Зиртек цетиризин капли инструкция по применению

Характеристики

Минимальная допустимая температура хранения, °С	25 °C
Максимальная допустимая температура хранения, °С	10 °C
Срок годности	3 мес
Форма выпуска	Крем
Действующее вещество	Цетиризина дигидрохлорид
Фармакологическая группа	Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Количество в упаковке	1 шт
Объем	20 мл

Инструкция по применению

Описание

Противоаллергическое средство

Действующие вещества

Цетиризин

Форма выпуска

Капли

Состав

Цетиризина дигидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат дигидрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.

Фармакологический эффект

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза/сут ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. После приема внутрь противоаллергическое действие цетиризина продолжается в течение 24 ч.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Применение цетиризина в рекомендуемой дозе показало улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность применения препарата. Цетиризин назначался в дозе 0.25 мг/кг 2 раза в сутки, что приблизительно соответствовало 4.5 мг в сутки (диапазон доз составлял от 3.4 до 6.2 мг в сутки).

Применение у детей в возрасте от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

Cmax в плазме крови достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax и AUC имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.

Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93±0.3%. Vd составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

При приеме внутрь в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение

T1/2 составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты пожилого возраста. У 16 пожилых пациентов при однократном применении препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами более молодого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у данной категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования. Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети. У детей в возрасте от 6 до 12 лет T1/2 составляет 6 ч, в возрасте от 2 до 6 лет — 5 ч, в возрасте от 6 мес до 2 лет снижен до 3.1 ч.

Показания

Назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы).

Симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата.

Терминальная стадия почечной недостаточности (кк <10 мл/мин).

Детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности).

Беременность.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность (кк >10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования).

Эпилепсия и повышенная судорожная готовность.

Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы).

Пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении скф).

Дети в возрасте до 1 года.

Период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат Зодак не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в количестве от 25% до 90% концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Способ применения и дозы

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде. Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления.

Взрослым 10 мг (20 капель) 1 раз/сут.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, очень редко — анафилактический шок.

Нарушения психики: нечасто — возбуждение, редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна, очень редко — тик, частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии, редко — судороги, очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, частота неизвестна — васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина), частота неизвестна — повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд, редко — крапивница, очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез, частота неизвестна — задержка мочи.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — артралгия.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание, редко — периферические отеки, повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в т.ч. интенсивного зуда) и/или крапивницы.

Передозировка

Клиническая картина, наблюдаемая при передозировке цетиризина, была обусловлена его влиянием на ЦНС.

Симптомы: после однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдалась следующая клиническая картина — спутанность сознания, головокружение, сонливость, заторможенность, ступор, слабость, беспокойство, повышенная раздражительность, седативный эффект, повышенная утомляемость, недомогание, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, диарея, запор.

Лечение: сразу после приема препарата необходимо провести промывание желудка или стимулировать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.

На основании результатов проведенных исследований лекарственного взаимодействия цетиризина, в частности, исследований взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг/сут, клинически значимого взаимодействия не установлено.

Одновременное применение цетиризина с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0.5 г/л).

Особые указания

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л).

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Использование в педиатрии

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):

синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры,

злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности,

молодой возраст матери (19 лет и моложе),

злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (1 пачка сигарет в день или более),

дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину,

недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети,

при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При объективной оценке способности к управлению автотранспортом и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении препарата Зодак в рекомендуемых дозах. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата в период лечения целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в обычных условиях, в недоступном для детей месте.

Источник

Зиртек капли для приема внутрь 10мг/мл 20мл

197 ₽

Отпускбез рецепта
Действующее веществоЦетиризин
Форма выпускаКапли для приема внутрь

Зиртек капли для приема внутрь 10мг/мл 20мл — противоаллергическое лекарственное средство. Выпускается в виде капель, предназначенных для приема внутрь. Реализуется во флакон-капельницах, объемом 20 мл. Обладает противозудным эффектом, облегчает течение аллергии. Препарат назначается при крапивнице, отеке Квинке, сенной лихорадке, аллергическом конъюнктивите, рините и дерматозе. Схему и продолжительность лечения подбирают в зависимости от показаний и возраста пациента. Зиртек, 10 мг/мл противопоказан при почечной недостаточности, непереносимости галактозы, гиперчувствительности к гидроксизину или другим составляющим компонентам. Препарат не назначают беременным и кормящим матерям, а также детям, не достигшим возраста 6 месяцев.

Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) часов.

Распределение
Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение
У взрослых T½ составляет примерно 10 часов. У детей от 6 до 12 лет — 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде. У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T½ увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T½ удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Цетиризина дигидрохлорид, капли для приема внутрь 10 мг/мл, показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:

— назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

— симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Дети от 6 до 12 мес.: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.

Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза — 10 мг (1 таблетка или 20 капель).

