Золадекс инструкция по введению препарата видео

Противопоказания к приему

В случае, если человеку был назначен Золадекс, противопоказания к применению обязательно нужно учитывать.

Лекарственное средство не рекомендовано в следующих случаях:

• детский возраст;
• все триместры беременности;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к активным компонентам, входящим в состав лекарства.

Обратите внимание! Золадекс и другие аналоги с особой осторожностью применяются в лечении мужчин, у которых имеется высокая вероятность сдавливания спинного мозга, почечной недостаточности или непроходимости мочеточников. В таком случае терапия проводится под строгим врачебным контролем

Врачи отмечают, что ЗОЛАДЕКС является эффективным средством для лечения различных гормонозависимых заболеваний, таких как рак предстательной железы и эндометриоз. Препарат представляет собой агонист гонадотропин-рилизинг гормона, который подавляет выработку половых гормонов. Важно, чтобы пациенты строго следовали инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность лечения и минимизирует риск побочных эффектов. Врачи подчеркивают необходимость регулярного мониторинга состояния пациента во время терапии, чтобы своевременно корректировать дозировку или режим применения. Также они советуют обсуждать все возникающие вопросы и опасения с лечащим врачом, что способствует лучшему пониманию процесса лечения и повышает его результативность.

Картинка с сайта: stomat201.com

Zoladex injections – How to give and what to expect

Действие препарата

Картинка с сайта: stomat201.com

Одним из лекарственных средств, подавляющих воспроизводство гормонов, является «Золадекс». Инструкцией обозначено его действие в качестве препарата, уменьшающего выработку у женщин гормона эстрадиола, а у мужчин – тестостерона. В отечественной медицине его назначают при необходимости фактического изменения гормонального фона при избавлении от опухолей онкологической направленности.

«Золадекс» относится к препаратам – аналогам естественного гонадотропин-рилизинг гормона. Активное вещество лекарства останавливает выход фолликул-стимулирующего и лютеинизирующего гормонов из гипофиза, что приводит к временному снижению концентрации эстрадиола и тестостерона в сыворотке крови.

Способ применения и дозировка

Как указывается в инструкции к Золадексу, введение капсул обеих доз производится подкожно. Препарат вводится в переднюю брюшную стенку дозировкой 3,6 мг – каждые четыре недели, дозировкой 10,8 мг – каждые 3 месяца. При лечении злокачественных образований длительность курса терапии определяется лечащим врачом, строго индивидуально для каждого больного, при доброкачественных гинекологических заболеваниях лечение длится не более полугода. Повторный курс терапии Золадекса, по отзывам, не рекомендуют проводить из-за риска возможного развития деминерализации костных тканей. Перед хирургическим вмешательством на эндометрии делают два укола дозой в 3,6 мг с интервалом в 28 дней, с проведением последующей операции в течение 14 дней после второго введения медикамента. При проведении ЭКО для снижения чувствительности гипофиза Золадекс и аналог препарата также назначаются в дозе 3,6 мг. Пациентам, страдающим почечной либо печеночной недостаточностью, а также пожилого возраста не требуется корректировка доз.

Мнения людей о препарате ЗОЛАДЕКС разнообразны. Многие пациенты отмечают его эффективность в лечении гормонозависимых заболеваний, таких как рак простаты и эндометриоз. Пользователи часто подчеркивают, что инструкция по применению четко объясняет, как правильно использовать препарат, что помогает избежать ошибок. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как приливы, изменения настроения и снижение либидо, что вызывает беспокойство. Важно отметить, что врачи рекомендуют внимательно следовать указаниям инструкции и обсуждать любые возникающие проблемы. В целом, большинство отзывов подчеркивают, что ЗОЛАДЕКС может значительно улучшить качество жизни при правильном применении и наблюдении специалиста.

