Способ применения и дозировка
Внутривенно
(медленно не менее 15 сек) и внутримышечно (вводят глубоко, медленно).
Рекомендуемая
доза для взрослых: 50 мг каждые 8–12 ч. При необходимости возможно
повторное введение препарата с 6‑часовым интервалом. Максимальная
суточная доза 150 мг.
Декскетопрофен
показан для кратковременного применения (не более 2 суток) в период
острого болевого синдрома.
Нарушение функции печени
У
пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести
(5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до
50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени.
Применение препарата Велдексал® у пациентов с печеночной
недостаточностью тяжелой степени тяжести (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью)
противопоказано.
Нарушение функции почек
У
пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая
болезнь почек (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м2) — лечение
препаратом Велдексал® следует начинать со сниженной дозы
(максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача. Применение
препарата Велдексал® у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ
<59 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
Как
правило, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Однако, ввиду
физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при
почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение
максимальной суточной дозы до 50 мг.
Приготовление растворов
Для
приготовления раствора препарата для в/в инфузии содержимое одной ампулы
(2 мл) разводят в 30–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида,
раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических
условиях, защищая от воздействия дневного света. Разбавленный раствор должен
быть прозрачным и бесцветным, вводят путем медленной внутривенной инфузии
продолжительностью 10–30 мин.
Описание
Велдексал — это препарат, выпускаемый в форме раствора для инъекций (уколов), который помогает бороться с воспалительными процессами и болью. Уколы Велдексала назначаются врачом для эффективного снятия воспаления и уменьшения болевых ощущений.
Состав
1 мл
содержит:
Действующее вещество:
Декскетопрофена
трометамол — 36,9 мг, в пересчете на декскетопрофен — 25 мг.
Вспомогательные вещества:
Этанол
(спирт этиловый 95%), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида,
вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
НПВС — Производные пропионовой кислоты
Фармакодинамика
Механизм действия
Механизм
действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет
подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2). Препарат
ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и
PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также
простациклин PGI2 и тромбоксаны (Т × А2 и
Т × В2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов
может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не
только прямое, но и опосредованное действие. Ингибирующее действие
декскетопрофена в отношении активности ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2
продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.
Фармакодинамические эффекты
Декскетопрофена
трометамол, трометаминовая соль S‑(+) энантиомера пропионовой кислоты,
относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает
обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Клиническая эффективность и безопасность
В
клинических исследованиях на разных моделях боли доказана выраженная
анальгетическая активность декскетопрофена. Эффективность обезболивающего
действия декскетопрофена для лечения умеренной и сильной боли при
внутримышечном и внутривенном введении изучалась на нескольких моделях: для
послеоперационной боли (при ортопедических, гинекологических, абдоминальных
операциях), для мышечно-скелетной боли (острая боль в пояснице) и боли при
почечной колике. В исследованиях продемонстрировано быстрое наступление
обезболивающего действия с достижением пика анальгетической активности в
течение первых 45 мин. Длительность обезболивающего действия после
применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.
По
данным исследований комбинированное применение препарата Велдексал®
с опиоидными анальгетиками с целью купирования послеоперационной боли позволяет
существенно снизить дозу опиатов. В клинических исследованиях у пациентов с
послеоперационной болью потребность в введении морфина с помощью
контролируемого пациентом устройства в группе получавших декскетопрофен,
достоверно снижалась на 30–45% по сравнению с группой плацебо.
Фармакокинетика
Абсорбция
После
внутримышечного (в/м) введения декскетопрофена максимальная концентрация (Сmах)
в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10–45 мин).
Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в
дозе 25–50 мг пропорциональна дозе как при внутримышечном, так и при
внутривенном введении.
Распределение
Для
декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови
(99%). Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг,
время полураспределения — около 0,35 ч. Фармакокинетические исследования
многократного введения препарата показали, что Сmах
и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются
от показателей после его однократного введения, что свидетельствует об
отсутствии кумуляции препарата.
Биотрансформация
После
введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S‑(+),
что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R‑(–)
в организме человека.
Элиминация
Главным
путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой
с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2)
декскетопрофена трометамола составляет около 1–2,7 ч.
