Валвекс лекарство инструкция по применению

Валавекс: инструкция по применению

Картинка с сайта: tab.103.kz

Форма выпуска: Таблетки

Цены в аптеках: Алматы

2 805 — 6 165 〒

Содержание

1. Лекарственная форма
2. Фармакотерапевтическая группа
3. Показания к применению
4. Противопоказания
5. Необходимые меры предосторожности при применении
6. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
7. Специальные предупреждения
8. Беременность и период лактации
9. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
10. Рекомендации по применению
11. Передозировка
12. Побочное действие
13. Состав
14. Описание внешнего вида, запаха, вкуса
15. Форма выпуска и упаковка
16. Срок хранения
17. Условия хранения
18. Условия отпуска из аптек

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Валацикловир.
Код АТX J05AB11

Показания к применению

Инфекции, вызываемые вирусом Varicella zoster (VZV)- опоясывающий герпес

— опоясывающий герпес (опоясывающий лишай) и офтальмогерпес у взрослых иммунокомпетентных пациентов
— опоясывающий герпес у взрослых пациентов с легким или умеренным иммунодефицитом

Инфекции, вызываемые вирусом простого герпеса (ВПГ)

Валавекс® показан для лечения и подавления (супрессии) инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая:
— лечение впервые выявленного генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также взрослых со сниженным иммунитетом
— лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также у взрослых со сниженным иммунитетом
— подавление (супрессия) рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также у взрослых со сниженным иммунитетом
— лечение лабиального герпеса.
Лечение и подавление (супрессия) рецидивов офтальмологических инфекций, вызванных ВПГ, у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также у взрослых со сниженным иммунитетом.
Клинические исследования не проводились у ВПГ-инфицированных пациентов со сниженным иммунитетом вследствие других причин, кроме ВИЧ-инфекции.

Цитомегаловирусная (ЦМВ) инфекция

— профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ), возникающей при трансплантации органов у взрослых и подростков

Торговое название

Валавекс

Международное непатентованное название

Валацикловир

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество – валацикловира гидрохлорид 556 мг (эквивалентного валацикловиру 500 мг), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат, состав оболочки: Opadry® II white 85F18422 (титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, спирт поливиниловый).

Описание

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Валацикловир.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин под действием фермента валацикловиргидролазы, образующегося в печени человека. валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами простого герпеса (ПГ) и вирусом зостер (ВЗ). После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя пиковая концентрация ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2,2-8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа со средними значениями AUC 25-131 ч.мкмоль/л. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч ее уровень остается прежним или снижается. Распределение: Степень связывания ацикловира с белками плазмы крови очень низкая — 15%. Выведение: У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (T1/2) ацикловира составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут. Прием Валавекса в дозе 1000 мг и 2000 мг не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами. У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели «площадь под кривой» у них значительно выше. Отдельные категории пациентов: Почечная недостаточность: Концентрация ацикловира в крови пациентов с почечной недостаточностью повышается в случае ухудшения функции почек. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира после приема валацикловира составляет приблизительно 14 ч, по сравнению с 3 ч у пациентов с нормальной почечной функцией. Печеночная недостаточность: У пациентов с печеночной недостаточностью валацикловир превращается в ацикловир в той же степени, что и в случае со здоровыми добровольцами, однако скорость этой трансформации снижается. Период полувыведения ацикловира не изменяется. Беременные женщины: На поздних сроках беременности изменений в фармакокинетическом профиле валацикловира не выявлено. Выделение в грудное молоко После приема внутрь 500 мг валацикловира пиковые максимальные концентрации ацикловира в грудном молоке в 0.5–2.3 раза превышают концентрации ацикловира в плазме крови матери. Средняя концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). В случае приема валацикловира матерью в дозе 500 мг 2 раза в сутки с грудным молоком ребенок получит дозу ацикловира, равную около 0.61 мкг/кг/сут. Периоды полувыведения ацикловира из грудного молока и плазмы крови одинаковы. Неизмененный валацикловир не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.