Картинка с сайта: stomat201.com

Zoladex implant with anaesthetic

Аналоги

Картинка с сайта: stomat201.com

К препаратам той же группы относятся такие аналоги «Золадекса», как «Люкрин депо», «Элигард», «Декапептил», «Лейпрорелин», «Гозерелин».

«Люкрин депо» содержит основное вещество ацетат лейпрорелина, являющееся агонистом гонадорелина, и выпускается в виде:

• Флаконов объемом 9 мл, в которых содержится высушенное активное вещество. Дополнительно к флаконам в упаковке имеется растворитель для приготовления суспензии, одноразовый шприц, стерильная игла и спиртосодержащая салфетка.
• Шприцов, состоящих из двух частей, содержащих в первой активное вещество, а во второй – специальный растворитель, с доукомплектованием поршнем и салфетками на спирту.

Картинка с сайта: stomat201.com

Отличие заключается в возможности использования лекарства в детском возрасте в случае раннего созревания полового происхождения, а также, кроме подкожных инъекций, допускается внутримышечное введение.

«Элигард», как и «Люкрин депо», имеет то же действующее вещество и выпускается также в виде лиофилизата, дополнительно упакованного растворителем. В основной массе идентичных препаратов назначается при раке предстательной железы. В отличие от «Золадекса», не допустим к приему водителями автотранспорта, так как влияет на скорость реакций.

«Декапептил» имеет в составе действующее вещество трипторелин – аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Производится в шприцах двух видов:

• с содержанием дозы для ежедневного введения по показаниям;
• с микрокапсулами – депо замедленного высвобождения лекарства для введения с периодичностью 28 дней.

Специалисты НИИ имени Н. И. Пирогова, проведя сравнение препаратов – аналогов «Золадекса» с действующими веществами – ацетатами: гозерелина, лейпрорелина и трипторелина в лечении опухолей онкологической направленности, дали идентичную оценку эффективности и безопасности изученных средств. Отличаются препараты лишь стоимостью курса терапии и побочными эффектами. Наиболее дорогим лечением является использование препаратов, содержащих трипторелин, на втором месте – гозерелин, на третьем месте — лейпрорелин.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Великобритания.

Упаковщик

АстраЗенека ЮК Лимитед,  Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Великобритания.

Владелец регистрационного удостоверения

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан,       ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство  ЗАК  “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”, ул.Наурызбай  батыра 31, офис 84

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

Картинка с сайта: stomat201.com

Как колоть золадекс самостоятельно.

Фармакологические свойства препарата Золадекс

Гозерелин является синтетическим аналогом природного рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ). При постоянном применении Золадекс обратимо ингибирует секрецию ЛГ в передней доле гипофиза, что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратимый после отмены терапии. В начале лечения Золадекс, подобно другим агонистам ЛГ-РГ, может вызывать временное повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола у женщин; у некоторых женщин в это время могут возникать вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности, которые в дальнейшем проходят самостоятельно и обусловлены, вероятно, снижением уровня эстрогенов.
У мужчин примерно через 21 день после первой инъекции препарата концентрация тестостерона снижается до уровня, сопоставимого с таковым при кастрации, и продолжает оставаться низкой при регулярном введении препарата с интервалом 28 дней (при приеме капсул, содержащих 3,6 мг гозерелина) или 3 мес (при приеме капсул, содержащих 10,8 мг гозерелина).
У большинства больных при этом отмечают регресс опухоли предстательной железы и улучшение клинического состояния.
Если при исключительных обстоятельствах повторное введение дозы через 3 мес (при приеме капсул, содержащих 10,8 мг гозерелина) не происходит, данные свидетельствуют о том, что уровень тестостерона, который соответствует таковому при кастрации, сохранялся у большинства пациентов до 16 нед.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке крови также снижается примерно через 21 день после первой инъекции препарата и при регулярных повторных введениях с интервалом 28 дней остается на уровне, сопоставимом с тем, который отмечают у женщин в постменопаузальный период. Это обеспечивает терапевтический эффект при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе и фиброме матки. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной развития аменореи у большинства пациенток.
Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и улучшение показателей уровня гемоглобина и количества эритроцитов у женщин с фибромой матки и сопутствующей анемией. Такая комбинация обеспечивает дополнительное повышение уровня гемоглобина в среднем на 10 г/л по сравнению с терапией только препаратами железа.
Очень редко у некоторых женщин во время лечения аналогами ЛГ-РГ может наступать менопауза без восстановления менструального цикла после окончания терапии.
Биодоступность Золадекса практически полная; его применение согласно рекомендациям относительно дозирования обеспечивает эффективное действие гозерелина без клинически значимой кумуляции. Препарат слабо связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 2–4 ч. Максимальная концентрация в сыворотке крови (средняя максимальная концентрация — 8–10 мг/мл) достигалась приблизительно через 2 ч после одноразового применения Золадекса в дозе 10,8 мг. После этого средняя концентрация гозерелина остается относительно стабильной в пределах 0,3–1 нг/мл до конца лечения. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения активного вещества из организма увеличивается, однако при ежемесячном введении гозерелина ацетата в форме депо это не имеет существенного значения и не требует изменения режима дозирования для данной категории больных. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике препарата не отмечают.