Фармакокинетика у лиц пожилого возраста
После
однократного и многократных приемов внутрь разовой дозы препарата длительность
системной экспозиции препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста
(65 лет и старше) была значительно выше (до 55%), чем у молодых
добровольцев, однако статистически значимых различий в значениях максимальной
концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Отмечалось удлинение
периода полувыведения (как после однократного, так и после многократных
применений), в среднем до 48%, и снижение общего клиренса препарата.
Показания
Препарат
Велдексал® показан к применению у взрослых старше 18 лет для
симптоматического лечения острой боли сильной и средней интенсивности
(например, при послеоперационной боли, боли в пояснице и почечной колике) при
нецелесообразности пероральной терапии.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к декскетопрофену, а также к другим НПВП или к любому из вспомогательных
веществ, входящих в состав препарата (см. раздел 6.1.);
—
развитие у
пациентов приступа астмы, бронхоспазма, острого ринита или появление носовых
полипов, крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения
препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и
других НПВП);
—
фотоаллергические
или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в
анамнезе;
—
желудочно-кишечные
кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с
предшествующим применением НПВП;
—
хроническая
диспепсия;
—
эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта;
—
желудочно-кишечные
кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное
кровотечение);
—
болезнь Крона,
неспецифический язвенный колит;
—
тяжелые
нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
—
активное
заболевание печени;
—
прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
—
хроническая
болезнь почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)
≤59 мл/мин/1,73 м2);
—
хроническая
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
—
период до и
после проведения коронарного шунтирования;
—
геморрагический
диатез и другие нарушения коагуляции;
—
тяжелое обезвоживание
(в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
—
возраст до 18
лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
—
беременность и
период грудного вскармливания.
Препарат
противопоказан для нейроаксиального обезболивания (эпидурального и
интратекального введения), так как содержит в своем составе этанол.
Применение при беременности и лактации
Применение
препарата Велдексал® при беременности и в период грудного
вскармливания противопоказано.
Беременность
Подавление
синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или
развитие эмбриона и плода.
Результаты
эпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты, подавляющие
синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности, способны
увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока
сердца и незаращения передней брюшной стенки, так, абсолютный риск развития
аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал приблизительно с менее чем 1% до
1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности
применения.
У
животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало повышению
риска пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной смертности.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период
органогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе
аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования
декскетопрофена на животных признаков репродуктивной токсичности не выявили.
Не
следует применять НПВП женщинам с 20‑ой недели беременности в связи
с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных.
В
третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут
приводить к развитию у плода сердечно-легочной патологии (преждевременное
закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии) и
нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной
недостаточности с развитием олигогидрамниона. Кроме того, даже при применении в
низких дозах, у матери в конце беременности и у новорожденного возможно
увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также
подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой
деятельности или затяжным родам у матери.
Лактация
Сведений
о проникновении декскетопрофена в материнское молоко нет.
Фертильность
Препарат,
как и другие НПВП, может снижать женскую фертильность, поэтому его не
рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.
У
женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование в связи с
бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.
Побочное действие
Чаще
всего наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ. Возможно развитие
пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с
летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения
препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор,
диспептические явления, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный
стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также
имеются сообщения об отеках, артериальной гипертонии и сердечной
недостаточности на фоне лечения НПВП. Как и при применении других НПВП,
возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит,
развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным
заболеванием соединительной ткани, гематологические нарушения
(тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких
случаях — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Возможны
буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический
эпидермальный некролиз (очень редко).
Согласно
результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение
некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может
сопровождаться незначительным повышением риска развития патологии, вызванной
тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Частота
нежелательных реакций, которые наблюдались во время проведения вышеуказанных
клинических исследований, представлена в соответствии с классификацией ВОЗ:
очень часто ≥10%; часто ≥1% и <10%; нечасто ≥0,1% и
<1%; редко ≥0,01% и <0,1%; очень редко <0,01%; частота
неизвестна — определить частоту возникновения нежелательной реакции по
имеющимся данным не предоставляется возможным.
Местные реакции
Часто — боль в месте
инъекции;
Нечасто —
воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, лихорадка,
озноб, утомление;
Редко — боль в спине,
обморок, отек гортани, дрожь;
Очень редко
— анафилактический шок, отек лица.
