Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской для деления с одной стороны.
Состав
цетиризина дигидрохлорид10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, симетикона эмульсия SE4.
Описание
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза/сут ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз/сут уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.
В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 мин после приема, его эффект сохраняется в течение 24 ч.
Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены препарата при его неоднократном применении.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — локатор H1 гистаминовых рецепторов
Фармакологические свойства
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.; Действие препарата начинается через 20 мин (у 50% больных), через 1 ч (у 95% больных) и сохраняется в течение 24 ч.
Показания к применению
- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит
- Зудящие аллергические дерматозы
- Поллиноз (сенная лихорадка)
- Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая)
- Отек Квинке
Противопоказания
- Терминальная стадия почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) (для приема таблеток)
- Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для приема таблеток)
- Детский возраст до 6 лет (для приема таблеток)
- Детский возраст до 1 года (для приема капель)
- Беременность
- Период лактации (грудного вскармливания)
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность средней степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). При приеме таблеток: хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Зодак назначают внутрь, независимо от приема пищи. Перед приемом капли растворить в воде. Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг цетиризина (1 таблетка, 20 капель или 2 мерные ложки сиропа).
Детям от 6 до 12 лет — по 10 мг цетиризина (1 таблетка, 20 капель или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки или по 5 мг цетиризина (10 капель или 1 мерная ложка сиропа) 2 раза в сутки, утром и вечером.
Детям от 2 до 6 лет — по 5 мг цетиризина (1/2 таблетки, 10 капель или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз в сутки или 2.5 мг цетиризина (5 капель или 1/2 мерной ложки сиропа) 2 раза в сутки, утром и вечером.
Детям от 1 до 2 лет — по 2.5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Побочное действие
Препарат, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции возникают редко и имеют преходящий характер. Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).; Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.; Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.; Со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение; нечасто — парестезии; редко — судороги, нарушения двигательной функции; очень редко — извращения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.; Нарушения психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна — суицидальные идеи.; Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.; Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна — вертиго.; Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.; Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.; Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.; Со стороны обмена веществ: редко — увеличение массы тела.; Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.; Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко — тромбоцитопения.; Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — стойкая эритема.; Аллергические реакции: редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек.; Общие реакции: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки; частота неизвестна — повышение аппетита.
Передозировка
Симптомы: возможны спутанность сознания, головокружение, сонливость, заторможенность, ступор, слабость, беспокойство, повышенная раздражительность, седативный эффект повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, диарея, запор (чаще всего при приеме 50 мг цетиризина в сут), недомогание.; Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфический антидот не известен. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина, взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.
Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.
Одновременное применение цетиризина с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0.5 г/л).
Особые указания
Пациентам с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста необходимо перед приемом препарата проконсультироваться с врачом.; Не рекомендуется одновременное употребление лекарственных средств, угнетающих ЦНС, алкоголя.; Указание для больных сахарным диабетом; Капли не содержат сахара, поэтому их можно назначать больным сахарным диабетом.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Способ применения и дозировка
Внутрь. Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером. При необходимости препарат Зодак® можно запить стаканом воды. Препарат Зодак® можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослым 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Альтернативно доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети
Дети до 6 мес. Цетиризин в каплях для приема внутрь не следует назначать детям (применять у детей) до 6 мес. Безопасность и эффективность цетиризина у детей с рождения до 6 мес не установлены. Данные отсутствуют.
Дети от 6 до 12 мес — 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день; от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед.
Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Дети от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед.
Дети от 6 до 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед. Альтернативно доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом Cl креатинина и массы тела.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. ниже Пациенты с почечной недостаточностью)
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку Зодак® выводится из организма в основном почками (см. «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ).
При использовании таблицы для корректировки дозы Cl креатинина должен быть рассчитан в мл/мин.
Cl креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг)/(72 × Cl креатининасыворот, мг/дл).
Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Таблица 1
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
| Почечная недостаточность | СКФ, мл/мин | Режим дозирования |
| Норма | >80 | 10 мг (20 капель) 1 раз в день |
| Легкая | 50–79 | 10 мг (20 капель) 1 раз в день |
| Средняя | 30–49 | 5 мг (10 капель) 1 раз в день |
| Тяжелая | 10–30 | 5 мг (10 капель) через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. табл. 1 выше).
Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применять препарат следует только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Инструкция для открытия флакона
Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.
