Действующие вещества
Цетиризин
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Цетиризина дигидрохлорид 10 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; Опадрай; Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400).
Фармакологический эффект
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.ВсасываниеПосле приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.РаспределениеЦетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd — 0.5 л/кг.При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.МетаболизмВ небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).ВыведениеT1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.Фармакокинетика в особых клинических случаяхT1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания
— лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;— сенная лихорадка (поллиноз);— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);— отек Квинке;— другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
— терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);— беременность;— период лактации (грудного вскармливания);— наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;— детский возраст до 6 лет (для таблеток);— детский возраст до 6 мес (для капель);— повышенная чувствительность к компонентам препарата;— повышенная чувствительность к гидроксизину.С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), при хронических заболеваниях печени, пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Меры предосторожности
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).Применение у детейПротивопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток), в детском возрасте до 6 мес (для капель).Применение у пожилых пациентовС осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь.Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таблетки или 20 капель)/сут. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:Для мужчин: КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозированияНорма ≥80 10 мг/сутЛегкая 50-79 10 мг/сутСредняя 30-49 5 мг/сутТяжелая <30 5 мг через деньТерминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе <10 Прием препарата противопоказанПациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Особые указания
Детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек; назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активное вещество:цетиризина дигидрохлорид10 мгвспомогательные вещества: МКЦ— 37 мг; лактозы моногидрат— 66,4 мг; кремния диоксид коллоидный— 0,6 мг; магния стеарат— 1,25 мг;оболочка пленочная: Opadry® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464)— 2,156 мг, титана диоксид (Е171)— 1,078 мг, макрогол 400 — 0,216 мг)— 3,45 мгКапли для приема внутрь1 млактивное вещество:цетиризина гидрохлорид10 мгвспомогательные вещества: глицерол— 250 мг; пропиленгликоль— 350 мг; натрия сахаринат— 10 мг; метилпарабензол— 1,35 мг; пропилпарабензол— 0,15 мг; натрия ацетат— 10 мг; ледяная уксусная кислота— 0,53 мг; вода очищенная— до 1 мл
Описание
Таблетки: белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Фармакологические свойства
Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.
Показания к применению
лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);сенная лихорадка (поллиноз);крапивница;аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Для всех лекарственных формповышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин)беременность;период грудного вскармливания.С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»).Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;детский возраст до 6 лет.Для капель дополнительно:детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).С осторожностью: детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Экспериментальные исследования на животных не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности.Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь.Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза— 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза— 10 мг (1 табл. или 20 капель).Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5мг (10 капель) 1 раз в день.Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин— 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин— 5 мг через день.Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:Cl креатинина, мл/мин Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85. Почечная недостаточность Cl креатинина, мл/мин Режим дозирования Отсутствует (норма) ≥80 10 мг/cут Легкая 50–79 10 мг/сут Средняя 30–49 5 мг/сут Тяжелая 10–29 5 мг через день Терминальная стадия— пациенты, находящиеся на гемодиализе <10 прием препарата противопоказан Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).Со стороны иммунной системы: редко— реакции гиперчувствительности; очень редко— анафилактический шок.Со стороны нервной системы: часто— головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто— парестезии; редко— судороги; очень редко— извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна— нарушение памяти, в т.ч. амнезия.Психиатрические расстройства: нечасто— возбуждение; редко— агрессия, спутанность создания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна— суицидальные идеи.Со стороны органа зрения: очень редко— нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.Со стороны органа слуха: частота неизвестна— вертиго.Со стороны пищеварительной системы: часто— сухость во рту, тошнота; нечасто— диарея, боль в животе. Со стороны ССС: редко— тахикардия.Со стороны дыхательной системы: часто— ринит, фарингит.Со стороны обмена веществ: редко— повышение массы тела.Со стороны мочевыделительной системы: очень редко— дизурия, энурез; частота неизвестна— задержка мочи.Со стороны лабораторных показателей: редко— изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко— тромбоцитопения.Со стороны кожи: нечасто— сыпь, зуд; редко— крапивница; очень редко— ангионевротический отек, стойкая эритема.Общие расстройства: нечасто— астения, недомогание; редко— периферические отеки; частота неизвестна— повышение аппетита.
Передозировка
Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.Лечение: сразу после приема препарата— промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом и антипирином клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (−11%).При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не отмечались изменения на ЭКГ.При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения ЦНС.Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Условия отпуска
Без рецепта.
