В США одобрен препарат Ксифаксан (рифаксимин) для лечения синдрома раздраженного кишечника
FDA зарегистрировало препарат Ксифаксан / Xifaxan (рифаксимин / rifaximin) компании Salix Pharmaceuticals (подразделение Valeant Pharmaceuticals). Лекарственное средство одобрено в дозировке 550 мг для лечения синдрома раздраженного кишечника с диареей у взрослых пациентов. Основой для одобрения препарата Ксифаксан (рифаксимин) стали результаты трех клинических исследований TARGET 1, TARGET 2 и TARGET 3 III фазы, в которых приняло участие порядка трех тысяч взрослых пациентов с синдромом раздраженного кишечника. Лекарственное средство в клинических исследованиях продемонстрировало эффективность и безопасность повторного применения после прохождения пациентами двухнедельного курса лечения. |
abiraterone increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
afatinib increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
amiodarone increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
azithromycin increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
berotralstat will increase the level or effect of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Monitor or titrate P-gp substrate dose if coadministered.
carvedilol increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
clarithromycin increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
crizotinib increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
cyclosporine increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Coadministration of cyclosporine with rifaximin resulted in 83-fold and 124-fold increases in rifaximin mean Cmax and AUC in healthy subjects.
danicopan will increase the level or effect of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Danicopan increases plasma concentrations of P-gp substrates; consider dose reduction of P-gp substrates where minimal concentration changes may lead to serious adverse reactions.
darunavir increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
dipyridamole increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
dronedarone increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
elagolix will increase the level or effect of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
eliglustat increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Modify Therapy/Monitor Closely. Monitor therapeutic drug concentrations, as indicated, or consider reducing the dosage of the P-gp substrate and titrate to clinical effect.
elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir DF increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
erythromycin base increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
erythromycin ethylsuccinate increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
erythromycin lactobionate increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
erythromycin stearate increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
etravirine increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
fostamatinib will increase the level or effect of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Concomitant use of fostamatinib may increase concentrations of P-gp substrates. Monitor for toxicities of the P-gp substrate drug that may require dosage reduction when given concurrently with fostamatinib.
glecaprevir/pibrentasvir will increase the level or effect of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
grapefruit increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
istradefylline will increase the level or effect of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Istradefylline 40 mg/day increased peak levels and AUC of P-gp substrates in clinical trials. Consider dose reduction of sensitive P-gp substrates.
itraconazole increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
ivacaftor increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Ivacaftor and its M1 metabolite has the potential to inhibit P-gp; may significantly increase systemic exposure to sensitive P-gp substrates with a narrow therapeutic index.
ketoconazole increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
lapatinib increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
letermovir increases levels of rifaximin by affecting hepatic/intestinal enzyme CYP3A4 metabolism. Use Caution/Monitor.
levoketoconazole increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
lomitapide increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
lonafarnib will increase the level or effect of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Modify Therapy/Monitor Closely. Lonafarnib is a weak P-gp inhibitor. Monitor for adverse reactions if coadministered with P-gp substrates where minimal concentration changes may lead to serious or life-threatening toxicities. Reduce P-gp substrate dose if needed.
lopinavir increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
mavorixafor will increase the level or effect of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Caution if mavorixafor (a P-gp inhibitor) is coadministered with a sensitive P-gp substrate where minimal substrate concentration changes may lead to serious adverse effects.
mefloquine increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
rifaximin will decrease the level or effect of metoclopramide intranasal by Other (see comment). Use Caution/Monitor. Coadministration of metoclopramide intranasal with drugs that impair GI motility may decrease systemic absorption of metoclopramide. Monitor for reduced therapeutic effect.
nelfinavir increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
nicardipine increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
nifedipine increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
nilotinib increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
paliperidone increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
ponatinib increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
posaconazole increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
progesterone micronized increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
propafenone increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
propranolol increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
quinidine increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
quinine increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
ranolazine increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
ritonavir increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
sarecycline will increase the level or effect of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Monitor for toxicities of P-gp substrates that may require dosage reduction when coadministered with P-gp inhibitors.
rifaximin decreases effects of sodium picosulfate by altering metabolism. Use Caution/Monitor. Coadministration with antibiotics decreases efficacy by altering colonic bacterial flora needed to convert sodium picosulfate to active drug.
stiripentol will increase the level or effect of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Modify Therapy/Monitor Closely. Consider reducing the dose of P-glycoprotein (P-gp) substrates, if adverse reactions are experienced when administered concomitantly with stiripentol.
sunitinib increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
tacrolimus increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
tamoxifen increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
ticagrelor increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
tucatinib will increase the level or effect of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor. Consider reducing the dosage of P-gp substrates, where minimal concentration changes may lead to serious or life-threatening toxicities.
ulipristal increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
vandetanib increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
vemurafenib increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
verapamil increases levels of rifaximin by P-glycoprotein (MDR1) efflux transporter. Use Caution/Monitor.
Необратимо связывается с бета субъединицей фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК полимеразой и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.
Препарат обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников.
Грамотрицательные
Аэробные: Salmonella spp.; Shigella spp.; Escherichia coli, энтеропатогенные штаммы; Proteus spp.; Campylobacter app.; Pseudomonas spp.; Yersinia spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Helicobacter pylori.
Анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis; Fusobacterium nucleatum.
Грамположителъные
Аэробы: Streptococcus spp.; Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis; Staphylococcus spp.
Анаэробы: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfringens; Peptostreptococcus spp.
Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обуславливает некоторые патологические состояния. Препарат снижает:
— образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксификации, участвуют в патогенезе и симптоматике печеночной энцефалопатии;
— повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
— присутствие в дивертикулах ободочной кишки бактерий, которые могут участвовать в воспалении вокруг дивертикулярного мешка и, возможно, играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;
— антигенный стимул, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;
— риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Химическое название
[2S-(2R*,16Z,18E,20R*,21R*,22S*,23S*,24S*,25R*,26S*,27R*,28E)]-25-(Ацетилокси)-5,6,21,23-тетрагидрокси-27-метокси-2,4,11,16,20,22,24,26-октаметил-2,7-(эпоксипентадека[1,11,13]триенимино)бензофуро[4,5-e]пиридо[1,2-a]бензимидазол-1,15(2Н)-дион
Химические свойства
Данный антибиотик является полусинтетическим производным рифамицина, обладает широким спектром действия, относится к группе ансамицинов.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактерицидное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество приводит к гибели бактерий, ингибируя синтез ДНК-зависимой РНК полимеразы.
Средство обладает широким антибактериальным спектром против кишечной флоры. Рифаксимин не позволяет более размножаться бактериям, снижает интенсивность образования аммиака и прочих токсинов — одной из причин развития печеночной энцефалопатии. Также вещество снижает численность бактерий, которые могут участвовать в воспалении вокруг дивертикулярного мешка, препятствует развитию дивертикулярной болезни.
Средство активно по отношению к грамотрицательным бактериям (Helicobacter pylori, Proteus spp., Salmonella, Campylobacter spp., Shigella spp., Proteus spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., Enterobacter, Escherichia coli, Bacteroides spp., Fusobacterium nucleatum, Bacteroides fragilis) и грамположительным бактериям (Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Clostridium spp., Clostridium perfrigens, Staphylococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.).
После попадания в желудочно-кишечный тракт активное вещество практически не всасывается через стенки. Почти весь Рифаксимин находится в ЖКТ, на протяжении долгого времени сохраняя свою максимальную концентрацию. Выводится средством с калом, незначительно – с мочой.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- для лечения инфекционных заболеваний ЖКТ, которые отвечают на терапию Рифаксимином;
- при диарее путешественников;
- пациентам, страдающим от синдрома избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- в составе комплексного лечения при эрадикации бактерии Хеликобактер;
- при дивертикулярной болезни, печеночной энцефалопатии или хроническом воспалении кишечника.
Применение Рифаксимина показано для профилактики инфекционных осложнений после колоректальных операций.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при аллергии на рифамицин или Рифаксимин;
- лицам с кишечной непроходимостью или язвой кишечника.
Побочные действия
В связи с крайне низкой степенью системной абсорбции (менее 1%) вещество редко вызывает серьезные побочные реакции.
Иногда могут развиться:
- несварение желудка, тошнота;
- боли в области живота, колики;
- аллергия, крапивница.
Обычно нежелательные реакции со стороны желудка или кишечника не требуют снижения дозировки или замены препарата, проходят самостоятельно.
Рифаксимин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимается внутрь. Вещество выпускается в виде таблеток или суспензии.
Дозировка и схема лечения зависит от заболевания и клинического состояния пациента во время проведения терапии.
Лицам, старше 12 лет обычно назначают по 0.6 г вещества в таблетках каждые 8 часов. Также существует схема: по 1.2 г, каждые 9-12 часов.
Детям в возрасте 6-12 лет рекомендуется принимать от 0.4 до 0.8 г средства в день, в виде суспензии. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема.
Для детей от 2 до 6 лет назначают по 0.2-0.6 г вещества, за 2-3 приема.
Курс лечения составляет неделю, в зависимости от состояния пациента.
Пропить курс антибиотиков заново можно спустя 20-40 суток, после предыдущего.
Передозировка
При передозировке промывают желудок, проводят терапию, согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
Так как лекарство очень плохо абсорбируется из ЖКТ, оно не вступает во взаимодействие с прочими препаратами.
Условия продажи
Необходим рецепт.
Условия хранения
Таблетки и гранулы для приготовления суспензии хранят вдали от маленьких детей, в сухом, прохладном месте.
Срок годности
Таблетки можно хранить в течение 3 лет. Приготовленную суспензию – 7 дней в холодильнике, не замораживая.
Особые указания
Редко, при наличии повреждений в желудочно-кишечном тракте и проникновении антибиотика в кровь, может наблюдаться окрашивание мочи в красно-оранжевый цвет.
Детям
Для детей чаще всего назначают лекарство в виде суспензии. Рекомендуемая дозировка описана выше.
При беременности и лактации
Допускается лечение веществом беременных и кормящих женщин. Терапию можно проводить после консультации с лечащим врачом.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Рифаксимина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
На отечественном фарм. рынке вещество Рифаксимин представлено препаратами:
- Альфаксим
- Альфа Нормикс
- Рифаксимин
В США его выпускают под названием Ксифаксан (Xifaxan).
В Европе средство имеет торговые названия: Zaxine, Rifacol, Spiraxin, Colidur.
Отзывы о Рифаксимине
Отзывы о лекарстве хорошие. Многие оставляют положительные отзывы об использовании препарата в качестве экстренного средства. Побочные реакции наблюдаются редко.
Иногда после прохождения курса, пациенты ощущают дискомфорт в желудке в связи с возникновением дисбактериоза. В таком случае рекомендуется пройти курс препаратов-пробиотиков, для восстановления нормальной микрофлоры.
Цена Рифаксимина, где купить
Стоимость препарата Альфа Нормикс 200 мг 12 шт. составляет около 1000 рублей.