Побочные эффекты препарата Золадекс

Реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, артралгия, неспецифическая парестезия, кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата), изменение уровня АД (преходящая артериальная гипотензия или АГ (артериальная гипертензия), в некоторых случаях требующая отмены препарата), редко — местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения.
Как и в случае применения других препаратов этого класса, в начале лечения крайне редко может возникнуть кровоизлияние в гипофиз, симптомами которого являются головная боль, жар, нарушение координации движений.
У мужчин возможны приливы, усиленное потоотделение и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Редко отмечали отечность и болезненность молочных желез. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное увеличение выраженности боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавливания спинного мозга.
У женщин возможны приливы, усиленное потоотделение и нарушение полового влечения, редко требующие отмены препарата; иногда — головная боль, частая смена настроения, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища, редко — изменение величины молочных желез. В начале лечения у больных раком молочной железы может временно увеличиваться выраженность симптомов болезни, в этом случае проводят симптоматическое лечение (инактиваторами ароматазы и прогестинами). В редких случаях после начала терапии у больных с метастазами в костях возникает гиперкальциемия. У женщин с фибромами матки могут отмечать дегенерацию фиброматозных узлов. В единичных случаях при проведении терапии по поводу рака молочной железы с метастазами в костях развивалась гиперкальциемия. При применении препарата в репродуктивной программе в комбинации с гонадотропином отмечены случаи развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Считается, что десенсибилизация гипофиза с помощью препарата в некоторых случаях нуждается в повышении дозы гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить. Были сообщения об образовании фолликулярных кист и кист желтого тела яичников во время лечения ЛГ-РГ. Большинство кист были бессимптомными, нефункциональными, разного размера и исчезали самостоятельно.

Побочные реакции на препарат у женщин

В случае приема препарата женщинами могут проявиться некомфортные, а иногда и опасные состояния:

1. Хроническая усталость.
2. Дерматологические проблемы в виде сыпи.
3. Кровоподтеки в месте введения «Золадекса».
4. В начале использования возможна имитация месячных в виде кровотечений длительностью до 30 дней. По истечении первого месяца этот эффект исчезает и больше не повторяется.
5. Признаки сухости слизистых оболочек, в том числе сухость влагалища с уменьшением влагалищной смазки.
6. Наступление менопаузы и связанные с ней признаки: повышение степени потоотделения, приливы, понижение либидо.
7. Депрессивные состояния и возможные резкие перепады настроения.
8. Наращивание массы тела.
9. Временные явления скачущего артериального давления, которое вскоре после начала использования подкожных инъекций стабилизируется.
10. Уменьшение плотности костей и, как следствие, увеличение риска переломов.
11. Проблема болевых ощущений, с легкостью устраняемая медикаментозным лечением.
12. Временное ухудшение состояния, связанное с начальным увеличением концентрации эстрогена.
13. Одышка.
14. Визуальное увеличение или припухлость языка и губ.
15. Жажда и плохой аппетит.
16. Ощущения покалывания в руках и ногах.

