Трусопт необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Условия хранения
Беречь от детей
Срок хранения после открытия
4 сут
Отпуск по рецепту
Да