Зиртек® (10 мг)
МНН: Цетиризин
Производитель: ЮСБ Фаршим С. А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cetirizine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010523
Информация о регистрации в РК:
08.02.2018 — 08.02.2023
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Зиртек®
Международное непатентованное название
Цетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество — цетиризина дигидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
состав оболочки: Опадрай Y-1-7000 (гидромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400
Описание
Белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с риской и маркировкой Y/Y на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.
Цитеризин.
Код АТХ R06АE07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.
У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.
Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.
Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.
Пациенты пожилого возраста
После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у 16 пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых добровольцев оказалось, связано со сниженной функцией почек.
Дети 6-12 лет
Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению с нормальными добровольцами.
Пациенты на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровым добровольцем. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полувыведения, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.
Корректировка дозы необходима только пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек.
Фармакодинамика
Цетиризин, действующее вещество препарата Зиртек®, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1. В естественных условиях эксперименты показали, что системное применение цетиризина существенно не влияет на мозговые Н1-рецепторы.
В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявляет противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один или два раза в день, он ингибирует в поздней фазе скопление воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после контакта с антигенами. В дозе 30 мг/сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиальной констрикции, индуцированной ингаляцией аллергена бронхиальной астмы. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной внутрикожным введением калликреина пациентам с хронической крапивницей. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.
Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.
Показания к применению
Для взрослых и детей старше 6 лет
-
облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
-
облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы
Способ применения и дозы
Дети от 6 до 12 лет
По 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Взрослые и подростки от 12 лет и старше
10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка).
Начальная доза 5 мг (½ таблетки) может привести к удовлетворительному контролю симптомов.
Таблетки нужно проглотить, запивая стаканом жидкости. Длительность лечения определяется врачом.
Пожилые люди
Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.
Умеренная и тяжелая почечная недостаточность
Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг/дл), определённой по следующей формуле:
(140 – возраст [лет] × вес [кг])
KK = ————————————————- × (0.85 для женщин)
72 × креатинин сыворотки (мг/дл)
Корректировка дозы для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.
|
Стадия |
Выведение креатинина (мл/мин) |
Дозировка и частота применения |
|
Норма |
≥80 |
10 мг однократно, ежедневно |
|
Слабое |
50-79 |
10 мг однократно, ежедневно |
|
Умеренное |
30-49 |
5 мг однократно, ежедневно |
|
Тяжелое |
˂30 |
5 мг, через день |
|
Пациенты, с терминальной почечной недостаточностью, находящиеся на диализе |
˂10 |
Противопоказано |
Для детей, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и массы тела.
Печеночная недостаточность
Коррекция дозы не требуется для больных с печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность
Регулировка коррекция дозы (см. выше).
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при КК 30-49 мл/мин максимальная суточная доза составляет 5 мг; при 10-29 мл/мин – 5 мг через день.
Побочные действия
Данные клинических исследованийЦетиризин в рекомендуемой дозировке проявляет минимальное влияние на ЦНС, включая сонливость, усталость, слабость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была отмечена парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным ингибитором периферийных Н1-гистаминовых рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, отдельные случаи затрудненного мочеиспускания, нарушения аккомодации зрения и сухости во рту.
Были описаны крайне редкие случаи нарушения печеночной функции с повышением печеночных ферментов и уровня билирубина. Чаще всего эти симптомы исчезали после отмены препарата.Постмаркетинговый опыт
Часто (≥1/100 — <1/10)
— сонливость, седативный эффект зависимый от дозы
— головная боль, головокружение
— усталость, слабость
— сухость во рту, тошнота, диарея
— фарингит, ринит
Нечасто (≥ 1 / 1000 до <1 / 100)
— боль в животе
— ажитация
— парестезия, зуд, сыпь
— недомогание
Редко (≥1/10 000 до ˂1/1 000)
-гиперчувствительность, крапивница, отек
— агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, депрессия
— судороги
— тахикардия
— нарушения функций печени (повышение трансаминазы, щелочной фосфотазы, гамма-GT и билирубина)
— увеличение массы тела
Очень редко(˂ 1 / 10 000)
— тромбоцитопения
— анафилактический шок
— тик, нарушения вкуса, дискинезия,
— дистония, обморок, тремор
— ухудшение зрения, окулогирация,
— ангионевротический отек, сыпь,
— дизурия, энурез
Неизвестно
— повышенный аппетит
— суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти,
— задержка мочи
— позывы к рвоте
Противопоказания
- гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата;
— детям в возрасте до 6 лет (таблетки, ввиду трудности заглатывания)
— пациенты с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин;
— противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий.