Со стороны центральной нервной системы
Нечасто — головная
боль, головокружение, бессонница, сонливость;
Редко — парестезия.
Со стороны кожных покровов
Нечасто — дерматит,
сыпь, потливость;
Редко — угревая сыпь,
крапивница;
Очень редко
— тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла),
ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко — острая
почечная недостаточность, полиурия, почечная колика;
Очень редко
— нефрит или нефротический синдром.
Со стороны обмена веществ
Редко —
гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Редко — мышечный
спазм, затруднение движений в суставах.
Со стороны пищеварительной системы
Часто — тошнота,
рвота;
Нечасто — абдоминальная
боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту;
Редко —
эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая
кровотечения и перфорации, анорексия, отклонение от нормы показателей
«печеночных» проб, желтуха;
Очень редко
— панкреатит, поражение печени.
Со стороны органов кроветворения
Редко — анемия;
Очень редко
— нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы
Редко — брадипноэ;
Очень редко
— бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны органов чувств
Нечасто — нечеткость
зрения;
Редко — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто — артериальная
гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов;
Редко —
экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек,
поверхностный тромбофлебит.
Со стороны репродуктивной системы
Редко — у женщин —
нарушение менструального цикла, у мужчин — нарушение функции предстательной
железы.
Лабораторные показатели
Редко — кетонурия,
протеинурия.
Прочие
Асептический
менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой
или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения
(пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Передозировка
Симптомы
Симптомы
передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают
нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы
(сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).
Лечение
При
случайном приеме препарата или при приеме препарата в избыточных дозах следует
незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию
пациента. Декскетопрофен может выводится из организма с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Нежелательные комбинации
С другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2)
и салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут)
Одновременное
применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных
кровотечений и язв.
С антикоагулянтами
НПВП
могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин в связи с высокой
степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием функции тромбоцитов,
и поражением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. В случае
необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль состояния
пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
С гепарином
Повышается
риск развития кровотечения (в связи с ингибированием функции тромбоцитов и
повреждающим действием на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной
кишки). В случае необходимости одновременного применения следует осуществлять
тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных
показателей.
С глюкокортикостероидами
Повышается
риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
С препаратами лития
НПВП
повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической (снижается
выведение лития через почки), в связи с чем концентрацию лития в плазме крови
следует контролировать в начале лечения декскетопрофеном, при изменении дозы и
отмене препарата.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более)
Повышение
гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного
клиренса при применении НПВП.
С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами
Риск
увеличения токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего
фермента (АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами
рецепторов ангиотензина II
Декскетопрофен
может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств.
У
некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или
у пожилых пациентов с нарушением функции почек) применение средств, оказывающих
ингибирующее действие на ЦОГ, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами
рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может привести
к дальнейшему ухудшению функции почек, что, как правило, носит обратимый
характер. При назначении декскетопрофена одновременно с диуретиком необходимо
убедиться, что пациент получает достаточно жидкости, а также контролировать
функцию почек в начале лечения.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед)
Повышается
гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного
клиренса при применении НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток
крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции
почек даже легкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо
тщательное медицинское наблюдение.
С пентоксифиллином
Повышается
риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый
контроль времени кровотечения или времени свертывания крови.
С зидовудином
Риск
повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на
ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после применения НПВП.
Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через
1–2 недели после начала терапии НПВП.
С пероральными гипогликемическими препаратами
НПВП
могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие
вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С β‑адреноблокаторами
НПВП
могут уменьшать антигипертензивный эффект β‑адреноблокаторов в связи
с ингибированием синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом
НПВП
могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных
простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо
контролировать функцию почек.
С тромболитическими препаратами
Повышается
риск развития кровотечений.
С антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного
захвата серотонина
Увеличивается
риск развития кровотечения из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина
(циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин) и антиагрегантами (включая АСК и клопидогрел).
С пробенецидом
Возможно
повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть
обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и
конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы декскетопрофена.
С сердечными гликозидами
НПВП
могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови.
С мифепристоном
Существует
теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием
ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить,
что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения
простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона
или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки, и
не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.