После отмены препарата «Золадекс» побочные эффекты в виде признаков менопаузы прекращаются. Если возраст пациентки позволяет, то в течение года возобновляются менструальные кровотечения.

Противопоказания

В соответствие с инструкцией «Золадекса» детский возраст, период беременности и лактации, а также непереносимость гонадотропина или вспомогательных веществ являются основными противопоказаниями к использованию препарата. Не рекомендуют прием лекарства в сочетании с алкоголем

Допускаются назначение средства с осторожностью у больных остеопорозом. Нельзя параллельно принимать препараты от судорог и глюкокортикостероиды

Дополнительного наблюдения требуют пациенты с небольшим весом.

Нельзя применять препарат в случае повреждения упаковочного материала шприца или обнаружении дефектов капсулы.

Форма выпуска и производитель

Производитель – фармакологическая компания АстраЗенека, расположенная в Великобритании. Медикаментозное средство можно приобрести в аптечной сети при наличии врачебного рецепта.

Картинка с сайта: stomat201.com

Форма выпуска лекарственного средства – капсулы с порошком продолжительного действия, предназначенные для подкожного введения, упакованные в специальные шприцы для одноразового использования.

Медикамент может иметь концентрацию 3,6 или 10,8 мг в одном шприце.

Состав медикаментозного средства выглядит следующим образом:

• основной активный компонент – гозерелин ацетат;
• сополимер гликолевой и молочной кислоты;
• уксусная ледяная кислота.

Обратите внимание! Производитель подчеркивает, что на сегодняшний момент единственной фармакологической разновидностью препарата Золадекс, является порошок для введения подкожных инъекций. В других видах лекарство не производится.

Особые указания

На протяжении всего периода лечения необходимо стараться избегать сочетания Золадекса и алкоголя. Любые гормональные лекарственные препараты требуют полного отказа от употребления спиртных напитков, так как в противном случае возможно развитие самых тяжелых последствий для организма.

Обратите внимание! Алкоголь в сочетании с данным медикаментом приводит к деминерализации костной ткани, в результате чего кости становятся более тонкими и хрупкими. В таком случае пациентам дополнительно назначаются медикаменты, позволяющие восстановить нормальную плотность костной системы.. Лекарство не оказывает никакого влияния на способность к вождению транспортных средств или управлению сложными производственными механизмами

Лекарство не оказывает никакого влияния на способность к вождению транспортных средств или управлению сложными производственными механизмами.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что введение капсул Золадекс обоих дозировок – подкожное. Место введения – передняя брюшная стенка. Кратность применения (Золадекс 3,6 мг) – каждые 28 дней.

Курс при злокачественных образованиях, доброкачественных гинекологических патологиях – до 6 капсул. Для предоперационного истончения эндометрия проводят инъекции 2 капсул в течение 28 дней (в 0 и 28 дни). Абляция матки назначается на период между 28 и 42 днем после введения первой дозы. При ЭКО Золадекс используется для десенсибилизации гипофиза и получения необходимых уровней гормонов для контролируемой стимуляции яичников.

Частота применения (Золадекс 10,8 мг) – каждые 90 дней. Коррекция дозы при недостаточности почек и печени не требуется.

Область применения

Доза активного вещества в объеме 3,6 мг чаще находит свое применение при эндометриозе, экстракорпоральном оплодотворении и фиброме матки.