Фармакодинамика

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. Ацикловир представляет собой специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса и проявляет активность против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1 и 2 типа, вируса Varicella zoster (VZV), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6 типа (ВГЧ-6). Ацикловир после фосфорилирования и превращения в активную форму, трифосфат ацикловира, конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и блокированию репликации вируса. Резистентность к препарату обычно развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушенной структурой вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность таких штаммов схожа с вирулентностью вирусов дикого типа. У пациентов с нормальным иммунитетом вирус со сниженной чувствительностью к ацикловиру встречается исключительно редко. Даже у пациентов с тяжелыми формами иммунодефицита, например, реципиентов органов или костного мозга, пациентов, проходящих курс химиотерапии злокачественных новообразований, и ВИЧ-инфицированных, снижение чувствительности к ацикловиру – явление нечастое.

Показания к применению

опоясывающий лишай, вызываемый вирусом Herpes zoster инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ (Валавекс предупреждает развитие высыпаний при применении по мере появления первых симптомов рецидива простого герпеса), включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес лабиальный герпес Herpes labialis (губная лихорадка) — профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса супрессивная терапия для снижения инфицирования генитальным герпесом здорового партнера в сочетании с безопасным сексом — профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ), возникающей при трансплантации органов. Профилактическое назначение Валавекса при ЦМВ инфекции ослабляет выраженность реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесных вирусных инфекций (ВПГ, ВВЗ).

Способ применения и дозы

Лечение опоясывающего лишая: У взрослых Валавекс назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков с 12 лет с сохраненным иммунитетом Валавекс назначается в дозе 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать, как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение Валавекс в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валавекс в дозе 2000 мг дважды в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку это не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение). Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков с 12 лет с сохраненным иммунитетом У пациентов с сохраненным иммунитетом Валавекс назначается в дозе 500 мг один раз в сутки. У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении Валавекс в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Для взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендованная доза Валавекс составляет 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 4 – 12 месяцев. Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых со сниженным иммунитетом Для пациентов с иммунодефицитом рекомендованная доза Валавекс составляет 500 мг 2 раза в сутки. Безопасность и эффективность применения у детей не установлена. Профилактика инфицирования генитальным герпесом Инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9-ти раз в год, Валавекс следует принимать по 500 мг 1 раз в день. Данных о профилактике инфицирования в других популяциях больных не существует. Дозы для взрослых и подростков (с 12 лет): Рекомендуется назначать Валавекс в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском, лечение может быть более длительным. Дозы при почечной недостаточности: Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) и снижение инфицирования здорового партнера, профилактика ЦМВ. Применение у лиц пожилого возраста: Корректировки дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Побочные действия

головная боль;тошнота, рвота, диарея; головокружение; кожные высыпания, включая фоточувствительность, зуд; лейкопения, тромбоцитопения (лейкопения отмечается преимущественно у пациентов со сниженным иммунитетом); спутанность сознания, галлюцинации, заторможенность, тремор, возбуждение; одышка; дискомфорт в эпигастральной области, обратимое повышение показателей функциональных печеночных тестов (билирубин, печеночные ферменты), крапивница, боль в области почек, гематурия (обычно связаны с другими нарушениями со стороны почек), анафилаксия, ангионевротический отек атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, психотические симптомы, делирий нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (особенно у пожилых пациентов или у пациентов с нарушением функции почек, принимающих дозировки, превышающие рекомендованные) расстройство координации движений, обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расценивают как проявления гепатита Единичные случаи — отложение в почечных канальцах осадка ацикловира в виде кристаллов. Во время лечения необходимо обеспечивать адекватное восполнение потери жидкости. Неврологические нарушения (иногда тяжелые) могут быть связаны с энцефалопатией и проявляются в виде спутанности сознания, возбуждения, судорог, галлюцинаций и комы. Указанные симптомы, как правило, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или на фоне других предрасполагающих состояний. У пациентов, перенесших трансплантацию органа и получающих высокие дозы валацикловира (8000 мг/сут) для профилактики ЦМВ, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз. У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИДа, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Противопоказания

гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата клинически выраженные формы ВИЧ- инфекции детский и подростковый возраст до 18 лет (лечение опоясывающего лишая, включая офтальмогерпес; профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика инфицирования генитальным герпесом) детский возраст до 12 лет (профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у пациентов с сохраненным иммунитетом; профилактика ЦМВ инфекции)