С антибиотиками хинолонового ряда
Данные
экспериментальных исследований на животных указывают на высокий риск развития
судорог при одновременном применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.
С тенофовиром
При
одновременном применении с НПВП может повышаться концентрация мочевины и
креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния одновременного
применения данных лекарственных средств необходимо контролировать функцию
почек.
С деферазироксом
При
одновременном применении с НПВП может повышаться риск токсического воздействия
на ЖКТ. При применении декскетопрофена совместно с деферазироксом необходимо
тщательное наблюдение за состоянием пациента.
С пеметрекседом
При
одновременном применении с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому
при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. У
пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая
болезнь почек (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м2) — следует
избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух дней до и
двух дней после приема пеметрекседа.
Фармацевтическое взаимодействие
Декскетопрофен
нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина,
петидина или гидроксизина (образуется осадок).
Декскетопрофен
можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и
теофиллина.
Разведенный
раствор препарата для внутривенного капельного введения нельзя смешивать с
прометазином или пентазоцином.
Разведенный
раствор препарата совместим со следующими растворами для инъекций: допамина,
гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
Особые указания
При
применении препарата Велдексал® у пациентов с аллергическими
реакциями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность.
Следует
избегать применения препарата Велдексал® в сочетании с другими НПВП,
в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ‑2.
Нежелательные
реакции можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей
эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для
купирования симптомов.
Безопасность применения в отношении ЖКТ
Имеются
сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций
(в некоторых случаях с летальным исходом) на фоне применения любых НПВП на
разных этапах лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них,
а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в
анамнезе. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения
препарата Велдексал®, его применение следует прекратить. Риск
развития желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы или ее перфорации
повышается с увеличением дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно —
осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого
возраста.
Пациенты пожилого возраста
У
пациентов пожилого возраста частота возникновения побочных эффектов на фоне
применения НПВП, особенно таких как желудочно-кишечное кровотечение и
прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни, увеличивается.
Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.
При
наличии у пациента в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни перед
началом лечения декскетопрофеном (как и в случаях с другими НПВП) следует
убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У пациентов с
наличием симптомов патологии ЖКТ или хроническими заболеваниями ЖКТ следует
осуществлять контроль для выявления нарушений пищеварения, особенно
желудочно-кишечных кровотечений.
НПВП
следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в
анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения
данных заболеваний.
Для
этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в одновременном применении
АСК в низких дозах или других препаратов, увеличивающих риск возникновения
нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной
терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами
протонной помпы.
Пациенты,
у которых в анамнезе имели место побочные действия со стороны ЖКТ, в
особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных
симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать
о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения.
Следует
с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим
средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения:
пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие, например, как
АСК.
Безопасность применения в отношении почек
Пациентам
с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью,
поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка
жидкости в организме и развитие отеков. Следует соблюдать осторожность при
применении препарата у пациентов, одновременно принимающих диуретики, и
пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии в связи с повышенным риском
нефротоксичности. В период лечения необходимо обеспечить адекватное потребление
жидкости для предотвращения обезвоживания и усиления токсического действия на
почки. Как и другие НПВП, декскетопрофен может приводить к повышению
концентрации азота, мочевины и креатинина в плазме крови. Как и другие
ингибиторы синтеза простагландинов, декскетопрофен может оказывать побочное
действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию
гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза,
нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Пожилые
пациенты особенно подвержены нарушению функции почек.
Безопасность применения в отношении печени
Пациентам
с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Как и
при применении других НПВП, препарат может вызывать кратковременное и
незначительное увеличение некоторых «печеночных показателей», а также
выраженное повышение активности ACT и АЛТ в плазме крови. При увеличении
указанных показателей лечение препаратом следует прекратить.
Пожилые
пациенты особенно подвержены нарушению функции печени.
Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой
системы и мозгового кровообращения
У
пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью от
легкой до средней степени тяжести в анамнезе необходимо осуществление
соответствующего контроля и рекомендаций. Особую осторожность необходимо
соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности,
с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, так как терапия НПВП
увеличивает риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи развития
задержки жидкости и отеков, связанные с применением НПВП.
Клинические
исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что
НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному
увеличению риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркта
миокарда или инсульта).
