Урофрин инструкция по применению

• русский

• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Урофин

Международное непатентованное название

Финастерид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – финастерид 5 мг

вспомогательные вещества: лактозы могогидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, лауроил макроголглицерид, натрия крахмала гликолят (тип A), магния стеарат.

оболочка: Opadry Blue 03F20404: гипромеллоза, титана диоксид (E171), индигокармин лак (Е132), макрогол 6000.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «F5» с одной стороны и ровные с другой стороны, диаметром около 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5 альфа-редуктазы ингибиторы. Финастерид.

Код АТХ G04CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность финастерида составляет около 80%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 2 часа после приема. Всасывание завершается через 6 – 8 ч. Связывание с белками плазмы – приблизительно 93%.

Клиренс из плазмы крови и объём распределения составляют приблизительно 165 мл/мин и 76л, соответственно. При многократном применении финастерид способен в малых количествах накапливаться в организме пациента. После приема суточной дозировки препарата, равной 5 мг/сут, минимальная равновесная концентрация финастерида составляет около 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

Финастерид метаболизируется в печени и не оказывает значительного влияния на ферментативную систему цитохрома Р450. Выявлены два метаболита с низким потенциалом к ингибированию 5 α-редуктазы.

Период полувыведения из плазмы крови в среднем составляет 6 часов, однако с возрастом (у мужчин старше 70 лет) увеличивается до 8 часов.

После приема радиоактивно меченного финастерида приблизительно 39% дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Неизмененный финастерид практически не обнаруживается в моче. Около 57% суммарной дозы выводится с калом.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Также финастерид в небольших количествах обнаруживается в семенной жидкости пациентов, принимающих препарат.

Фармакодинамика

Урофин является синтетическим 4-азастероидом, специфическим конкурентным ингибитором внутриклеточного фермента типа-II-5α-редуктазы (этот фермент превращает тестостерон в более сильный андроген дигидротестостерон (ДГТ)). Нормальное функционирование и рост предстательной железы, а, следовательно, и ткани гиперплазированной предстательной железы, зависят от преобразования тестостерона в ДГТ. Урофин не обладает сродством к андрогенным рецепторам.

Клинические исследования выявили быстрое снижение сывороточных уровней ДГТ (на 70%), что вызывает  уменьшение объёма предстательной железы. По прошествии 3 месяцев объем предстательной железы уменьшается на 20%, а по прошествии 3 лет – на 27%. Заметное уменьшение происходит в околоуретральной зоне, которая непосредственно окружает мочеиспускательный канал. Уродинамические измерения подтверждают также значительное снижение давления в детрузоре, как результат уменьшения обструкции.

Значительное увеличение максимальной скорости тока мочи и улучшение симптоматики, по сравнению с клинической картиной в начале лечения, достигается у пациентов уже по прошествии нескольких недель после назначения терапии Урофином. Результаты, отличные от плацебо, зарегистрированы на 4 и 7 месяце приема препарата, соответственно.

Все параметры эффективности сохраняются в течение более трех лет.

Влияние 4-летней терапии Урофином на частоту острой задержки мочи, необходимость проведения хирургических операций, тяжесть симптомов и объем простаты:

В клинических исследованиях с вовлечением пациентов с умеренными или тяжелыми симптомами ДГПЖ, увеличенной предстательной железой по данным пальцевого ректального исследования и низким остаточным объемом мочи, длительная терапия Урофином (более 4 лет) позволила снизить частоту острой задержки мочи с 7/1000 до 3/100, а риск хирургических вмешательств (ТУРП или простатэктомия) с 10/100 до 5/100. Эти изменения в статистических показателях были также ассоциированы с улучшением симптоматики на 2 пункта по шкале симптомов QUASI-AUA (диапазон: от 0 до 34), устойчивым снижением объема предстательной железы приблизительно на 20% и стабильным увеличением скорости тока мочи.

Показания к применению

— лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной простатой, с целью уменьшения размеров предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ, а так же для снижения частоты острой задержки мочи и необходимости проведения хирургических операций, включая трансуретральную резекцию простаты (ТУРП) и простатэктомию.

Урофин следует назначать только пациентам с гипертрофией предстательной железы. (объем простаты ˃ 40 мл)

Способ применения и дозы

Урофин предназначен для перорального применения.

Рекомендуемая доза: 5 мг Урофина — 1 таблетка в сутки независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разламывая и не раздавливая. Признаки улучшения клинической картины заболевания могут наблюдаться по прошествии незначительного периода времени после начала приема препарата, однако для объективной оценки ответа на лечение, терапевтический курс следует продолжать, по меньшей мере в течение 6 месяцев.

Дозировка при нарушении функции почек.

Нет необходимости в корректировке дозировок у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку в фармакокинетических исследованиях почечная недостаточность не влияла на выведение финастерида.

Дозировка для пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных эффектов использовались такие градации: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <1/10), не часто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота не установлена (изучение имеющейся информации не позволяет присвоить побочному явлению соответствующую градацию частоты).

Часто

— снижение либидо, импотенция, снижение объема эякулята

Не часто

— кожные высыпания

— нарушение эякуляции

— болезненность и увелечение грудных желез

Частота не установлена

— реакции гиперчувствительности, включая отечность губ и лица, кожный зуд, крапивница

— учащенное сердцебиение

— повышение уровня печеночных ферментов

— боль в яичках.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

— женщины

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не выявлено каких – либо клинически значимых взаимодействий Урофина с другими препаратами.