В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина.
При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.
При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.
Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран в постнаркозном периоде — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.
Этанол — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.
Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.
Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.
Особые указания
В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.
У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.
Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.
Период лактации
Цетиризин выделяется в человеческое молоко в концентрациях, представляющих 25% до 90% от тех, которые имеются в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство.
Передозировка
Симптомы
Наблюдаемые симптомы после передозировки цетиризина, в основном связаны с ЦНС или с эффектами, похожими на антихолинергический эффект.
Нежелательные явления, выявленные после приема дозы, превышенной, по крайней мере, в 5 раз от рекомендуемой дневной дозы: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Лечение
Не существует известных конкретных противоядий для цетиризина.
При передозировке рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Промывание желудка следует сделать сразу при появлении побочных симптомов. Цетиризин не эффективно удаляется с помощью диализа.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30° С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЮСБ Фаршим С.А., Швейцария
(Planchy 10, CH- Bulle)
Упаковщик
Эйсика Фармасьютикалз С.р.Л., Италия
(Via Praglia 15, 10044 Pianezza)
Владелец регистрационного удостоверения
Глаксо Смит Кляйн Экспорт Лтд, Великобритания
(980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд» в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com
| 952710821477976947_ru.doc | 81 кб |
| 593920541477978103_kz.doc | 113.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Принимать
препарат следует вечером, т. к. симптомы становятся более выраженными
вечером.
Препарат
Зиртек® следует применять не разжевывая, рекомендуется запивать
водой.
Препарат
Зиртек® можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослым: 10 мг
(1 таблетка)
1 раз
в день.
Дети
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг
(1 таблетка)
1 раз
в день.
Продолжительность
лечения не должна превышать 4 недель.
Альтернативно,
доза может быть разделена на два приема (по 1/2 таблетки
утром и вечером).
Дети старше 12 лет: 10 мг
(1 таблетка)
1 раз
в день.
Иногда
начальной дозы 5 мг
(1/2 таблетки)
может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля
симптомов.
Детям
с почечной недостаточностью дозу
корректируют с учетом КК и массы тела.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста: из-за
возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует
корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью»
раздела «Способ применения и дозы»).
Пациенты с почечной недостаточностью: поскольку
препарат Зиртек® выводится из организма в основном почками
(см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного
лечения пациентам с почечной
недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать
в зависимости от функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ]).
При
использовании таблицы для корректировки дозы клиренс креатинина должен быть
рассчитан в мл/мин.
Клиренс
креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации
сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК
для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной
недостаточностью:
|
Почечная недостаточность |
СКФ (мл/мин) |
Режим дозирования |
|
Норма |
≥90 |
10 мг |
|
Легкая |
60–89 |
10 мг |
|
Средняя |
30–59 |
5 мг |
|
Тяжелая |
15–29 (не требующие |
5 мг |
|
Терминальная стадия — пациенты, |
<15 |
прием |
Пациенты с нарушением функции печени: у
пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не
требуется.
У
пациентов с нарушением и функции печени, и
функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу
выше).
Если
после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо
проконсультироваться с врачом.
Применяйте
препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны
в инструкции.
Описание
Противоаллергическое средство
Состав
1 таблетка
содержит:
Действующее вещество:
Цетиризина
дигидрохлорид 10,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая (Авицел РН‑102) 37,00 мг,
лактозы моногидрат 66,40 мг,
кремния диоксид коллоидный 0,60 мг,
магния стеарат 1,50 мг,
опадрай® Y‑1‑7000
3,20 мг
[гипромеллоза (E464) 2,00 мг,
титана диоксид (E171) 1,00 мг,
макрогол 400
0,20 мг].
Фармакотерапевтическая группа
H1-антигистаминные средства
Фармакодинамика
Механизм действия
Цетиризин
— активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом
гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим
действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и
блокирует H1‑гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием
на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и
антисеротонинового действия.
Цетиризин
оказывает влияние на гистамин-зависимую стадию аллергических реакций
немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает
высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа.
Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно,
почти не способен достичь центральных рецепторов H1.
Фармакодинамические эффекты
В
исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг
начиналось через 1 час,
достигало максимума со 2‑го по 12‑ый час и все еще наблюдалось
на статистически значимых уровнях через 24 часа.
В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает
противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу
аллергической реакции:
—
при дозе 10 мг
один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
—
при дозе 30 мг
в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость
после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
—
ингибирует
вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
—
подавляет
экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM‑1 или VCAM‑1;
—
ингибирует
действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до
60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через
3 дня.