Описание
Противоаллергическое средство
Состав
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| действующее вещество: | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; глицерол; пропиленгликоль; натрия сахаринат дигидрат; натрия ацетат тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная |
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства системного действия; производные пиперазина (H1-антигистаминные средства)
Фармакодинамика
Цетиризин — активное вещество препарата Зодак® — является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием.
Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через ГЭБ и, следовательно, почти не способен достичь центральных H1-гистаминовых рецепторов.
Фармакодинамические свойства
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 ч, достигало максимума со 2-го по 12-й ч и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 ч. В дополнении к антигистаминному цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
— при дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
— при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
— ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
— подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1,
— ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.
В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 мин после приема, его эффект сохраняется до 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Css достигается через 3 дня.
Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.
У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг Сmах в плазме крови достигается через 1–2 ч и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг Сmах в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 275 нг/мл.
При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.
Распределение
Распределение после приема 10 мг составляет 35 л у взрослых, а связывание с белками плазмы крови — 93%. У детей Vd после приема 5 мг составляет примерно 17 л.
Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
Выведение
После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; Т1/2 составляет примерно 10 ч.
Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты. У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети. У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30–49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза.
Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Показания
Препарат показан у взрослых и детей с 6 мес и старше для облегчения:
— назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
— симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Противопоказания
повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина ≥15 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении СКФ); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»); одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие») или препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС) (см. «Особые указания»); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300–1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
При беременности препарат следует применять с осторожностью, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Период грудного вскармливания
Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко вколичестве 25–90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора пробпосле приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могутнаблюдаться у грудных детей.
В период грудного вскармливания препарат следует применять с осторожностью, в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.
Перед применением препарата, если пациентка беременна, или предполагает, что могла бы быть беременной или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочное действие
Данные, полученные в клинических исследованиях
Резюме профиля безопасности
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше (см. табл. 2).
Таблица 2
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n=3260), % | Плацебо (n=3061),% |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | ||
| Утомляемость | 1,63 | 0,95 |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 1,10 | 0,98 |
| Головная боль | 7,42 | 8,07 |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 0,98 | 1,08 |
| Сухость во рту | 2,09 | 0,82 |
| Тошнота | 1,07 | 1,14 |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 9,63 | 5,00 |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
| Фарингит | 1,29 | 1,34 |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
Таблица 3
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин (n=1656), % | Плацебо (n=1294), % |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Диарея | 1,0 | 0,6 |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 1,8 | 1,4 |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
| Ринит | 1,4 | 1,1 |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | ||
| Утомляемость | 1,0 | 0,3 |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития на основании данных пострегистрационного применения препарата.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Очень редко | Тромбоцитопения |
| Со стороны иммунной системы | Редко | Реакции гиперчувствительности |
| Очень редко | Анафилактический шок | |
| Со стороны метаболизма и питания | Частота неизвестна | Повышение аппетита |
| Психические нарушения | Нечасто | Возбуждение |
| Редко | Агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации | |
| Очень редко | Тик | |
| Частота неизвестна | Суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения) | |
| Со стороны нервной системы | Нечасто | Парестезии |
| Редко | Судороги | |
| Очень редко | Извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор | |
| Частота неизвестна | Нарушение памяти, в т.ч. амнезия, глухота | |
| Со стороны органа зрения | Очень редко | Нарушение аккомодации, нечеткость зрения, торсионный нистагм |
| Частота неизвестна | Васкулит | |
| Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Частота неизвестна | Вертиго |
| Со стороны сердца | Редко | Тахикардия |
| Желудочно-кишечные нарушения | Нечасто | Диарея |
| Со стороны печени и желчевыводящих протоков | Редко | Печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина) |
| Частота неизвестна | Гепатит | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Сыпь, зуд |
| Редко | Крапивница | |
| Очень редко | Ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема | |
| Частота неизвестна | Острый генерализованный экзантематозный пустулез | |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Очень редко | Дизурия, энурез |
| Частота неизвестна | Задержка мочи | |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Частота неизвестна | Артралгия, миалгия |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Нечасто | Астения |
| Редко | Периферические отеки | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Редко | Повышение массы тела |
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в т.ч. интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или он заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр.1.
Тел.: +7 (800) 550-99-03.
E-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
https://roszdravnadzor.gov.ru
Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а.