Поскольку ускоренное деление клеток эндометрия может иметь множество негативных последствий, во избежание прогрессирования состояния нужно незамедлительно приступить к лечению. Иначе можно столкнуться с такими сложностями, как проблема зачатия и вынашивания, кровотечения, нарушения в функционировании матки или иных органов.

При эндометриозе препарат «Золадекс» оказывает влияние на истончение эндометрия и приводит к временному отсутствию месячных, уменьшению эндометриоидных узлов. Для использования препарата необходимо провести обследование пациентки с целью исключения беременности. Лекарство может привести к самопроизвольному выкидышу или развитию аномалий у плода. Врач также дает рекомендации о применении немедикаментозных контрацептивов. Период лечения составляет шесть месяцев. Более длительное введение лекарства приводит к хрупкости костей и выводу из них минеральных веществ.

При выявленной фиброме матки, в комплексе с планируемым оперативным лечением, лекарственное средство принимают за три месяца до хирургического вмешательства. Препарат может уменьшить объем опухоли и исключает болевые симптомы, а также оказывает влияние на уменьшение количества кровопотери при операции.

Картинка с сайта: stomat201.com

Применение «Золадекса» при экстракорпоральном оплодотворении осуществляется под наблюдением врача и влечет за собой активацию работы гипофиза, называемую десенсибилизацией. Именно в этот период и осуществляют стимуляцию яичников с помощью гонадотропин-рилизинг гормона. При достижении необходимой стадии, введение гормона прекращают, а для искусственного поддержания процесса овуляции применяют хорионический гонадотропин человека.

В случае необходимости истончения эндометрия лекарственное средство применяют два раза с интервалом 28 – 30 дней.

Согласно инструкции «Золадекса» дозировкой 10,8 мг активного вещества, показания к применению те же, что и для уменьшенной дозы, но введение препарата назначают с интервалом в 3 месяца.

Только лечащий врач, наблюдающий симптоматику и течение заболевания, может определить частоту введения и возможность применения капсулы с малым или большим содержанием активного вещества.

Опухоли предстательной железы зачастую можно вылечить с помощью гормональной терапии

Поэтому мужчины должны обратить внимание на свои ощущения и обратиться к врачу в следующих случаях:

• недержание мочи;
• более частые, чем обычно, позывы к мочеиспусканию;
• боль и чувство жжения при семяизвержении;
• прерывистый напор при мочеиспускании;
• обнаружение крови в моче или сперме.

Положительные отзывы на «Золадекс» при раке простаты наблюдаются в случае незамедлительного лечения с момента обнаружения заболевания. Препарат оказывает действие на сокращение выработки тестостерона в организме и может привести к приостановке развития опухоли или ее уменьшении в размерах, а значит, улучшить клиническую картину. Полное излечивание возможно только при применении комплексной терапии, зачастую включающей и хирургическое вмешательство.

Показания к применению препарата Золадекс

Золадекс 3,6 мг:

1. Лечение рака предстательной железы в следующих случаях:

•  лечение метастатического рака простаты;
• лечение местно-распространенного рака простаты как альтернатива хирургической кастрации;
• как адъювантная терапия к лучевой терапии у пациентов с высоким риском локализованного или местно-распространенного рака простаты;
• как неоадъювантная терапия, которая предшествует лучевой терапии у пациентов с высоким риском локализованного или местно-распространенного рака простаты;
• как адъювантная терапия к радикальной простатэктомии у пациентов с местно-распространенным раком простаты и высоким риском прогрессирования заболевания.

Рак молочной железы, чувствительный к гормональному воздействию, у женщин репродуктивного возраста и в период перименопаузы.
Эндометриоз: Золадекс смягчает симптомы, включая боль, уменьшает размер и количество эндометриальных поражений.
Для истончения эндометрия: Золадекс показан для предварительного истончения эндометрия перед хирургической абляцией или резекцией.
Фиброма матки: терапия Золадексом сокращает объем опухоли, улучшает гематологический статус больных, уменьшает симптомы, включая боль. В качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением с целью сокращения объема вмешательства и снижения потерь крови при операции.
При экстракорпоральном оплодотворении: десенсибилизация гипофиза при подготовке к процедуре стимуляции суперовуляции.