Для
исключения риска возникновения таких событий при применении декскетопрофена
данных недостаточно.
У
пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной
недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями
периферических артерий и/или сосудов головного мозга препарат следует применять
после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Перед
началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития
сердечно-сосудистого заболевания (например, при повышенном артериальном
давлении, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении) также необходима
тщательная оценка соотношения пользы и риска.
Неселективные
НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения
за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение
декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в
послеоперационный период изучалось в ходе контролируемых клинических
исследований, влияния на параметры коагуляции не обнаружено. Тем не менее,
пациенты, которые получают препараты, влияющие на гемостаз, например, варфарин,
другие производные кумарина или гепарины одновременно с декскетопрофеном,
должны находиться под тщательным наблюдением врача. Пожилые пациенты особенно
подвержены нарушениям функции сердечно-сосудистой системы.
Кожные реакции
Очень
редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический
эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом.
Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высок в начале
лечения, так как большинство описанных явлений наблюдались в первый месяц
терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или
любых других признаков гиперчувствительности применение препарата Велдексал®
следует прекратить.
Маскировка симптомов инфекционных заболеваний
Препарат
Велдексал® способен маскировать симптомы некоторых инфекционных
заболеваний, что может приводить к более позднему назначению соответствующего
лечения, и тем самым ухудшать исход инфекционного заболевания. Это наблюдалось
при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной
оспы. Когда препарат Велдексал® вводится для облегчения лихорадки
или боли, вызванными инфекционным заболеванием, рекомендуется контроль
состояния пациента.
В
амбулаторных условиях (вне больницы) пациенту следует проконсультироваться с
врачом, если симптомы сохраняются или усугубляются.
Описаны
отдельные случаи активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких
тканях на фоне применения НПВП. Пациентам рекомендуется немедленно обратиться к
врачу, если при применении препарата развиваются или усугубляются симптомы
бактериальной инфекции.
Особая
осторожность требуется при назначении препарата пациентам с врожденными
нарушениями метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся
порфирии), обезвоживанием, непосредственно после обширных хирургических
вмешательств.
Если
врач считает, что длительное применение декскетопрофена необходимо, следует
регулярно контролировать функцию печени, почек и показателей общего анализа
крови.
В
очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности
(например, анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции
гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата Велдексал®.
Необходимо начать симптоматическое лечение под наблюдением квалифицированного
специалиста.
Пациенты,
страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом
и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на АСК и/или
НПВП, чем остальное население. Применение препарата может вызвать приступ астмы
или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на АСК или
НПВП (см. раздел «Противопоказания»).
В
особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны
кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. Полностью исключить вероятность
взаимосвязи применения НПВП с развитием подобных инфекционных осложнений в
настоящее время невозможно. Поэтому при ветряной оспе применения препарата
Велдексал® следует избегать.
Велдексал®
необходимо применять с осторожностью при нарушениях кроветворения, системной
красной волчанке или смешанном заболевании соединительной ткани.
В
каждой ампуле препарата содержится 200 мг этанола.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Декскетопрофен
может вызывать побочные действия, такие как ощущение оглушенности, нарушение
зрения или сонливость. В таких случаях возможно ухудшение способности к
быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и способности к
управлению механизмами.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(004368)-(РГ-RU) (22.01.2024) — Велфарм ООО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Время наступления эффекта
30 минут
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный раствор с характерным запахом спирта
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Характеристики
| Количество в упаковке | 5 шт |
Инструкция по применению
Описание
Прозрачный бесцветный раствор с характерным запахом спирта.
Действующие вещества
Декскетопрофена трометамол
Форма выпуска
Ампулы
Состав
Действующее вещество: декскетопрофена трометамол – 39,6 мг, в пересчете на декскетопрофен – 25 мг.Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95%), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Фармакологический эффект
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).Декскетопрофена трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения.Продолжительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле внутримышечного (в/м) введения декскетопрофена максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при внутривенном (в/в) введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.РаспределениеДля декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения – около 0,35 ч.ВыведениеМетаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч.Фармакокинетика у лиц пожилого возрастаУ лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности Т1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.