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Валавекса с нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек. Циметидин и пробенецид после приема Валавекса в дозе 1000 мг, снижают почечный клиренс ацикловира и повышают AUC ацикловира на 25% и 45%, соответственно, ингибируя почечный клиренс. При одновременном сочетанном применении циметидина, пробенецида и валацикловира, AUC ацикловира повышается на 65%. Другие препараты (в том числе тенофовир), которые оказывают воздействие или ингибируют активную канальцевую секрецию, также могут повышать концентрации ацикловира посредством указанного механизма. Аналогичным образом сочетанное применение Валавекса может повышать плазменные концентрации других препаратов. Пациентам, получающим высокие дозы Валавекса (например, для лечения опоясывающего лишая или профилактики ЦМВ), сочетанное применение препаратов, ингибирующих активную канальцевую экскрецию, назначается с осторожностью. При одновременном применении Валавекса с микофенолата мофетилом (иммунодепрессант) у пациентов, перенесших трансплантацию органов, повышаются значения плазменной AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. Однако у здоровых добровольцев сочетанное применение валацикловира и микофенолата мофетила не привело к изменениям пиковых концентраций и значений AUC. Опыт применения указанного сочетания препаратов в клинической практике ограничен.

Особые указания

Уровень гидратации организма: Пациентам с высоким риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения необходимо обеспечить адекватный уровень гидратации организма. Пациенты с почечной недостаточностью и пожилые пациенты: Ацикловир выводится посредством почечного клиренса, поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуются снижение доз. У пациентов пожилого возраста достаточно часто отмечается ухудшение функции почек, поэтому при лечении этой группы пациентов следует учитывать потенциальную необходимость пересмотра режима дозирования и назначения более низких доз препарата. Пациенты с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста входят в группу высокого риска развития неврологических осложнений. В таких случаях показан тщательный мониторинг на предмет выявления соответствующих симптомов. Полученные отчеты по безопасности свидетельствуют об обратимости вышеуказанных реакций после прекращения лечения. Применение более высоких доз препарата при печеночной недостаточности и у пациентов после трансплантации печени: Нет данных относительно применения Валавекса в более высоких дозах (?4000 мг/сут) для лечения пациентов с заболеваниями печени, поэтому высокие дозы Валавекса им должны назначаться с осторожностью.

Специальные исследования по изучению действия Валавекса при пересадке печени не проводились. Однако, было показано, что профилактическое назначение ациклавира в высоких дозах редуцирует ЦМВ инфекцию. Применение для лечения опоясывающего лишая: Показан тщательный мониторинг клинического ответа на лечение, особенно в случае с пациентами со сниженным иммунитетом. Если пероральная терапия недостаточно эффективна, рассматривается возможность назначения внутривенной противовирусной терапии. Пациентам с осложненным течением заболевания, включая поражение висцеральных органов, диссеминированный опоясывающий лишай, двигательную невропатию, энцефалит и цереброваскулярные осложнения, противовирусная терапия назначается внутривенно. Также внутривенное введение препарата показано иммунокомпрометированным пациентам с офтальмогерпесом, а также больным, которые входят в группу высокого риска диссеминирования заболевания и поражения висцеральных органов. Применение для профилактики ЦМВ: Пациенты, принимающие высокие дозы Валавекса для профилактики ЦМВ, более подвержены развитию нежелательных лекарственных реакций, включая нарушения со стороны ЦНС, чем пациенты с другими показаниями, для лечения которых применяются более низкие дозы препарата. Во время лечения показан тщательный мониторинг почечной функции, при выявлении изменений в работе почек, дозы корректируются соответствующим образом. Применение в педиатрии: Нет данных о применении Валавекса у детей младше 12 лет для профилактики рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у пациентов с сохраненным иммунитетом и профилактики ЦМВ инфекции. Также отсутствуют данные о применении Валавекса у детей и подростков младше 18 лет для лечения опоясывающего лишая, включая офтальмогерпес; для профилактики рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у пациентов со сниженным иммунитетом и профилактики инфицирования генитальным герпесом.