Особые указания

Общие

Пациенты со значительным количеством остаточной мочи и/или значительно сниженным током мочи должны находиться под тщательным наблюдением во избежание обструкционных осложнений. Рассматривается возможность оперативного вмешательства.

Опыт применения Урофина у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным со сниженной функцией печени, поскольку уровень финастерида в плазме крови может быть повышенным.

Пациентам, принимающим Урофин, показана консультация уролога.

Влияние на уровень простат-специфического антигена (ПСА) и диагностику рака предстательной железы

До настоящего времени нет данных, подтверждающих положительный клинический эффект Урофина 5 мг при лечении пациентов с раком предстательной железы. Пациенты с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) и повышенным уровнем простат-специфического антигена (ПСА), включались в контролируемые клинические исследования при обязательном условии неоднократного определения ПСА и проведения нескольких биопсий предстательной железы. В указанных исследованиях терапия Урофином 5 мг не влияла на частоту выявления рака предстательной железы, и общая частота диагностирования этого онкологического заболевания существенно не различалась в группах пациентов, получавших Урофин 5 мг или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения, для исключения рака предстательной железы рекомендуется проводить пальцевое ректальное исследование, и при необходимости – определение простат-специфического антигена (ПСА) в плазме крови. Как правило, при исходном уровне ПСА > 10 нг/мл (определяется методом Hybritech) требуется проведение более широкого обследования пациента, включая, при необходимости, назначение биопсии. При уровнях ПСА в пределах 4-10 нг/мл также рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Наблюдается значительное совпадение уровней ПСА у больных раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин с ДГПЖ уровни ПСА в пределах нормы не исключают наличие рака предстательной железы, независимо от лечения Урофином. Исходный уровень ПСА < 4 нг/мл не может служить основанием для исключения рака предстательной железы.

У пациентов с ДГПЖ Урофин снижает концентрации ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50%, даже при наличии рака предстательной железы. Такое снижение уровня ПСА в сыворотке крови у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение Урофином, не исключает сопутствующего рака предстательной железы. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя и может варьировать у отдельных пациентов. Анализ данных по ПСА у более чем 3000 пациентов, принимавших участие в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании эффективности и безопасности Урофина (исследование PLESS) подтвердил, что у пациентов, получающих Урофин 5 мг в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены, по сравнению с нормальными значениями у мужчин, не получающих лечения. Эта корректировка позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА для диагностики рака предстательной железы.

При любом продолжительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение Урофином, необходимо проведение тщательного обследования для выяснения причины, включая рассмотрение вероятности несоблюдения режима приема препарата.

Приём Урофина не снижает значительно уровень свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему), который остается постоянным даже под воздействием препарата.  Если  процентное отношение свободного ПСА используется в комбинации с другими диагностическими исследованиями при выявлении рака предстательной железы, корректировка значений данного показателя необязательна.

Влияние препарата на результаты лабораторных анализов

Воздействие, оказываемое на уровни ПСА

Концентрация ПСА в сыворотке крови корригирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При оценке результатов лабораторных исследований ПСА следует принимать во внимание, что у пациентов, получающих Урофин, уровень ПСА обычно снижен. У большинства пациентов быстрое снижение уровня ПСА наблюдается уже в первые месяцы лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется до нового значения, которое в 2 раза меньше исходного, до начала приема препарата. Таким образом, при лечении Урофином в течение 6 месяцев и более уровень ПСА должен быть удвоен для сравнения с нормальными показателями у мужчин, не получавших лечение.

Рак груди у мужчин

Получены отчеты о случаях рака груди у мужчин, принимавших Урофин, как во время клинических исследований, так и после регистрации препарата. Лечащий врач должен подробно проинструктировать пациента о важности незамедлительного сообщения о любых изменениях в тканях молочных желез, а именно появлении уплотнений, боли, гинекомастии или выделений из сосков.

Воздействие финастерида – риск для плода мужского пола

Беременные и женщины детородного возраста должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками финастерида из-за возможности проникновения финастерида в организм через кожу с последующим потенциальным риском для развития плода мужского пола. Таблетки Урофин покрыты оболочкой, что предотвращает контакт с активным веществом препарата, при условии, что таблетки не измельчены и не повреждены.

В семенной жидкости пациентов, получавших Урофин в дозировке 5 мг/сут, было обнаружено незначительное количество финастерида. Поэтому, в том случае, если сексуальный партнер пациента может забеременеть или ждет ребенка, пациенту следует принимать все необходимые меры предосторожности для минимизации воздействия семенной жидкости по отношению к партнеру.

Беременность и лактация.

Беременные и женщины детородного возраста должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками Урофина из-за возможности проникновения финастерида в организм через кожу с последующим потенциальным риском для развития плода мужского пола

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Нет данных, подтверждающих, что Урофин может оказать влияние на способность пациента управлять автотранспортом и оперировать механизмами.

Передозировка

Нет данных о передозировке Урофином.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурной ячейковой упаковки вмесите с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Actavis hf

Reykjavikurvegur78,

220 Hafnarfjordur

Исландия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Актавис Групп, Исландия.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей

Представительство Актавис Интернешнл Лтд в г. Алматы

Республика Казахстан, 050008, г. Алматы, ул. Муканова, 241-1А.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31;

Электронный адрес: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com