Показания
Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматическая боль, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль),симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к декскетопрофену, а также к другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата,полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе),эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки,желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия,воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения,тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью),прогрессирующие заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),подтвержденная гиперкалиемия,декомпенсированная сердечная недостаточность,период после проведения аортокоронарного шунтирования,гемофилия и другие нарушения свертывания крови,беременность, период грудного вскармливания,возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Препарат противопоказан для нейроаксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения, из-за входящего в состав препарата этанола.
Меры предосторожности
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (старше 65 лет, в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, диелипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутривенно (медленно не менее 15 сек) и внутримышечно (вводят глубоко, медленно).Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг.Декскетопрофен показан для кратковременного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома.Нарушение функции печениУ пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени.Нарушение функции почекДля пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина – 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).Пациенты пожилого возрастаКорректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста.Приготовление растворовДля приготовления раствора препарата для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Разбавленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным, вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций, которые наблюдались во время проведения вышеуказанных клинических исследований представлена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто ?10%, часто ?1% и <10%, нечасто ?0,1% и <1%, редко ?0,01% и <0,1%, очень редко <0,01%, частота неизвестна – определить частоту возникновения нежелательной реакции по имеющимся данным нс предоставляется возможным.Местные реакцииЧасто – боль в месте инъекции, нечасто – воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление, редко – боль в спине, обморок, лихорадка, очень редко – анафилактический шок, отек лица.Со стороны центральной нервной системыНечасто – головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, редко – парестезия.Со стороны кожных покрововНечасто – дерматит, сыпь, потливость, редко – угревая сыпь, крапивница, очень редко – тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.Со стороны мочевыделительной системыРедко – полиурия, почечная колика, очень редко – нефрит или нефротический синдром.Со стороны обмена веществРедко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.Со стороны опорно-двигательного аппаратаРедко – мышечный спазм, затруднение движений в суставах.Со стороны пищеварительной системыЧасто – тошнота, рвота, нечасто – абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту, редко – эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, очень редко – поражение поджелудочной железы, поражение печени.Со стороны органов кроветворенияРедко – анемия, очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны дыхательной системыРедко – брадипноэ, очень редко – бронхоспазм, диспноэ.Со стороны органов чувствНечасто – нечеткость зрения, редко – шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системыНечасто – артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов, редко – экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.Со стороны репродуктивной системыРедко – у женщин – нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.Лабораторные показателиРедко кетонурия, протеинурия.ПрочиеАсептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.Симптомы: возможно появление рвоты, тошноты, анорексии, абдоминальной боли, головокружения, дезориентации, головной боли, сонливости.Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости – гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
Нежелательные комбинацииС другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут)Одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидиномПовышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта.С препаратами литияНПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы или отмене декскетопрофена.С метотрексатом в высоких дозах (не менее 15 мг/нед)Повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП.С глюкокортикостероидамиПовышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения.Производные гидантоина и сульфаниламидыМожет увеличиться выраженность их токсичных проявлений.Комбинации, требующие осторожностиС диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина IIДекскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом простагландинов). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением.С метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозахПовышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль.С пентоксифиллиномПовышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови.С зидовудиномВозможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед от начала комбинированного лечения.С пероральными гипогликемическими препаратамиВвиду возможного повышения гипогликемизирующего действия в связи со способностью НПВП вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови.С гепаринами (низкомолекулярными)Повышение риска развития кровотечений.Комбинации, которые необходимо принимать во вниманиеС бета-блокаторамиВозможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов.С циклоспорином и такролимусомВозможно усиление их нефротоксичности, за счет воздействия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.С тромболитическими препаратамиПовышается риск развития кровотечений.С пробенецидомВозможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.С сердечными гликозидамиНПВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови.С мифепристономВ связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП следует назначать через 8-12 дней после приема мифепристона.С антибиотиками хинолонового рядаВысокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов.Фармацевтическое взаимодействиеДекскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).Декскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.Разведенный раствор препарата для в/в капельного введения нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.Разведенный раствор препарата совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
Особые указания
У лиц с симптомами желудочно-кишечных нарушений или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе требуется наблюдение врача, особенно при желудочно-кишечных кровотечениях. В случаях развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих декскетопрофен, препарат немедленно отменяют.Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (в том числе, ацетилсалициловая кислота). Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения.Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе.Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA.Декскетопрофен может обусловить повышение уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.Как и при применении других НПВП, возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности ACT и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Декскетопрофен следует отменить.Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения, пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани.Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось о единичных случаях обострения инфекционных процессов, локализованных в мягких тканях при применении НПВП. Поэтому требуется врачебное наблюдение пациентов с признаками бактериальной инфекции или ухудшением состояния во время лечения декскетопрофеном.Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих пациентов применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме. Необходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности.Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или сердечно-сосудистой системы, а также возникновение нежелательных реакций, например, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника.В каждой ампуле препарата содержится 200 мг этанола.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмамиВ связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок хранения после открытия
2 года.Не применять по истечении срока годности.