Тел.: + 375 17-242-00-29; факс: +375 17-252-53-58.
E-mail: rcpl@rceth.by
http://www.rceth.by
Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13.
Тел.: +7 7172-235-135.
E-mail: pdlc@dari.kz
http://www.ndda.kz
Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики. 720044, г. Бишкек, ул. 3-линия, 25.
Тел.: 0800 800-26-26; +996 312 21 92 78; факс: +996 312-21-05-08.
E-mail: dlsmi@pharm.kg
http://pharm.kg
Передозировка
Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препарата, были связаны с влиянием на ЦНС или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали спутанность сознания, диарею, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочи.
Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. ФКВ не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками плазмы.
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение AUC24 на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились на 7,7 и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на 16%, а в случае, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином, — на 10%. Тем не менее предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8‰) значительно не усиливался, статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению уровня глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и цетиризин вечером.
Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 ч.
В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (−11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.
При одновременном применении вышеперечисленных или других лекарственных препаратов (в т.ч. безрецептурных) перед применением препарата Зодак® необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые указания
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак® детям в возрасте от 6 мес до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти (но не ограничиваясь этим списком):
— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
— молодой возраст матери (19 лет и моложе);
— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
— дети, регулярно засыпающие лицом вниз, которых не укладывают на спину;
— недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
— совместный прием препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (см. «Способ применения и дозы»).
Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (см. «Способ применения и дозы»).
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, т.к. это может привести к повышенной сонливости.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован 3-дневный отмывочный период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Вспомогательные вещества
В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зодак® может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(004304)-(РГ-RU) (16.01.2024) — Опелла Хелскеа ООО (Россия) — действует
Время наступления эффекта
1-2 ч.
Описание лекарственной формы
Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.
Форма выпуска
капли для приема внутрь
12.12.2024
12.12.2024
12.12.2024
Описание препарата Зодак® (капли для приема внутрь, 10 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2024 году
Дата согласования: 12.12.2024
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- H10.1 Острый атопический конъюнктивит
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
- L29 Зуд
- L30.9 Дерматит неуточненный
- L50 Крапивница
- L50.1 Идиопатическая крапивница
- T78.3 Ангионевротический отек
Состав
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| действующее вещество: | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; глицерол; пропиленгликоль; натрия сахаринат дигидрат; натрия ацетат тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная |
Описание лекарственной формы
Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Цетиризин — активное вещество препарата Зодак® — является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием.
Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через ГЭБ и, следовательно, почти не способен достичь центральных H1-гистаминовых рецепторов.
Фармакодинамические свойства
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 ч, достигало максимума со 2-го по 12-й ч и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 ч. В дополнении к антигистаминному цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
— при дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
— при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
— ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
— подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1,
— ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.
В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 мин после приема, его эффект сохраняется до 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Css достигается через 3 дня.
Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.
У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг Сmах в плазме крови достигается через 1–2 ч и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг Сmах в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 275 нг/мл.
При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.
Распределение
Распределение после приема 10 мг составляет 35 л у взрослых, а связывание с белками плазмы крови — 93%. У детей Vd после приема 5 мг составляет примерно 17 л.
Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
Выведение
После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; Т1/2 составляет примерно 10 ч.
Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты. У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети. У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30–49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза.
Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Показания
Препарат показан у взрослых и детей с 6 мес и старше для облегчения:
— назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
— симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина ≥15 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении СКФ); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»); одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие») или препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС) (см. «Особые указания»); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300–1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
При беременности препарат следует применять с осторожностью, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Период грудного вскармливания
Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко вколичестве 25–90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора пробпосле приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могутнаблюдаться у грудных детей.
В период грудного вскармливания препарат следует применять с осторожностью, в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.
Перед применением препарата, если пациентка беременна, или предполагает, что могла бы быть беременной или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь. Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером. При необходимости препарат Зодак® можно запить стаканом воды. Препарат Зодак® можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослым 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Альтернативно доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети
Дети до 6 мес. Цетиризин в каплях для приема внутрь не следует назначать детям (применять у детей) до 6 мес. Безопасность и эффективность цетиризина у детей с рождения до 6 мес не установлены. Данные отсутствуют.
Дети от 6 до 12 мес — 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день; от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед.
Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Дети от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед.