Взрослым — 10 мг 1 раз в день, детям — по 5 мг 2 раза в день или 10 мг однократно. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.

Для больных с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

— терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

— детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата Зиртек;

— беременность.
С осторожностью:

— хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);

— пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

— эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

— пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел Особые указания);

— детский возраст до 1 года;

— период грудного вскармливания.

Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зиртек® может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня активности печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше
Нежелательные реакции
(терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг
(n = 3260) Плацебо
(n = 3061)
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость
1,63%
0,95%
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение
Головная боль
1,10%
7,42%
0,98%
8,07%
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Боль в животе
Сухость во рту
Тошнота
0,98%
2,09%
1,07%
1,08%
0,82%
1,14%
Нарушения психики
Сонливость
9,63%
5,00%
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Фарингит
1,29%
1,34%
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
Нежелательные реакции
(терминология ВОЗ) Цетиризин
(n = 1656) Плацебо
(n = 1294)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея
1,0%
0,6%
Нарушения психики
Сонливость
1,8%
1,4%
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Ринит
1,4%
1,1%
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость
1,0%
0,3%
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко
(? 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко: тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы:
Pедко: реакции гиперчувствительности
Очень редко: анафилактический шок
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Частота неизвестна: повышение аппетита
Нарушения психики:
Нечасто: возбуждение
Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации
Очень редко: тик
Частота неизвестна: суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения)
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: парестезии
Редко: судороги
Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор
Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм
Частота неизвестна: васкулит
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
Частота неизвестна: вертиго
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: диарея
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков
Редко: печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина)
Частота неизвестна: гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд
Редко: крапивница
Очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема
Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: дизурия, энурез
Частота неизвестна: задержка мочи
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Частота неизвестна: артралгия
Общие расстройства
Нечасто: астения, недомогание
Редко: периферические отеки
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Редко: повышение массы тела
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зиртек не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина.
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16%, а также на — 10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и цетиризин вечером.
Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час,
В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как, экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Зиртек® проконсультируйтесь с врачом.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Использование в педиатрии

синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры,

злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности,

молодой возраст матери (19 лет и моложе),

злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (1 пачка сигарет в день или более),

дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину,

при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Описание
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Фармакотерапевтическая группа
Показания препарата
Способ применения
Противопоказания
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Побочные действия
Применение при беременности/кормлении грудью
Лекарственное взаимодействие
Меры предосторожности
Бренд
Действующее вещество (лат)
Кол-во препарата
Объем, л
Тип упаковки
Регистрационный номер
Страна происхождения
Срок годности
Артикул

ГлавнаяКаталогКорзинаИзбранноеПрофиль

Источник

Состав

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.

Распределение

Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd — 0.5 л/кг.

При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).

Выведение

T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания к применению

Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
отек Квинке;
другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 6 лет (для таблеток);
детский возраст до 6 мес (для капель);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к гидроксизину.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), при хронических заболеваниях печени, пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.

При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

Для мужчин: КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	≥80	10 мг/сут
Легкая	50-79	10 мг/сут
Средняя	30-49	5 мг/сут
Тяжелая	<30	5 мг через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе	<10	Прием препарата противопоказан

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Условия хранения

Капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C.

Срок годности

5 лет. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.

Описание

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток), в детском возрасте до 6 мес (для капель).

Фармакодинамика

Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.

Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).

Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.

Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.

При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.

Передозировка

Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список литературы (источники):

Государственный реестр лекарственных средств
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Официальная инструкция от производителя

Источник

Способ применения и дозировка

Внутрь.

Принимать
препарат следует вечером, т. к. симптомы становятся более выраженными
вечером.

При
необходимости препарат Зиртек^® можно запить стаканом воды.

Препарат
Зиртек^® можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым

10 мг
(20 капель) 1 раз в день.

Альтернативно,
доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети

Применение
у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим
медицинским контролем!

Дети от 6 до 12 месяцев

2,5 мг
(5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 6 лет

2,5 мг
(5 капель) 2 раза в день утром и вечером.

Продолжительность
лечения не должна превышать 4 недель.

Дети от 6 до 12 лет

10 мг
(20 капель) 1 раз в день.

Продолжительность
лечения не должна превышать 4 недель.

Альтернативно,
доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети старше 12 лет

10 мг
(20 капель) 1 раз в день.

Иногда
начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет
достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям
с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Из‑за
возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует
корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью»
раздела «Способ применения и дозы»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку
препарат Зиртек^® выводится из организма в основном почками
(см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного
лечения пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата
следует корректировать в зависимости от функции почек (скорость клубочковой
фильтрации (СКФ)).

При
использовании таблицы для корректировки дозы клиренс креатинина должен быть
рассчитан в мл/мин.