Золадекс 10,8 мг:

1. Рак предстательной железы: терапия рака предстательной железы при котором возможно гормональное влияние.
2. Эндометриоз: терапия эндометриоза, включая облегчение симптомов, таких как боль и уменьшение размера и количества эндометриальных поражений.
3. Фиброма матки: терапия фиброидов, включая уменьшение поражений, улучшение гематологического состояния и облегчение таких симптомов как боль. Его испрользуют как вспомогательный способ при хирургическом вмешательстве с целью облегчения операционной техники и снижения потери крови при операции.

Механизм действия

Лечение Золадексом позволяет добиваться:

• снижения гормона тестостерона у мужчин;
• уменьшения содержания гормона эстрадиола у женщины.

Действие лекарства основано на способности гозерелина обратимо блокировать синтез лютеинизирующего гормона в гипофизе.

Гозерелин не накапливается в тканях. Терапевтическая концентрация при применении Золадекса 3,6 мг сохраняется 28 суток, при использовании Золадекса 10,8 мг поддерживается в необходимом значении 12 недель.

Время полувыведения составляет до 4 часов, при почечной недостаточности период удлиняется. Болезни печени не влияют на фармакокинетику препарата.

Фармакодинамика

На первоначальном этапе лечения содержание эстрадиола временно увеличивается, иногда отмечаются кровотечения из влагалища.

При экстракорпоральном оплодотворении лекарство используют для десенсибилизации гипофиза и снижения эстрадиола до 150 пмоль/л, что соответствует 7-21 дню менструального цикла.

После первого применения капсулы концентрация эстрадиола снижается в течение 3 недель до уровня, сравнимого с уровнем этого гормона при менопаузе. Для поддержания низкой концентрации эстрадиола больной вводят капсулу с интервалом, составляющим 4 недели.

Низкая концентрация необходима для достижения терапевтического эффекта при подавлении гормонозависимых новообразований — опухоли молочной железы, фибромы матки.

Побочным явлением при лечении служит подавление созревания фолликулов, истонченный эндометрий, отсутствие менструаций.

Концентрация эстрадиола после первого применения средства с содержанием гозерелина 10,8 мг понижается до уровня менопаузы в течение 4 недель. Терапевтический эффект при применении препарата у женщин достигается в отношении эндометриоза, фибромы матки.

Фармакодинамика у мужчин

После кратковременного увеличения тестостерона, которое обнаруживается на первом этапе лечения, концентрация тестостерона постепенно снижается.

К концу 3 недели достигается уровня, соответствующему кастрации. Обратимое снижение тестостерона требуется для лечения рака простаты.

Чтобы добиться уменьшения опухоли и исчезновению клинических симптомов больному вводят:

• Золадекс, в котором 3,6 мг гозерелина – интервал — 28 суток
• Золадекс 10,8 мг – интервал — 3 месяца

Побочные эффекты

К редким побочным действиям Золадекса относятся:

• Развитие опухолевых новообразований, опухоли гипофиза;
• Патологии зндокринной системы – кровоизлияние в гипофиз;
• болезни иммунной системы – гиперчувствительность, анафилактический шок.

Побочные эффекты действия препарата проявляются чаще:

• нарушением обмена веществ — повышение риска развития сахарного диабета, гиперкальциемии;
• патологиями нервной системы – снижением либидо, депрессией, головной болью, психотическим расстройством, у мужчин – сдавлением спинного мозга;
• болезнями мочевыделительной, половой системы – у мужчин обнаруживается эректильная дисфункция, гинекомастия, непроходимость мочеточников, для женщин – сухость влагалища, киста, кровотечение;
• патологиями сердечно-сосудистой системы – изменение артериального давления, приливы у женщин, инфаркт, сердечная недостаточность у мужчин;
• кожные болезни – потливость, алопеция, сыпь;
• болью в суставах, костях;
• уменьшением плотности костей, увеличением веса, кожным раздражением в месте инъекции.