Отпуск по рецепту
Да
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Велдексал®
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, с характерным запахом спирта.
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95%), натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, вода д/и.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (3) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.
При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
После в/м введения трометамола Cmax декскетопрофена в плазме достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Связывание с белками плазмы 99%. Среднее значение Vd составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения — около 0.35 ч. Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса декскетопрофена.
Показания активных веществ препарата
Велдексал®
Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль).
Симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для в/в и в/м введения.
Рекомендуемая доза — 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение с интервалом 6 ч.Суточная доза составляет 150 мг.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
Декскетопрофен для парентерального применения предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) использования в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгезирующие препараты для приема внутрь.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия; очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — парестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения; редко — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; нечасто — абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко — эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко — поражение поджелудочной железы, поражение печени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия, почечная колика; очень редко — нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко — у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — дерматит, сыпь, потливость; редко — угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко — тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей: редко — кетонурия, протеинурия.
Местные и общие реакции: часто — боль в месте инъекции; нечасто — воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко — боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко — анафилактический шок, отек лица.
Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав используемого препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия; желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, НЯК); тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью); тяжелые нарушения функции почек (КК <50 мл/мин); бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); тяжелая сердечная недостаточность; лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании; геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции; детский и подростковый возраст до 18 лет; для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения.
С осторожностью
Аллергические состояния в анамнезе; нарушения со стороны системы кроветворения; при СКВ или смешанных заболеваниях соединительной ткани; одновременно с другими лекарственными препаратами; в случае предрасположенности к гиповолемии; при ИБС; у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени терапию следует начинать с более низких доз.
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек терапию следует начинать с более низких доз.
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек (КК <50 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию декскетопрофеном следует отменить.
Декскетопрофен не оказывает влияния на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
Как и другие НПВП, декскетопрофен может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови.
Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, декскетопрофен может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
На фоне терапии декскетопрофеном, как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение активности АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей декскетопрофен следует отменить.
Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии пациент должен сообщить об этом врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения декскетопрофена трометамолом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая декскетопрофен.
Нежелательные комбинации
Одновременное применение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут), повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.
При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.
При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).
При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.
При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.
НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.
Фармацевтическое взаимодействие
Декскетопрофена трометамол нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).
Декскетопрофена трометамол можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Разбавленный раствор декскетопрофена трометамола для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Велдексал — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005482
Торговое наименование:
Велдексал
Международное непатентованное или группировочное наименование:
декскетопрофен
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: декскетопрофена трометамол – 39,6 мг, в пересчете на декскетопрофен – 25 мг.
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95%), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание:
прозрачный бесцветный раствор с характерным запахом спирта.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX:
[М01АЕ17]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.
Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения.
Продолжительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.
При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного (в/м) введения декскетопрофена максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при внутривенном (в/в) введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение
Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения – около 0,35 ч.
Выведение
Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч.
Фармакокинетика у лиц пожилого возраста
У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности Т1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.
Показания к применению
- купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматическая боль, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к декскетопрофену, а также к другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- прогрессирующие заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- подтвержденная гиперкалиемия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
- беременность, период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Препарат противопоказан для нейроаксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения, из-за входящего в состав препарата этанола.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (старше 65 лет, в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, диелипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутривенно (медленно не менее 15 сек) и внутримышечно (вводят глубоко, медленно).
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг.