Беременность: Данных о применении Валавекса при беременности недостаточно. Лечение валацикловиром в период беременности назначается только в том случае, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Г

рудное вскармливание: Кормящим матерям Валавекс назначают с осторожностью и только при наличии клинических показаний. Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Необходимо оценить клиническое состояние пациента и возможность развития побочных эффектов при применении препарата, несмотря на то, что клинических исследований по влиянию Валавекса на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами не проводилось

Передозировка

Симптомы: данные по передозировке Валавекса недостаточны. Прием внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира может вызвать острую почечную недостаточность, развитие неврологических симптомов, (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, заторможенность, кому), также возможны тошнота и рвота. Во избежание передозировки при приеме препарата следует соблюдать меры предосторожности. Лечение: тщательное наблюдение на предмет выявления признаков токсического воздействия препарата. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки Валавекса.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Состав

В составе одной таблетки находится 556 мг гидрохлорида валацикловира (500 мг в пересчете на валацикловир).

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке, в картонных пачках или банках из стекла по 10 штук.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество средства угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, не дает синтезироваться вирусной ДНК и ингибирует процессы репликации.

После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.

Фосфорилирование происходит, как правило в два этапа. На первом реакцию катализирует фермент тимидинкиназа. Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен. Выводится вещество почками или с калом, период полувыведения составляет приблизительно три часа.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• для лечения заболеваний слизистых оболочек и кожи, которые вызывает вирус Herpes simplex;
• для профилактики рецидивов болезней, вызванных тем же вирусом;
• при опоясывающем лишае;
• в качестве профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при трансплантации костного мозга и почки;
• при аллергии на действующее вещество;
• ВИЧ-инфицированным, если CD4+-лимфоциты не превышают 100 мк/л;
• детям до 18 лет (исключение – пересадка органов, тогда препарат применяют с 12 лет).

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. В результате лабораторных исследований и наблюдений за больными с опоясывающим лишаем и вирусом герпеса (в том числе с сопутствующим иммунодефицитом) принимающими валацикловир, были выявлены практически все возможные побочные реакции.

Возможны:

• тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, анорексия и диарея, повышение активности ферментов печени, гепатит;
• нарушения в работе почек, фоточувствительность, одышка, тромбоцитопения;
• головные боли, головокружение, галлюцинации, депрессия, ажитация, атаксия, психоз, дизартрия, нарушения сознания и кома;
• сыпь, зуд, анафилаксия, крапивница, отек Квинке;
• нейтропения, апластическая анемия, васкулит, тромбоцитопения;
• назофарингит, отек лица, тахикардия, повышение артериального давления, повышенная утомляемость;
• ринорея, лихорадка и дегидратация.

Инструкция по применению Валацикловира (Способ и дозировка)

Средство принимают внутрь, независимо от еды.

Таблетки Валацикловир, инструкция по применению

При опоясывающем лишае разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), 3 раза в сутки. Курс лечения – 7 дней. Чем раньше после проявления первых симптомов заболевания был начат прием средства, тем эффективнее будет лечение.

При герпесе (в том числе при профилактическом приеме) суточная дозировка – 1000 мг. Рекомендуется разделить на 2 приема, утром и вечером, по одной таблетке. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней (тяжелое течение болезни).

Если у пациента имеются нарушения в работе почек, следует скорректировать дозу.

Передозировка

Нет данных о передозировке препаратом.

Взаимодействие

Клинически значимых случаев взаимодействия таблеток с прочими средствами не наблюдалось.

Тем не менее, действующее вещество выводится из организма через почки, путем канальциевой секреции. Любые лекарства, которые будут назначены одновременно с Валацикловиром, будут мешать его нормальному выведению из организма. В первую очередь это относится к Циметидину и прочим препаратам, блокирующим механизм канальциевой секреции.

При сочетании с Микофенолатом, концентрация ацикловира в плазме крови увеличивается.

При сочетании средства с Циклоспорином, Такролимусом и лекарствами, нарушающими нормальную работу почек, нагрузка на эти органы увеличивается.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

В прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При нарушениях работы почек применять препарат следует с собой осторожностью. Возможно развитие острой почечной недостаточности, нарушений со стороны центральной нервной системы.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако следует увеличить количество потребляемой жидкости.

Во время лечения от генитального герпеса стоит воздержаться от половых контактов, так как препарат не спасает от передачи вируса партнеру.

При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность.

Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают.

Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почки, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то прием препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.

Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.

Аналоги Валацикловира

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги: Вайора, Валацикловир Канон, Валацикловира гидрохлорид, Валогард, Валцикон, Вирдел, Валавир, Валвир, Валтрекс, Вацирекс.