Лечебные свойства

Золадекс – аналог натурального гонадотропин-рилизинг гормона синтетического происхождения, который нормализует функционирование гипофиза и гормональный баланс в организме. В результате применения препарата стремительно снижается концентрация уровня эстрадиола у женщин и тестостерона у представителей сильной половины человечества.

Прием лекарственного препарата приводит к стойкой регрессии онкологических новообразований в молочных железах или простате. Также медикамент рекомендован к применению при различных гинекологических заболеваниях.

На начальном этапе лечения уровень тестостерона и эстрадиола может незначительно повышаться. У пациенток данный процесс может привести к вагинальным кровотечениям с различной степенью интенсивности и продолжительности. По окончанию третьей недели лечения уровень тестостерона в организме мужчины понижается до кастрационных показателей, в результате чего останавливается рост опухоли в предстательной железе.

Такое явление не следует считать патологией – это скорее норма, которая допускается в первые дни применения лекарства. Как правило, специальное лечение или отмена медикамента не требуются — уже через несколько дней проблема исчезает самостоятельно.

Обратите внимание! У пациенток показатели эстрадиола уменьшаются примерно к концу третьей недели терапии. В крайне редких случаях применение препарата может привести к развитию менопаузы

В большинстве случаев действие медикамента является полностью обратимым. Как только курс лечения будет окончен, гормональный фон организма восстановится к прежним показателям.

Золадекс и Диферелин

На современном фармакологическом рынке выделяется ряд лекарственных препаратов, которые являются системными аналогами медикамента:

1. Гозерелин;
2. Бусерелин;
3. Элигард;
4. Флуцином;
5. Диферелин.

Одним из наиболее популярных и эффективных аналогов данного гормонального препарата считается именно Диферелин. Отвечая на вопрос, что лучше, следует отметить, что оба лекарственных средства относятся к группе медикаментов. Соответственно, Диферелин и Золадекс обладают аналогичными фармакологическими свойствами.

Достоверно ответить на вопрос, что лучше — Золадекс или Диферелин, может только лечащий врач, основываясь на клинической картине и степени тяжести заболевания.

Но необходимо помнить, что Диферелин рекомендован к применению при раке предстательной железы, фибромиоме матки, эндометриозе и женском бесплодии. В случае онкологии груди лекарство считается малоэффективным.

Обратите внимание! При онкологических заболеваниях молочных желез лучше всего использовать Золадекс, который отличается высокой эффективностью и быстрым действием. Несмотря на то, что эти препараты относятся к одной фармакологической группе, в их состав входят разные активные компоненты.. Диферелин выпускается в форме суспензии для внутривенного введения

Инъекцию необходимо делать каждые 12 недель. Золадекс и Диферелин обладают широким спектром противопоказаний и побочных действий, которые, как правило, исчезают самостоятельно и не требуют отмены лекарственного препарата. Именно по этой причине выбором оптимально подходящего медикамента должен заниматься только лечащий врач

Диферелин выпускается в форме суспензии для внутривенного введения. Инъекцию необходимо делать каждые 12 недель. Золадекс и Диферелин обладают широким спектром противопоказаний и побочных действий, которые, как правило, исчезают самостоятельно и не требуют отмены лекарственного препарата. Именно по этой причине выбором оптимально подходящего медикамента должен заниматься только лечащий врач.

Золадекс — мнение о препарате, отзыв

Вопрос-ответ

Для чего применяют лекарство Золадекс?

Препарат Золадекс® 3, 6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем.

Чего следует избегать при приеме золадекса?