Фармакокинетический
профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.
У
детей после приема цетиризина в дозе 5 мг
концентрация активной субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после
приема 10 мг.
У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг
максимальная концентрация (Сmax)
в плазме крови достигается через 1–2 часа
и составляет 350 нг/мл.
У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг
максимальная концентрация (Сmax)
в плазме крови достигается через 1 час
и составляет 275 нг/мл.
При
приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови
достигаются с более высокой скоростью.
Распределение
Объем
распределения после приема 10 мг
составляет 35 литров
у взрослых, а связывание с белками плазмы крови — 93%. У детей объем
распределения после приема 5 мг
составляет примерно 17 литров.
Незначительное
количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
У
взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
Выведение
После
приема 10 мг
у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг;
период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов.
Прием
нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата
в суточной дозе 10 мг
в течение 10 дней
кумуляции цетиризина не наблюдалось.
После
окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже
определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить
через 3 дня.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты: у
16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг
T1/2 был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по
сравнению с контрольной группой.
Снижение
клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции
почек у этой категории пациентов.
Дети: у детей от 6 до
12 лет
70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
После
приема 5 мг
у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.
T1/2 у детей от 6 до 12 лет
составляет 6 часов,
от 2 до 6 лет
— 5 часов.
Пациенты с почечной недостаточностью: у
пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс
креатинина (КК) >50 мл/мин)
фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с
нормальной функцией почек.
У
пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30–49 мл/мин)
T1/2 удлиняется в 3 раза,
а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с
нормальной функцией почек.
У
пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин),
при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг
общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых
добровольцев с нормальной функцией почек, а T1/2 удлиняется в 3 раза.
Менее
10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью: у
пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным,
холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе
10 или 20 мг
T1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по
сравнению со здоровыми субъектами.
Коррекция
дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью
имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Показания
Применение
препарата показано у взрослых и детей с 6 лет
для облегчения:
—
назальных и
глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного
(интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда,
чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
—
симптомов хронической
идиопатической крапивницы.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина,
а также любому другому компоненту препарата;
—
терминальная
стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации) <15 мл/мин);
—
детский возраст
до 6 лет
(для данной лекарственной формы);
—
наследственная
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной
мальабсорбции.
С осторожностью
—
Хроническая
почечная недостаточность (при скорости клубочковой фильтрации ≥15 мл/мин
требуется коррекция режима дозирования);
—
пациенты
пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
—
эпилепсия и
пациенты с повышенной судорожной готовностью;
—
пациенты с
предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые
указания»);
—
при
одновременном употреблении с алкоголем или препаратами, угнетающими центральную
нервную систему (ЦНС) (см. раздел «Особые указания»);
—
период грудного
вскармливания;
—
беременность.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Данные
по применению цетиризина во время беременности ограничены (300–1000 исходов
беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития,
эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные
исследования на животных не, выявили каких-либо прямых или косвенных
неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в
постнатальном периоде), течение беременности и родов.
При
беременности следует применять с осторожностью, в случае если предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Перед
применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы
быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с
врачом.
Период грудного вскармливания
Цетиризин
экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко в
количестве 25–90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени
отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с
цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.
В
период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, в случае если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
В
период грудного вскармливания перед применением препарата необходимо
проконсультироваться с врачом.
Фертильность
Доступные
данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного
влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.
Побочное действие
Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты
клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в
рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов
на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В
некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря
на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H1‑рецепторов
и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных
случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось
о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных
ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления
разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются
данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических
исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других
антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг
один раз в сутки для цетиризина) более, чем у 3200 пациентов,
на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно
результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при
применении цетиризина в дозе 10 мг
были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше.
|
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) |
Цетиризин, 10 мг (n = 3260) |
Плацебо (n = 3061) |
|
Общие нарушения и Утомляемость |
1,63% |
0,95% |
|
Нарушения со стороны Головокружение Головная боль |
1,10% 7,42% |
0,98% 8,07% |
|
Нарушения со стороны Боль в животе Сухость во рту Тошнота |
0,98% 2,09% 1,07% |
1,08% 0,82% 1,14% |
|
Нарушения психики Сонливость |
9,63% |
5,00% |
|
Нарушения со стороны Фарингит |
1,29% |
1,34% |
Хотя
частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе
плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или
умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других
исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной
суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную
активность.