КК
для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина,
по следующей формуле:

КК
для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность	СКФ (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	≥90	10 мг (20 капель) 1 раз в день
Легкая	60–89	10 мг (20 капель) 1 раз в день
Средняя	30–59	5 мг (10 капель) 1 раз в день
Тяжелая	15–29 (не требующие диализа)	5 мг (10 капель) через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе	<15	Прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени

У
пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования
не требуется.

У
пациентов с нарушением и функции печени, и
функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу
выше).

Если
после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо
проконсультироваться с врачом.

Применяйте
препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны
в инструкции.

Описание

Противоаллергическое средство

Состав

1 мл
капель содержит:

Действующее вещество:

Цетиризина
дигидрохлорид 10,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Глицерол
294,10 мг, пропиленгликоль 350,00 мг, натрия сахаринат 10,00 мг,
метилпарагидроксибензоат 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,15 мг,
натрия ацетат 10,00 мг, уксусная кислота ледяная 0,53 мг, вода
очищенная до 1,00 мл.

Фармакотерапевтическая группа

H1-антигистаминные средства

Фармакодинамика

Механизм действия

Цетиризин
— активное вещество препарата Зиртек^® — является метаболитом
гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим
действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и
блокирует H₁‑гистаминовые
рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не
оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин
оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций
немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает
высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа.
Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и,
следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H₁.

Фармакодинамические эффекты

В
исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг
начиналось через 1 час, достигало максимума со 2‑го по 12‑ый час
и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В
дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным
эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической
реакции:

–
при дозе 10 мг
один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;

–
при дозе
30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную
жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;

–
ингибирует
вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;

–
подавляет
экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM‑1 или
VCAM‑1;

–
ингибирует
действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция P.

Фармакокинетика

Всасывание

После
приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до
60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3
дня.

Фармакокинетический
профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.

У
детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции
в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых
после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (C_max)
в плазме крови достигается через 1–2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей
после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (C_max)
в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.

При
приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови
достигаются с более высокой скоростью.

Распределение

Объем
распределения после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а
связывание с белками плазмы крови — 93%. У детей объем распределения после
приема 5 мг составляет примерно 17 литров.

Незначительное
количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

У
взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

Выведение

После
приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет
0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (T_1/2)
составляет примерно 10 часов.

Прием
нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата
в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

После
окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже
определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить
через 3 дня.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты

У
16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T_1/2
был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с
контрольной группой.

Снижение
клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции
почек у этой категории пациентов.

Дети

У
детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде
почками.

После
приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.

T_1/2
у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6
месяцев до 2 лет — снижено до 3,1 часа.

Пациенты с почечной недостаточностью

У
пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс
креатинина (КК) >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны
таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У
пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК
30–49 мл/мин) T_1/2
удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых
добровольцев с нормальной функцией почек.

У
пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме
препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на
70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а T_1/2
удлиняется в 3 раза.

Менее
10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У
пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным,
холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе
10 или 20 мг T_1/2
увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми
субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с
печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная
недостаточность.

Показания

Применение
препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев для облегчения:

–
назальных и
глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного
(интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда,
чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

–
симптомов
хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по
назначению врача и под строгим медицинским контролем!

Противопоказания

–
Повышенная
чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина,
а также любому другому компоненту препарата.

–
Терминальная
стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации)
<15 мл/мин).

–
Детский возраст
до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности
применения препарата Зиртек^®).

С осторожностью

–
Хроническая
почечная недостаточность (при скорости клубочковой фильтрации
≥15 мл/мин требуется коррекция режима дозирования).

–
Пациенты
пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

–
Эпилепсия и
пациенты с повышенной судорожной готовностью.

–
Пациенты с
предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые
указания»).

–
Детский возраст
с 6 месяцев до 1 года.

–
При
одновременном употреблении с алкоголем или препаратами, угнетающими центральную
нервную систему (ЦНС) (см. раздел «Особые указания»).

–
Период грудного
вскармливания.

–
Беременность.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Данные
по применению цетиризина во время беременности ограничены (300–1000 исходов
беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития,
эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные
исследования на животных не выявили каких‑либо прямых или косвенных
неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод
(в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и
постнатальное развитие.

При
беременности следует применять с осторожностью, в случае если предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Перед
применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы
могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо
проконсультироваться с врачом.

Период грудного вскармливания

Цетиризин
экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко в
количестве 25–90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени
отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с
цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.

В
период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, в случае если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

В
период грудного вскармливания перед применением препарата необходимо
проконсультироваться с врачом.

Фертильность

Доступные
данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного
влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Побочное действие

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты
клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в
рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов
на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В
некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря
на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H₁‑рецепторов
и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о
единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости
во рту.