Дети от 6 до 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед. Альтернативно доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом Cl креатинина и массы тела.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. ниже Пациенты с почечной недостаточностью)
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку Зодак® выводится из организма в основном почками (см. «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ).
При использовании таблицы для корректировки дозы Cl креатинина должен быть рассчитан в мл/мин.
Cl креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг)/(72 × Cl креатининасыворот, мг/дл).
Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Таблица 1
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
| Почечная недостаточность | СКФ, мл/мин | Режим дозирования |
| Норма | >80 | 10 мг (20 капель) 1 раз в день |
| Легкая | 50–79 | 10 мг (20 капель) 1 раз в день |
| Средняя | 30–49 | 5 мг (10 капель) 1 раз в день |
| Тяжелая | 10–30 | 5 мг (10 капель) через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. табл. 1 выше).
Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применять препарат следует только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Инструкция для открытия флакона
Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Данные, полученные в клинических исследованиях
Резюме профиля безопасности
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше (см. табл. 2).
Таблица 2
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n=3260), % | Плацебо (n=3061),% |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | ||
| Утомляемость | 1,63 | 0,95 |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 1,10 | 0,98 |
| Головная боль | 7,42 | 8,07 |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 0,98 | 1,08 |
| Сухость во рту | 2,09 | 0,82 |
| Тошнота | 1,07 | 1,14 |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 9,63 | 5,00 |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
| Фарингит | 1,29 | 1,34 |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
Таблица 3
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин (n=1656), % | Плацебо (n=1294), % |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Диарея | 1,0 | 0,6 |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 1,8 | 1,4 |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
| Ринит | 1,4 | 1,1 |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | ||
| Утомляемость | 1,0 | 0,3 |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития на основании данных пострегистрационного применения препарата.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Очень редко | Тромбоцитопения |
| Со стороны иммунной системы | Редко | Реакции гиперчувствительности |
| Очень редко | Анафилактический шок | |
| Со стороны метаболизма и питания | Частота неизвестна | Повышение аппетита |
| Психические нарушения | Нечасто | Возбуждение |
| Редко | Агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации | |
| Очень редко | Тик | |
| Частота неизвестна | Суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения) | |
| Со стороны нервной системы | Нечасто | Парестезии |
| Редко | Судороги | |
| Очень редко | Извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор | |
| Частота неизвестна | Нарушение памяти, в т.ч. амнезия, глухота | |
| Со стороны органа зрения | Очень редко | Нарушение аккомодации, нечеткость зрения, торсионный нистагм |
| Частота неизвестна | Васкулит | |
| Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Частота неизвестна | Вертиго |
| Со стороны сердца | Редко | Тахикардия |
| Желудочно-кишечные нарушения | Нечасто | Диарея |
| Со стороны печени и желчевыводящих протоков | Редко | Печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина) |
| Частота неизвестна | Гепатит | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Сыпь, зуд |
| Редко | Крапивница | |
| Очень редко | Ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема | |
| Частота неизвестна | Острый генерализованный экзантематозный пустулез | |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Очень редко | Дизурия, энурез |
| Частота неизвестна | Задержка мочи | |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Частота неизвестна | Артралгия, миалгия |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Нечасто | Астения |
| Редко | Периферические отеки | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Редко | Повышение массы тела |
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в т.ч. интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или он заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр.1.
Тел.: +7 (800) 550-99-03.
E-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
https://roszdravnadzor.gov.ru
Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а.
Тел.: + 375 17-242-00-29; факс: +375 17-252-53-58.
E-mail: rcpl@rceth.by
https://www.rceth.by
Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13.
Тел.: +7 7172-235-135.
E-mail: pdlc@dari.kz
https://www.ndda.kz
Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики. 720044, г. Бишкек, ул. 3-линия, 25.
Тел.: 0800 800-26-26; +996 312 21 92 78; факс: +996 312-21-05-08.
E-mail: dlsmi@pharm.kg
https://pharm.kg
Взаимодействие
Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. ФКВ не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками плазмы.
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение AUC24 на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились на 7,7 и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на 16%, а в случае, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином, — на 10%. Тем не менее предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8‰) значительно не усиливался, статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению уровня глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и цетиризин вечером.
Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 ч.
В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (−11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.
При одновременном применении вышеперечисленных или других лекарственных препаратов (в т.ч. безрецептурных) перед применением препарата Зодак® необходимо проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препарата, были связаны с влиянием на ЦНС или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали спутанность сознания, диарею, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочи.
Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.
Особые указания
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак® детям в возрасте от 6 мес до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти (но не ограничиваясь этим списком):
— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
— молодой возраст матери (19 лет и моложе);
— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
— дети, регулярно засыпающие лицом вниз, которых не укладывают на спину;
— недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
— совместный прием препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (см. «Способ применения и дозы»).
Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (см. «Способ применения и дозы»).
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, т.к. это может привести к повышенной сонливости.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован 3-дневный отмывочный период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Вспомогательные вещества
В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зодак® может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. По 20 мл во флаконе из темного стекла, укупоренном пробкой-капельницей и снабженном крышкой с защитой от вскрытия детьми. Каждый флакон вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
Производитель
А.Наттерманн энд Сие. ГМБХ, Наттерманнеле 1, 50829, Кельн, Германия.
Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Опелла Хелскеа», Россия, 125375, Москва, ул. Тверская, 22.
Представитель держателя регистрационного удостоверения на территории Союза/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация, ООО «Опелла Хелскеа» Россия, 125375, Москва, ул. Тверская, 22.
Тел.: +7 (495) 721-14-00.
Республика Беларусь. Представительство АО «Нижегородский химико-фармацевтический завод» (РФ) в Республике Беларусь. Республика Беларусь, 220113, Минск, ул. Якуба Коласа, 73/3, 4-й этаж, пом. 6.
Тел./факс: +375 (17) 358-06-61.
E-mail: PVEurasia@stada.kz
Республика Казахстан. ТОО «STADA Kazakhstan». Республика Казахстан, 050011, г. Алматы, пр. Сyйінбай, 258В.
Тел.: +7 (727) 22-22-100.
E–mail: PVEurasia@stada.kz
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
MAT-RU-2403721-1.0-10/2024.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Таблетки Зодак
Продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской для деления с одной стороны.
Состав
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид (10 мг)
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, симетикона эмульсия SE 4.
Капли Зодак
Прозрачный раствор, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Состав
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид (10 мг/мл)
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат дигидрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.
Группа
Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Действие
Цетиризин – активное вещество препарата Зодак® – является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует гистаминовые H1-рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин оказывает влияние на гистамин-зависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через ГЭБ и, следовательно, почти не способен достичь центральных H1-рецепторов.
.
Фармакодинамика
Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н₁.
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции.
- При дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
- При дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
- Ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
- Подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
- Ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р
В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 минут после приема, его эффект сохраняется до 24 часов.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь Зодак быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Равновесная концентрация достигается через 3 дня. При применении цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью. У взрослых после применения цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 – 2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после применения цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.
Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Цетиризин на 93% связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму
Выведение
Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов.
При приеме Зодака в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 принятой дозы Зодака выводится с мочой в неизмененном виде.
Пожилые пациенты
У 16 пожилых лиц при однократном приеме Зодака в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме Зодака внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
Для пациентов с почечной недостаточностью среднетяжелого или тяжелого течения требуется соответствующее изменение режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме Зодака в дозе 10 или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Дети
У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. Т½ у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет – снижено до 3,1 часа.
Зодак: показания
Зодак Показан у взрослых и детей для облегчения:
- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение Зодак у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Зодак: противопоказания
- Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту Зодака;
- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо – галактозной мальабсорбции (для таблетированной формы);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 6 месяцев (для капель) — ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения.
С осторожностью
- Хроническая почечная недостаточность (при КК ˃ 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- пациенты пожилого возраста (возможно снижение скорости клубочковой фильтрации);
- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);
- дети в возрасте до 1 года (для капель);
- при одновременном употреблении с алкоголем;
- беременность и период грудного вскармливания.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскретируется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено. Перед применением препарата Зодак, если женщина беременна или предполагает, что могла бы быть беременна, или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Зодак применение и дозировка
Зодак принимают внутрь, независимо от еды, при необходимости запивая стаканом воды. Принимать Зодак следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными в вечернее время.
Капли Зодак
- Дозировка для взрослых — 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Альтернативно доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).
Дозировка для детей — Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
- Дети от 6 до 12 мес — 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день; от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недели.
- Дети от 6 до 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недели. Альтернативно доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).