Декскетопрофен показан для кратковременного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени.
Нарушение функции почек
Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина – 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Пациенты пожилого возраста
Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста.
Приготовление растворов
Для приготовления раствора препарата для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Разбавленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным, вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций, которые наблюдались во время проведения вышеуказанных клинических исследований представлена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто ≥10%; часто ≥1% и <10%; нечасто ≥0,1% и <1%; редко ≥0,01% и <0,1%; очень редко <0,01%; частота неизвестна – определить частоту возникновения нежелательной реакции по имеющимся данным нс предоставляется возможным.
Местные реакции
Часто – боль в месте инъекции; нечасто – воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко – боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко – анафилактический шок, отек лица.
Со стороны центральной нервной системы
Нечасто – головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко – парестезия.
Со стороны кожных покровов
Нечасто – дерматит, сыпь, потливость; редко – угревая сыпь, крапивница; очень редко – тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко – полиурия, почечная колика; очень редко – нефрит или нефротический синдром.
Со стороны обмена веществ
Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Редко – мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Со стороны пищеварительной системы
Часто – тошнота, рвота; нечасто – абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко – эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко – поражение поджелудочной железы, поражение печени.
Со стороны органов кроветворения
Редко – анемия; очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы
Редко – брадипноэ; очень редко – бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны органов чувств
Нечасто – нечеткость зрения; редко – шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто – артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко – экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны репродуктивной системы
Редко – у женщин – нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.
Лабораторные показатели
Редко кетонурия, протеинурия.
Прочие
Асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Симптомы: возможно появление рвоты, тошноты, анорексии, абдоминальной боли, головокружения, дезориентации, головной боли, сонливости.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости – гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Нежелательные комбинации
С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут)
Одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.
С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином
Повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта.
С препаратами лития
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы или отмене декскетопрофена.
С метотрексатом в высоких дозах (не менее 15 мг/нед)
Повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП.
С глюкокортикостероидами
Повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения.
Производные гидантоина и сульфаниламиды
Может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.
Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II
Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом простагландинов). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением.
С метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозах
Повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль.
С пентоксифиллином
Повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови.
С зидовудином
Возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед от начала комбинированного лечения.
С пероральными гипогликемическими препаратами
Ввиду возможного повышения гипогликемизирующего действия в связи со способностью НПВП вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови.
С гепаринами (низкомолекулярными)
Повышение риска развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С бета-блокаторами
Возможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом
Возможно усиление их нефротоксичности, за счет воздействия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитическими препаратами
Повышается риск развития кровотечений.
С пробенецидом
Возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.
С сердечными гликозидами
НПВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови.
С мифепристоном
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП следует назначать через 8-12 дней после приема мифепристона.
С антибиотиками хинолонового ряда
Высокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов.
Фармацевтическое взаимодействие
Декскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).
Декскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Разведенный раствор препарата для в/в капельного введения нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Разведенный раствор препарата совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
Особые указания
У лиц с симптомами желудочно-кишечных нарушений или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе требуется наблюдение врача, особенно при желудочно-кишечных кровотечениях. В случаях развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих декскетопрофен, препарат немедленно отменяют.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (в том числе, ацетилсалициловая кислота). Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения.
Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе.
Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA.
Декскетопрофен может обусловить повышение уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Как и при применении других НПВП, возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности ACT и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Декскетопрофен следует отменить.
Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения, пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани.
Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось о единичных случаях обострения инфекционных процессов, локализованных в мягких тканях при применении НПВП. Поэтому требуется врачебное наблюдение пациентов с признаками бактериальной инфекции или ухудшением состояния во время лечения декскетопрофеном.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих пациентов применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме. Необходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности.
Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или сердечно-сосудистой системы, а также возникновение нежелательных реакций, например, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника.
В каждой ампуле препарата содержится 200 мг этанола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 2 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный или другой аналогичного качества.
Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
125362, г. Москва, ул. Водников, д. 2, офис 31
Производитель/Организация, принимающая претензии
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11
Купить Велдексал в apteka.ru
Купить Велдексал в ГорЗдрав
Купить Велдексал в megapteka.ru
Купить Велдексал в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)