Сообщалось
о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня активности
печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные
явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются
данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических
исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других
антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг
один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании
которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно
результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при
применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные
реакции с частотой 1,0% или выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин 10 мг (n = 3260)	Плацебо (n = 3061)
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость	1,63%	0,95%
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение	1,10%	0,98%
Головная боль	7,42%	8,07%
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Боль в животе	0,98%	1,08%
Сухость во рту	2,09%	0,82%
Тошнота	1,07%	1,14%
Нарушения психики
Сонливость	9,63%	5,00%
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Фарингит	1,29%	1,34%

Хотя
частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе
плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или
умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других
исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной
суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную
активность.

Дети

В
плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до
12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин (n = 1656)	Плацебо (n = 1294)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея	1,0%	0,6%
Нарушения психики
Сонливость	1,8%	1,4%
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Ринит	1,4%	1,1%
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость	1,0%	0,3%

Опыт пострегистрационного применения

Помимо
нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных
выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие
нежелательные реакции.

Нежелательные
явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития,
на основании данных пострегистрационного применения препарата.

Частота
развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),
частота неизвестна (из‑за недостаточности данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко:
тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: реакции
гиперчувствительности.

Очень редко:
анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Частота неизвестна:
повышение аппетита.

Нарушения психики:

Нечасто: возбуждение.

Редко: агрессия,
спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко:
тик.

Частота неизвестна:
суицидальные мысли, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: парестезии.

Редко: судороги.

Очень редко:
извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор.

Частота неизвестна:
нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко:
нарушение аккомодации, нечеткость зрения, торсионный нистагм.

Частота неизвестна:
васкулит.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:

Частота неизвестна:
вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

Редко: тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто: диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков:

Редко: печеночная
недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение
активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и
билирубина).

Частота неизвестна:
гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: сыпь, зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко:
ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Частота неизвестна:
острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко:
дизурия, энурез.

Частота неизвестна:
задержка мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и
соединительной ткани:

Частота неизвестна:
артралгия, миалгия.

Общие расстройства:

Нечасто: астения,
недомогание.

Редко: периферические
отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований:

Редко: повышение массы
тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После
прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда,
в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если
у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются,
или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции,
сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы

Симптомы,
наблюдаемые после явной передозировки препарата, были связаны с влиянием на
центральную нервную систему или с возможным антихолинергическим эффектом.

Симптомы,
которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества
рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея,
утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство,
седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение

Специфического
антидота нет.

В
случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение.
Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным,
если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременный
прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина
не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях,
жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом
теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было
обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24‑часовой
AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина.
Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4%,
соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина
уменьшился на −16%, а также на −10% в случае теофиллина, когда
цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем
не менее, предшествующее лечение цетиризином не оказало существенного влияния
на фармакокинетические параметры теофиллина.

После
однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8%)
значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с
5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный
прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному
снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения.
Тем не менее, рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и
цетиризин вечером.

Степень
всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя
всасывание замедляется на 1 час.

В
исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и
цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена
примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась
(−11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.

Если
Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты
(в том числе безрецептурные) перед применением препарата Зиртек^®
проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Ввиду
потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует
соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек^® детям в
возрасте от 6 мес до 1 года при наличии следующих факторов риска
возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но
не ограничиваясь этим списком):

–
синдром апноэ во
сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или
сестры;

–
злоупотребление
матери наркотиками или курением во время беременности;

–
молодой возраст
матери (19 лет и моложе);

–
злоупотребление
курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

–
дети, регулярно
засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

–
недоношенные
(гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой
тела (ниже 10‑го перцентиля от гестационного возраста) дети;

–
при совместном
приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную
систему.

В
состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и
пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе
замедленного типа.

У
пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а
также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется
соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки
мочи.

У
пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует
корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Из‑за
возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим
дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ
применения и дозы»).

Рекомендовано
соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем или
препаратами, угнетающими ЦНС, так как цетиризин может привести к повышенной
сонливости.

Осторожность
следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед
назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период
ввиду того, что блокаторы H₁‑гистаминовых
рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций. Внимательно
прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните
инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы,
обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено
лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может
причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Цетиризин
может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зиртек^®
может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами,
механизмами.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности от даты производства

5 лет

Хранятся в холодильнике

Нет

Владелец регистрационного удостоверения

П N011930/01 (10.03.2020) — ЮСБ Фаршим (Швейцария) — действует

Содержит спирт

Нет

Время наступления эффекта

1-2 ч.

Кодеинсодержащий

Нет

Наркотический/Психотропный

Нет

Описание лекарственной формы

Прозрачная
бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Срок годности после вскрытия

3 месяца

Форма выпуска

капли для приема внутрь

Источник