- Дети старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Таблетки Зодак
Дозировка для взрослых и детей:
- Взрослым — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
- Детям от 6 до 12 лет и старше — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недели. Альтернативно доза может быть разделена на два приема (по 1/2 таблетки утром и вечером). Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Отдельные группы пациентов:
Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата Зодак следует корректировать.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени и функции почек рекомендуется коррекция дозирования.
Пациенты с почечной недостаточностью. При невозможности альтернативного лечения режим дозирования препарата Зодак следует корректировать в зависимости от функции почек (величины Cl креатинина).
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Дозировка |
| Норма | >80 | 10 мг 1 раз в день |
| Легкая | 50–79 | 10 мг 1 раз в день |
| Средняя | 30–49 | 5 мг 1 раз в день |
| Тяжелая | 10–29 | 5 мг через день |
| Диализ | <10 | противопоказано |
Примечание: Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применять Зодак следует только согласно указанному способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Зодак: побочное действие
Данные, полученные в клинических исследованиях
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение Зодака в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н:-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня активности печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема Зодака.
Побочные реакции
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, сравнивающих цетиризин с плацебо или другими антигистаминными препаратами, применяемыми в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (N=3260) | Плацебо (N=3061) |
|---|---|---|
| Общие нежелательные реакции и нарушения в месте введения | ||
| Утомляемость | 63% | 0,95% |
| Нарушения с со стороны респираторной системы | ||
| Головокружение | 1,10% | 0,98% |
| Головная боль | 7,42% | 8,07% |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
| Боль в животе | 0,98% | 1,08% |
| Сухость во рту | 2,09% | 0,82% |
| Тошнота | 1,07% | 1,14% |
| Нарушения с со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
| Фарингит | 1,29% | 1,34% |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети: В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n=1656) | Плацебо (n=1294) |
|---|---|---|
| Со стороны ЖКТ – Диарея |
1,0% | 0,6% |
| Нарушения психики – Сонливость |
1,8% | 1,4% |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – Ринит |
1,4% | 1,1% |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения – Утомляемость |
1,0% | 0,3% |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных эффектов, описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата Зодак наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления, их классификация по системам органов МедОКА и частота развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата Зодак:
| Система органов | Нежелательные явления |
|---|---|
| Кровь и лимфатическая система | Очень редко: тромбоцитопения |
| Иммунная система | Редко: реакция гиперчувствительности Очень редко: анафилактический шок |
| Обмен веществ и питание | Частота неизвестна: повышение аппетита |
| Психика | Нечасто: возбуждение Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации Очень редко: тик Частота неизвестна: суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения) |
| Нервная система | Нечасто: парестезии Редко: судороги Очень редко: извращение вкуса, дистония, обморок, тремор Частота неизвестна: нарушения памяти, в том числе амнезия, глухота, вертиго |
| Сердце | Редко: тахикардия |
| Желудочно-кишечный тракт | Нечасто: диарея |
| Печень и желчевыводящие протоки | Редко: печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина) Частота неизвестна: гепатит |
| Кожа и подкожные ткани | Нечасто: сыпь, зуд Редко: крапивница Очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез |
| Почки и мочевыводящие пути | Очень редко: дизурия, энурез Частота неизвестна: задержка мочи |
| Скелетно-мышечная система | Частота неизвестна: артралгия |
| Общие расстройства | Нечасто: астения, недомогание Редко: периферические отеки |
| Лабораторные и инструментальные исследования | Редко: повышение массы тела |
Описание отдельных нежелательных реакций:
После прекращения применения Зодака были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Зодак: Передозировка
Симптомы: При однократном применении Зодака в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: Сразу после приема Зодака — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Очень важно соблюдать дозировку, указанную в инструкции по применению. Не превышайте её без указаний врача.
Взаимодействие
Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры Зодака.
Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина. Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на −16%, а также на −10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 об.%) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием: глипизид — утром и цетиризин — вечером.
Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 ч.
В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (−11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.
Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Зодак следует проконсультироваться с врачом.
Особые указания
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как Зодак может увеличивать риск задержки мочи.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1 – гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Зодак в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатке лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
После прекращения применения Зодака может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления применения Зодака. Симптомы исчезают при возобновлении приема Зодака.
Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак детям в возрасте от 6 мес до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):
- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
- молодой возраст матери (19 лет и моложе);
- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
- недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
- при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.