Не применяйте гормональные контрацептивы во время применения препарата Золадекс®. Используйте барьерные методы контрацепции или проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Не применяйте препарат Золадекс® у детей и подростков младше 18 лет, поскольку эффективность и безопасность не установлены.

Кому назначают Золадекс?

Золадекс показан для предварительного истончения эндометрия перед абляцией или резекцией. Фибромы матки. В сочетании с терапией препаратами железа для улучшения гематологического статуса больных анемией с фибромами перед хирургической операцией.

Как быстро начинает действовать Золадекс?

После введения препарата Золадекс® 10, 8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения ЗОЛАДЕКС обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом. Обсудите все возможные побочные эффекты и противопоказания, чтобы убедиться, что этот препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Тщательно следуйте инструкциям по дозировке и способу введения препарата. Не превышайте рекомендованную дозу и не пропускайте запланированные инъекции, чтобы обеспечить максимальную эффективность лечения.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на изменения в вашем состоянии во время лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение самочувствия, немедленно сообщите об этом своему врачу для корректировки терапии.

Регистрационный номер:

П N013307/01

Торговое название: Золадекс^® (Zoladex^®)

Международное непатентованное название:

гозерелин (goserelin)

Лекарственная форма:

капсула для подкожного введения пролонгированного действия

СОСТАВ

Одна капсула содержит:
Активное вещество: гозерелина ацетат 3,6 мг или 10,8 мг (в пересчете на гозерелин- основание)
Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс^® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером — 3:1, по массе) (препарат Золадекс^® 10,8 мг).

ОПИСАНИЕ

Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, аналог гонадотропин- рилизинг гормона.

Код ATX: L02AE03

Фармакодинамика

Золадекс^® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс^® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс^®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс^® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс^® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс^® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс^® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс^® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс^® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс^® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс^® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение препарата Золадекс^® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс^® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс^® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 — 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс^® 3,6 мг или препарата Золадекс^® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Для препарата Золадекс^® 3,6 мг

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Описание лекарственной формы

Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Введение препарата Золадекс^® 3,6 мг каждые 4 нед обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс^® плохо связывается с белком, и T_1/2 его из сыворотки крови составляет 2–4 ч у больных с нормальной функцией почек. T_1/2 увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс^® 3,6 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой группы пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Неизвестно.

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

(I) Лечение рака предстательной железы в следующих условиях:

• При лечении метастатического рака предстательной железы, при котором Золадекс продемонстрировал преимущество для выживаемости, сравнимое с хирургической кастрацией.

• При лечении локального рака предстательной железы, в качестве альтернативы хирургической кастрации, при котором Золадекс продемонстрировал преимущество для выживаемости, сравнимое с антиандрогенами.

• Как адъювантная терапия при лучевой терапии у пациентов с локализованным высокого риска или локальным раком предстательной железы, при которой Золадекс продемонстрировал увеличение выживаемости без болезни и общей выживаемости.

• Как неоадъювантная терапия, предшествующая лучевой терапии у пациентов с локализованным высокого риска или локальным раком предстательной железы, при которой Золадекс продемонстрировал увеличение выживаемости без болезни.

(II) Рак груди на поздних стадиях у женщин в пре- и перименопаузе, подходящий для гормонального воздействия.

(III) Золадекс 3,6 мг показан как альтернатива химиотерапии в стандарте лечения женщин в пре- и перименопаузе с чувствительным к эстрогену раку груди на ранних стадиях.

Эндометриоз: при ведении эндометриоза Золадекс облегчает симптомы, включая боль, и сокращает размер и количество эндометриальных пор

Истончение эндометрия: Золадекс показан для предварительной матки перед его хирургической абляцией.

(I) Фибромы матки: в сочетании с лечением препаратами железа для улучшения гематологического состояния пациентов с анемией до хирургического вмешательства.

(II) Вспомогательная репродукция: низкоуровневая регуляция гипофиза в подготовке к гиперовуляции.