Что лучше: Валацикловир или Валтрекс?

Валтрекс – импортный аналог с таким же действующим веществом. По эффективности и частоте проявления побочных реакций препараты идентичны. Однако стоимость Валтрекса значительно превышает Валацикловир.

При беременности и лактации

Исследований, в которых доказывается безвредность средства для беременных и кормящих женщин, практически нет. В связи с этим, назначать препарат должен врач.

Валацикловир (его метаболит Ацикловир) хорошо проникает в грудное молоко.

Во время исследований на крысах и кроликах, при приеме средства оно не оказывало тератогенного воздействия, не вызывало фертильности у самок и самцов.

Отзывы о Валацикловире

Отзывы хорошие. Препарат надолго избавляет от герпеса, из побочных эффектов наиболее часто проявляются тошнота и проблемы с желудочно-кишечным трактом. Многих устраивает сравнительно низкая стоимость лекарства.

Цена Валацикловира

Цена на таблетки Валацикловир в России – приблизительно 600 рублей за 10 штук.

Вместе с таблетками, как правило, используют мазь, содержащую валацикловир.

Цена Валацикловира в Украине несколько выше. Купить препарат можно за 360 грн (10 таблеток).

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-002798/10

Торговое наименование препарата

Валацикловир

Международное непатентованное наименование

Валацикловир

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

J05AB11

Фармакодинамика:

Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловиртрифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр — вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для цитомегаловируса (ЦМВ) селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира — 54% (в 3-5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 3 г 4 раза в сутки площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. Максимальная концентрация в плазме (C_max) после однократного приема 1 г — 15-25 мкмоль/мл, время достижения максимальной концентрации (TC_max) 1,6-2,1 ч; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы валацикловира — 13-18%, ацикловира — 9-33%.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (СМЖ) (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения (Т_1/2) валацикловира — менее 30 мин; ацикловира — 2,5-3,3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности -14 ч, у пожилых пациентов (65-83 лет) — 3,3-3,7.

Выводится почками (45,6%), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% — в неизмененном виде и через кишечник (47,12%) в течение 96 ч.

Показания:

У взрослых: опоясывающий лишай, заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес), профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex.

У взрослых и детей с 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки, детский возраст (до 12 лет — для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов, до 18 лет — по другим показаниям).

С осторожностью:

Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Беременность и лактация:

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Применение возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует с осторожностью назначать валацикловир матери в период лактации.

Способ применения и дозы:

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется принимать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа, в такой же дозе, как у пациентов с КК менее 15 мл/мин.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза — 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации.

Курс лечения — 90 дней, при необходимости лечение может быть более продолжительным.

Коррекция режима дозирования в зависимости от показателя КК при профилактике цитомегаловирусной инфекции

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется принимать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо регулярно контролировать клиренс креатинина, особенно сразу после трансплантации и приживления трансплантата.

При печеночной недостаточности (в т.ч. на фоне цирроза печени слабой или умеренной степени тяжести) коррекции дозы не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени также не свидетельствуют в пользу необходимости коррекции дозы, однако опыт клинического применения при данной патологии ограничен.

У пациентов пожилого возрастакоррекция дозы требуется только в случае нарушения функции почек (см. соответствующие таблицы).

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, усталость, головокружение, спутанность или угнетение сознания, галлюцинации, кома.

Побочные эффекты со стороны нервной системы обычно развиваются у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами. У пациентов, получающих высокие дозы валацикловира (профилактика цитомегаловирусной инфекции) неврологические побочные эффекты наблюдаются чаще.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, микроангиопатическая гемолитическая анемия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Передозировка:

Симптомы: возможно отложение ацикловира в почечных канальцах, с развитием острой почечной недостаточности и анурии.

Лечение: гемодиализ.

Взаимодействие:

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).

Нефротоксичные лекарственные средства повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Особые указания:

У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой «диких» вирусов.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Опыт применения препарата у детей недостаточен.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10, 42 таблетки в банку полимерную.

Банку или одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Р-Фарм» (ЗАО «Р-Фарм»), 150061, г. Ярославль, ул. Громова, д. 15, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Технология лекарств»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)