Хранение
Зодак следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.
Производство
АО «Санофи Россия» (Россия)
Упаковка
По 7 или 10 таблеток в блистер. Каждый блистер по 7 таблеток; по 1, 3, 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 20 мл капель во флаконе из темного стекла, укупоренный пробкой-капельницей и снабженный крышкой с защитой от вскрытия детьми. Каждый флакон вместе с инструкцией помещают в картонную пачку.
Рецепт
Зодак отпускается без рецепта.
Описание
Активное вещество:
1 мл раствора содержит: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества:
Метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат дигидрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.
Описание:
Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.
Форма выпуска:
Капли для приема внутрь 10 мг/мл. По 20 мл во флакон из темного стекла, укупоренный пробкой-капельницей и снабженный крышкой с защитой от вскрытия детьми. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
Детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения);
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
Пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
Эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);
Дети в возрасте до 1 года;
Период грудного вскармливания.
При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Беременность.
Дозировка
10 мг/мл
Показания к применению
Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев для облегчения:
-назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
-симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина.
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24- часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16%, а также на — 10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и цетиризин вечером. Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.
В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как, экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Зодак® проконсультируйтесь с врачом.
Передозировка
Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препараты, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или приём активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ R06AE07
Фармакодинамика:
Механизм действия
Цетиризин – активное вещество препарата Зодак® — является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н1.
Фармакодинамика
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
При дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
При дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
Ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
Подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
Ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.
В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 минут после приема, его эффект сохраняется до 24 часов.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня. Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приёма цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 — 2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл. При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.
Распределение
Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови — 93%. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров. Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
Выведение
После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов. Приём нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Пожилые пациенты
У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30 — 49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза. Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Дети
У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — снижено до 3,1 часа.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие. При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскретируется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено. Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Побочные явления
Данные, полученные в клинических исследованиях.
Обзор: результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС. Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1- рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту. Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида
Перечень нежелательных побочных реакций: имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше: утомляемость, головокружение, головная боль, боль в животе, сухость во рту, тошнота, сонливость, фарингит
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети.
В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше: диарея, сонливость, ринит, утомляемость.
Опыт пострегистрационного применения: помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции. Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактический шок.
Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна: повышение аппетита.
Расстройства со стороны психики: нечасто: возбуждение; редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко: тик; частота неизвестна: суицидальные идеи.
Со стороны нервной системы: нечасто: парестезии; редко: судороги; очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия.
Со стороны органа зрения: очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органов слуха: частота неизвестна: вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто: диарея.
Гепатобилиарные расстройства: редко: изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина).
Со стороны кожи: нечасто: кожная сыпь, кожный зуд; редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: дизурия, энурез; частота неизвестна: задержка мочи.
Общие расстройства: нечасто: астения, недомогание; редко: периферические отеки.
Исследования: редко: повышение массы тела.
Оповещение о побочных реакциях: большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.
Особые указания
Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак® детям в возрасте от 6 мес до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):
-синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
-злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
-молодой возраст матери (19 лет и моложе);
-злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
-дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
-недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
-при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.
В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидрокисбензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зодак® может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте!
Способ применения и дозы
Внутрь. Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером. При необходимости препарат Зодак® можно запить стаканом воды. Препарат Зодак® можно принимать независимо от приёма пищи.
Взрослым: 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети: применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Дети от 6 до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день;
Дети от 1 года до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день;
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (20 капель) 1 раз в день;
Дети старше 12 лет: 10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела Способ применения и дозы»).
Пациенты с нарушением функции почек: при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек в случае, когда альтернативное лечение не может быть назначено, дозу следует корректировать в зависимости от величины КК, поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками.
Показатель КК для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина в плазме крови по следующей формуле: КК (мл/мин)=[(140 — возраст (годы)) х масса тела (кг)]/ (72 х ККсыворот (мг/дл)). КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Взрослым пациентам с нарушением функции почек дозирование осуществляют следующим образом:
КК (мл/мин) более 80-доза 10 мг/сут;
КК (мл/мин) 50-79-доза 10 мг/сут;
КК (мл/мин) 30-49-доза 5 мг/сут;
КК (мл/мин) менее 30-доза 5 мг через день;
КК (мл/мин) менее 10-препарат противопоказан.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением, и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.