Дети
В
плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев
до 12 лет
были вы явлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше.
|
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) |
Цетиризин (n = 1656) |
Плацебо (n = 1294) |
|
Нарушения со стороны Диарея |
1,0% |
0,6% |
|
Нарушения психики Сонливость |
1,8% |
1,4% |
|
Нарушения со стороны Ринит |
1,4% |
1,1% |
|
Общие нарушения и Утомляемость |
1,0% |
0,3% |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо
нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных
выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие
нежелательные реакции.
Нежелательные
явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития,
на основании данных пострегистрационного применения препарата.
Частота
развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),
частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко:
тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции
гиперчувствительности.
Очень редко:
анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна:
повышение аппетита.
Нарушения психики
Нечасто: возбуждение.
Редко: агрессия,
спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Очень редко:
тик.
Частота неизвестна:
суицидальные мысли, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: парестезии.
Редко: судороги.
Очень редко:
извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор.
Частота неизвестна:
нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко:
нарушение аккомодации, нечеткость зрения, торсионный нистагм.
Частота неизвестна:
васкулит.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
Частота неизвестна:
вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков
Редко: печеночная
недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение
активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и
билирубина).
Частота неизвестна:
гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд.
Редко: крапивница.
Очень редко:
ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.
Частота неизвестна:
острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко:
дизурия, энурез.
Частота неизвестна:
задержка мочи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и
соединительной ткани
Частота неизвестна:
артралгия, миалгия.
Общие расстройства
Нечасто: астения,
недомогание.
Редко: периферические
отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований
Редко: повышение массы
тела.
Описание отдельных нежелательных реакций
После
прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в том числе
интенсивного зуда) и/или крапивницы.
Если
у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в
инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
Симптомы,
наблюдаемые после явной передозировки препарата, были связаны с влиянием на
центральную нервную систему или с возможным антихолинергическим эффектом.
Симптомы,
которые наблюдались после приема, по меньшей мере, пятикратного количества
рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея,
утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство,
седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение
Специфического
антидота нет.
В
случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение.
Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным,
если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное
применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или
псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина.
Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
Согласно
испытаниям in vitro,
цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина.
Одновременный
прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не
выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно
важных функциях и ЭКГ.
В
исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг
в день) и цетиризина (20 мг
в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное
повышение 24‑часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на
11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились
до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс
цетиризина уменьшился на 16%, а также на 10% в случае теофиллина, когда
цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем
не менее, предшествующее лечение цетиризином не оказало существенного влияния
на фармакокинетические параметры теофиллина.
После
однократного приема цетиризина в дозе 10 мг
эффект алкоголя (0,8‰) значительно не усиливался; статистически значимое
взаимодействие с 5 мг
диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный
прием 10 мг
цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей
глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее,
рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и цетиризин вечером.
Степень
всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя
всасывание замедляется на 1 час.
В
исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг
два раза в день) и цетиризина (10 мг
в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то
время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (‑11%)
вследствие сопутствующего приема цетиризина.
Если
Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе
безрецептурные), перед применением препарата Зиртек®
проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
У
пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а
также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется
соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки
мочи.
У
пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует
корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Из-за
возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим
дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ
применения и дозы»).
Рекомендовано
соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем или
препаратами, угнетающими ЦНС, так как цетиризин может привести к повышенной
сонливости.
Осторожность
следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед
назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период
ввиду того, что блокаторы H1‑гистаминовых рецепторов ингибируют
развитие кожных аллергических реакций.
Цетиризин
в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с
наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом
глюкозо-галактозной мальабсорбции.
После
прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже
если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы
могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы
исчезают при возобновлении приема цетиризина.
Дети
Цетиризин
в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям до 6 лет,
поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую
дозировку для этой возрастной группы.
Рекомендуется
использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).
Внимательно
прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните
инструкцию, она может понадобиться вновь.
Если
у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Лекарственное
средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует
передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии
тех же симптомов, что и у Вас.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Цетиризин
может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зиртек®
может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами,
механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N014186/01 (18.09.2024) — ЮСБ Фаршим (Швейцария) — действует
Содержит спирт
Нет
Время наступления эффекта
1-2 ч.
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Белые
продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской и
гравировкой «Y»
по обеим сторонам от риски.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой